Ketokonazol (ketokonazol)

10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.

Antifungalno sredstvo. Ima fungicidno i fungistatsko djelovanje. Mehanizam djelovanja je inhibiranje sinteze ergosterola i promjena u lipidnom sastavu membrane. Aktivan je protiv patogena višestrukog lišavanja Malassezia furfur, uzročnika nekoliko lišajeva (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), uzročnika kandidijaze (Candida) i uzročnika sistemskih mikoza (Cryptococcus).

Također aktivan protiv gram-pozitivnih koka: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketokonazol je slab dvobazni spoj koji se otapa i apsorbira u kiselom okolišu. Cmaksimum Plazma ketokonazola je oko 3,5 μg / ml i postiže se unutar 1-2 sata nakon jedne oralne doze od 200 mg tijekom obroka. Biološka raspoloživost ketokonazola je maksimalna kada se uzima s hranom. Apsorpcija ketokonazola je smanjena u bolesnika s niskim kiselinama želučanog soka, primjerice, uzimanjem antacida, kao što je aluminijev hidroksid, i antisekretornih lijekova, kao što su blokatori histamina H.2-receptora i inhibitora protonske pumpe, kao i kod pacijenata s aklorhidrijom, uzrokovanih bolešću.

Vezanje proteina u plazmi, uglavnom s frakcijom albumina, iznosi 99%. Ketokonazol je široko rasprostranjen u tkivima, ali samo mali dio lijeka prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

Nakon apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta, ketokonazol se metabolizira u jetri i formira veliki broj neaktivnih metabolita.

Ispitivanja in vitro pokazala su da je izoenzim CYP3A4 uključen u metabolizam ketokonazola. Glavni putevi metabolizma su oksidacija i cijepanje prstena imidazola i piperazina, oksidacijska O-dealkilacija i aromatska hidroksilacija. Ketokonazol nije induktor vlastitog metabolizma. Uklanjanje iz plazme je dvofazno: tijekom prvih 10 h T1/2 čini 2 h, u narednim - 8 h.

Oko 13% se izlučuje u urinu, od čega je 2–4% nepromijenjeno. Izlučuje se uglavnom sa žučom u probavnom traktu i oko 57% se izlučuje u fecesu.

Za vanjsku uporabu: liječenje i prevencija gljivičnih lezija vlasišta; glatka koža; sportski preponi; atletske ruke i stopala, kandidijaza kože.

Za lokalnu uporabu: liječenje akutne i kronične recidivne vaginalne kandidijaze; sprječavanje gljivičnih infekcija vagine s niskim otporom tijela i na pozadini liječenja antibakterijskim sredstvima i drugim lijekovima koji narušavaju normalnu mikrofloru vagine.

Za oralnu primjenu (s nedostupnošću i netolerancijom drugih terapija): blastomikoza, kokcidioidomikoza, histoplazmoza, kromomikoza, parakokcidioidomikoza.

Akutne i kronične bolesti jetre, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 3 godine, preosjetljivost na ketokonazol; istovremena primjena sa sljedećim supstratima CYP3A4 izoenzima (povećanje koncentracije ovih lijekova u plazmi, uzrokovano istodobnom primjenom ketokonazola, može dovesti do povećanja ili produljenja terapijskih i nuspojava i razvoja potencijalno opasnih učinaka, uključujući produljenje QT intervala i razvoj ventrikularnih aritmija kao što je "pirueta"): analgetici (levacetilmetadol, metadon); antiaritmici (disopiramid, dofetilid, dronedaron, kinidin); anthelmintički i antiprotozojski lijekovi (halofantrin); antihistaminici (astemizol, mizolastin, terfenadin); lijekovi za liječenje migrene (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin, metilergometrin); lijekovi protiv raka (irinotekan); antipsihotici, anksiolitici i hipnotički lijekovi (lurazidon, peroralni midazolam, pimozid, sertindol, triazolam); blokatori kalcijevih kanala (bepridil, felodipin, lerkanidipin, nisoldipin); kardiovaskularni lijekovi različitih skupina (ivabradin, ranolazin); diuretici (eplerenon); imunosupresivi (everolimus); gastrointestinalni lijekovi (cisaprid, domperidon); lijekovi za snižavanje lipida (lovastatin, simvastatin); drugi (kolhicin u liječenju bolesnika s oštećenjem jetre i bubrega).

Za oralnu uporabu u odraslih i djece težine više od 30 kg - 200-400 mg / dan. Djeca težine manje od 30 kg - 4-8 mg / kg / dan. Uzmite 1 put dnevno s obrocima.

Za vanjsku i lokalnu primjenu, režim doziranja ovisi o indikacijama i korištenom obliku doziranja.

Poremećaji živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, parestezije, pospanost, razdražljivost, nesanica, tjeskoba, umor, opća slabost, reverzibilni porast intrakranijalnog tlaka (na primjer, oticanje vidnih živaca, oticanje proljeća kod male djece).

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, bol u trbuhu, proljev, nenormalna funkcija jetre, povraćanje, dispepsija, konstipacija, suha usta, disgeuzija, nadutost, diskoloracija jezika, toksični hepatitis (povećana aktivnost)
transaminaze u jetri ili alkalna fosfataza, žutica, teška hepatotoksičnost, uključujući kolestatski hepatitis, hepatonekrozu (biopsija), cirozu jetre, zatajenje jetre (uključujući slučajeve transplantacije i smrti).

Na dijelu metabolizma: intolerancija na alkohol, anoreksija, hiperlipidemija, povećan apetit.

Iz mišićno-koštanog sustava: mialgija, artralgija.

Na dijelu dišnog sustava: krvarenje iz nosa.

Na strani kože i potkožnog masnog tkiva: alopecija, dermatitis, eritem, multiformni eritem, pruritus, osip, kseroderma, vruće trepće, akutna generalizirana eksantematska pustus, fotosenzibilizacija.

Od kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija.

Na dijelu endokrinog sustava: ginekomastija, adrenalna insuficijencija, menstrualni ciklus, privremeno smanjenje koncentracije testosterona u krvnoj plazmi (normalizirano 24 sata nakon primjene).

Od osjetila: fotofobija.

Alergijske reakcije: osip, urtikarija, anafilaktički šok, anafilaktičke reakcije, angioedem.

Imuni sustav: pseudo-anafilaktički šok.

Na dijelu reproduktivnog sustava: erektilna disfunkcija, azoospermija (u dozama koje prelaze terapijski - 200-400 mg / dan).

Iz laboratorijskih pokazatelja: smanjenje broja trombocitopenije.

Opće reakcije: vrućica, periferni edem, zimica.

Uz istovremenu uporabu ketokonazola s antacidnim sredstvima (aluminijev hidroksid, blokatori histamina H)2-inhibitori protonske pumpe) smanjuje apsorpciju ketokonazola iz gastrointestinalnog trakta. S tim kombinacijama treba kontrolirati antifungalnu aktivnost ketokonazola i, ako je potrebno, prilagoditi njegovu dozu.

Uz istovremenu primjenu ketokonazola sa snažnim induktorima izoenzima CYP3A4, bioraspoloživost ketokonazola može se smanjiti, što može uzrokovati značajno smanjenje njegove učinkovitosti. Ti lijekovi uključuju izoniazid, rifabutin, rifampicin, karbamazepin, fenitoin, efavirenz, nevirapin. Ako se te kombinacije ne mogu izbjeći, potrebno je pratiti antifungalnu aktivnost ketokonazola i, ako je potrebno, povećati dozu.

Uz istovremenu primjenu ketokonazola s jakim inhibitorima CYP3A4 izoenzima (na primjer, antivirusni lijekovi, uključujući ritonavir, darunavir pojačan ritonavirom i fosamprenavir pojačan ritonavirom), bioraspoloživost ketokonazola može se povećati. Kod ovih kombinacija potrebno je pratiti stanje bolesnika kako bi se utvrdili simptomi povećanja intenziteta i trajanja ketokonazola, koncentracije ketokonazola u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, smanjiti dozu.

Uz istovremenu uporabu ketokonazola može inhibirati metabolizam lijekova posredovan CYP3A4, kao i transport aktivnih tvari, zbog P-glikoproteina. To može dovesti do povećanja koncentracija tih lijekova u plazmi i / ili iz aktivnih metabolita, što uzrokuje povećanje intenziteta i trajanja terapijskih ili sporednih učinaka lijekova koji se koriste istovremeno.

Ne preporučuje se istodobna uporaba sljedećih lijekova s ​​ketokonazolom: tamsulosin, fentanil, rifabutin, rivaroksaban, karbamazepin, dasatinib, nilotinib, trabektedin, salmeterol. Ako se te kombinacije ne mogu izbjeći, potrebno je osigurati kliničko praćenje stanja pacijenta kako bi se otkrili simptomi povećanja intenziteta ili trajanja terapijskih i / ili nuspojava, pratiti koncentraciju lijeka u plazmi i, ako je potrebno, smanjiti dozu odgovarajućeg lijeka ili obustaviti njegovu upotrebu.

Ketokonazol treba biti oprezan sa sljedećim, lapatinib, trimetreksat, vinca alkaloidi, alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspiron, haloperidol, midazolam (w / w), perospiron, kvetiapin, ramelteron, risperidon, maraviroka, indinavir, sakvinavir, nadolol, verapamil, aliskiren, aprepi ant, budezonid, ciklezonid, ciklosporin, deksametazon, flutikazon, metilprednisolon, sirolimus, takrolimus, temsirolimus, atorvastatin, reboksetin, fesoterodina, imidafenatsin, sildenafil, solifenacin, tadalfil tolterodin, alitretinoin (oralni oblik doziranja), sinakalceta, mozavaptan, tolvaptan. Kada se koristi zajedno, preporučuje se pažljivo praćenje kliničkog stanja pacijenta, i ako je potrebno, kontrola koncentracije lijeka u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, smanjenje njegove doze.

U rijetkim slučajevima, reakcija slična disulfiramu je moguća kada se pije alkohol dok uzimate ketokonazol.

Upotreba gljivičnog meningitisa je nepraktična, jer ketokonazol ne prodire dobro kroz BBB.

Zbog rizika od hepatotoksičnosti, uklj. ketokonazol treba koristiti samo u slučajevima u kojima su potencijalne koristi
premašuje mogući rizik.

U bolesnika s povećanim djelovanjem jetrenih enzima ili s podnošljivim oštećenjem jetre zbog uzimanja drugih lijekova, ketokonazol se ne smije koristiti, osim ako očekivana korist opravdava rizik od oštećenja jetre.

Prije početka liječenja potrebno je procijeniti funkciju jetre kako bi se isključila akutna ili kronična bolest. Tijekom liječenja potrebno je redovito pratiti sliku periferne krvi, funkcionalno stanje jetre i
bolesnika kako ne bi propustili prve simptome hepatotoksičnosti. Hepatotoksičnost se ne može isključiti tijekom prvog mjeseca, pa čak i tijekom prvog tjedna terapije. Ukupna doza ketokonazola je faktor rizika za tešku hepatotoksičnost. S tim u vezi, tijekom razdoblja liječenja preporučuje se redovito praćenje funkcije jetre u bolesnika koji primaju terapiju ketokonazolom.

U bolesnika s adrenalnom insuficijencijom ili graničnim uvjetima na pozadini izloženosti stresu (uključujući opsežne kirurške zahvate, uvjete intenzivne njege), u bolesnika s dugim tijekom terapije, ako se sumnja na insuficijenciju nadbubrežne žlijezde, treba pratiti funkciju nadbubrežne žlijezde. u dobrovoljaca, ketokonazol u dnevnoj dozi od 400 mg ili više uzrokovao je smanjenje odgovora kortizola na stimulaciju ACTH.

Ako je GCS korišten za liječenje kožnih bolesti, ketokonazol se propisuje ne ranije od 2 tjedna nakon njihovog otkazivanja.

Jedenje kiselih pića povećava sposobnost apsorpcije ketokonazola.

Kontraindicirano za primjenu u trudnoći i dojenju (dojenje).

ketokonazol

Opis od 23.04.2016

  • Latinski naziv: Ketoconazole
  • ATX kod: G01AF11
  • Aktivni sastojak: ketokonazol (ketokonazol)
  • Proizvođač: Ultratech India (Indija), Piramal Healthcare (Indija), Aarti Drugs (Indija), Pharmaprim (Republika Moldavija)

struktura

  • 1 gram ketokonazolne kreme sadrži 200 mg istoimenog lijeka. Dodatne tvari: labrafil M, emulzija 61, nipagin, tekući parafin, voda.
  • U sastavu jedne svijeće Ketoconazole sadrži 200 mg istoimene ljekovite tvari. Dodatne tvari: polusintetski gliceridi (sve dok ukupna težina svijeće nije 2000 mg), butilhidroksianisol.
  • Jedna tableta lijeka Ketoconazole sadrži 200 mg istog lijeka. Dodatne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, silicij dioksid, PVP male molekulske mase.

Obrazac za izdavanje

  • Homogena bijela krema sa žućkastim nijansama. 10, 15 ili 25 grama kreme u aluminijskoj cijevi, jedna cijev u pakiranju papira.
  • Dopuštene su bijele, cilindrične vaginalne supozitorije žućkaste boje, u rezu, prisutnost zračne osovine ili udubljenja u obliku lijevka. 5 svijeća u konturnoj ambalaži, 1 pakiranje u pakiranju papira.
  • Bijele okrugle tablete žućkaste nijanse s križnim serifom s jedne strane. 10 tableta u blisteru, 1 ili 2 blistera u pakiranju papira.

Farmakološko djelovanje

Antifungalni, fungicidni, fungistatski, antiandrogeni učinak.

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

Ketokonazol je umjetni derivat imidazola. Ima fungistatsko i fungicidno djelovanje. On inhibira biosintezu ergosterola i narušava normalan lipidni sastav stanične stijenke gljivica.

Djeluje na Epidermophyton floccosum, dermatofite rodova Microsporum, Trichophyton, te na gljive roda Pityrosporum i Candida.

Farmakokinetika kreme

Kada se lokalno aplicira, aktivna tvar praktički nije podvrgnuta sistemskoj apsorpciji, pri čemu produžena uporaba u krvi nije određena.

Farmakokinetika svijeća

Apsorpcija u sustavnu cirkulaciju intravaginalnom primjenom je izuzetno mala.

Farmakokinetika tableta

Bioraspoloživost ketokonazola postiže najviše vrijednosti kada se konzumira s hranom. Ako se ovo stanje promatra, maksimalni sadržaj lijeka u krvi se postiže nakon 1-2 sata. Apsorpcija aktivne tvari je smanjena kod osoba sa smanjenom kiselinom u želucu i aklorhidrijom.

Reakcija s krvnim proteinima doseže 99%. Široko rasprostranjen u organima i tkivima, osim u likvoru. Metabolizira se u jetri oslobađanjem velikog broja neaktivnih derivata. Glavni putevi biotransformacije su aromatska hidroksilacija, cijepanje i oksidacija piperazina i imidazolnih prstena, oksidativna O-dealkilacija. Poluživot je približno 10 sati.

Uglavnom se izlučuje žučom i izmetom.

Indikacije za uporabu

Indikacije za uporabu ketokonazol kreme

  • epidermofitija prepona;
  • dermatomikoza kože;
  • atletsko stopalo i šaka;
  • pityriasis versicolor;
  • kandidijaza kože;
  • seboreični dermatitis izazvan s Pityrosporum ovale.

Indikacije za uporabu svijeća Ketoconazole

  • Terapija vaginalne rekurentne kandidijaze, akutne i kronične prirode.
  • Sprečavanje razvoja gljivičnih lezija vagine sa smanjenom zaštitnom funkcijom tijela i na pozadini terapije antibakterijskim sredstvima i drugim lijekovima koji mijenjaju normalnu mikrofloru.

Indikacije za primjenu Ketoconazole tableta

  • Terapija i prevencija mikoza izazvanih osjetljivim mikroorganizmima: infektivne lezije sluznice probavnog trakta; teška oštećenja kože, noktiju i kose (onikomikoza, dermatofitija, versicolor versicolor i dr.); kronični karakter vaginalne rekurentne kandide s neučinkovitošću lokalnog liječenja; sistemska mikoza (parakokcidioidomikoza, kandidijaza, kokcidioidomikoza, histoplazmoza, blastomikoza).
  • Upozorenja na gljivične infekcije kod oslabljenih bolesnika, uključujući one s imunodeficijencijom.

kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu kreme

  • Preosjetljivost na komponente lijekova.
  • Povreda integriteta kože na mjestima gdje se krema koristi.

Kontraindikacije za uporabu svijeća

  • Prvo tromjesečje trudnoće.
  • Preosjetljivost na komponente lijekova.
  • Dob manje od 12 godina.

Svijeće Ketokonazol se koristi s oprezom tijekom dojenja, u drugom i trećem tromjesečju trudnoće te u djece starije od 12 godina.

Kontraindikacije za uporabu tableta

  • Bolesti jetre akutne i kronične prirode.
  • Trudnoća ili dojenje.
  • Dob ispod 3 godine.
  • Preosjetljivost na komponente lijekova.

Zajednički prijem sa sljedećim lijekovima, razgradnjom izoenzima CYP3A4 (može povećati koncentraciju tih lijekova u krvi, što dovodi do povećanja terapijskih i nuspojava i produljenja QT segmenta i razvoja aritmija) je zabranjeno:

  • analgetici (metadon, levacetilmetadol);
  • antiaritmici (dronedaron, disopiramid, dofetilid, kinidin);
  • anthelmintički i antiprotozojski lijekovi (halofantrin);
  • antihistaminici (Mizolastin, Astemizol, Terfenadin);
  • sredstva za liječenje migrene (ergometrina, ergotamina, dihidroergotamina, metilergometrina);
  • antitumorska sredstva (Irinotekan);
  • blokatori kalcijevih kanala (Lerkanidipin, Felodipin, Bepridil, Nisoldipin);
  • antipsihotični i hipnotički lijekovi, anksiolitici (Sertindol, Lurazidon, Pimozid, Midazolam, Triazolam);
  • lijekovi za snižavanje lipida (simvastatin, lovastatin);
  • kardiovaskularna sredstva (Ranolazin, Ivabradin);
  • imunosupresivi (Everolimus);
  • diuretici (eplerenon);
  • gastrointestinalna sredstva (Domperidon, Cisapride);
  • druga sredstva (Kolhicin u liječenju bolesnika s poremećajima jetre i bubrega).

Nuspojave

Nuspojave nakon nanošenja kreme

  • Nadraživanje kože, svrbež, pečenje na mjestu primjene, osip na koži koji nestaje odmah nakon povlačenja kreme.

Nuspojave nakon primjene svijeća

  • Lokalne reakcije: svrbež vagine, iritacija sluznice vagine.
  • Alergijske reakcije: urtikarija, osip na koži.

Nuspojave nakon upotrebe tableta

  • Reakcije na živčanu aktivnost: vrtoglavica, pospanost, parestezije, glavobolja, razdražljivost, tjeskoba, nesanica, slabost, reverzibilno povećanje intrakranijalnog tlaka.
  • Metaboličke reakcije: anoreksija, intolerancija alkohola, povećan apetit, hiperlipidemija.
  • Probavne reakcije: mučnina, proljev, bol u trbuhu, dispepsija, nenormalna funkcija jetre, konstipacija, povraćanje, disgeuzija, suha usta, promjena boje jezika, napetost u trbuhu, toksični hepatitis, žutica, povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestatski hepatitis, ciroza jetre jetre, hepatonekroze, zatajenja jetre.
  • Reakcije iz mišićno-koštanog sustava: bolovi u mišićima i zglobovima.
  • Reakcije iz daha: krvarenje iz nosa.
  • Kožne reakcije: dermatitis, alopecija, eritem, svrbež, kseroderma, osip, valovi vrućine, akutni egzantmatozni pustus generaliziranog tipa, fotosenzibilizacija.
  • Reakcije iz krvotoka: ortostatska hipotenzija.
  • Reakcije iz hormonalne sfere: nedostatak funkcije nadbubrežne žlijezde, ginekomastija, poremećaj menstruacije, privremeno smanjenje razine testosterona u krvi (ta se vrijednost vraća u normalu unutar jednog dana nakon primjene).
  • Reakcije iz laboratorijskih podataka: smanjenje broja trombocitopenija.
  • Reakcije iz osjetilnih organa: strah od sunčeve svjetlosti.
  • Reakcije iz spolne sfere: azoospermija, erektilna disfunkcija.
  • Reakcije iz imuniteta: urtikarija, osip, angioedem, anafilaktički šok, pseudo-anafilaktički šok.
  • Opće reakcije: periferni edemi, vrućica, zimica.

Upute za uporabu ketokonazola (metoda i doziranje)

Ketokonazolna krema, upute za uporabu

Kod liječenja dermatomikoze kože, atletskog stopala (stopala, ruku i ingvinalne regije), pityriasis i kandidijaze kože, krema s ketokonazolom se nanosi na zahvaćeno i okolno tkivo jednom dnevno.

Kod liječenja seboreičnog dermatitisa, mast se nanosi na željeno područje do 2 puta dnevno, ovisno o težini bolesti. Terapija održavanja za ovu patologiju provodi se do dva puta tjedno. Liječenje se nastavlja još nekoliko dana nakon prekida simptoma bolesti ili fiksiranja negativnih rezultata mikološkog pregleda kože.

Trajanje liječenja određuje liječnik. Standardno trajanje liječenja kremom za sportaševe prepone je 15-30 dana, za dermatomikozu kože - 20-30 dana, za pitya versicolorhea - 15-20 dana, za atletsko stopalo i ruke - 30-45 dana, za seboroični dermatitis - 15-30 dana, s kandidijazom kože - 15-20 dana,

Upute za svijeću

Svijeće se primjenjuju intravaginalno. Prethodno oslobađajući svijeću iz pakiranja, ona se stavlja u vaginu što je više moguće u vodoravnom položaju. Koristite jednu svijeću dnevno 3-5 dana, ovisno o ozbiljnosti bolesti.
U liječenju kronične kandidijaze liječenje se provodi 10 dana uz očuvanje naznačene učestalosti primjene.

Ketokonazol tablete, upute za uporabu

Ketokonazol tablete se uzimaju oralno tijekom uzimanja hrane.

Djeci s težinom većom od 30 kg i odraslima preporučuje se uzimanje 200 mg lijeka jednom dnevno. Trajanje liječenja obojenog lišaja je 10 dana, s kandidijazom kože i usne šupljine - 15-20 dana, s onikomikozom - od 6 mjeseci do godinu dana, s lišajevima - do 30 dana, sa sustavnim mikozama - 30-60 dana.

Ako nema značajnih pozitivnih promjena u tijeku bolesti tijekom primjene lijeka (200 mg dnevno), tada se dopušta povećanje dnevne doze na 400 mg.

U liječenju vaginalne kandidijaze, doza je 400 mg na dan, a trajanje liječenja je 5 dana. Kako bi se spriječile gljivične infekcije kod odraslih bolesnika, dnevno se propisuje 400 mg lijeka.

predozirati

Predoziranje kad koristite kremu ili svijeće

Budući da ovi oblici oslobađanja lijeka ne dosežu sustavni protok krvi, pojava znakova predoziranja nije vjerojatna.

Ako se proguta krema ili čepić, treba provesti ispiranje želuca i započeti simptomatsko liječenje.

Predoziranje tableta

Kod predoziranja tabletama očekuje se povećanje nuspojava. Liječenje predoziranja: ispiranje želuca, provođenje simptomatske terapije.

interakcija

Kada se primjenjuje prema uputama svijeće i kreme (krema), ketokonazol se gotovo ne apsorbira u sustavnu cirkulaciju i interakcija s drugim lijekovima je malo vjerojatna.

Moguće interakcije lijekova prilikom uzimanja tableta

Kombinirana uporaba ketokonazola s antacidima (blokatori H2-histaminskih receptora, aluminijev hidroksid, inhibitori protonske pumpe) smanjuje apsorpciju prvog crijeva. S tim kombinacijama potrebno je pratiti učinkovitost liječenja lijekom i, ako je potrebno, ispraviti njegove doze.

Kombinirana uporaba ketokonazola s jakim aktivatorima izoenzima CYP3A4 (rifabutin, isoniazid, efavirenz, rifampicin, fenitoin, karbamazepin, nevirapin) ne isključuje smanjenje biološke raspoloživosti prvog, što može rezultirati značajnim smanjenjem njegove učinkovitosti. Ako se te kombinacije ne mogu izbjeći, potrebno je pratiti učinkovitost opisanog pripravka i, ako je potrebno, povećati njegovu dozu.

Kada se ketokonazol koristi zajedno s tvarima koje suzbijaju CYP3A4 izoenzim (antivirusni i drugi lijekovi), ketokonazol može povećati njegovu bioraspoloživost. Kod ovih kombinacija potrebno je pratiti stanje pacijenta kako bi se otkrili znakovi povećanog djelovanja ketokonazola i, ako je potrebno, smanjiti njegovu dozu.

Uz istovremenu primjenu tablete, ketokonazol može blokirati CYP3A4-posredovanu transformaciju lijekova, kao i transport tvari uzrokovanih P-glikoproteinom. To dovodi do povećanja koncentracije ovih lijekova u krvi, što pak uzrokuje povećanje njihovih terapijskih ili nuspojava.

Ne preporučuje se istovremena primjena sljedećih lijekova s ​​ketokonazolom: fentanil, tamsulosin, rifabutin, karbamazepin, rivaroksaban, dazatinib, trabektdin, nilotinib, sulmeterol.

Potrebno je koristiti pilule alkaloidi vinca, buspiron, aripiprazol, midazolam, brotisolam, haloperidol, perospiron, ramelteron, kvetiapin, risperidon, indinavir, maravirok, napolol, sakvinavir, aliskiren, verapamil, budezonid, apapol, apapavil, napolol, apikol, apipavol, napalol, sapinavir,, Ciklesonid, deksametazon, metilprednisolon, flutikason, takrolimus, sirolimus, atorvastatin, Temsirolimus, Reboksetin, Imidafenatsin, fesoterodina, solifenacin, Mozavaptan, sildenafil, Tadalfil tolterodin, sinakalceta, alitretinoin, tolvaptan.

Uvjeti prodaje

Lijek se prodaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu pri temperaturi od 15-25 stupnjeva Celzija. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok valjanosti

Posebne upute

Krema nije namijenjena za uporabu u oftalmološkoj praksi, također se preporučuje izbjegavanje kontakta s očima.

Prilikom nanošenja kreme neposredno nakon dugotrajne primjene vanjskih glukokortikosteroida nije isključena iritacija kože, a za ublažavanje se preporuča nastavak liječenja lokalnim glukokortikosteroidima ujutro, a navečer kremom ketokonazola. U sljedeća 3 tjedna potrebno je smanjiti dozu kortikosteroida dok se potpuno ne poništi.

U slučaju gljivične infekcije vlasišta, možda je poželjnije koristiti šampon Ketoconazole.

U vrlo rijetkim slučajevima, uporaba svijeća može razviti lokalnu alergiju na vanjske genitalije partnera.

Da bi se smanjio rizik od ponovnog pojavljivanja bolesti prilikom korištenja svijeća, preporuča se istovremeno provoditi terapiju sa seksualnim partnerom.

Upotreba svijeća može smanjiti pouzdanost kontracepcije.

Uporaba tabletnog oblika lijeka nije prikladna u liječenju gljivičnog meningitisa, jer ketokonazol slabo prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.

Zbog velikog rizika od hepatotoksičnosti, tablete lijeka trebaju se koristiti samo u posebnim slučajevima s indikacijama i na liječnički recept.
Prije početka terapije s pilulama potrebno je procijeniti razinu funkcije jetre kako bi se isključile bolesti, a tijekom terapije potrebno je redovito pratiti krvne parametre, stanje bubrega, nadbubrežnih žlijezda i jetre kako ne bi propustili pojavu znakova hepatotoksičnosti.

Ako su se glukokortikosteroidi koristili za liječenje kožnih bolesti, tablete Ketoconazole se propisuju samo 14 dana nakon njihovog otkazivanja.

Prihvaćanje kiselih pića povećava sposobnost apsorpcije ketokonazola.

Lijek Ketoconazole ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima.

analoga

Analozi ketokonazola: dermazol, ketokonazol DS, mikorazol, ketokonazolski šampon, mikoket, ketokonazol-Altfarm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungavis.

Za djecu

Svijeće se ne koriste u djece mlađe od 12 godina.

U liječenju djece težine 15-30 kg dnevna doza je 100 mg, a kod liječenja djece težine preko 30 kg koriste se doze za odrasle. Kako bi se spriječile gljivične infekcije u djece, lijek se propisuje u rasponu od 4-8 mg / kg tjelesne težine dnevno.

Tablete se ne primjenjuju u djece mlađe od 3 godine.

S alkoholom

Kod konzumiranja alkohola tijekom liječenja lijekom, razvoj disulfiramske reakcije i povećanje hepatotoksičnosti nisu isključeni, stoga treba izbjegavati takve epizode.

Tijekom trudnoće i dojenja

Krema se smije koristiti u svim navedenim razdobljima.

U prvom tromjesečju trudnoće zabranjeno je koristiti svijeće, u druga dva tromjesečja moguće je koristiti ovaj oblik oslobađanja lijeka s velikim oprezom.

Tablete su zabranjene za uporabu u svim navedenim razdobljima.

Osvrti na ketokonazol

Pregledi masti (kreme) i svijeća s ketokonazolom karakteriziraju ih na pozitivnoj strani. Rijetki slučajevi nuspojava kada ih koristite. Pregledi šampona s ketokonazolom karakteriziraju ga još boljom stranom u liječenju gljivičnih infekcija dlakavih dijelova tijela.

Pilule istog imena imenuju se iznimno rijetko zbog njihove velike sposobnosti da izazovu nuspojave, pa je nemoguće izraditi cjelovitu sliku o učinkovitosti ovog oblika oslobađanja sredstava na temelju pregleda.

Cijena ketokonazola, gdje kupiti

Cijena ketoconazole mast 15 g u Rusiji je 60-100 rubalja. U Ukrajini, vrhnje u ovom paketu može se kupiti u prosjeku za 20 grivna. Za usporedbu, u Rusiji cijena šampona s ketokonazolom 100 ml, ovisno o proizvođaču, kreće se od 175 do 300 rubalja, au Ukrajini - od 30 do 60 grivna.

Cijena Ketoconazole svijeće u standardnom pakiranju u Rusiji je u prosjeku 400 rubalja, u Ukrajini njihova prosječna cijena je 32-40 grivna.

Cijena ketoconazole tableta broj 10 u Rusiji doseže 125 rubalja.

Kako koristiti lijek ketokonazol iz drozd?

Ketokonazol je skupina antimikrobnih sredstava. Ovaj lijek se nudi u različitim oblicima, što omogućuje jednostavnost korištenja u različitim uvjetima. Doziranje određuje liječnik, jer se ovaj lijek koristi za mnoge bolesti kože, unutarnjih organa, au svim slučajevima liječenje se provodi prema različitim shemama. Potrebno je uzeti u obzir kontraindikacije. Tijekom terapije treba pratiti tijelo, jer se može razviti negativna reakcija.

Oblici oslobađanja i sastav

Proizvođač - Altfarm (Rusija). Lijek s istim imenom dostupan je u Ukrajini. Ketokonazol se nudi u različitim oblicima: vanjskim sredstvima (mast, šampon, krema), sustavni lijekovi (tablete, vaginalni čepići). Aktivna komponenta antifungalnog lijeka Ketoconazole je istoimena tvar (derivat imidazola). Pomoćni spojevi variraju, što utječe na oblik oslobađanja lijeka.

tablete

Glavna tvar sadržana je u količini od 200 mg. Osim toga, spojevi uključuju:

  • laktozu;
  • koloidni silicijev dioksid;
  • magnezijev stearat;
  • povidon.

Lijek u obliku tableta koristi se za oštećenje unutarnjih organa, kože, vlasišta.

Lijek u ovom obliku koristi se za oštećenje unutarnjih organa, kože, vlasišta. Ovaj alat radi u kompleksu.

Vaginalni čepići

Ketokonazolne svijeće su dizajnirane za umetanje u vaginu. Uz njihovu pomoć provodi se liječenje kandidijaze vulve i drugih bolesti praćenih mikozom. Količina glavnog spoja je 400 mg. Pomoćne komponente:

  • butilhidroksianisol;
  • polusintetski gliceridi.

Krema za vanjsku uporabu

Sadržaj aktivne tvari u sastavu lijeka - 20 mg. Lijek u ovom obliku uključuje:

  • propilen glikol;
  • cetostearil alkohol;
  • oktildodekanol, glicerin;
  • bezvodni natrijev sulfit;
  • metilparahidroksibenzoat;
  • propilparahidroksibenzoat.

Svrha ketokonazola je uklanjanje znakova gljivice vanjskog pokrova.

šampon

Količina aktivne tvari u pripravku je 21 mg / g. Pomoćne komponente:

  • makrogol metildekstroza dioleat;
  • kolagen hidrolizat;
  • kokoil dietanolamid;
  • imidureu;
  • natrijev lauril sulfat;
  • natrijev hidroksid;
  • natrijev klorid;
  • natrijev lauril sulfosukcinat;
  • klorovodična kiselina;
  • arome;
  • obojeni crveni šarmantni.

Šampon ketokonazol ima 2 recepta - tretman peruti, a koristi se i za uklanjanje simptoma gljivičnih lezija vlasišta.

Šampon Ketoconazole 2 - liječenje peruti i uklanjanje simptoma gljivičnih lezija vlasišta.

Farmakološko djelovanje

Ketokonazol karakteriziraju fungicidna, fungistatska svojstva. Glavna funkcija lijeka je suzbijanje aktivnosti brojnih tvari koje povećavaju intenzitet sinteze štetnih mikroorganizama u staničnoj stijenci. Osim toga, dolazi do povećanja propusnosti zida, što dovodi do smanjenja života negativnih agenasa.

Još jedno farmakološko svojstvo lijeka je inhibicija procesa proizvodnje androgena. Alat je učinkovit u liječenju hormon-ovisnih oblika onkologije prostate u muškaraca.

Prednost ketokonazola je sustavna apsorpcija. Kada se koriste tablete, maksimalna koncentracija sastojaka u krvnoj plazmi se postiže tek nakon 2 sata. Imajte na umu da je aktivni spoj sposoban prodrijeti u kičmenu moždinu. Glavna komponenta se prikazuje nakon 4 dana. U ovom slučaju, 70% lijeka se izlučuje u obliku neaktivnih metabolita. Prilikom nanošenja kreme na zahvaćeno područje, tvar ne ulazi u cirkulacijski sustav.

Koji je propisani lijek?

Glavni smjer primjene ketokonazola je liječenje površinskih i sistemskih mikoza. Patološka stanja u kojima se lijek propisuje u različitim oblicima:

  • dermatitis, razvijen na pozadini gljivičnih lezija kože;
  • seboreje;
  • zoster;
  • gljiva za nokte;
  • vaginalna kandidijaza;
  • gljivične bolesti organa vida;
  • manifestacije kandidijaze u usnoj šupljini;
  • mikoza mokraćnog mjehura, gastrointestinalnog trakta itd.

Alat se može koristiti za sprječavanje razvoja gljivičnih bolesti. To je preporučljivo učiniti kada postoji niska otpornost organizma na djelovanje štetnih mikroorganizama.

kontraindikacije

Patološka stanja u kojima ketokonazol nije propisan:

  • disfunkcija jetre i bubrega;
  • djeca do 2 godine;
  • razvoj negativne reakcije na komponente alata.

Mjere opreza

Imajte na umu potrebu za pažljivom primjenom ketokonazola u kršenju funkcije nadbubrežne kore, hipofize. Tijekom terapije lijekovima, manji pacijenti također trebaju pratiti stanje tijela. Ako je osoba nedavno primila glukokortikosteroidi, moguće je započeti liječenje mikoza vanjskih pokrova ne ranije od 2 tjedna nakon ukidanja GCS-a.

Doziranje i primjena

Ketokonazol tablete se uzimaju 1 puta dnevno. Trajanje liječenja i doza određuje liječnik na temelju vrste bolesti, stanja pacijenta, prisutnosti drugih patoloških stanja. Pravila za prijavu u različitim slučajevima:

  • u slučaju gljivičnih oboljenja vanjskih pokrova, dnevna količina lijeka je 200 mg, trajanje liječenja varira od 2 do 8 tjedana;
  • Za liječenje gljivica noktiju, uzeti 2 tablete za prva 2 tjedna, a zatim za 4-6 tjedana morate piti 1 tabletu;
  • Za liječenje mikoze organa vida, preporuča se uzeti 1 tabletu dnevno (200 mg);
  • Kako bi se spriječio liječnik može propisati 200 mg lijeka dnevno.

Doze ketokonazola u liječenju djece razlikuju se: ako pacijent ne teži više od 20 kg, propisuje se 50 mg 1 puta dnevno; s masom od 20 do 40 kg, preporučuje se 100 mg (dnevna količina). Krema tretira zahvaćeno područje također 1 put dnevno, ali je važno pokriti zdravu zonu u radijusu do 2 cm. Ako trebate liječiti seboreju, lijek se uzima 1-2 puta dnevno. U ovom slučaju, tečaj je mnogo kraći: 2-4 tjedna.

Trajanje liječenja i doza određuje liječnik na temelju vrste bolesti, stanja pacijenta, prisutnosti drugih patoloških stanja.

Liječenje drozd

Mogu se koristiti ketokonazolske tablete i čepići. Kod kronične i sistemske kandidijaze režim liječenja je različit. Dakle, uz produljenu mikozu, vagina se uzima 200 mg 1 put dnevno tijekom 4-6 tjedana. Za liječenje sistemske mikoze, doza se mijenja: 400 mg 2 puta dnevno tijekom 2 tjedna, zatim 200 mg 1 put tijekom 4-6 tjedana.

Dodatno se koriste supozitoriji. Dnevna doza - 1 svijeća. Trajanje tečaja: 3-5 dana. Kod kronične kandidijaze tečaj je duži - 10 dana.

Kod liječenja drozda s čepićima Ketoconazole, tečaj je 5 dana s dnevnom dozom 1 svijeće.

Nuspojave

Kod liječenja gljivičnih bolesti mogu se razviti razne negativne reakcije, uključujući:

  1. Kršenje živčanog sustava - manifestira panične strahove, glavobolju, vrtoglavicu, brzu razdražljivost, slabljenje tijela. Može doći do pospanosti. Iz tih razloga, vožnja vozila tijekom razdoblja liječenja ne bi smjela biti.
  2. Problemi u probavnom sustavu: abnormalna stolica, mučnina, povraćanje, nadutost, poremećaj funkcije jetre, promjena boje jezika.
  3. Apetit se značajno povećava ili se, naprotiv, pojavljuje anoreksija.
  4. Mišić, bol u zglobovima.
  5. Krvarenje iz nosa.
  6. Kožni osip, eritem, dermatitis, pruritus.
  7. Hipotenzija.
  8. Urtikarija.
  9. Slabljenje erektilne funkcije kod muškaraca, menstrualni poremećaji kod žena.
  10. Lokalne reakcije u vagini: iritacija, svrbež, pečenje.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Ketokonazol se ne može koristiti tijekom poroda i dojenja. To je zbog rizika za razvoj djeteta povezanih s visokom apsorpcijom tableta. Međutim, lijek u obliku kreme koristi se ako je vjerojatna korist veća od moguće štete.

Neki korisni savjeti

Da biste ubrzali oporavak, preporučuje se piti Ketoconazole tablete. Oralna primjena povećava bioraspoloživost lijeka. Osim toga, potrebno je procijeniti funkcionalno stanje jetre i bubrega, za koje se provodi niz studija. Kod bolesti ovih organa potrebno je redovito pratiti uzorak periferne krvi.

Kako bi se izbjeglo širenje mikoze ili razvoj recidiva, seksualni partner također mora proći terapiju. Prihvaćanje kiselih pića povećava sposobnost apsorpcije aktivnog sastojka.

Da biste ubrzali oporavak, preporučuje se piti tablete. Oralna primjena povećava bioraspoloživost lijeka.

Interakcije lijeka ketokonazolom

Kombinirajte ovaj lijek treba biti oprezan, uzimajući u obzir oblik puštanja. Na primjer, čepići ne djeluju s drugim sredstvima, jer su karakterizirani niskom apsorpcijom.

S drugim aktivnim sastojcima

Tablete se slabo kombiniraju s antacidnim lijekovima. Kao rezultat, smanjuje se sposobnost apsorpcije aktivne komponente. Primjena lijeka zajedno s induktorima izoenzima CYP3A4 (na primjer, rifampicin, fenitoin, itd.) Razlog je smanjenja njegove učinkovitosti.

Supozitoriji ne djeluju s drugim sredstvima jer ih karakterizira niska apsorpcija.

Korištenje određenog broja lijekova i predmetnog sredstva zahtijeva stalno praćenje sastava krvi i općeg stanja tijela. U ovom slučaju, vjerojatnost nuspojava se povećava. Ograničite prijem određenog broja sredstava, uključujući Tamsulosin, Fentanil, Rifabutin, Rivaroksaban, Carbamazepin, Dasatinib, Nilotinib, Trabektdin, Salmeterol

Kompatibilnost s alkoholom

Rijetko postoji reakcija nalik disulfiramu tijekom liječenja mikoze uz istovremenu uporabu tvari koje sadrže alkohol.

U rijetkim slučajevima, lijek može izazvati reakcije slične disulfiramu uz istovremenu primjenu alkohola.

Analogi ketokonazola

Zamjenici ketokonazola su odabrani na temelju sastava, doze aktivnih komponenti. Uzmite u obzir nuspojave, kontraindikacije. I ne uvijek punopravna zamjena postaje alat koji sadrži iste komponente. Djelotvorni su često lijekovi koji se razlikuju u sastavu, ali su karakterizirani sličnim načelom djelovanja.

Perkhotal (više o tome ovdje) je djelotvoran ekvivalent. Nudi se u obliku šampona, sadrži istu tvar u sastavu. Djeluje protiv različitih vrsta gljiva. Aktivni sastojak je inhibitor sinteze gljivice ergosterol. Alat se propisuje za seboreju, mikoze u glavi, pityriasis, perut.

Zamjenici ketokonazola su odabrani na temelju sastava, doze aktivnih komponenti.

Od kontraindikacija je navedeno dojenje, trudnoća i preosjetljivost na aktivni sastojak. Prilikom obrade potrebno je pokriti ne samo bolno područje, već i zdravu kožu oko zone zahvaćene mikozom. Tečaj traje 4-8 tjedana, ovisno o vrsti bolesti. Kao rezultat toga, ponekad se može pojaviti svrbež, iritacija kože, spaljivanje, alopecija.

Livarol je još jedan analog. Proizvodi se u obliku supozitorija za umetanje u vaginu. Alat je identičan po sastavu. Doza aktivne tvari je nepromijenjena. Livarol tvori lipidni sastav membrana negativnih sredstava, dodatno inhibira sintezu ergosterola. Lijek je namijenjen liječenju akutne i kronične kandidijaze. Upotrebljava se u prevenciji mikoze vagine.

Ovaj alat je zabranjeno koristiti u razdoblju nošenja djeteta, dojenja, s pojavom negativne reakcije na sastojke u njegovom sastavu. Tijek liječenja ne smije biti duži od 10 dana. Točne termine određuje liječnik i ovise o stanju tijela pacijenta.