Antikoagulanti: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi - skupina lijekova koji suzbijaju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka zbog smanjene tvorbe fibrina. One utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu koje mijenjaju viskoznost krvi i inhibiraju procese zgrušavanja.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i profilaktičke svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, otopina za injekcije ili masti. Samo specijalist može odabrati pravi lijek i njegovu dozu. Neodgovarajuća terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je formiranjem tromboze: vaskularna tromboza otkrivena je u gotovo svakoj drugoj smrti od srčane patologije na autopsiji. Plućna embolija i venska tromboza najčešći su uzroci smrti i invaliditeta. U tom smislu, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon dijagnosticiranja bolesti srca i krvnih žila. Njihova rana uporaba sprječava stvaranje krvnog ugruška, njegovo povećanje i začepljenje krvnih žila.

Od davnina, tradicionalna medicina koristi hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje dva sata. Trenutno se pacijentima propisuju sintetski lijekovi, a ne prirodni. Poznato je više od stotinu naziva antikoagulantnih lijekova, što vam omogućuje da odaberete najprikladnije, uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i mogućnost njihove kombinirane uporabe s drugim lijekovima.

Većina antikoagulansa djeluje ne na sam krvni ugrušak, nego na aktivnost sustava zgrušavanja krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, suzbijaju se faktori koagulacije plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za formiranje niti fibrina koji čine trombotički ugrušak. Proces krvnih ugrušaka se usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi na mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

  • "Izravni" antikoagulanti imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su inhibitori trombina, deaktivatori protrombina i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi. Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogeni dosegnu jetru, ispoljavaju svoje ljekovito djelovanje i izlučuju se urinom.
  • "Indirektni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Potpuno uništavaju trombin, a ne samo inhibiraju njegovu aktivnost. Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi iz ove skupine poboljšavaju opskrbu krvlju miokarda, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola. Dodijelite "indirektne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primijenite ih isključivo unutar. Tablete se koriste dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

U međuvremenu, emitiraju lijekove koji inhibiraju zgrušavanje krvi, kao što su antikoagulanti, ali i drugi mehanizmi. To uključuje "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira prianjanje trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. U isto vrijeme, ona interagira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek smanjuje krvni tlak, djeluje na snižavanje kolesterola, pospješuje propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Heparin je najprije izoliran iz jetre koja je odredila njegovo ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu primjenu koriste se masti i gelovi, koji sadrže heparin u svom sastavu i osiguravaju antitrombotički i protuupalni učinak. Preparati heparina se nanose u tankom sloju na kožu i nježno se protrljaju. Liotonovi i hepatrombinski gelovi obično se koriste za liječenje tromboflebitisa i tromboze, kao i za liječenje heparinom.

Negativni učinak heparina na proces tromboze i povećana propusnost krvnih žila uzrokuje visoki rizik od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsko djelovanje, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidalnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog perioda eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, inhibiraju sintezu trombina, slabo djeluju na vaskularnu permeabilnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbe krvi organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.

Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, te tako istiskuju heparin iz terapijske prakse. Injektiraju se subkutano u lateralnu površinu trbušne stijenke.

  1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja ima blagi učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ulaziti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisuje se pacijentima odmah nakon operacije, posebno onima koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
  2. "Klyarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
  3. "Clexane" je lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
  4. "Fraksiparin" - otopina s antitrombotskim i antikoagulantnim učincima. Potkožni hematomi ili gusti čvorići često nestaju na mjestu ubrizgavanja, koji nestaju nakon nekoliko dana. U početku, liječenje velikim dozama može dovesti do krvarenja i trombocitopenije, koja nestaje u procesu daljnje terapije.
  5. "Wessel Due F" je prirodni proizvod dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek inhibira aktivnost čimbenika zgrušavanja, potiče biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Due F sterilizira već formirani tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina male molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu primjenu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je "Hirudin". U središtu lijeka je protein, prvi put otkriven u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Hirugen" i "Hirulog" su sintetički analozi "Girudina", smanjujući stopu smrtnosti kod osoba sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi u ovoj skupini, koji imaju brojne prednosti u odnosu na heparinske derivate. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena Girugena i Giruloga ograničena je njihovom visokom cijenom.

"Lepirudin" je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za prevenciju tromboze i tromboembolije. To je izravni inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin, koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za kirurškim zahvatima na srcu kod bolesnika s anginom.

Indirektni antikoagulansi

Lijekovi, antikoagulanti neizravnog djelovanja:

  • "Fenilin" - antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histoematogenu barijeru i akumulira se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira parametre zgrušavanja krvi. Nakon liječenja opće stanje bolesnika ubrzano se poboljšava: grčevi i obamrlost nogu nestaju. Trenutno se Fenilin ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka.
  • "Neodikumarin" - sredstvo za sprečavanje procesa stvaranja krvnih ugrušaka. Terapijski učinak Neodicoumarina ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. On inhibira aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima učinak na snižavanje lipida i povećava propusnost krvnih žila. Bolesnicima se preporuča da strogo poštuju vrijeme prijema i dozu lijeka.
  • Najčešći lijek u ovoj skupini je varfarin. To je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu faktora zgrušavanja krvi u jetri, što smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces krvnih ugrušaka. "Varfarin" se razlikuje po ranom učinku i brzom prestanku neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenju lijeka.

Video: Novi antikoagulanti i varfarin

Uporaba antikoagulansa

Primanje antikoagulansa je indicirano kod bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Uz povećani rizik od krvarenja treba koristiti umjesto antikoagulansa sigurnije antiplateletne agense.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe oboljele od sljedećih bolesti:

  • Peptički ulkus i 12 čira dvanaesnika
  • Krvarenje hemoroida,
  • Kronični hepatitis i fibroza jetre,
  • Zatajenje jetre i bubrega
  • urolitijaze,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Nedostatak vitamina C i K
  • Endokarditis i perikarditis,
  • Kavernozna plućna tuberkuloza,
  • Hemoragijski pankreatitis,
  • Maligne neoplazme,
  • Infarkt miokarda s hipertenzijom,
  • Intracerebralna aneurizma,
  • leukemija,
  • alkoholizam,
  • Crohnova bolest,
  • Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulansima je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i kod starijih i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih zdravstvenih učinaka treba pratiti osnovne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiplateletna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi suzbijanjem lijepljenja trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja krvnih ugrušaka. Antiplateletna sredstva također imaju artritis, vazodilatator i antispazmodično djelovanje. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antitrombocitnih sredstava:

  • "Aspirin" je najučinkovitiji antiplateletski agens koji je trenutno dostupan u obliku tableta i namijenjen je za oralnu primjenu. On inhibira agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
  • "Tiklopidin" - antiplateletsko sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za prevenciju tromboze i za liječenje koronarne bolesti srca, srčanog udara i cerebrovaskularne bolesti.
  • "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Lijek se obično koristi zajedno s "heparinom".
  • "Dipyridamole" proširuje koronarne žile, ubrzava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

Antikoagulanti: što je to

Ovaj članak će otkriti važnu temu - antikoagulansi: što je to, njihov učinak na tijelo, indikacije za uporabu. Kao i vrsta lijeka, klasifikacija, kontraindikacije i moguće nuspojave.

Što su antikoagulanti? To je specifična skupina lijekova koja ima antikoagulantni učinak. Lijek je u stanju spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka, s ciljem normalizacije protoka krvi i održavanja funkcije krvi. Ovisno o terapeutskom učinku, podijeljena je na vrste i klasifikacije. Koristi se pod nadzorom liječnika.

Mehanizam djelovanja lijeka

Antikoagulanti: što je to i kako se koriste u medicini? Prema terapeutskom učinku takvog lijeka, koristi se za razrjeđivanje krvi, sprječavanje razvoja krvnih ugrušaka i ozbiljnih patoloških stanja kardiovaskularnog sustava.

Za kontrolu mehanizma lijeka u ljudskom tijelu postoje određene tvari koje se nazivaju antikoagulansi. Ali u većini slučajeva nisu dovoljni za samostalno sprječavanje bolesti. Stoga, liječnici propisuju ove lijekove, koji se učinkovito koriste ne samo kao terapija, nego i za prevenciju.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa određuje se uništavanjem fibrina u tijelu, što pridonosi stvaranju krvnih ugrušaka. Zbog izravnih ili neizravnih učinaka sprječavaju njegov razvoj.

Različiti antikoagulansi

Prema terapeutskom učinku, antikoagulansi se dijele na nekoliko vrsta:

  1. Prirodni - uključuju patološka i fiziološka sredstva. Prvi se javljaju u krvi osobe tijekom razvoja bolesti, drugi su dio plazme i dijele se na primarne i sekundarne. Primarna sama, u određenoj količini koju proizvodi tijelo, sekundarna za uništenje fibrina.
  2. Primarni prirodni antikoagulansi: što je to i imena koja pripadaju ovoj skupini češće se raspoređuju prema klasifikaciji. Obično se dijele na antitromboplastine, antitrobine i inhibitore fibrinske samoreprodukcije.

Ako tijelu nedostaju primarni antikoagulansi, značajno se povećavaju šanse za stvaranje krvnih ugrušaka i razvoj vaskularnih bolesti.

Heparin, proteini C, lipidi i kontaktni inhibitori, proteini S i drugi smatraju se popularnim predstavnicima ove skupine lijekova.

Heparin se proizvodi u tijelu mastocitima, uglavnom se nakuplja u jetri i plućima. Visoke količine pomažu u sprečavanju zgrušavanja, stvaranju krvnih ugrušaka.

Protein C se proizvodi parenhimskim stanicama jetre i nalazi se u krvi u slabom obliku. Zahvaljujući trombinu postaje aktivan.

Protein S nastaje u jetri, endotelu. Njegova količina izravno ovisi o sadržaju vitamina K u tijelu.

  1. Sekundarne fiziološke - sintetiziraju se u procesu zgrušavanja krvi i uništavanja fibrina. Učinkoviti predstavnici su Antitrombin 1 i 9, Febrinopeptid, Antitromboplastin, PDF i neki drugi.
  2. Patološki - često imenuje zbog tijeka određenih bolesti, koje karakterizira proizvodnja specifičnih antitijela, koji su uzroci zgrušavanja krvi. Sintetiziraju se ne samo zbog kardiovaskularnih patologija, nego i zbog nekih imunoloških poremećaja.

Klasifikacija lijekova

Ovisno o terapeutskom učinku, antikoagulansi se svrstavaju u lijekove izravnog i neizravnog djelovanja. Svaka grupa se individualno dodjeljuje pacijentu pod nadzorom liječnika specijalista, jer lijekovi mogu imati kontraindikacije i nuspojave.

Izravni lijekovi

Što su izravni antikoagulansi i koja su imena lijekova? To znači, uz brzo liječenje, pomaže u sprečavanju razvoja krvnog ugruška ili uništavanja postojećih u kratkom vremenu. Dostupan u različitim oblicima. Dobro se apsorbira u probavnom traktu, izlučuje kroz urin.

Popularni i uobičajeni predstavnici izravnih antikoagulanata su:

1. Lijekovi koji spadaju u skupinu heparina smatraju se vrlo djelotvornima, ali mogu dopustiti razvoj krvnog ugruška. Odlikuju se potrebnim ljekovitim svojstvima, pomažu normalizirati krvni tlak, smanjuju količinu kolesterola, tanku debelu krv, poboljšavaju propusnost krvnih žila.

U teškim situacijama, heparin se primjenjuje intravenski, u profilaktičke svrhe, radi potkožnih injekcija. Također je moguće koristiti lijek lokalno, kao gelovi i masti.

2. Heparini male molekularne težine imaju benigniji učinak od samog heparina. Lijekovi ove skupine uključeni su u razrjeđivanje krvi, normaliziraju rad unutarnjih organa, tkiva, poboljšavaju propusnost krvnih žila. U rijetkim slučajevima može izazvati nuspojave.

3. Fragmin - dostupan u obliku otopine za intravenozno davanje. Koristi se u patološkim stanjima kardiovaskularnog sustava, nakon kirurške intervencije. Osobito je pokazano ljudima s velikom vjerojatnošću krvarenja.

4. Klyarin - učinkovit lijek, ima dobar anti-zgrušavanja učinak, normalizira protok krvi. Imenuje ga liječnik, često za liječenje tromboembolije.

5. Pradox - Pradox antikoagulant: što je to? Ovaj lijek je popularan u liječenju kardiovaskularnih bolesti, također se koristi za prevenciju tromboze, tromboembolije, pomaže pri razrjeđivanju krvi i normalizira opće stanje.

6. Lepirudin je izravni antikoagulant koji se koristi kao preventivna mjera za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka. Široko se primjenjuje kod bolesnika s infarktom miokarda, stenokardijom, trombozom. Dostupno u obliku rješenja.

Neizravni lijekovi

Indirektni antikoagulanti - što je to? Takvi lijekovi također doprinose smanjenju krvnih ugrušaka, ali su nešto sporiji od izravnih. Osim toga, karakterizira ih poboljšana opskrba krvlju, opuštanje mišića srca. Dodijeljen za internu upotrebu. Lijekovi u tabletama zahtijevaju dugotrajnu terapiju pod nadzorom liječnika.

Indirektni antikoagulansi: što je to i popis lijekova u ovoj skupini uključuju:

  1. Fenilin je učinkovit lijek za snižavanje zgrušavanja, dobro se apsorbira u probavnom traktu i ima tendenciju nakupljanja u tijelu. Kada se koristi, brzo se postiže terapijski učinak, normalizira se krvno stanje i uspostavlja stanje pacijenta - konvulzije i obamrlost se zaustavljaju. Zbog opsežnog popisa nuspojava, propisuje se i primjenjuje pod nadzorom liječnika.
  2. Neodicoumarin nije manje učinkovit lijek, maksimalni učinak se promatra nakon nakupljanja lijeka u tijelu. Ima svojstva protiv zgrušavanja, pomaže u smanjenju lipida i povećava propusnost krvnih žila. Također ima kontraindikacije i nuspojave, pa je pri uzimanju potrebno pažljivo promatrati dozu, učestalost upotrebe.
  3. Varfarin se smatra najpopularnijim i najčešće korištenim antikoagulansom. Koristi se kod mnogih kardiovaskularnih bolesti, pomaže u sprečavanju razvoja krvnih ugrušaka, snižava kolesterol. Lijek karakterizira brzi početak terapijskog učinka, a ne ovisnost. U slučaju nuspojava trebate prestati uzimati lijek ili smanjiti dozu. Koristi se nakon imenovanja liječnika specijaliste.

Kada se propisuju antikoagulanti?

Što su antikoagulanti i koji je popis indikacija? To je lijek koji ima suprotan učinak od tromboze. Uglavnom se koristi kod bolesti kardiovaskularnog sustava:

  1. Proširene vene.
  2. Tromboza.
  3. Tromboembolija.
  4. Ishemijska bolest srca.
  5. Miokardni moždani udar.
  6. Atrijalna fibrilacija.
  7. Ateroskleroza.
  8. Zatajenje srca.
  9. Disfunkcija krvnih žila.
  10. Kronična patologija srca i krvnih žila.
  11. Prisutnost umjetnih ventila.

Osim liječenja, lijekovi se propisuju za profilaktičke svrhe gore navedenih bolesti, u postoperativnom razdoblju kako bi se spriječili krvni ugrušci. Primjenjuje se pojedinačno, pod nadzorom liječnika.

Nuspojave i kontraindikacije lijeka

Antikoagulanti: što su oni, koje nuspojave i kontraindikacije? Prema sastavu lijeka i pojedinačnim učincima na ljudski organizam, mora se ispravno uzeti, promatrajući učestalost primjene i doziranje.

Prema medicinskim stručnjacima, antikoagulansi su kontraindicirani u prisutnosti sljedećih patologija:

  1. Čirevi gastrointestinalnog trakta.
  2. Patološki procesi jetre.
  3. Urolitijaza bubrega, mjehura.
  4. Neke kronične bolesti.
  5. Zatajenje bubrega.
  6. Poremećaj respiratorne funkcije - tuberkuloza, astma.
  7. Nedostatak askorbinske kiseline i vitamina K.
  8. Žene tijekom trudnoće i dojenja.
  9. Patološki procesi krvi karakterizirani su poremećenom homeostazom.
  10. Hipertenzija.
  11. Aneurizme cerebralne arterije i aorte.

Također, antikoagulansi se ne smiju konzumirati alkoholiziranošću, patologijom gušterače.

Ako ne slijedite medicinske preporuke i upute za uporabu lijeka, to može izazvati nuspojave koje se izražavaju vrtoglavicom, mučninom, povraćanjem, glavoboljom. Primarni simptomi su češće alergijske reakcije, vrućica, napetost u trbuhu, bolni osjećaji u epigastričnom području.

Ako se ti simptomi počnu pojavljivati, trebate prestati uzimati lijek i potražiti pomoć liječnika specijaliste.

Što su antikoagulanti u medicini, njihova klasifikacija i naziv lijekova

Antikoagulanti su skupina lijekova koji suzbijaju zgrušavanje krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka smanjujući stvaranje fibrina.

Antikoagulanti utječu na biosintezu određenih tvari koje inhibiraju proces zgrušavanja i mijenjaju viskoznost krvi.

U medicini se moderni antikoagulansi koriste u profilaktičke i terapijske svrhe. Dostupni su u različitim oblicima: u obliku masti, tableta ili otopina za injekcije.

Samo stručnjak može odabrati pravi lijek i odabrati svoju dozu.

Nepravilno liječenje može prouzročiti štetu tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost zbog kardiovaskularnih bolesti objašnjava se stvaranjem krvnih ugrušaka: gotovo polovica onih koji su umrli od srčanih bolesti imala je trombozu.

Tromboza vena i plućna embolija - najčešći uzroci invalidnosti i smrtnosti. Stoga, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulanse odmah nakon otkrivanja vaskularnih i srčanih bolesti.

Njihova rana upotreba pomaže u sprečavanju nastanka i povećanja krvnog ugruška, začepljenja krvnih žila.

Većina antikoagulanata ne djeluje na sam krvni ugrušak, već na sustav zgrušavanja krvi.

Nakon niza transformacija, suzbijaju se faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za stvaranje fibrinskih filamenata koji tvore trombotički ugrušak. Kao rezultat, stvaranje tromba se usporava.

Uporaba antikoagulansa

Antikoagulanti su naznačeni za:

  • Embolični i trombotski udar (djeluju kao mikrocirkulatori);
  • Reumatski karditis;
  • ateroskleroza;
  • Akutna tromboza;
  • tromboflebitis;
  • Mitralni defekti srca;
  • proširenih vena;
  • Aneurizma aorte;
  • Ishemijska bolest srca;
  • plućne embolije;
  • DIC sindrom;
  • Atrijska fibrilacija;
  • Endarteritis i obliterans tromboangiitisa.

Kontraindikacije i nuspojave antikoagulansa

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe koje pate od sljedećih bolesti:

  • Krvarenje hemoroida;
  • Duodenalni ulkus i čir na želucu;
  • Zatajenje bubrega i jetre;
  • Fibroza jetre i kronični hepatitis;
  • Trombocitopenična purpura;
  • urolitijaze;
  • Nedostatak vitamina C i K;
  • Kaverna plućna tuberkuloza;
  • Perikarditis i endokarditis;
  • Maligne neoplazme;
  • Hemoragijski pankreatitis;
  • Intracerebralna aneurizma;
  • Infarkt miokarda s hipertenzijom;
  • leukemija;
  • Crohnova bolest;
  • alkoholizam;
  • Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulanti se ne smiju uzimati tijekom menstruacije, trudnoće, dojenja, u ranom postporođajnom razdoblju, kod starijih osoba.

Nuspojave uključuju: simptome opijenosti i dispepsije, nekrozu, alergije, osip, svrbež kože, osteoporozu, disfunkciju bubrega, alopeciju.

Komplikacije terapije - krvarenje iz unutarnjih organa:

  • ždrijela;
  • usta;
  • crijeva;
  • želuca;
  • Krvarenja u zglobovima i mišićima;
  • Pojava krvi u mokraći.

Da bi se spriječio razvoj opasnih posljedica, potrebno je pratiti stanje bolesnika i pratiti parametre krvi.

Prirodni antikoagulanti

Može biti patološka i fiziološka. Patološki u nekim bolestima pojavljuju se u krvi. Fiziološka normalna vrijednost je u plazmi.

Fiziološki antikoagulanti se dijele na primarne i sekundarne. Prvi se tijelo sintetizira neovisno i neprestano su prisutni u krvi. Sekundarni se pojavljuju pri razdvajanju faktora koagulacije u procesu formiranja i otapanja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulanti

klasifikacija:

  • trombin;
  • Antitromboplastiny;
  • Inhibitori procesa samostalnog sastavljanja fibrina.

Sa smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulanata u krvi postoji rizik od nastanka tromboze.

Ova skupina tvari uključuje sljedeći popis:

  • Antitrombin III nastaje u jetri, odnosi se na alfa-glikoproteine. Smanjuje aktivnost trombina i broj aktiviranih faktora zgrušavanja, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. Antitrombin III osigurava 75% antikoagulantno djelovanje.
  • Heparin. Ovaj polisaharid se sintetizira u mastocitima. Sadrži u velikim količinama jetru i pluća. Velike doze heparina inhibiraju funkciju trombocita i sprječavaju zgrušavanje krvi.
  • Protein C. On je u krvi u neaktivnom obliku i formiran je stanicama parenhima jetre. Aktiviran trombinom.
  • Inhibitor komplementa-I.
  • Alfa₂ -makroglobulina.
  • Protein S. Ovisi o vitaminu K, sintetiziranom endotelnim stanicama i parenhimom jetre.
  • Antitromboplastiny.
  • Inhibitor lipida.
  • Kontaktirajte inhibitora.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Nastala u procesu zgrušavanja krvi. Oni se također pojavljuju kod razdvajanja faktora koagulacije i otapanja fibrinskih ugrušaka.

Sekundarni antikoagulansi - što je to:

  • Antitrombin I, IX;
  • fibrinopeptide;
  • Antitromboplastiny;
  • PDF proizvodi;
  • Metafaktori Va, XIa.

Patološki antikoagulansi

S razvojem brojnih bolesti u plazmi se mogu akumulirati jaki inhibitori imunološke koagulacije, koji su specifična antitijela, poput lupusnog antikoagulanta.

Ta antitijela ukazuju na određeni faktor, mogu se proizvesti u borbi protiv manifestacija zgrušavanja krvi, ali prema statistikama oni su inhibitori faktora VII, IX.

Ponekad s brojnim autoimunim procesima u krvi i paraproteinemijama mogu se akumulirati patološki proteini s antitrombinom ili inhibitorni učinci.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa

To su lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi i koriste se za smanjenje rizika od stvaranja krvnih ugrušaka.

Zbog stvaranja blokada u organima ili žilama, može se razviti:

  • Gangrena ekstremiteta;
  • Ishemijski moždani udar;
  • tromboflebitis;
  • Ishemija srca;
  • Upala krvnih žila;
  • Ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja, antikoagulansi se dijele na lijekove izravnog / neizravnog djelovanja:

„Izravno”

Djelovati izravno na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su deaktivatori protrombina, inhibitori trombina i inhibiraju stvaranje tromba. Kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti pokazatelje koagulacijskog sustava.

Izravni antikoagulansi brzo ulaze u tijelo, apsorbiraju se u gastrointestinalnom traktu i dopiru do jetre, imaju terapeutski učinak i izlučuju se urinom.

Podijeljene su u sljedeće skupine:

  • heparina;
  • Heparin male molekularne težine;
  • hirudin;
  • Natrijev hidrokitrat;
  • Lepirudin, danaparoid.

heparin

Najčešća supstanca protiv zgrušavanja je Heparin. To je antikoagulantni lijek izravnog djelovanja.

Primjenjuje se intravenski, intramuskularno i pod kožom, a koristi se i kao masti kao lokalni lijek.

Heparini uključuju:

  • Adreparin;
  • Nadroparin natrij;
  • Parnaparin;
  • dalteparin;
  • tinzaparin;
  • enoksaparin;
  • Reviparin.

Antitrombotski topikalni pripravci nemaju visoku učinkovitost i nisku propusnost u tkivu. Koristi se za liječenje hemoroida, proširenih vena, modrica.

Najčešće se s heparinom koriste sljedeći agensi:

  • Heparinska mast;
  • Lioton gel;
  • Venolayf;
  • Gel bez trombona;
  • Troxevasin NEO;
  • Gepatrombin.

Heparini za subkutanu i intravensku primjenu - lijekovi za smanjenje koagulacije koji se pojedinačno biraju i ne zamjenjuju jedan drugom u procesu liječenja, budući da nisu ekvivalentni u djelovanju.

Aktivnost ovih lijekova dostiže maksimum nakon otprilike 3 sata, a trajanje djelovanja je jedan dan. Ovi heparini blokiraju trombin, smanjuju aktivnost plazme i faktora tkiva, sprječavaju stvaranje fibrinskih vlakana i sprječavaju adheziju trombocita.

Deltaparin, Enoksaparin, Nadroparin se obično propisuju za liječenje angine, srčanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze.

Za prevenciju tromboze i tromboembolije propisani su Reviparin i Heparin.

Natrijev hidrocitrat

Ovaj se antikoagulant koristi u laboratorijskoj praksi. Dodaje se u epruvete kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi. Koristi se za očuvanje krvi i njenih sastojaka.

„Uprava za indirektno”

Oni utječu na biosintezu bočnih enzima koagulacijskog sustava. Oni ne inhibiraju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju.

Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi ove skupine imaju opuštajući učinak na glatke mišiće, stimuliraju opskrbu krvotoka miokarda, izlučuju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola.

"Neizravni" antikoagulansi propisuju se za liječenje i prevenciju tromboze. Koriste se isključivo unutar. Oblik tableta primjenjuje se dugo u ambulantnim uvjetima. Nagli otkaz dovodi do povećanja protrombina i tromboze.

Antikoagulansi - što je to, za što je i kako ga ispravno koristiti?

Antikoagulanti su lijekovi koji smanjuju viskoznost krvi i krvne ugruške u krvnim žilama. Ovi lijekovi su sastavni dio liječenja proširenih vena, različitih tromboza, flebotromboze i komorbiditeta.

Ugrušci u krvnim žilama nastaju lijepljenjem bijelih krvnih stanica - trombocita i slobodno cirkulirajućih proteina, koji se nazivaju faktori zgrušavanja. Neki lijekovi imaju izravan utjecaj na aktivnost krvnih stanica i određenih enzima, drugi - na jetru i inhibiraju sintezu tvari koje reguliraju krvne ugruške. Razmotrite što su antikoagulanti, njihovi oblici doziranja, analizirajte prednosti i značajke njihove primjene.

Preporučujemo da pročitate:

Kada se propisuju lijekovi

Prije tretmana, vrlo je teško napraviti izbor - tržište nudi razne lijekove, od injekcija za intravensku infuziju do oralnih antikoagulansa. Usprkos raznovrsnosti obrazaca - indikacije za korištenje tih sredstava su iste. To uključuje:

  • Prisutnost aterosklerotskih plakova;
  • Vene tromboflebitisa;
  • Akutna i kronična tromboza;
  • Krvarenje bilo koje etiologije;
  • Različite lezije membrana srca;
  • Defekti mitralnog ventila;
  • Ljubav aorte;
  • Nedostatak venskih ventila i zastoja krvi;
  • Tromboembolija ili vaskularna blokada;
  • DIC sindrom;
  • Poremećaji srčanog ritma;
  • Endarteritis i obliterans tromboangiitisa.

Ove bolesti izravno ili neizravno utječu na krv, tvore komplikacije u obliku povećane koagulacije i stvaranja krvnih ugrušaka - ovo stanje zahtijeva odgovarajuću terapiju. Antikoagulanti se propisuju ne samo za liječenje, nego i za prevenciju bolesti krvi, kao i za kardiovaskularni sustav.

Unatoč visokoj učinkovitosti, lijekovi imaju neke kontraindikacije:

  • Ulcerozne lezije gornjeg probavnog sustava;
  • Unutarnje krvarenje;
  • Bolesti gušterače, jetre, bubrega i srca;
  • Nedostatak vitamina;
  • Upalne bolesti pluća i srca;
  • Srčani udar i udarci;
  • Trombocitopenična purpura;
  • Aneurizma mozga;
  • Hemoragijska retinopatija;
  • Crohnova bolest;
  • Različiti oblici leukemije;
  • Dob preko 65 godina;
  • Razdoblje rađanja i dojenja.

Trudnoća je apsolutna kontraindikacija za propisivanje ovih lijekova, budući da je svaki antikoagulant sredstvo za promjenu kvalitativnih svojstava krvi, što može utjecati na razvoj fetusa.

Popis glavnih nuspojava uzimanja antikoagulansa:

  • Alergijska reakcija;
  • Lezije kože;
  • Poremećaji probave;
  • Postupno uništavanje koštanog tkiva;
  • Gubitak kose

U većini kliničkih slučajeva komplikacije se javljaju s predoziranjem - kada dnevna doza lijeka premašuje maksimalno dopuštenu, što dovodi do svih vrsta poremećaja.

Klasifikacija i mehanizam djelovanja

Krv je tekući medij tijela, koji je tkivo. Jedna od njegovih stanica su zaštitna tijela - trombociti, čija je funkcija sprečavanje razvoja krvarenja. Normalno, njihova sredstva za život regulirana su posebnim enzimima koji se prirodno sintetiziraju u tijelu.

Kada dođe do oštećenja, trombociti primaju signal, ulaze u patološko područje i začepljuju ranu. Ako integritet tkiva nije slomljen, bijela tijela slobodno cirkuliraju kroz krvotok, ne lijepe se zajedno i ne stvaraju ugrušak. Prihvaćanje antikoagulansa je potrebno za neke bolesti, kada se povećava zgrušavanje krvi - smanjuje se koncentracija aktivnih tvari, trombociti počinju držati zajedno, umiru i stvaraju krvne ugruške.

Klasifikacija antikoagulansa temelji se na njihovom mehanizmu djelovanja. Prema ovom kriteriju razlikuju se dvije skupine lijekova:

  • Izravni antikoagulanti - izravno djeluju na proces stvaranja tromba - inhibiraju stvaranje trombina, usporavaju aktivnost fibrinogena i sprječavaju njegovo regeneriranje u fibrin. Ukupno, ovaj mehanizam djelovanja antikoagulansa smanjuje sposobnost trombocita da formiraju ugruške;
  • Antikoagulansi neizravnog djelovanja - mogu smanjiti stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri. Kao rezultat toga, trombociti postaju manje aktivni, smanjuje se vjerojatnost stvaranja krvnih ugrušaka.

Unatoč različitim mehanizmima, antikoagulansi izravnog i neizravnog djelovanja jednako se koriste za liječenje bolesti krvi i krvnih žila.

Patogeneza bolesti, obilježja kliničkih manifestacija i težina simptoma igraju ključnu ulogu u odabiru lijeka koji će propisati liječnik.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Izravni antikoagulanti imaju izravan učinak na trombocite i njihove enzime, smanjuju postotak oborina i ugruške. U tu svrhu koriste se preparati na bazi heparina, selektivni inhibitori faktora XA (kolinesteraza) i preparati hirudina. Nećemo napraviti popis antikoagulantnih lijekova, već ćemo analizirati glavne predstavnike.

heparin

Djeluje izravno na trombin, smanjuje njegovu aktivnost i također sprječava prijelaz fibrinogena u fibrin. Kada se koriste velike doze, ona potiče ekspanziju krvnih žila, smanjuje njihovu propusnost, poboljšava protok krvi kroz premosnice i smanjuje adheziju trombocita. Najoptimalnija je uporaba intravenskih injekcija, kao i subkutano ili intramuskularno.

Zbog velikog broja nuspojava, injekcije se obavljaju u bolnici pod nadzorom liječnika. Masti i gelovi za vanjsku uporabu su u širokoj upotrebi. Cijena lijeka je 250-400 rubalja.

Heparini male molekulske mase

To su najnovije generacije antikoagulanata, koji inhibiraju kolinesterazu (CA) i angiotenzin-III, osiguravaju visoki terapeutski učinak. Važna pozitivna točka je selektivnost djelovanja - lijekovi inhibiraju aktivnost trombocita, ali imaju mali učinak na zgrušavanje krvi. Stoga, lijekovi imaju najmanje nuspojava, ne uzrokuju krvarenje i široko se primjenjuju u kliničkoj praksi.

Glavni predstavnici ove skupine lijekova:

  • Dalteparin (Fragmin) - dostupan u obliku otopina za injekcije, koje se primjenjuju intravenski ili supkutano. Intramuskularni snimci su strogo zabranjeni. Malo utječe na zgrušavanje krvi, ali smanjuje sedimentaciju trombocita. Uz značajne doze smanjuje upalu i imunitet. Prosječna cijena je 2500-3000 rubalja;
  • Enoksaparin (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injekcije ovog lijeka se provode potkožno, nakon čega se gotovo u potpunosti apsorbira u krv. Akcija počinje gotovo trenutno i traje nekoliko sati. Cijena lijeka je od 800 do 1200 rubalja;
  • Nadroparin (Fraxiparin) široko se koristi u aterosklerozi, budući da lijek nije namijenjen samo smanjenju stvaranja tromba, već i borbi protiv upale i snižavanju razine lipida u krvi. Najčešće se lijek ubrizgava subkutano, ali se intravenske tekućine dopuštaju pod nadzorom liječnika. Možete kupiti rješenje za 2-2,5 tisuća rubalja;
  • Bemiparin (Cybor) je klasičan antikoagulant, dobro smanjuje adheziju bijelih krvnih stanica i stvaranje sedimenta. Dostupno u otopini za injekcije, najučinkovitija injekcija - potkožna.

Liječnici ne preporučuju istodobno korištenje nekoliko vrsta antikoagulansa - učinak lijekova iz toga se ne povećava, a povećava se rizik od komplikacija. Preporučuje se početak liječenja injekcijama, glatko prebacivanje na oblik tableta.

heparinoide

Ovi lijekovi selektivno inhibiraju CA bez utjecaja na angiotenzin-III. Lijekovi imaju fibrinolitički učinak, smanjuju stvaranje oborina u krvi, kao i smanjuju koncentraciju masti.

Klasični predstavnici ove grupe:

  • Pentosan Polysulfate - prodaje se u tabletama i ampulama po cijeni od 2-2,5 tisuća rubalja. Najveća učinkovitost je uočena kod primjene injekcija;
  • Wessel Due F (Sulodeksin) dostupan je u obliku otopine za injekcije, kao i kapsule za unutarnju uporabu. Početni tečaj uključuje formulaciju injekcija za 15-20 dana, a zatim prelazi na kapsule koje se uzimaju 1-2 mjeseca. Prosječna cijena je 2000 rubalja.

Antikoagulansi na bazi hirudina

Djelovanje aktivne tvari ima za cilj smanjiti stvaranje krvnih ugrušaka. Za liječenje bolesti koriste se dvije skupine lijekova:

  • Xarelto (Rivaroxaban) - prodaje se u tabletama, vrijedan 1500 rubalja po pakiranju. Lijek selektivno inhibira kolinesterazu;
  • Arixtra (Fondaparinux) - injekcije se daju intravenski ili subkutano, intramuskularno je kontraindicirano. Lijek je skup, prosječna cijena je 7000 rubalja.

Indirektni antikoagulansi

Indirektni antikoagulanti djeluju na jetru, nakon čega se pokreću složeni mehanizmi koji utječu na aktivnost enzima zgrušavanja krvi. Najpopularniji su: Fenilin i kumarinski antikoagulansi.

  • Cinkumar (atcenocumarol) je dobar lijek, ali učinak pilula počinje 1-2 dana nakon uzimanja. Da biste odabrali dozu, preporučujemo da se obratite svom liječniku. Prosječna cijena - 600-800 rubalja.
  • Trombarin (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - prodaje se u tabletama, akcija počinje za 2-3 sata. Doza i tijek liječenja odabrani su nakon prolaska medicinskih testova. Cijena 700-1000 rubalja;
  • Varfarin se dobro apsorbira u crijevima, ima brzi učinak na jetru i poboljšava krvnu sliku. Tablete su jeftine - možete kupiti za 80-100 rubalja;
  • Fenilin (Phenindione) - oblik oslobađanja sličan je prethodnim pripravcima, djelovanje počinje 7-12 sati nakon primjene. Dozu propisuje i prilagođava liječnik ovisno o laboratorijskim parametrima. Prosječna cijena lijeka je 100-150 rubalja.

Terapijski učinak indirektnih antikoagulanata, za razliku od lijekova izravnog utjecaja, opaža se nakon nekoliko sati - za to je potrebno da se akumuliraju u stanicama jetre. Ne može se reći da bi to bili najbolji antikoagulanti u pilulama - ali liječenje se može provesti kod kuće.

Većina lijekova zabranjeno je uzimati alkohol - alkohol povećava terapijski učinak, uzrokujući rizik od krvarenja i drugih nuspojava.

Antikoagulanti nove generacije

Nedavno su znanstvenici nastojali razviti nove lijekove koji imaju bolju djelotvornost, a djelovanje koje će biti usmjereno izravno na blokiranje potrebnih enzima koji uzrokuju bolest. Važan cilj je stvaranje lijekova s ​​najmanje nuspojava, koje se mogu tretirati neovisno i za odrasle i za djecu.

Nedavno su nove oralne antikoagulanse, u obliku tableta, stekle veliku popularnost. Ti lijekovi uključuju:

Lijekovi su izravni antikoagulansi - utječu na trombocite i njihove enzime. Pripreme za neizravno djelovanje trenutno nisu razvijene.

Pomoć kod predoziranja

Najčešća komplikacija je trovanje, koje može biti uzrokovano kršenjem doze lijeka ili njegovom uporabom s alkoholnim pićima.

U takvoj situaciji, hitno je potrebno poduzeti sljedeće mjere:

  • Zovite hitnu pomoć;
  • Pružite pacijentu ležeći položaj;
  • Ako dođe do predoziranja uzimanjem tableta - odmah isperite želudac, pijte puno vode i izazovite umjetno povraćanje.

Liječnik će pregledati pacijenta, ako je potrebno, staviti kapaljku s fiziološkom otopinom ili vitaminom K, što uzrokuje suprotan učinak. Ako je stanje bolesnika ozbiljno, potrebna je hospitalizacija i transfuzija plazme.

Antikoagulanti su izvrsni lijekovi za liječenje većine bolesti krvi i kardiovaskularnog sustava. Lijekovi mogu djelovati izravno inhibiranjem aktivnosti trombocita ili indirektno kroz jetru. Vrijedi biti oprezan kada ih uzimate - pridržavati se doze, ne kombinirati terapiju s alkoholom i ne provoditi tijekom trudnoće ili tijekom dojenja. Ako postoje znakovi trovanja, obratite se liječniku.

Antikoagulansi: mehanizam djelovanja lijekova, indikacije i kontraindikacije za uporabu

Prema statistikama, razne tromboembolijske komplikacije (plućna embolija, duboka venska tromboza) zauzimaju jedno od vodećih mjesta u strukturi smrtnosti u Rusiji. U medicini, antikoagulansi se koriste za liječenje takvih stanja - tvari koje sprečavaju stvaranje tankih vlakana fibrina pod utjecajem faktora zgrušavanja, inhibiraju rast već nastalog krvnog ugruška i povećavaju aktivnost enzima unutarnjeg fibrinolitika (usmjerenog na resorpciju krvnog ugruška).

Trenutno se klasifikacija antikoagulansa temelji na točkama primjene njihovih učinaka u tijelu. Postoje lijekovi:

  • Izravno djelovanje (npr. Heparin). Djelovati brzo, njihov učinak je povezan s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi kroz stvaranje kompleksa s različitim faktorima zgrušavanja i inhibiciju tri faze koagulacije.
  • Neizravno djelovanje (antagonisti vitamina K). Oni djeluju dugo vremena, ali nakon latentnog ("mute") razdoblja zaustavljaju aktivaciju enzima uključenog u konverziju vitamina K, čime se zaustavlja proizvodnja faktora koagulacije plazme ovisnih o vitaminima (II, VII, IX, X).

Nefrakcionirani heparin (UFH) je prirodna tvar dobivena iz organa domaćih životinja. Njegov mehanizam djelovanja temelji se na sposobnosti vezanja na antitrombin i time povećava njegovu sposobnost deaktiviranja faktora zgrušavanja IIa, IXa, Xa, Xla, XIIa. Trombin (faktor IIa) je posebno osjetljiv na učinke kompleksa heparin-antitrombin.

Djelovanje heparina provodi se isključivo kada se daje parenteralno: nakon intravenske primjene, aktivnost je odmah vidljiva, kada se daje subkutano, nakon 20-60 minuta s biološkom raspoloživošću od 10-40% (to jest, samo taj postotak tvari dosegne sistemsku cirkulaciju). Zbog činjenice da se nefrakcionirani heparin veže na proteine ​​plazme, ovaj lijek često pokazuje nepredvidiv antikoagulantni učinak. Stvaranje i održavanje potrebne terapeutske koncentracije heparina u krvi zahtijeva stalnu intravensku primjenu ili redovite subkutane injekcije, uzimajući u obzir biodostupnost. Za kontrolu liječenja potrebno je odrediti aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (APTT), čiji indikatori trebaju ostati u rasponu od 1.5-2.3 kontrolne vrijednosti.

Heparini niske molekulske mase (LMWH) - kemijski ili enzimatski obrađuju nefrakcionirani heparin. Mehanizam djelovanja sličan je UFG-u, ali je LMWH značajno aktivniji u odnosu na faktor koagulacije Xa nego trombin. Kod intravenske primjene, maksimalna aktivnost se javlja nakon 5 minuta, pri subkutanoj primjeni - nakon 3-4 sata s bioraspoloživošću većom od 90%, dakle, da bi se održala stabilna razina antikoagulantne aktivnosti u plazmi, nije potrebno provesti kontinuiranu intravensku infuziju, za razliku od UFH. Doziranje lijeka provodi se pojedinačno pod kontrolom anti-Xa aktivnosti krvi.

Natrij Fondaparinuks je lijek koji selektivno deaktivira koagulacijski faktor Xa. Biološka raspoloživost tvari nakon subkutane primjene je 100%, a aktivnost se održava 17-21 sat, stoga je jedna potkožna injekcija dovoljna da se postigne terapijska koncentracija.

Bivalirudin je tvar koja izravno inhibira aktivnost trombina, jedinog lijeka sličnog učinka registriranog za parenteralnu primjenu u Rusiji. Njegovo djelovanje nije usmjereno samo na trombin koji cirkulira u krvi, već i na trombin unutar nastalog tromba. Lijek se primjenjuje isključivo intravenozno, a vrijeme njegove aktivnosti je samo 25 minuta. Propisane doze su fiksne i ne zahtijevaju praćenje parametara zgrušavanja krvi.