Sistemski antimikotici: popis antifungalnih lijekova nove generacije

Trenutno, postoji oko pet stotina vrsta predstavnika kraljevstva gljiva, ali nisu svi opasni, neki predstavnici su uvjetno patogeni.

Patogenost gljiva određena je njihovom sposobnošću da utječu na tkiva organa i uzrokuju strukturne promjene u staničnoj stijenci i metaboličke procese u njima. Istodobno, patološka gljivična flora može sintetizirati pojedinačne toksične spojeve, među kojima su prisutni:

• aflatoksin;
• fallotoksiny;
• razni proteo - i lipolitički enzimi.

Svi ovi kemijski spojevi doprinose uništenju tkiva i staničnih komponenti zahvaćenog tkiva ili organa.

O čemu se radi u ovom članku?

Mehanizmi djelovanja antimikotičkih lijekova

Razvoj patogene flore i poraz njezina tijela opažaju se s smanjenjem zaštitnih funkcija. Gljivična infekcija najčešće oštećuje kožu, ploče nokta i, rijetko, područje vlasišta i unutarnje organe tijela.

Zanemareni oblik gljivične infekcije mnogo je teže liječiti nego bolest u početnoj fazi razvoja. Iz tog razloga patologiju treba pravodobno otkriti i poduzeti odgovarajuće terapijske mjere.

Antimikotici se propisuju ovisno o:

1. Lokalizacija zahvaćenog područja.
2. Vrsta patologije.
3. Spektar djelovanja antifungala.
4. Značajke farmakokinetike i toksičnosti lijeka.

Ovisno o pogođenom području, gljive se dijele na:

• utječu na gornji sloj kože bez razvoja upalnih procesa;
• oštećenje stratum corneuma i izazivanje pojave upalnog procesa u temeljnim slojevima kože;
• oštećenje kože, potkožnog tkiva, struktura mišića, kostiju i unutarnjih organa.

Najčešći je razvoj gljivičnih infekcija koje spadaju u prve dvije skupine bolesti. Takve bolesti su keratomikoza, lišajevi i subkutane mikoze.

Glavne aktivne komponente antimikotičkih lijekova.

Sredstva sa širokim spektrom djelovanja imaju fungistatske i fungicidne učinke. Zbog prisutnosti tih svojstava lijekova doprinose stvaranju u tijelu uvjeta za uništavanje gljivične patflora.

Kao posljedica fungistatskog djelovanja antimikotika dolazi do suzbijanja procesa koji osiguravaju reprodukciju patogena u tijelu.

Aktivne komponente sistemskih antifungalnih sredstava, koje ulaze u krv, šire se po cijelom tijelu i uništavaju gljivične spore. Aktivne komponente takvih pripravaka nalaze se u ljudskom tijelu tijekom dužeg vremenskog razdoblja, a produkti metabolizma aktivne komponente izlučuju se uglavnom uz pomoć izlučnog sustava u sastavu urina.

Svaka skupina antifungalnih lijekova ima individualni mehanizam djelovanja, koji je uzrokovan razlikom u skupu aktivnih sastojaka.

Antimikotici se mogu klasificirati prema kemijskom sastavu, karakteristikama spektra djelovanja, farmakološkim svojstvima i kliničkoj uporabi.

Razlikuju se sljedeće glavne skupine lijekova:

1. Pripravci koji sadrže ketokonazol.
2. Sredstva s intrakonazolom.
3. Lijekovi koji sadrže flukonazol.
4. Lijekovi s terbinafinom.
5. Lijekovi s griseofulvinom.

Kada se koristi bilo koji antimikotik, potrebno je strogo slijediti upute za uporabu i preporuke liječnika, što je povezano s visokom toksičnošću lijekova, ne samo u odnosu na patogenu gljivičnu floru, već i na organizam u cjelini. Kod izvođenja terapijskih mjera zabranjeno je prekinuti terapiju koja se provodi bez dobivanja uputa liječnika.

Unos antifungalnih lijekova provodi se istodobno s obrokom, a istodobno ih treba isprati s dovoljno vode.

Ako pacijent ima smanjenu kiselost, zabranjeno mu je uzimati sredstva koja pripadaju skupini azola.

Ako se ne može bez upotrebe lijekova iz ove skupine, onda je paralelno s njima potreban unos oksidirajućih tekućina, primjerice soka od naranče.

Klasifikacija antifungalnih formulacija

Za liječenje različitih vrsta gljivičnih infekcija koriste se lijekovi koji pripadaju različitim farmakološkim skupinama. U slučaju prisutnosti oblika u trčanju, za terapijske intervencije se koriste sustavni antimikotici.

Prije propisivanja lijeka koji pripada jednoj ili drugoj skupini za antifungalne mjere, liječnik provodi pregled radi utvrđivanja vrste gljivice koja inficira tijelo pacijenta i tek nakon točnog određivanja propisana je antifungalna formulacija za liječenje.

Za određivanje patogena provodi se mikroskopsko ispitivanje biomaterijala dobivenog u fokusu lezije. Takav biološki materijal može biti mrlja sluzničnog grla, kožnih pahuljica, itd., Uzetih u infektivnom fokusu. Nakon primitka rezultata pregleda, liječnik bira sastav i njegovu odgovarajuću dozu, uzimajući u obzir karakteristike pacijenta.

Trenutno postoji nekoliko farmakoloških skupina antifungalnih sredstava:

Svaka od ovih farmaceutskih skupina ima svoje karakteristike upotrebe i farmakološka svojstva zbog upotrijebljene glavne aktivne tvari.

Karakteristična skupina azola

Skupina azola je brojna vrsta lijekova namijenjenih borbi protiv gljivičnih infekcija. Ova kategorija lijekova uključuje i sistemske i lokalne lijekove.

Azoli su karakterizirani prisutnošću fungistatskog svojstva, koje je povezano sa sposobnošću inhibicije citetilm-zavisne demetilaze citokroma P-45, koja katalizira konverziju lanosterola u ergosterol, koji je glavna komponenta stanične membrane.

Topikalne formulacije mogu imati fungicidno djelovanje.

Najčešći sustavni lijekovi su:

Azoli topikalne primjene su:

• bifonazol;
• izokonazol;
• klotrimazol;
• mikonazol;
• oksikonazol;
• Ekonazol.

Treba napomenuti da je ketokonazol, nakon sinteze Intraconazola, lijeka nove generacije, izgubio svoj značaj kao komponenta koja se koristi za liječenje gljivičnih patologija, što je zbog njegove visoke toksičnosti. U ovom trenutku, ovaj lijek se često koristi za lokalnu terapiju.

Kada se koriste sistemski azoli, pacijent može doživjeti sljedeće neželjene reakcije:

1. Bolovi u trbuhu.
2. Oštećenje apetita.
3. Osjećaj mučnine i nagon na povraćanje.
4. Proljev ili zatvor.
5. Glavobolje.
6. Vrtoglavica.
7. Pospanost i oštećenje vida
8. Tremor i grčevi.
9. Alergije u obliku svrbeža, dermatitisa.
10. Trombocitopenija.

U slučaju korištenja formulacija za terapijske aktivnosti na lokalnoj razini, mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• svrbež;
• peckanje;
• ispiranje;
• oticanje sluznice.

Indikacija za primjenu Intrakonazola je prisutnost lišajeva i chirimatoze. Kandidijaza jednjaka, kože i sluznice, nokti, vulvovaginitis, kriptokokoza, kromomikoza i endemske mikoze. Osim toga, lijek se koristi za prevenciju mikoza s AIDS-om.

Flukonazol se koristi za liječenje invazivne kandidijaze, infekcije kože i sluznica, dermatomikoze, pityriasis i nekih drugih patologija.

Ketokonazol se propisuje za liječenje kandidijaze kože, pityriasis versicolor. Dermatomikoza i druge bolesti.

Azoli za lokalnu uporabu propisani su za liječenje lišajeva, pityriasis i erythrasma. Svrha ove skupine lijekova za liječenje onikomikoze je neučinkovita.

Polyene antifungalna sredstva

Polyenes su prirodni antimikotici. Ovaj tip antifungalnih lijekova uključuje nistatin, levorin, natamicin i amfotericin B.

Prva tri lijeka propisana su iznutra i izvana, a posljednji lijek ove skupine korišten je u liječenju teških sistemskih infekcija s gljivičnom florom.

Učinak na tijelo ovisi o korištenoj dozi i može pokazati fungistatske i fungicidne učinke. Takav učinak lijekova je zbog sposobnosti lijeka da se veže na ergosterol, koji je dio stanične membrane stanice gljivica.

Kod uzimanja poliena može doći do sljedećih neželjenih reakcija:

1. Bolovi u trbuhu.
2. Osjećaj mučnine, povraćanja i proljeva.
3. Alergija u obliku osipa, svrbeža i pečenja.

Polyenes se koristi za liječenje kandidijaze kože, teških oblika sistemskih mikoza, endemskih gljivičnih infekcija.

Kontraindikacije za uporabu ove vrste lijekova su alergijska reakcija na sastojke, abnormalnosti u bubrezima i jetri, prisutnost dijabetesa. Sve ove kontraindikacije su relativne, tako da se uporaba lijekova može provoditi do kraja života.

Glavna karakteristika alilamina

Alilamini su sintetička sredstva za borbu protiv gljivične infekcije. Farmaceutski pripravci koriste se za borbu protiv onikomikoze, gljivica, kože i liječenja herpesa.

Za alilamino karakterizira prisutnost širokog spektra djelovanja. Aktivne komponente ove skupine mogu oštetiti strukturu sporene ljuske patogene gljivice.

Kod primjene lijekova niske doze ove sorte moguće je liječiti infekcije dimorfne i plijesni.

Popis lijekova ove sorte uključuje:

U procesu korištenja alilamina oni imaju fungicidni učinak, što je povezano s narušavanjem tijeka reakcija sinteze ergosterola. Pripravci koji sadrže alilamine mogu blokirati rane faze biosinteze blokiranjem skvalen epoksidaze.

Kada se koristi ova vrsta lijeka, pacijent može doživjeti takve neželjene i nuspojave:

1. Bolovi u trbuhu.
2. Promjena apetita.
3. Mučnina i povraćanje.
4. Proljev.
5. Gubitak okusa.
6. Glavobolja i vrtoglavica.
7. Alergija se manifestira kao osip, urtikarija i piling dermatitis.

Osim toga, razvoj neutropenije i pancitopenije, povećana aktivnost transaminaza i razvoj zatajenja jetre.

Koje lijekove koristiti za gljivičnu infekciju?

Izbor lijeka za liječenje gljivica obavlja liječnik samo nakon pregleda pacijenta i utvrđivanja točne dijagnoze. U tom slučaju, liječnik uzima u obzir kliničku sliku bolesti i individualne karakteristike pacijenta.

Neovlašteno propisivanje i završetak anti-mikotske terapije strogo je zabranjen. Također je zabranjeno vršiti zamjenu jedne formulacije koju je propisao liječnik na drugi način, čak i ako je lijek analogan lijeku koji je propisao liječnik.

Antimikotici za kožu tijela

Lišaji je jedna od najčešćih mikotičkih bolesti. U stanju je utjecati na kožu tijela u glavi, rukama, nogama i trbuhu.

Razvijen je velik broj različitih lijekova namijenjenih suzbijanju ove patologije. Najčešći i popularni su nistatin, flukonazol, itrakonazol, klotrimazol i ketokonazol.

Nistatin se u medicinskoj praksi koristi ne samo za liječenje gljivičnih infekcija kože, već se i dokazao u liječenju kandidijaze vagine, usta i crijeva.

Flukonazol se koristi u otkrivanju kandidijaze različitih organa. Ovaj lijek spada u drugu generaciju antimikotika, koji svojim imenovanjem može imati negativan utjecaj na funkcioniranje jetre, ali nakon završetka anti-gljivične terapije, jetra je u stanju u potpunosti vratiti svoju funkcionalnost.

Itrakonazol je namijenjen za oralnu primjenu, dolazi u obliku kapsula i koristi se za liječenje kožnih mikoza, kandidijaze i onikomikoze. U nekim slučajevima, preporuča se koristiti kao djelotvoran profilaktički lijek protiv mikotičke infekcije u slučaju osobe koja ima AIDS.

Klotrimazol se može propisati za aktivnosti usmjerene na liječenje gljivica, herpesa i trihomonijaze. Ovaj pripravak ima visok stupanj učinkovitosti pri relativno niskoj cijeni.

Lijekovi protiv gljivica protiv gljivica kandida i noktiju

Ako otkrijete znakove kandidijaze, vaš liječnik preporučuje uporabu topikalnih pripravaka. U slučaju prisutnosti akutnog oblika gljivične infekcije propisan je lijek širokog raspona učinaka.

U tu svrhu koriste se takvi lijekovi. Poput Pumafucina, Clotrimazola i Diflucana. Svi ovi lijekovi imaju visok stupanj djelotvornosti u borbi protiv mikotske infekcije.

Prilikom otkrivanja gljivica noktiju u početnom stadiju, dermatolog preporučuje liječenje otopinama, masti posebnih lakova i gelova.

Ako je poraz ploče registriran na većini, tada treba obratiti pozornost na medicinske pripravke u obliku tableta i široki spektar djelovanja. Izbor prikladnog ljekovitog pripravka odnosi se na liječnika. Odabire se na temelju raspodjele i stupnja razvoja patologije i individualnih osobina ljudskog tijela.

Najučinkovitiji agensi u borbi protiv onikomikoza su flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, flukostat i terbinafin.

Opće preporuke za uporabu antifungalnih formulacija

Bilo koja vrsta gljivične infekcije je ozbiljna bolest koja zahtijeva sustavan i sveobuhvatan pristup terapijskim intervencijama.

Stručnjaci iz područja medicine ne preporučuju antimikotiku za liječenje zarazne bolesti, već zbog toga što većina lijekova može imati negativan toksični učinak na tijelo pacijenta.

Osim toga, gotovo svi antimikotici mogu izazvati pojavu čitavog spektra bočnih i negativnih učinaka u tijelu.

Izbor lijekova za liječenje i određivanje njihove doze treba provesti liječnik koji dijagnosticira patologiju u skladu s karakteristikama tijeka bolesti i individualnim karakteristikama tijela pacijenta inficiranim gljivičnom infekcijom.

Pri izboru lijeka za terapijske zahvate nije potrebno oslanjati se samo na povratne informacije o pacijentu, uporaba bilo kojeg antimikotičnog lijeka dopuštena je samo nakon savjetovanja s liječnikom, a sama terapija mora se provesti u skladu s uputama za uporabu i preporukama liječnika.

Ako tijekom uzimanja ili primjene lijekova postoje negativne reakcije tijela, odmah se obratite liječniku specijalistu za pomoć.

Antimikrobna sredstva. Lijekovi protiv gljivica

AMFOTERICIN B se odnosi na amfoterne haptene. Za parenteralnu primjenu, amfotericin kompleks otpušta se s natrijevom soli desoksikolične kiseline, koja ima značajnu topljivost u vodi.

Antibiotik djeluje protiv brojnih patogenih gljivica - kriptokoka, blastomiceta, histoplazme, na kojima drugi antifungalni antibiotici ne djeluju ni u visokim koncentracijama.

Actinomycetes, nocardias, bakterije, virusi, protozoa su otporni na lijek. U terapijskim koncentracijama lijek djeluje fungistatski. Postoji unakrsna rezistencija s nistatinom i drugim antifungalnim sredstvima. Antibiotska aktivnost je smanjena u prisutnosti dvovalentnih cisteinskih iona.

Uvođenjem unutarnjeg amfotericina B se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; kako bi se u krvi stvorile iste koncentracije lijeka kao i kod intravenske primjene, potrebno je uzeti dozu do 100 puta oralno. 0,5-1 mg / kg dnevno ubrizgava se u venu. Terapeutska koncentracija se održava u krvi 6-8 sati, T1 / 2 je 20 sati, a sporo izlučivanje lijeka T1 / 2 traje 24 do 48 sati, uz oštro usporavanje iz tkiva (zatajenje bubrega) T1 / 2 dostiže 15 dana. Nakon injekcije, koncentracija u peritonealnoj, pleuralnoj i sinovijalnoj tekućini je upola manja nego u krvnom serumu. Antibiotik slabo prodire u bronhijalno stablo, cerebrospinalnu tekućinu. S urinom se dnevno izlučuje 3% primljene doze. To se mora uzeti u obzir kod kroničnih bolesti bubrega (nefrotoksičnost). U krvi je antibiotik povezan s beta-lipoproteinima (90-95%). U 7 dana 20-40% lijeka se izlučuje iz tijela. Vjeruje se da se amfotericin metabolizira u tkivima, ali njegovi metaboliti još nisu otkriveni.

Amfotericin B je fungistatski, djelotvoran za generalizirane mikoze (histoplazmoza, blastomikoza, kriptokokoza, kandidazapsis, itd.).

Lijek se primjenjuje kapanjem u venu 4-6 sati, najprije u dozi od 0,1 mg / kg, a zatim s tolerancijom antibiotika i odsutnošću nuspojava povećava se na 1 mg / kg. Lijek se primjenjuje svaki drugi dan ili 2 puta tjedno (opasnost od kumulacije); Obično se liječenje nastavlja 4-8 tjedana, a tijekom liječenja pacijent dobiva 1,500,000-2,000,000 U. Za inhalaciju (mikoze u plućima) daje se 50.000 U (lijek se otapa u 10 ml vode za injekcije) 1-2 puta dnevno, trajanje inhalacije je 15-20 minuta, tijek liječenja je 10-14 dana. Mast se nanosi lokalno (u 1 g sadrži 30.000 IU), nanosi se na kožu 1-2 puta dnevno. Postoje lijekovi amfotericin u obliku liposoma, što značajno smanjuje broj nuspojava.

AMPHOGLUCAMIN - Amphotericin B topiv u vodi za oralnu primjenu.

U farmakodinamici je amfoglukamin analogan amfotericinu B. Liječenje započinje davanjem lijeka usta za 200.000 U, 2 puta dnevno nakon obroka. Uz dobru toleranciju i bez nuspojava, dozu možete povećati na 500.000 IU, 2 puta dnevno. Kod lokalizirane visceralne kandidijaze tijek liječenja traje 10-14 dana. Kod kronične raširene (granulomatozne) kandidijaze i drugih dubokih mikoza, liječenje se može produžiti do 3-4 tjedna; potrebno je kontrolirati sadržaj rezidualnog dušika: kada je iznad 40 mg% ili ako se u mokraći pojave proteini i patološki elementi (eritrociti, leukociti, hijalinski cilindri, renalni epitel) liječenje se mora prekinuti.

KETOKONAZOL (nizoral) također se odnosi na sintetske derivate imidazola. Aktivno protiv gljivica - C. tropska, C.parapsilosis, Aspergillus, L.niger, itd.

Kada se uzima oralno, antibiotik se dobro apsorbira. Nakon jedne doze od 200 mg, maksimalna koncentracija u krvi se postiže za 2 sata, dok se u krvi lijek veže za proteine ​​(99%) i crvene krvne stanice (15%), te je u slobodnom obliku - 1%. Podaci o raspodjeli lijeka u tkivima tijela su ograničeni, ali je poznato da prodire u cerebrospinalnu tekućinu, pa se koristi u liječenju gljivičnog meningitisa. Antacidi i cimetidin, bogata hrana inhibiraju apsorpciju lijeka. U 4 dana, 70% primljene količine je eliminirano (57% s izmetom, 13% s urinom). Lijek je podvrgnut oksidativnoj O-dealkilaciji, oksidativnoj razgradnji i aromatskoj hidroksilaciji. Izlučuje se nepromijenjen iu obliku velikih neaktivnih metabolita. Biološka povezanost izravno ovisi o primljenoj količini. T1 / 2 u dozi od 200 mg je 2-4 sata, s povećanjem doze. Promjene u metabolizmu ketokonazola u bolesnika s teškim i teškim zatajenjem jetre i bubrega, iako hemodijaliza ne mijenja koncentraciju lijeka u krvi.

Jedna od ozbiljnih nuspojava intravenskog ketokonazola je oštećenje bubrega. Asimptomatsko povećanje aktivnosti transaminaza uočeno je u 5-10% slučajeva. U jednom slučaju od 10.000, hepatitis se dijagnosticira bez obzira na dozu. Faktori rizika za hepatitis su prethodna bolest jetre, uporaba hepatotoksičnih lijekova, trajanje uporabe ketokonazola.

Ketokonazol je kontraindiciran u bolesnika s bolestima jetre, trudnicama; Može se koristiti kod trudnica s velikom pažnjom u obliku vanjskih oblika.

Zbog učinka na citokrom P450, ketokonazol inhibira metabolizam varfarina, klordiazepoksida, metilprednizolona, ​​ciklosporina s povećanjem nefrotoksičnosti potonjeg. Rifampicin i izoniazid ubrzavaju metabolizam ketokonazola, dok ketokonazol inhibira resorpciju rifampicina. Resorpcija ketokonazola ovisi o pH, stoga antikolinolitici i H2 blokatori smanjuju njegovu apsorpciju u želucu.

Ketokonazol je indiciran za ozbiljne sistemske mikoze i gljivičnu sepsu.

FLUKONAZOL (difliukam) odnosi se na antifungalne lijekove treće generacije, derivate triazola. Lijek je aktivan protiv različitih vrsta gljivica, osobito kod sistemskih mikoza. Lijek, za razliku od sredstava druge generacije (mikonazol i ketokonazol) dostupan je u različitim oblicima doziranja (masti, tablete, otopine za parenteralnu primjenu). Kada je bioraspoloživost gutanja 90% i ne ovisi o unosu hrane. Lijek je samo 12% vezan za proteine, dobro je raspoređen u organima i tkivima - sputum, urin, slina, vagina, cerebrospinalna tekućina. Do 70% lijeka prodire kroz BBB i dobro se nakuplja u tkivu mozga. T1 / 2 je 30 sati; do 80% lijeka u nepromijenjenom obliku izlučuje se bubrezima. Za razliku od derivata imidazola, flukonazol ne utječe na razmjenu endogenih steroida (kortizol, testosteron). Nuspojave su vrlo rijetke. Za kandidijazu usne šupljine i ždrijela, 50 mg lijeka se koristi 7-10 dana, za kandidiazu vagine, 150 mg jednom. U liječenju kriptokoknog meningitisa uočena je visoka učinkovitost flukonazola i niska incidencija nuspojava u usporedbi s amfotericinom B i flucitozinom. U potonjem slučaju, koristite doze od 200-400 mg dnevno tijekom 6-8 tjedana.

Antifungalni lijekovi tablete iz gljiva noktiju

Antibiotici protiv gljivica

Za liječenje gljivica noktiju, naši čitatelji uspješno koriste Tinedol. Vidjevši popularnost ovog alata, odlučili smo ga ponuditi vašoj pozornosti.
Pročitajte više ovdje...

Prema WHO-u, onikomikoza (bolest gljivičnih noktiju) inficirala je 20 posto svjetske populacije. Nošenje uskih cipela, znojenje stopala, smanjeni imunitet, neadekvatna higijena kože stvaraju povoljne uvjete za reprodukciju patogenih i uvjetno patogenih gljivica.

Postoji više od 50 vrsta potencijalnih patogena, koji se koriste za borbu protiv droga u obliku krema, masti, sprejeva, lakova. U uznapredovalim slučajevima, antibiotici se koriste u liječenju gljivica noktiju, čije djelovanje je usmjereno na određeni patogen.

Kako se razvija onikomikoza

Zarazna bolest doprinosi brzom širenju bolesti i uzrokuje visok stupanj zaraznosti. Na opseg bolesti utječu klima i društveni uvjeti ljudskog života.

U rizičnoj kategoriji sljedeće osobe:

• Sredovječne i starije osobe;
• Ljudi koji žive u područjima s umjerenom i hladnom klimom;
• ljudi;
• Stanovnici megalopolisa;
• Radnici u industrijama sa štetnim radnim uvjetima, zaposlenici kupališta, saune, praonice, medicinske ustanove, sportaši, vojno osoblje;
• Rođaci bolesnika s onikomikozom;
• Bolesnici s perifernim angiopatijama i imunokompromitiranim osobama.

Gljivične infekcije mogu biti osjetljive na bilo koji dio kože. Najčešće su pogođeni stopalo i nokti na njemu. Obično bolest ne odlazi sama od sebe i može čak i brzo napredovati, osobito kod osoba s oslabljenim imunitetom.

Ovisno o stupnju oštećenja nokatne ploče gljiva se dijeli na:

• Normotrofna - s normalnom debljinom i sjajem nokta, pojavljuju se promjene u boji, mrlje i pruge;
• Hipertrofična - promijenite debljinu i oblik nokta, nestane sjaj, zdravu boju, uništite rubove ploče nokta;
• Atrofični - zahvaćeni nokat ljušti se s kreveta nokta, ima prljavo sivu boju.

Uglavnom patogeni gljivičnih infekcija nogu su dermatofiti. Rijetko se pridružuju kvasci i ne-dermatofitnim gljivama plijesni. Gljivica se u pravilu ne pojavljuje na zaraženoj koži ili noktu u najčišćem obliku.

Metode za liječenje gljivica noktiju

Liječenje gljivica je uvijek dug proces, koji se proteže mnogo mjeseci. Što znači uzeti iz stopala gljiva bi trebao odlučiti nadležnog dermatologist. Nakon pregleda zaraženih područja i pronalaženja općeg zdravstvenog stanja pacijenta, potrebno je provesti laboratorijske studije čestica epidermisa i kože. Na temelju dobivenih rezultata donijet će se zaključci o vrsti mikoze i izabrati lijekove usmjerene na određeni patogen.

Režim liječenja onikomikoze uključuje primanje:

• sredstva protiv gljivica;
• vitamini;
• Protuupalni lijekovi;
• Masti, lakovi, sprejevi, kreme za nanošenje na nokatnu ploču.

Dovršeni tijek takvog liječenja u jednostavnim slučajevima omogućuje vam potpuno uklanjanje gljivica noktiju.

Antibiotici (antimikrobna sredstva) - skupina lijekova koji se koriste za liječenje zaraznih bolesti uzrokovanih bakterijama, gljivicama i drugim mikroorganizmima.

Pripravci sustavnog djelovanja protiv gljivica noktiju

Suvremena farmaceutska industrija ima široku paletu lijekova za liječenje onikomikoze. Međutim, nije uvijek moguće suočiti se s bolešću, koristeći samo sredstva za vanjsku uporabu.

U teškim oblicima bolesti neophodni su sustavni antifungalni lijekovi. Antibiotici za gljivice noktiju bi trebali odabrati liječnik, na temelju osjetljivosti mikoze na aktivni sastojak lijeka.

Trenutno se najčešće propisuju sljedeći antibiotici za gljivice noktiju:

• Terbinafine je pristupačan ruski lijek koji stvara antifungalne koncentracije u krevetu noktiju kada se primjenjuje oralno. Može se uzeti bez obzira na obrok. Prihvatljivo liječenje bolesnika u dobi od 3 godine;
• Ketokonazol - uništava staničnu membranu gljivica, što dovodi do njihove smrti. Hrana se konzumira 1 puta dnevno. Priznajmo od svoje 2 godine;
• Itrakonazol (Orungal) - utječe na staničnu membranu širokog raspona dermatofita, gljivica i plijesni. Maksimalna bioraspoloživost lijeka postiže se uporabom odmah nakon obroka. Uzimaju tri puta 7 dana (dva puta dnevno po 200 mg) s pauzom od 3 tjedna. U dječjoj dobi primjenjivati ​​pažljivo, uzimajući u obzir moguće negativne posljedice;
• Griseofulvin je aktivan protiv dermatomycetes. Nije pogodan za liječenje mikoza uzrokovanih kvascima i plijesnima. Recepcija se ne preporučuje do dobi od 2 godine. Negativan utjecaj na reproduktivnu funkciju tijekom liječenja i 6 mjeseci nakon nje;
• Lamisil je uvozni analog terbinafina po višoj cijeni. Inhibira rani stadij biosinteze sterola u stanicama gljivica, što u konačnici dovodi do njihove smrti. Uklanja dermatofit, plijesan i neke dimorfne gljivice. Gljivica za nokte s lamizilom izliječena 6-12 tjedana, konzumirajući 1 tabletu dnevno. Prihvatljivo je koristiti djecu u dobi od 2 godine;
• Levorin je lijek koji liječi mikoze uzrokovane Candidom i nekim protozoama. Nanesite 1 tabletu 2-4 puta dnevno. Prihvatljivo liječenje djece od 2 godine starosti;
• Flukonazol je lijek širokog spektra antifungalnog djelovanja, osim gljivica Aspergillus. Pogodan za terapiju duboke mikoze. Uzmite 1 put dnevno u dozi od 150 mg da biste dovršili promjenu ploče nokta. Primjena uzrokuje minimalnu količinu nuspojava. Kontraindicirana kod djece do 4 godine;
• Vorikonazol je lijek izveden iz flukonazola, deset puta aktivniji od gljivica otpornih na njega (na primjer, gljive iz roda Aspergillus). Nanesite unutar jednog sata prije obroka ili sat vremena nakon 1 tablete. Oprezno se može koristiti u djece od 3 godine.

Hoće li se provoditi monoterapija gljivicama za nokte s antibioticima ili će pacijentu biti ponuđen kompleks lijekova za liječenje mikoze, odlučit će dermatolog. U slučaju pravilno odabranih antimikotičkih lijekova i pridržavanja režima lijekova, možete računati na potpuni lijek za onikomikozu.

Video u temi

Pilule iz gljiva noktiju

Trenutno, farmakologija nudi brojne pilule iz gljivica za nokte, koje ne samo da liječe bolest, nego i sprječava njezino ponavljanje. Među njima, dobar učinak postiže se uporabom preparata flukonazola, mikomaksa, terbinafina, lamisila, intrakonazola, ketokonazola itd.

Valja napomenuti da se 95% bolesnika u potpunosti izliječi ovim lijekovima. Da biste smanjili rizik od njihovih nuspojava ili alergijskih reakcija, morate zapamtiti o kontraindikacijama.

Ovi lijekovi se ne mogu uzimati:

• dojilje;
• trudnice;
• kod bolesti jetre i bubrega;
• s preosjetljivošću na lijek.

Uzimanje gore navedenih lijekova može uzrokovati takve nuspojave:

• alergije;
• pogoršanje gastrointestinalnih bolesti;
• pogoršanje živčanih bolesti.

Pilule za gljivice noktiju treba propisati samo iskusni dermatolog, koji će odrediti trajanje recepcije i doziranje.

Flukonazolni tretman gljiva za nokte

Lijek je jedna od najučinkovitijih metoda rješavanja bolesti noktiju. Flukonazol je lijek nove generacije triazolnih antifungalnih sredstava. Ima širok spektar djelovanja. U nekim je slučajevima aktivniji od ketokonazola. Flukonazol dobro liječi infekcije uzrokovane Candidom, Aspergillusom, Cryptococcusom i raznim dermatofitima. Tijelo se dobro apsorbira flukonazolom. U plazmi se lijek koncentrira unutar 0,5-1,5 sati nakon primjene i djelomično izluči nakon 30 sati. Lijek se nakuplja u rožnatom sloju nokta, što odgađa razvoj bolesti.

Kod liječenja gljivica noktiju, flukonazol se uzima 1 puta tjedno s 150 mg. Liječenje gljivica flukonazolom se nastavlja sve dok novi nokat ne raste umjesto zaraženog nokta. Obično liječenje traje od 3 do 6 mjeseci. Kada se pokreću slučajevi - do 12 mjeseci. Ne treba se čuditi ako se nakon oporavka oblik noktiju promijeni. Glavno je da će nokti biti zdravi.

Za starije osobe i osobe s kroničnim bolestima, liječnik mora prilagoditi dozu lijeka. Preporučuje se uzimanje lijeka s oprezom u slučaju preosjetljivosti na njegove sastojke.

Dobri rezultati u liječenju gljivica noktiju daju se lijekovima kao što su lamisil i itrakonazol (orungal). Ovi lijekovi također uništavaju stanice gljiva koje se kasnije ne umnožavaju. Više od 90% pacijenata je izliječeno. I pomaže izbjeći bolan postupak uklanjanja noktiju. Trajanje liječenja lamisilom i itrakonazolom ovisi o području zahvaćenom gljivicama noktiju, kao io stupnju zanemarivanja bolesti. Obično, istovremeno s uzimanjem lijekova, liječnik propisuje liječenje noktiju antifungalnim masti i lakovima.

Ovi lijekovi ne uzrokuju ozbiljne komplikacije, osim pospanosti i slabo izražene slabosti. No, ti se simptomi ne pojavljuju ako uzimate pilule navečer. Prilikom uzimanja lijekova protiv gljivica noktiju, trebate strogo slijediti upute koje se nalaze uz svaki lijek. Primjerice, uzimanjem itrakonazola, morate piti 2 kapsule svakog jutra tijekom tjedna, ujutro i navečer. Zatim se napravi stanka od 3 tjedna. Za potpuni oporavak, morate ići 3-6 ciklusa. Ako gljivica nokta nije potpuno izliječena ili se ponovno pojavila kroz stare cipele, tretman s prošlim tabletama neće imati učinka. U ovom slučaju odabire se drugi lijek. Poštivanje pravila higijene i pravodobnog liječenja stvorit će uvjete za zdravi način života i određenu udobnost.

Široki spektar antifungalnih lijekova u tabletama - popis učinkovitih s imenima i cijenom

Većina ljudi naišla je na svrab oko noktiju, crvenilo bočnih jastuka, neugodan miris s nogu, ali to nije jedini tip gljivične infekcije - samo najčešći. Ako lezija pokriva veliko područje ili zahvaća unutarnje organe, neophodno je lokalno liječenje: trebamo tablete.

Što su antifungalni lijekovi u tabletama širokog spektra

Antimikotici - tzv. Lijekovi koji imaju fungistatsko (inhibirajuće djelovanje) ili fungicidno djelovanje (ubijanje) na gljivične mikroorganizme. Mogu biti prirodnog ili sintetskog porijekla, djeluju usko ili imaju širok spektar djelovanja, što znači učinkovitost protiv nekoliko skupina gljivičnih mikroorganizama. Sustavno (tablete) propisane su za:

• teška bolest;
• opsežno područje lezija;
• infekcija unutarnjih organa;
• potreba za zaštitom od gljivičnih oboljenja (pri visokom riziku od infekcije).

Glavna prednost takvih sistemskih lijekova je učinkovitost - djeluju na više različitih uzročnika odjednom i to rade brzo, prikladno za teške infekcije. Minus je visoka toksičnost, veliki broj kontraindikacija i nuspojava, pa je potrebno pažljivo razmotriti preporuke liječnika i propisani režim. Antifungalni lijekovi širokog spektra u tabletama mogu uzrokovati:

• oštećenje jetre (hepatotoksično);
• kolebanja estrogena;
• teške alergijske reakcije;
• anafilaktički šok.

Kako uzeti

Antifungalni lijekovi sa širokim rasponom aktivnosti za sustavno liječenje mogu se koristiti parenteralno (kapanje s otopinom) ili oralno. Specifična shema primjene ovisi o aktivnoj tvari, obliku bolesti, stanju bolesnika. Nekoliko ključnih točaka:

• Apsorpcija alilamina ne ovisi o unosu hrane, tako da se mogu uzeti u bilo koje vrijeme, a azoli - uvijek s hranom. Poželjno je da se antibiotici ne koriste na prazan želudac kako bi se smanjila vjerojatnost nadraživanja sluznice.
• Preporučljivo je piti antimikotik samo čistom vodom. Iznimka je situacija liječenja azola u bolesnika s niskim kiselinama u želucu: treba uzeti tabletu s tekućinom koja ima kiselinsku reakciju (čaj, pasterizirano mlijeko).
• Griseofulvin treba uzeti s žlicom biljnog ulja, osobito ako je pacijent na dijeti s niskim udjelom masti.
• Antifungalna sredstva koriste se prema rasporedu, uvažavajući vrijeme prijema i intervale (uvijek jednake intervale). Ako zaboravite, odmah se prisjetite uzeti tabletu, ali ne povećavajte pojedinačnu dozu.
• Kapsule se ne mogu uništiti (izrezati, izliti sadržaj). Ako je potrebno, tableta može smanjiti dozu.

Klasifikacija antifungalnih lijekova širokog spektra u tabletama

Službena medicina ima nekoliko načina da se antimikotici podijele u kategorije. Po podrijetlu su sintetički (umjetni) i prirodni. Klasifikacija prema kemijskoj strukturi (aktivna tvar) je opsežnija:

• Azoli: derivati ​​triazola, imidazol.
• Alilamini.
• Ehinokandins.
• Polyene antibiotici.
• Pripravci drugih kemijskih skupina: ciklopiroks, griseofulvin, flucitozin.

Antifungalni antibiotici

Antibiotici iz skupine makrolida polienskih serija imaju najveći mogući spektar djelovanja i visoku učinkovitost u borbi protiv gljivica, a ne utječu samo na pseudo-allleshire dermatomycetes. Uglavnom uništavaju članove roda Candida, ali mogu biti aktivni i protiv nitastih i dimorfnih gljiva, Trichomonas, amoebas i leishmanias. Poznati polieni u tabletama:

Svi oni djeluju putem vezanja s ergosterolom stanične membrane gljivice, što dovodi do narušavanja njegove cjelovitosti i naknadne lize (smrti) stanice. Svaki od polienskih antibiotika ima svoj vlastiti spektar djelovanja i popis organizama osjetljivih na njega, tako da nisu zamjenjivi. Kod uzimanja tableta, aktivne tvari iz gastrointestinalnog trakta gotovo se ne apsorbiraju. Pimafutsin se smatra vrlo djelotvornim antifungalnim lijekom ovog tipa, koji nema sistemski učinak, a radi samo u probavnom traktu:

• Aktivni sastojak: natamicin.
• Indikacije: neinvazivna crijevna kandidijaza (liječenje / prevencija), uključujući i onu uzrokovanu terapijom lijekovima.
• Nuspojave: u prvim danima uporabe proljev, mučnina.
• Kontraindikacije: netolerancija aktivne tvari.

Snažan predstavnik poliena je Levorin, koji je aktivan protiv gljivica sličnih kvascima, koje se određuje dugim tijekom (10-12 dana). Ako je potrebno, liječenje se provodi dva puta. Značajke Levorin:

• Aktivni sastojak: levorin.
• Indikacije: gastrointestinalna kandidijaza, prijevoz gljiva roda Candida.
• Nuspojave: proljev, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, glavobolja.
• Kontraindikacije: zatajenje jetre ili bubrega, preosjetljivost, pankreatitis, čir, akutne crijevne bolesti (ne gljivične etiologije), trudnoća. Levorin se smije koristiti s oprezom u djece mlađe od 2 godine i tijekom dojenja.

Nistatin je jeftini polijeni antibiotik na istoj aktivnoj tvari, koji se može propisati ne samo za aktivno liječenje gljivične infekcije, već i za prevenciju infekcije. Ključne točke:

• Aktivni sastojak: nistatin.
• Indikacije: kandidijaza kože, sluznice, unutarnji organi. Dugotrajno antimikrobno liječenje (profilaksa).
• Nuspojave: mučnina, povraćanje, pruritus, vrućica.
• Kontraindikacije: peptički ulkus, pankreatitis, problemi s jetrom, trudnoća, osjetljivost na sastav.

Među antifungalnim antibioticima iz nepolenske skupine, Griseofulvin, lijek koji djeluje na istu tvar, ima fungistatski učinak, izlučuju ga liječnici. Proizvode ga gljivice plijesni, uzrokuje kršenje sinteze stanične stijenke, inhibira staničnu diobu i proizvodnju proteina. Skloni nakupljanju u stanicama nokta, kose i kože. Značajke tableta Griseofulvin:

• Aktivni sastojak: griseofulvin.
• Indikacije: dermatofitoza vlasišta, sportaši (trichophytia) šaka i stopala.
• Nuspojave: dispepsija, glavobolja, vrtoglavica, urtikarija, leukopenija, povišene razine eozinofila.
• Kontraindikacije: krvarenje u maternici, loši tumori, poremećaji bubrega i jetre, porfirija (metabolizam pigmenta), problemi s cerebralnom cirkulacijom, dojenjem i trudnoćom, sustavni eritematozni lupus, promjene u krvi.

Sintetski antimikotici

Imenovanje polienskih antibiotika (ili ne-polijena) javlja se rijetko - uglavnom antifungalni lijekovi u kapsulama ili tabletama pripadaju skupini sintetičkih antimikotika. Predstavlja sljedeće kategorije lijekova:

• azoli;
• alilamini;
• ehinokandins;
• lijekovi drugih skupina lijekova (ciklopiroks, flucytosine, amorolfine).

azoli

Lijekovi širokog spektra iz kategorije azoli djeluju fungicidno (uništavaju stanice) na gljivice, ako se koriste u velikim dozama, a fungistatski (ne dopuštaju da se umnožavaju) u niskim. Ovi lijekovi su također podijeljeni u skupine (nazivi lijekova dati su za najčešće korištene aktivne tvari):

• Derivati ​​triazola: mikonazol (Daktarin, Klion D), ketokonazol (Oronazol, Nizoral, Fungavis), izokonazol, oksinazol, klotrimazol (Candide, Antifungol), bifonazol, sertakonazol, fentikonazol.
• Derivati ​​imidazola: Vorkinazol (Wikand, Vfend), itrakonazol (Orungal, Irunit), flukonazol (Diflucan, Flucostat).

Većina lijekova azola koristi se u liječenju mikoze vlasišta, ruku i nogu, u borbi protiv lišaja i osobito drozda (vaginalna kandidijaza), jer su takve tablete vrlo učinkovite protiv gljivice Candida. Među najpopularnijim lijekovima iz skupine azola, liječnici su odabrali najtoksičnije i dopuštene tijekom trudnoće:

• Aktivni sastojak: flukonazol.
• Indikacije: kandidijaza sluznice oka, vagine, unutarnjih organa (uključujući profilaksu liječenja antibioticima), pityriasis versicolor, mikoza stopala.
• Nuspojave: vrtoglavica, glavobolja, proljev, mučnina.
• Kontraindikacije: preosjetljivost na azole, dob do 3 godine, uzimanje hepatotoksičnih lijekova, dojenje.

Mycozoral, među ostalim azolima, smatra se najsnažnijim (odnosi se na središnju komponentu), pa se koristi uglavnom tamo gdje liječenje drugim antimikoticima nije imalo nikakvog učinka. Ključne točke:

• Aktivni sastojak: ketokonazol.
• Indikacije: duboke mikoze, oštećenja vlasišta dermatofitima / plijesni, versicolor versicolor, kronična površinska kandidijaza, sustavne infekcije (histoplazmoza, blastomikoza).
• Nuspojave: poremećaji menstruacije, toksični hepatitis, gubitak apetita, hemolitička anemija.
• Kontraindikacije: bolesti jetre, djeca mlađa od 3 godine, netolerancija na bilo koju komponentu sastava. Tablete zahtijevaju pažnju u kombinaciji s drugim lijekovima.

Tablete Biflurina (kao i drugi produkti vorkinazola) su malo poznate, mogu biti lijek izbora ako ste netolerantni prema drugim azolima (ili nemaju učinak na njih). Značajke lijeka:

• Aktivni sastojak: vorkinazol.
• Indikacije: invazivna aspergiloza, teška invazivna kandidijaza.
• Nuspojave: periferni edem, zimica, groznica, bol u prsima, mučnina, povraćanje, probavne smetnje, anemija.
• Kontraindikacije: preosjetljivost, uzimanje rifampicina, barbiturata, efavirenzina, ergot alkaloida.

alilamini

Eliminacija lišaja (na koži tijela, glave) i onikomikoza glavni je učinak lijekova iz skupine alilamina koji uključuju samo 2 tvari: naftifin i terbinafin. Tablete izdaju samo na posljednjem i njihovom velikom broju:

U skupini alilamina, terbinafin se smatra uobičajenijim i učinkovitijim: ima širok spektar djelovanja, sposoban je eliminirati infekcije uzrokovane protozoama (lišmanijaza, tripanosomijaza), duboke mikoze, pityriasis versicolor. Naftifin (Exoderil) djeluje samo lokalno. Alilamini djeluju inhibicijom sinteze ergosterola i uništavanjem membrane spora gljivica, što dovodi do smrti infektivnog agensa. Niske doze djelotvorne su protiv gljivica plijesni i dimorfnih. Najpoznatiji alilamin je Lamisil:

• Aktivni sastojak: terbinafin.
• Indikacije: dermatofitna onikomikoza, gljivične lezije vlasišta, stopala, nogu, kandidijaza. S višebojnim lišajima performanse su niske.
• Nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, promjena percepcije okusa, gubitak apetita, bolovi u trbuhu, urtikarija.
• Kontraindikacije: preosjetljivost na sastav, kronična / akutna bolest jetre, disfunkcija bubrega.

Većina alilamina ima približno isti spektar djelovanja zbog iste središnje komponente u sastavu (razlikuju se samo u dozama i dodatnim tvarima, stoga je moguće kupiti više proračunski Termikon za zamjenu skupog (zbog velike popularnosti) Lamizila):

• Aktivni sastojak: terbinafin.
• Indikacije: mikoze vlasišta (trichophytosis, microsporia), kože i noktiju, teške ekstenzivne lišajeve tijela, površne kandidijaze (ne unutarnjih organa).
• Nuspojave: mučnina, probavni problemi, stolice, alergije na koži, bolovi u mišićima ili zglobovima.
• Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, alkoholizam, hematopoetska depresija, problemi s jetrom / bubrezima.

Blizu troška za Termikon i Exiter, koji, po analogiji sa svim tabletama na terbinafinu, zahtijeva pažnju prema uputama, jer može utjecati na kardiovaskularni sustav. Značajke lijekova:

• Aktivni sastojak: terbinafin.
• Indikacije: mikoza kože i noktiju, kandidijaza sluznice.
• Nuspojave: žutica, hepatitis izazvan lijekovima, mišić, glavobolja ili bol u zglobovima, mučnina, povraćanje, osip na koži, poremećaji okusa.
• Kontraindikacije: starija dob, problemi s jetrom / bubrezima.

ehinokandins

Nova kategorija antifungalnih sredstava širokog spektra su ehinokandini, prikazani u malom rasponu. Stručnjaci ih u potpunosti ne proučavaju, stoga su zabranjeni za bolesnike mlađe od 18 godina, za vrijeme trudnoće i dojenja. Ehinokandini djeluju kroz blokadu sinteze komponente gljivične stanice, što ometa proces njegove izgradnje. U ovoj kategoriji antifungalni pripravci prisutni su samo u prahu (tablete se ne proizvode). Najviše se proučava Cancidas:

• Aktivni sastojak: Caspofungin.
• Indikacije: kandidijaza (sojevi neosjetljivi na azole), aspergiloza, sumnja na gljivice u bolesnika s febrilnom neutropenijom (oštar pad razine neutrofila u krvi).
• Nuspojave: glavobolja, zimica, vrućica, mučnina, bol u trbuhu, proljev, anemija, povišen bilirubin, tahikardija, otežano disanje, osip kože s svrbežom.
• Kontraindikacije: do 3 mjeseca starosti. Osobe s otkazivanjem jetre trebaju biti oprezne pri uzimanju.

Lijek Mikamin je manje poznat, navodno je čak i manje toksičan za djecu (u uputama ne postoji stroga zabrana uporabe, dopušteno je koristiti lijek u slučaju gljivičnog osipa na stražnjici djeteta). Većina liječnika propisuje Mikamin pacijente starije od 16 godina. Značajke alata:

• Aktivni sastojak: micafungin.
• Indikacije: prevencija ili liječenje kandidijaze, uključujući kandidalni stomatitis.
• Nuspojave: leukopenija, anemija, povećani eozinofil i bilirubin, hipokalemija, glavobolje, mučnina, proljev, bolovi u trbuhu.
• Kontraindikacije: netolerancija na bilo koju komponentu sastava.

Antifungalni lijekovi su

* Pripreme za vanjsku uporabu.

Polienski antibiotici tvore komplekse s ergosterolom i narušavaju plazmatsku membranu stanica gljivica, što dovodi do povećanja njegove propusnosti, propuštanja sadržaja plazme i, posljedično, do smrti gljivične stanice. Prema tome, polieni su fungicidna sredstva i imaju najširi spektar antifungalnog djelovanja. Afinitet poliena prema ergosterolu stanica gljivica značajno je viši od afiniteta kolesterola stanica sisavaca, što omogućuje njihovo korištenje u ljudi.

Nistatin su otkrili Brown i Hazen 1949. u uzorcima tla koji sadrže aktinomicete Streptomyces noursei [2]. U medicini se koristi od 1951. Naziv Nystatin označava kraticu N-Y-State (država New York). Lijek se malo apsorbira iz crijeva nakon uzimanja per os i ne daje se parenteralno. Kao rezultat toga, raspon njegove uporabe je prilično uzak: lokalna terapija za orofaringealnu kandidijazu, površinska kandidijaza jednjaka, neinvazivna kandidijaza crijeva.

Ampotericin B (Amf-B) dobiven je 1953. godine. iz Streptomyces nodosus, koje je odabrao W. Gold et al. iz uzorka tla na rijeci Orinoco u Venezueli [3]. Amp B je antifungalno sredstvo širokog spektra protiv gljivica. Ima štetan učinak na Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix spp. i Candida glabrata. Također je visoko aktivan protiv C. albicans i drugih vrsta Candida, osim C. lusitaniae.

U isto vrijeme, Amf-B je varijabilno aktivan protiv Aspergillus spp. i zigomycetes (Mucor spp.), dok Fusarium, Trichosporon spp. i Pseudoallescheria boydii su često otporni na Amp-B. Intravenska primjena Amf-B ostaje glavna terapija invazivnih mikoza: blastomikoza, kokcidioidomikoza, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza, fuzarij, kriptokokni meningitis (teška i umjerena jačina), kandidijaza, sveobuhvatni azil azilanti, teža i umjerena težina; Lijek praktički ne prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

Nefrotoksičnost je najozbiljnija nuspojava Amp-B. U svih bolesnika koji primaju Amp-B, u jednom ili drugom stupnju bilježi se oštećenje bubrežne funkcije. Primjenu Amf-B treba pratiti kontrola razine kreatinina i kalija u serumu. Obično, kada razina kreatinina prelazi 3,0-3,5 mg% (265-310 µmol / l), preporuča se prekinuti davanje Amf-B nekoliko dana, a zatim nastaviti s nižom dozom [4]. Nuspojave na Amp-B mogu biti ovisne o dozi (nefrotoksičnost, normokromna anemija), idiosinkratična (crvenilo, osip, akutno oštećenje jetre, trombocitopenija, opća bol, konvulzije, ventrikularna fibrilacija, srčani arest, groznica i zimica). Valja napomenuti da su groznica i zimica zabilježeni u gotovo svih bolesnika, dok se druge nuspojave primjene Amf-B mogu pojaviti nepredvidivo.

Kako bi se smanjio fenomen groznice tijekom liječenja Amp B, ponekad acetominifen (paracetamol) 650 mg svakih 4 sata ili difenhidramin (difenhidramin) ponekad se propisuje 100 mg per os. Ponekad se ti lijekovi daju zajedno pola sata prije uvođenja Amf-B. Intravenska primjena prednizolona ili hidrokortizona (25-50 mg) prije primjene Amf-B također smanjuje toksične reakcije [5]. Te se aktivnosti nazivaju "premedikacija". Kako bi se smanjila toksičnost Amf-B, infuzija od 1 litre 0,9% otopine natrijeva klorida također je korištena neposredno prije primjene Amf-B [6]. Najučinkovitija metoda koja smanjuje toksičnost Amp-B je uporaba njezinih liposomalnih oblika.

Oblici amfotericina B. povezani s lipidima

Oblici amp-B povezani s lipidima su dizajnirani da smanje nefrotoksičnost tradicionalnog Amp-B. Amp B, u lipidnim kompleksima ili u liposomima, ima antifungalnu aktivnost usporedivu s tradicionalnim Amp B, ali ima farmakološka i toksikološka svojstva. Lipida kopleks Amf-B (Abelset, AbelcetF) izrađeni od tipa dvostranog membranu u obliku trake, se koloidna disperzija Amf-B (Amfotek, AmphotecF, Amfotsil, AmphocilD) predstavlja kompleks kolesteril-sulfat Amf-B u obliku diskova, i pravi liposoma Amf -B (Ambizom, AmbisomeF) -povezivanja u obliku mikrosfera (tablica 2).

Karakterizacija lipidno povezanih oblika amfotericina B