Koji se lijekovi koriste bisfosfonati i što su oni?

Ekcem

Bisfosfonati se koriste u liječenju osteoporoze i onkologije (u primarnom raku iu metastazama). Bez tih lijekova nije moguće učinkovito liječenje resorpcije kostiju.

Učinkovitost liječenja bisfosfonatima također ovisi o tome koja skupina lijekova pacijent koristi. Činjenica je da su bisfosfonati podijeljeni u tri generacije, koje se razlikuju u cijeni, broju nuspojava i učinkovitosti terapije.

Detalji u nastavku.

1 Što je bisfosfonati: opći opis i načelo djelovanja

Kemijska struktura bisfosfonatne skupine nalikuje prirodnim mineralnim tvarima koje sudjeluju u metabolizmu koštanog tkiva u kemijskoj strukturi. U radu usporavaju metabolizam, smanjuju resorpciju kostiju (njeno uništavanje).

Istovremeno, metabolizam kosti također ima proces obrnute resorpcije - formiranje tkiva (regeneraciju). Bisfosfonati usporavaju resorpciju, pospješuju proces regeneracije i tako vraćaju koštano tkivo na svoju izvornu (genetski određenu) veličinu.

Najučinkovitiji bisfosfonati

Ovi lijekovi su prikladni samo za liječenje, a ne za profilaksu. Njihova upotreba je opravdana za kosti pogođene metaboličkim (metaboličkim) bolestima bilo koje etiologije. Najbolji lijekovi ove skupine (najučinkovitiji i najsigurniji za uzimanje) iz treće generacije.
u izbornik ↑

1.1 Indikacije: koji se problemi primjenjuju?

Bifosfonati se uglavnom koriste u osteopeniji i sekundarnim malignim neoplazmama. Međutim, osim toga, koriste se i za druge bolesti.

Potpuni popis indikacija za primanje bisfosfonata:

osteoporoza (o upotrebi bisfosfonata u osteoporozi može se čitati zasebno) i osteopenija (lokalna, difuzno-generalizirana, postmenopauzalna);
prevencija ponovljenih fraktura u osteopeniji;
Pagetova bolest (osteodistrofija, maligna neoplazma dojke);
prevencija simptoma uzrokovanih oštećenjem kostiju u bolesnika s uznapredovalim stadijem malignih tumora;
liječenje izravno malignih tumora, u većini slučajeva sekundarnih (nastalih kao posljedica metastaza iz izvornog tumora);
ženski hipogonadizam (svi oblici osim hiperprolaktinemije);
metastaze u kostima.

1.2 Postoje li kontraindikacije?

Kontraindikacije za bisfosfonate ovise o korištenom lijeku. Većina kontraindikacija su bisfosfonati prve linije, oni također imaju najveći broj potencijalnih nuspojava.

Imenovanje bisfosfonata ženama

Opće kontraindikacije za bisfosfonate:

Preosjetljivost (prisutnost alergija) na jednu ili više komponenti koje čine lijek.
Prisutnost hipokalcemije.
Trudnoća (u bilo kojem tromjesečju) ili dojenje (dojenje).
Bolesti sustava zgrušavanja krvi s visokim rizikom za stvaranje krvnih ugrušaka (tromboflebitis, genetska trombofilija, srčane aritmije, prisutnost proširenih vena donjih ekstremiteta).
Prisutnost kroničnog hepatitisa i / ili ciroze.
Hiperplastične patologije endometrija i / ili mliječnih žlijezda.
Prisutnost osteomalacije na pozadini osteopenskih bolesti.
Prisutnost akutnog čira na želucu ili čira na dvanaesniku.

1.3 Kako uzimati bisfosfonate? (Video)

1.4. Nuspojave uzimanja bisfosfonata

Bisfosfonati imaju prilično impresivan popis nuspojava koje se često javljaju ako pacijent uzima drogu dugo vremena.

Moguće nuspojave i komplikacije:

poremećaj spavanja, depresija, zbunjenost, kronična anksioznost;
pruritus, hiperhidroza (pojačano znojenje), različiti osipi;
alergijske reakcije, čak i fatalne (anafilaktički šok, kolaps, bronhospazam, edem grkljana);
nekroza čeljusti i drugih koštanih tkiva (tablete vrlo rijetko daju takvu nuspojavu, gdje injekcije često dovode do toga);
pad krvnog tlaka, bradikardija, poremećaji srčanog ritma;
groznica, bol na mjestu ubrizgavanja;
suha usta, bolovi u trbuhu (u trbuhu), mučnina, povraćanje, s dugotrajnom upotrebom - anoreksija, proljev, stomatitis;
generalizirana bol (sustavna, opća), konvulzivni sindrom, mijalgija i artralgija.

2 Klasifikacija

Bifosfonati su klasificirani i podijeljeni u dvije glavne skupine: to su lijekovi koji sadrže dušik i lijekovi u kojima nema dušika. Što se tiče bisfosfonata obiju skupina?

Bondronat bisfosfonat

Razlike su u sastavu lijekova u svakoj skupini. Skupina koja sadrži dušik ima sljedeće komponente:

natrijev alendronat - prilagođava metabolizam u koštanom tkivu;
ibandronatna kiselina - učinkovito djeluje protiv hiperkalcemije;
zoledronska kiselina - kao neovisna tvar koja se koristi u liječenju malignih neoplazmi, utječe na procese resorpcije;
Natrijev ibandronat - značajno smanjuje aktivnost osteoklasta, čime se inhibira proces resorpcije.

Jednostavni bisfosfonati (bez dušika) sastoje se od sljedećih komponenti:

etidronat - bori se protiv malignih neoplazmi, indiciranih za Pagetovu bolest;
Clodronate - blokira razvoj hiperkalcemije i osteolize, koristi se u liječenju metastaza koštanog tkiva;
natrij tiludronat - akumulira fosfatne spojeve s kalcijem u koštanim tkivima, zbog čega ih mineralizira i jača.

3 Upute za uporabu bisfosfonata

Posebna specifična pravila za uporabu bisfosfonata ne postoje. Postoji samo nekoliko recepata koji se ne preporučuju za ignoriranje. Prvo, zbog toga se smanjuje učinkovitost liječenja. Drugo, rizici od nuspojava značajno će se povećati.

Najčešće propisani bisfosfonati su tablete.

Osnovno pravilo uzimanja bisfosfonata je uzimanje isključivo na prazan želudac, otprilike 30 minuta prije obroka. Lijekovi oštećuju sluznicu gastrointestinalnog trakta, pa se nakon uzimanja preporučuje da se ne nalazi u vodoravnom položaju, kako ne bi pridonijelo razvoju žgaravice / refluksa.

Tablete treba isprati samo s vodom i poželjno je u velikim količinama. Upute za injiciranje bisfosfonata pacijentu nisu potrebne, jer takav postupak treba provoditi isključivo liječnik ili medicinska sestra / medicinska sestra.

Detaljnije upute o korištenju bisfosfonata mogu se dobiti iz informacija koje se nalaze u pakiranju. Također možete pitati svog liječnika ili, u ekstremnim slučajevima, ljekarnika koji prodaje robu, o raznim nijansama liječenja.
u izbornik ↑

4 Imena pripravaka bisfosfonata: popis

Koji bisfosfonati postoje? Postoji više od desetak takvih lijekova i podijeljeni su u tri skupine (generacije). Treća skupina je najučinkovitija, ali ima značajan nedostatak - relativno visoku cijenu.

Bonefosfonat Bonefos 800 mg

Popis imena bezfosfonatnih dušika:

Na temelju tiludronske kiseline: Azatadin (700 rubalja), Azelastin (360 rubalja), Adapalen (700 rubalja).
Na temelju etidronata: Didronel (1600 rubalja), Ksiphifon (309 rubalja).
Na temelju clodronate: Klobir (4000 rubalja), Bonefos (9600 rubalja), natrij klodronat (250 rubalja).

Popis pripravaka koji sadrže dušik:

na bazi natrijevog aledronata: Alendronat (613 rubalja);
na temelju ibadronatovoy kiseline: Ibandronat-Teva (1600 rubalja);
na bazi zoledronske kiseline: Zoledronat (1.400 rubalja), Zometa (5000 rubalja);
na bazi natrijevog ibandronata: Bonviva (4870 rubalja), Bondronat (8600 rubalja).

Bifosfonate možete kupiti u bilo kojoj ljekarni. U većini slučajeva potreban je recept od liječnika, posebno za injekcijske oblike lijeka (kao otopina).

Top bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Danas postoje mnogi lijekovi za liječenje bolesti zglobova, neki djeluju na strukturu kostiju, drugi na opće stanje tijela, odnosno pomažu na različite načine. Razmislite o drogama kao što su bisfosfonati, saznajte kako se razlikuju od drugih lijekova i da li zaista pomažu.

Obratite pozornost! Svaki organizam je strogo individualan i samo liječnik može odabrati trenutni tretman.

Tek nakon što je provedena dijagnostika organizma, utvrđen je uzrok osteoporoze, može li se poduzeti liječenje lijekovima. Bisfosfonati su moderni lijekovi namijenjeni za zaustavljanje simptoma i razvoj osteoporoze. Pokazuje za jačanje koštanog tkiva, posebno za žene tijekom menopauze

Što je osteoporoza i zašto je to važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećane krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kosti (osteopenija), a zatim postaje abnormalno porozan i stlačiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih prijeloma.

Kosti se sastoje od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). Kada se naruši ravnoteža navedenih komponenti, javljaju se ozljede u obliku pukotina (fraktura vrata butne kosti) ili frakture (kompresija prijeloma kralješaka kralješnice). Neki pacijenti već nekoliko godina uopće ne znaju o prisutnosti oštećenja.
Razvoj bolesti možete posumnjati na sljedeće simptome:

kronična bol, lokalizirana na mjestu prijeloma;
smanjenje visine, zakrivljenost kralježnice, spuštanje;
frakture s minimalnom tjelesnom aktivnošću, koje padaju s visine svoje visine, a lokalizirane su uglavnom u područjima rebara, kukova, kralježnice, stopala i zglobova.
sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski nego i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente populacije u svijetu.

statistika

Prijelom kukova se češće javlja u osoba starih 75-80 godina; druge vrste fraktura karakteristične su za osobe starosti 50-59 godina i smanjuju se s dobi.
Gubitak 10% gustoće kosti povećava rizik od prijeloma kralježnice za 2 puta, vrat femura 2,5 puta.
Do 2050. godine frakture kuka u muškaraca iznosit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
Svakih 3 sekunde u svijetu se dijagnosticira fraktura uzrokovana osteoporozom; fraktura kompresije kralježnice - svakih 22 sekunde.
Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom osjetljivošću kostiju (oko 80%), uključujući i one koji su već imali najmanje jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju pilule za osteoporozu.
Smrtnost nakon prijeloma kuka u oba spola povećava se s dobi i najvjerojatnije je unutar godine dana nakon ozljede i iznosi oko 20%.
Glavni zadatak u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma, smanjenje gubitka kosti, povećanje njegove gustoće i vraćanje čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravodobno započeto specifično liječenje značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Oko 200 milijuna žena diljem svijeta pogođeno je ovom bolešću;

svaka deseta žena u dobi od 60 godina
peti u dobi od 70 godina
dva od pet nakon 80
dva od tri nakon 90.

Što je bisfosfonat

To su generička imena za skupine lijekova koji smanjuju progresivni gubitak kostiju. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.
Aktivni sastojci sadržani u preparatima namijenjeni su smanjenju dekalcifikacije kod osoba koje pate od osteoporoze i krhkosti kostiju.
Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Ovo je zanimljivo! U davnoj prošlosti, bisfosfonati su se koristili u naftnoj i tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi kao gnojiva.
U 19. stoljeću te su se kemikalije koristile u strojarstvu kao inhibitori korozijskih procesa. Zbog te su osobine široko korišteni u medicini, tek sada njihova glavna svrha je usporiti proces kvarenja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno razaranje dijelova u strojevima i mehanizmima.

Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Bisfosfonati, ili kako se još nazivaju "difosfonati", sadrže dvije fosfonske kiseline, koje čine osnovu svih fosfor-organskih spojeva.

Svi suvremeni bisfosfonati podijeljeni su u dvije klase:

Obje vrste lijekova već su dokazale svoju učinkovitost i naširoko se koriste u medicini.

Indikacije za uporabu

Skupina lijekova bisfosfonata poznata čovječanstvu od sredine 19. stoljeća. Izvorno se koristio u strojarstvu kako bi se spriječila korozija, ili kao gnojivo ili sredstvo za čišćenje u taktilnoj i naftnoj industriji.

Nakon što su se bisfosfonati počeli proučavati, kao lijek, a to se dogodilo krajem 1970-ih, dobili su vodeću ulogu u liječenju osteoporoze i njezinih komplikacija.

Do danas je njihova upotreba opravdana, osobito kada su u pitanju bolesti mišićno-koštanog sustava s fokalnom resorpcijom koštanog tkiva.

Kroz korištenje lijekova ove skupine blokira proces uništavanja kostiju, kao rezultat - oni postaju robusniji. Također, bisfosfonati mogu pomoći u zaštiti kosti od posljedica raka ili drugih bolesti.
U praksi, lijekovi se koriste za ublažavanje bolova u kostima, posebno uzrokovanih mijelomom i metastazama. Nanosi se kako bi se smanjila teška razina kalcija u krvi, ojačala kost i smanjile frakture.
Bifosfonati se vrlo učinkovito koriste u osteoporozi, u mijelomima, poremećajima u funkcioniranju koštanog tkiva, u Pagetovoj bolesti, u primarnom hiperparatiroidizmu, kao iu tumorima i metastazama, posebno onima koji su kombinirani s hiperkalcemijom.

Pomaže li lijek?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.

Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.

Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.
Kao rezultat, kosti postaju slabe, prorjeđujuće i lomljive.
Kada se bisfosfonati umetnu u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja i počinje se aktivirati proces samouništenja, što potiskuje signale za uništenje.

Zbog uporabe tih lijekova liječi se osteoporoza, pri čemu kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Kada se koristi u liječenju, mehanizam djelovanja

Glavno farmakološko djelovanje bisfosfonata je spriječiti prirodno razaranje koštanog tkiva kod određenih bolesti. Osim toga, ovi lijekovi imaju antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati se uspješno koriste za liječenje impresivnog popisa bolesti:

osteoporoza;
metastaze koštanog tkiva;
bubri;
hiperkalcemija;
deformirajuća osteodistrofija;
mijelom;
osteogenesis;
giperparatireorez;
oštećenje formacije kosti.

Temelj kompleksnih učinaka bisfosfonata na živi organizam je mehanizam inhibicije osteoblasta. Osteoblasti su mlade stanice koje, uz pretjerani rast, značajno slabe stabilnost koštanog tkiva, stoga je u liječenju osteoporoze važno spriječiti njihovu aktivnu formaciju.

Lijek je uključen u proces sinteze proteina i usporava razgradnju koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju svoju snagu, a vjerojatnost prijeloma je značajno smanjena.
Kao dio kompleksne terapije, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Imena lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima.
Štoviše, bisfosfonati imaju anestetički učinak i smanjuju tumore, čime značajno poboljšavaju stanje pacijenata.
Ovi se lijekovi koriste u onkologiji, jer se uspješno nose s posljedicama razvoja stanica raka i sprječavaju njihov rast.
Kao dio kompleksne terapije, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima, ali njihovi učinci na tijelo, međutim, uvelike variraju.

Kako djeluju bisfosfonati?

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.
Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.
Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.

Kao rezultat, kosti postaju slabe, prorjeđujuće i lomljive.

Kada se bisfosfonati umetnu u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja i počinje se aktivirati proces samouništenja, što potiskuje signale za uništenje.

Zbog uporabe tih lijekova liječi se osteoporoza, pri čemu kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Bisfosfonati za osteoporozu: jesu li toliko učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetski analozi prirodnih pirofosfata, koji su osnova koštanog matriksa i inhibiraju razaranje koštane tvari.

Kako djelovanje bisfosfonata još nije potpuno jasno. Dokazano je samo da se kombiniraju s hidroksiapatitnim segmentima kosti, smanjuju njihovo savijanje i snižavaju razinu hidroksiprolina i alkalne fosfataze u sustavnoj cirkulaciji. Oni inhibiraju aktivnost osteoblasta, koji usporavaju resorpciju koštanog tkiva.

Određeni tipovi bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonata, glavne supstance koja je neophodna za formiranje osteoblasta, kao i smanjiti razinu geranil difosfata uključenog u stvaranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorske i analgetske učinke.

Bisfosfonati, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u dvije skupine:

one koje ne sadrže dušikove atome;
aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Koja je njihova prednost?

Aminobisfosfonati su lijekovi koji su neophodni u liječenju osteoporoze i sadrže dušik u svom sastavu. Oni su učinkovitiji od sredstava bez dušika, s posebnom pažnjom trebaju ih koristiti žene. Aminobisfosfonati se ne mogu uzimati dugim ciklusima. Sljedeće se može dodati na popis najboljih lijekova ove vrste:

Zolcdronat. Vrlo selektivno utječe na koštano tkivo, samo na mjestu gdje kosti prolaze degenerativne promjene. Alat može uzrokovati resorpciju kosti djelovanjem na osteoklaste. Međutim, alat ne može negativno utjecati na mineralizaciju. Glavni aktivni sastojak u ovom slučaju je zoledronska kiselina. Prodaje se u obliku koncentrata za infuziju.
Bondronat. Sadrži ibandronsku kiselinu koja ima pozitivan učinak u liječenju osteoporoze. Prikladno je koristiti ovaj lijek za prevenciju osteoporoze. Može ga koristiti žena u razdoblju nakon menopauze. Uspješno se kombinira s tabletama spolnih hormona. Muškarci se propisuju u slučajevima kada postoje stvarne kliničke manifestacije bolesti. Bondronat se može koristiti kada je biokemijska analiza krvi zabilježena hiperkalcemija.
Alendronska kiselina. Ne-hormonalni lijek koji može uspješno ispraviti metabolizam kostiju. Alat je u stanju učinkovito stimulirati osteogenezu. Prodaje se u obliku tableta. Uzima se 1 puta tjedno. Trajanje liječenja određuje liječnik u skladu s zdravstvenim stanjem pacijenta.
Clodronska kiselina. Danas je to jedan od lijekova eksperimentalne medicine koji može selektivno smanjiti mikrofage. U farmaceutskoj industriji proizvodi se pod nazivima Clodron i Bonefos. On ima ulogu inhibitora resorpcije koštanog tkiva. Smanjuje vjerojatnost prijeloma, ima analgetski učinak.

Značajke uporabe

Bisfosfonati - lijekovi koje ne možete kategorički koristiti. Za imenovanje i kontrolu njihove uporabe treba samo specijalista. Lijekovi u ovoj skupini slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Zato liječnici savjetuju uzimanje na prazan želudac i barem sat prije obroka. Ali ne zaboravite da bisfosfonati imaju vrlo negativan učinak na želudac. Stoga, osoba treba što je brže moguće pomoći pri probavi sredstava. Ne možete zauzeti vodoravnu poziciju nakon što pritisnete tabletu unutra.

Zbog slabe apsorpcije, lijek se mora pažljivo uzeti s kalcijem.
Bolje je uzimati dodatke kalcija 2-3 sata nakon primjene bisfosfonata.
Prvu intravensku primjenu lijekova iz ove skupine prate opće negativne manifestacije (vrućica, jaka bol u mišićima, vrtoglavica, mučnina).
Sljedeći snimci neće dati tako jaku reakciju ili se neće uopće pokazati.
S obzirom na privremeni negativni učinak, nije potrebno liječiti takve simptome.

Za učinkovitije bisfosfonate njihova terapija treba provoditi u kombinaciji s dodatcima kalcija i vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih lijekova je zatajenje bubrega. Prije početka liječenja, pacijent mora:

ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sustava;
patologije i teške erozivne bolesti gastrointestinalnog trakta;
osjetljivost na lijekove.

Jednostavni bisfosfonati - od čega odabrati?

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

Tiludronat (Skelid) se propisuje za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzmite 1 put dnevno (400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Operite ga s malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon 6 mjeseci pauze, tečaj se može ponoviti.
Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) propisuje se za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, koja se razvija na pozadini malignih tumora i oksalatnog kamenja u bubrezima. Otpustite ih u injekcionim i oralnim oblicima. Tijekom liječenja u pravilu se propisuju pripravci kalcija, magnezija i vitamina D. Režim liječenja ovisi o težini bolesti i starosti bolesnika. Lijekovi na bazi etidronata odobreni su za primjenu u djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze, lijek se koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseca, nakon 1-2 mjeseca, liječenje se ponavlja. S smanjenjem mineralne gustoće kostiju i gubitkom spužve u bolesnika s reumatoidnim artritisom, terapija traje najmanje 12 mjeseci u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg tjelesne težine. Dnevnu dozu treba podijeliti u dvije doze. U pozadini liječenja, morate slijediti dijetu bogatu kalcijem i po potrebi uzimati farmaceutske pripravke.
Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) propisuje se za osteoporozu, gubitak kosti, za prevenciju koštanih metastaza u bolesnika s primarnim rakom dojke, te za onkologiju s hiperkalcemijom. Dostupni su ampule i usmeni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže klodronat ne smiju se uzimati s tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se ne žvaču. Tableta (800 mg) može se podijeliti u dvije polovice, ali se moraju uzeti istovremeno, bez mljevenja i žvakanja. Injekcijski oblik se otopi u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Režim liječenja u svakom slučaju odabire se pojedinačno.

Tijekom liječenja bisfosfonatima u tijelo se mora dostaviti dovoljna količina tekućine, također je potrebno pratiti bubrege i razinu kalcija u krvotoku.

Aminobisfosfonati - napredniji oblik lijekova

Među aminobisfosfonatima koji se najčešće propisuju:

Zoledronska kiselina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno utječe na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta koji uzrokuju lizu kostiju. Stoga se uspješno primjenjuje u bolesnika s osteoporozom. Glavno obilježje zoledronata je da suzbija resorpciju koštane tvari i istodobno ne pokazuje nepoželjan učinak na formiranje i mineralizaciju koštanog tkiva, na njegova mehanička svojstva. Dodjeljivanje u obliku sporih intravenskih infuzija. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi terapijski učinak prve doze bio maksimalan, drugi se sustav može postaviti tek nakon tjedan dana.
Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ovaj bisfosfonat propisuje se za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući tijekom menopauze, za prevenciju prijeloma kostiju, koštanih metastaza, viška kalcija uzrokovanog rakom.
Oralni oblici doziranja se uzimaju jedan sat prije obroka, uzimanje lijekova ili tekućina (osim obične vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata, morate biti u vertikalnom položaju 1 sat. Nemojte dopustiti njihov prijem noću.
Intravenske injekcije dopuštene su samo u bolničkom okruženju. Potrebno je osigurati da aktivna tvar ne uđe u arteriju i susjedna tkiva kada je IV.
Alendronska kiselina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor resorpcije kostiju, normalizira metabolizam kostiju, aktivira osteogenezu, kontrolira ravnotežu između procesa razaranja i obnove, potiče stvaranje koštanog tkiva normalne histološke strukture. Primeniti s postmenopauzalnom i senilnom osteoporozom da spriječi prijelome, s Pagetovom bolesti i malignom hiperkalcemijom.
Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključuju režim liječenja za osteoporozu i deformirajući osteitis. Dostupno u tabletama.

Antiresorptivna (sprečavanje gubitka koštane mase), zastarjela

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 i 1100 rub) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. U farmaceutskoj industriji sintetiziran je rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin svinja i lososa.

Nuspojave: nazalno krvarenje, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje mogu se pojaviti s nazalnim putem davanja. Kada se koristi injekcijski oblik kalcitonina, na mjestu injiciranja može doći do upale.

Lijek je prethodno korišten kao antiresorptivan (sprečavanje resorpcije kostiju). Imao je prilično skromnu bazu podataka, donekle smanjivši učestalost fraktura kralježnice i zaustavivši akutnu bol povezanu s osteoporotičkim frakturama. Posljednjih godina prikupljene su informacije o povećanju učestalosti novo registriranih onkopatologija u bolesnika koji su koristili miokalcij. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostajući na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod vertebralnih fraktura na pozadini osteoporoze i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptora II generacije, skraćeno kao SERP. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša kao antiestrogen u endometriju. To vam omogućuje da spriječite moguće nuspojave, uključujući rizik od razvoja raka.

Nuspojave: Kod uporabe Raloksifena može se povećati težina vrućih trepće; rizik tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava je vjerojatniji tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Dosadašnja učinkovitost lijeka nije dokazana, jer nije dokazana i smanjuje rizik od ekstravertebralnih fraktura.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) je ljudsko protutijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta, koji su odgovorni za resorpciju kosti. Proli jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću, sprječava prijelome. Lijek se daje dva puta godišnje pod kožu u bedro ili trbuh. Određen za uklanjanje osteoporoze:

kod žena nakon klimatskih promjena s tendencijom lomova različite lokalizacije;
kod muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom od prijeloma kralježnice u odnosu na hormonsku supresivnu terapiju.

Denosumab je lijek izbora u slučaju rizika od višestrukih faktora prijeloma, kao i netolerancije prema drugim metodama terapije osteoporoze.

Lijek se primjenjuje 1 puta u šest mjeseci. Istražen je u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavan je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Za razliku od bisfosfonata, on nije kontraindiciran u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Lijekovi koji povećavaju koštanu masu

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anabolički koji stimulira rast kostiju. Pokazan je kod postmenopauzalnih, primarnih, senilnih osteoporoza i idiopatskih oblika kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kada su bisfosfonati nedjelotvorni. U Rusiji, proizveden pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je sintetički analog ljudskog paratiroidnog hormona, koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju kostiju, teriparatid potiče rast novog koštanog tkiva.

Ovaj lijek se koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze u žena i muškaraca različite etiologije. Lijek stimulira aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, jača kosti i sprječava prijelome.

Način primjene: preporučena doza je 20 mg dnevno. Teriparatid se ubrizgava subkutano u bedro ili abdomen.

Forteo se ne smije koristiti:

alergični na sastojke;
djeca i adolescenti;
trudne ili dojilje;
kod malignih neoplazmi kostiju;
tijekom ili nakon radioterapije;
s hiperkalcemijom;
hiperparatireoidizam i Pagetova bolest;
ozbiljne bolesti bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku su lijekovi na recept i nisu namijenjeni za samoliječenje. Zbog moguće ozbiljne štete za vaše zdravlje, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom prije korištenja ovih lijekova.
zdravotvet.ru

klasifikacija

Pripravci bisfosfonata uvjetno su podijeljeni u dvije skupine koje su potpuno različite u svojim djelovanjima:

Lijekovi sa sadržajem dušika;
Pripravci bez dušika.

Bisfosfonati koji sadrže dušik (aminobisfosfonati) - sadrže sljedeće tvari:

"Alendronat natrij" je nehormonski lijek koji ispravlja metabolizam između koštanog tkiva i oblikuje njegovu normalnu strukturu. Moguća uporaba za muškarce i žene.
"Ibandronatna kiselina" je lijek u trećoj generaciji bisfosfonata. Dobro je dokazano u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u žena. Ibandronatna kiselina se široko koristi za hiperkalcemiju (pretjerano povećanje kalcija u krvi). Muškarcima se ne preporučuje uporaba ovog lijeka.
"Zoledronska kiselina" - karakterizirana je sposobnošću selektivnog djelovanja na koštano tkivo. Lijek selektivno utječe na strukturu kosti zbog svoje sličnosti s koštanom mrežom. Važan učinak je antitumorsko svojstvo. Na temelju ove kiseline dobivaju se sljedeći bisfosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan u liječenju progresivnih oblika osteoporoze.
"Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravci na temelju njega) smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje razgradnju kostiju. Uglavnom se koristi za profilaktičko liječenje prijeloma u žena u postmenopauzi.

Važno je! Aminobisfosfonati su učinkovitiji u liječenju osteoporoze u žena.

Bisfosfonati bez dušika:

Natrijev tiludronat (tiludronska kiselina) - nakuplja fosfatne i kalcijeve spojeve u kostima, doprinoseći njihovoj mineralizaciji i jačanju. Koristi se u slučaju prekomjerne mekoće kostiju ili liječenja Pagetove bolesti. Nije dodijeljeno djeci.
Etidronat (Didronel, Xidiphon, etidronska kiselina) preporuča se za liječenje osteoporoze s popratnim onkološkim procesima, s Pagetovom bolešću i bubrežnim patologijama. Uvijek se propisuje zajedno s dodatkom kalcija.
"Clodronat" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") propisan je za primarni rak dojke, za pravovremenu prevenciju razvoja koštanih metastaza. Ometa razvoj hiperkalcemije i osteolize.

Bisfosfonati - oblici doziranja koji se prodaju isključivo na recept i pod obveznim nadzorom liječnika. Prijem bez liječničkog recepta može biti štetan za zdravlje! Nemojte sami dijagnosticirati osteoporozu!

Kako uzimati bisfosfonate

Glavna stvar u uzimanju lijeka je da ga koristite strogo na prazan želudac, pola sata prije obroka, što će uvelike poboljšati učinak ljekovitih tvari. Ne smijemo zaboraviti da lijekovi u ovoj skupini mogu uzrokovati upalu gastrointestinalnog trakta. Stoga, nakon uzimanja lijeka, potrebno je biti u uspravnom položaju oko sat vremena, što će značajno smanjiti rizik od erozije želuca.

Savjet! Bisfosfonate treba piti samo u velikim količinama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bisfosfonatima

Ovi spojevi pokazuju visok učinak kod osteoporoze, ublažavaju bol kod malignih tumora, koji su popraćeni metastazama u kostima, uklanjaju hiperkalcemiju povezanu s rakom, ali imaju mnoge nepoželjne nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima opaženim tijekom liječenja bisfosfonatima, treba poništiti:

toksični učinak na bubrege;
hipokalcemija koja je rezultat upotrebe intravenskih oblika doziranja;
osteonekroza čeljusti, koja se razvija u liječenju bisfosfonata koji sadrže dušik;
visok rizik od prijeloma kuka tijekom liječenja zoledronatima, što je povezano s blokiranjem regenerativnih procesa u kostima oboljelih od raka;
atrijalna fibrilacija, osobito u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
dispeptički poremećaji: gastralgija, konstipacija ili labava stolica, mučnina, disfagija;
čirevi probavnog sustava;
groznica, mijalgija i drugi simptomi slični gripi koji su uzrokovani aktivacijom T-limfocita;
kožne reakcije (osip, eritem);
opća slabost;
gubitak vida, bol u oku, konjunktivitis i skleritis;
alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Treba imati na umu da se pri imenovanju bisfosfonata i:

NSAID povećavaju rizik od neželjenih učinaka na probavni sustav;
kada se uzimaju paralelno s diureticima u petlji, povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
u kombinaciji s aminoglikozidima povećava se toksični učinak na bubrege;
Uz liječenje bisfosfonatima, alkohol nije dopušten.

Nemoguće je miješati injekcijske oblike s drugim lijekovima u jednu špricu.

Farmakološko djelovanje

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)₃). Ovi kemijski spojevi su analozi najbliži prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizacija kostura u bolestima koje prati brzi gubitak koštane mase.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
Osteoblasti - uključeni su u proces stvaranja novog tkiva.

Kod osteoporoze oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i pokretanju procesa njihovog samouništenja, što rezultira suspendiranjem koštanog razrjeđivanja. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima prijeko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

smanjiti povišeni kalcij u krvi - hiperkalcemija, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

Bez plina ili sredstva prve generacije.
Takvi lijekovi temeljeni na njima, kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronat, aktivno se koriste. Destruktivni učinci na osteoklasti su zbog asimilacije potonjih. Etidronat i klodronat uspješno se primjenjuju u kompleksnom liječenju onkologije.
Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od onih bez dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat i Alendronat. Učinkovito kod osteoporoze, uzrokovane menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s koštanim metastazama.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Među najčešćim lijekovima, to su Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronat) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s prethodnom generacijom lijekova.

Varijante upotrebe droga: oralne i intravenske.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga je kod konzumiranja bisfosfonata važno slijediti upute o doziranju i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samo-liječenje je opasno.
Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporučuje se da se pri primjeni primjenjuju određena pravila:

Uzmite ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
Operite ga običnom, negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
U roku od sat i pol nakon prijema, ako je moguće, zadržite okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što smanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s bifosfonatima, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati se daju intravenozno infuzijom (kapanjem) metodom unutar 2-3 sata.
Brzo ubrizgavanje lijekova može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, koje na pozadini hiperkalcemije povezane s rakom može biti fatalno.
Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

trudnoća,
razdoblje laktacije
dobi do 18 godina
individualna netolerancija,
zatajenje bubrega
bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Nuspojave

Među učestalim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
glavobolje i bolovi u mišićima;
artralgije;
bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
alergijske simptome.

Ako bez dopuštenja i nekontrolirano koristite bisfosfonate, moguće su značajnije komplikacije, kao što je fibrilacija - desinkronizacija otkucaja srca, osteonekroza čeljusti, subverzijski prijelomi femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Mišljenje ljudi

Imam postmenopauzalnu osteoporozu, jednom godišnje uzimam Zoledronsku kiselinu. Prvi put u roku od 3 dana pojavili su se simptomi slični gripi, a paracetamol ih je vidio da ih eliminira.

Naknadne infuzije su dobro podnosile. Redovito se podvrgavam denzitometriji kosti, liječnik je zabilježio pozitivan trend.

Maria, Moskva

Što liječnici misle

Bisfosfonati se uspješno koriste u liječenju različitih tipova osteoporoze, smanjuju vjerojatnost prijeloma, uključujući zglobove kuka.

Ali, nažalost, imaju neke kontraindikacije za uporabu i niz vrlo ozbiljnih nuspojava, stoga se mogu liječiti samo pod strogim liječničkim nadzorom i uz obvezno razmatranje laboratorijskih parametara. Potrebno je strogo se pridržavati propisanog režima liječenja.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bifosfonati su dostupni isključivo na receptu. Pohranite ih u mraku, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.
osteocure.ru

instrukcija

Uzimajući bisfosfonate, morate se pridržavati ovih preporuka:

Uzmite lijek u obliku tableta ili kapsula potrebno ujutro na prazan želudac;
Isperemo tabletu s 1 čašom vode (200 ml);
Nakon uzimanja lijeka ne preporuča se sjediti ili leći;
Hranu možete jesti za 30-40 minuta.

Često je trajanje liječenja osteoporoze s bisfosfonatnim lijekovima oko 3-5 godina. Lijek se može davati 1 puta dnevno ili 1 put tjedno.

Uzorak cijene

Cijena bisfosfonata za liječenje osteoporoze ovisi o nazivu lijeka, tvrtki i državi proizvođača, te o farmakološkom sastavu i kemijskoj formuli.

Predstavljamo približne cijene nekih lijekova:

Alendronat (cijena pripravaka ibandronske kiseline - 270-700 rubalja);
Zoledronska kiselina (cijena liječenja tijekom 12 mjeseci kreće se od 15.500 do 35.000 rubalja);
Pamidronat (cijena se kreće od 5 do 10 tisuća rubalja);
Klodronat (cijena - 8-17 tisuća rubalja);
Bondronat (cijena se kreće od 7 do 9 tisuća rubalja).

Više informacija o terapiji osteoporozom bisfosfonatima može se naći u sljedećem videu:

Bisfosfonati - lijekovi za osteoporozu, koji su sastavni dio sveobuhvatnog tijeka djelovanja lijeka na tijelo pacijenta. Pridržavajući se propisanog tijeka liječenja, možete obnoviti zdravlje svog tijela. Vodite brigu o svom zdravlju!

Recenzije

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, svake godine, 20. listopada, slavi se dan borbe protiv osteoporoze. Nažalost, u posljednje se vrijeme broj bolesnika s ovom bolešću značajno povećao.

Naravno, takva bolest nije smrtonosna, ali daje puno problema pacijentima, a također značajno smanjuje kvalitetu života.

Štoviše, zbog činjenice da stariji ljudi nakon frakture kuka umiru u većem postotku nego s drugom bolešću. Za većinu ljudi, bisfosfonatni lijekovi su nada za oporavak.

Prema riječima doktora medicinskih znanosti S.Rodionove, stanje s osteoporozom je vrlo teško, jer danas postoji nedovoljno zasićenje tijela hranjivim tvarima i elementima, loše navike, konzumiranje droga, alkohola, niska tjelesna aktivnost - i kod muškaraca i kod žena što doprinosi razvoju i razvoju osteoporoze.

Potreba za dobrim lijekovima za borbu protiv osteoporoze je opravdana.
Prema mišljenju stručnjaka, bisfosfonati nisu lijek za sve, njihova uporaba treba biti granica zdravog razuma, iako je potrebno osloniti se na njih za liječenje i za zaustavljanje rasta koštanog tkiva malignih stanica, jer je za pacijente najsigurniji način prevladavanja najtežih bolesti u svijetu.

zaključak

Korištenje skupine lijekova bisfosfonata, omogućuje vam da ojačate kosti i zdravlje, ali slijedeći sve gore navedeno, morate shvatiti da samo-liječenje i samoprepotreba takvih lijekova može dovesti do neželjenih štetnih učinaka.

VAŽNO JE ZNATI! Jedini lijek protiv artritisa, artritisa i osteohondroze, kao i drugih bolesti zglobova i mišićno-koštanog sustava, koje preporučuju liječnici!