Tablete deksametazona: upute za uporabu, deksametazon 0,5 mg

Tablete deksametazona - glukokortikosteroid. Indikacije za uporabu: oticanje mozga uzrokovano tumorom kao posljedica traumatske ozljede mozga ili operacije, krvarenje u mozgu, encefalitis ili meningitis; reumatoidni artritis; bronhijalna astma; alergijske reakcije; ulcerativna bolest crijeva; bolesti bubrega; poremećaji krvi; šok (toksični, posttraumatski, anafilaktički, opekotini); akutna adrenalna insuficijencija, primarna insuficijencija kore nadbubrežne žlijezde.

Matični broj: P N012237 / 01

Trgovački naziv: deksametazon

Međunarodno nenamjensko ime (INN): deksametazon

Oblik doziranja: tablete

Slika tableta deksametazona na kojoj je naznačena kompozicija

Sastav tableta deksametazona

1 tableta sadrži:

Deksametazon - 0,50 mg.

  • Laktoza monohidrat - 104,00 mg;
  • Kukuruzni škrob - 34,20 mg;
  • Povidon - 6,0 mg;
  • Magnezijev stearat - 1,0 mg;
  • Talk - 4.0 mg;
  • Koloidni silicijev dioksid, bezvodni - 0,30 mg.

opis

Okrugle, ravne tablete bijele ili gotovo bijele boje s aspektom i rizikom na jednoj strani.

Farmakoterapijska skupina: glukokortikosteroid

ATX kod: N02AV02

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Glukokortikosteroid (GCS) je metilirani derivat fluoroprednizolona, ​​inhibira oslobađanje interleukina-1 i interleukina-2, interferona gama iz limfocita i makrofaga. Djeluje protuupalno, anti-alergijski, desenzibilizirajuće, anti-šok, anti-toksični i imunosupresivni učinci.

Suzbija oslobađanje hipofiznog adrenokortikotropnog hormona (ACTH) i beta-lipotropina, ali ne smanjuje sadržaj cirkulirajućeg beta-endorfina. Inhibira sekreciju hormona za stimulaciju štitnjače (TSH) i folikul-stimulirajućeg hormona (FSH).

Povećava podražljivost središnjeg živčanog sustava (CNS), smanjuje broj limfocita i eozinofila, povećava - crvene krvne stanice (stimulira proizvodnju eritropoetina).
Uzajamno djeluje na specifične citoplazmatske receptore, formira kompleks koji prodire u staničnu jezgru, stimulira sintezu mRNA, koja inducira stvaranje proteina, uključujući lipokortin koji posreduje u staničnim učincima. Lipokortin inhibira fosfolipazu A2, inhibira oslobađanje arahidonske kiseline i inhibira sintezu endoperekisa, Rd, leukotriena, doprinoseći procesima upale, alergija itd.

Metabolizam proteina: smanjuje količinu proteina u plazmi (zbog globulina) s povećanjem omjera albumin / globulin, povećava sintezu albumina u jetri i bubrezima; povećava katabolizam proteina u mišićnom tkivu.

Metabolizam lipida: povećava sintezu viših masnih kiselina i triglicerida (TG), redistribuira masnoće (nakupljanje masti uglavnom u ramenu, lice, abdomen) dovodi do razvoja hiperkolesterolemije.

Metabolizam ugljikohidrata: povećava apsorpciju ugljikohidrata iz gastrointestinalnog trakta (GIT); povećava aktivnost glukoza-6-fosfataze, što dovodi do povećanja unosa glukoze iz jetre u krv; povećava aktivnost fosfoenolpiruvat karboksilaze i sintezu aminotransferaza,
što dovodi do aktivacije glukoneogeneze.

Metabolizam vode i elektrolita: zadržava Na + i vodu u tijelu, potiče izlučivanje K + (aktivnost MKS), smanjuje apsorpciju Ca2 + iz gastrointestinalnog trakta, "ispire" Ca2 + iz kostiju, povećava izlučivanje Ca2 * bubrezima.

Protuupalni učinak povezan je s inhibicijom oslobađanja upalnih medijatora eozinofilima; indukciju stvaranja lipokortina i smanjenje broja mastocita koje proizvode hijaluronsku kiselinu; sa smanjenjem propusnosti kapilara; stabilizacija staničnih membrana i membrana organela (osobito lizosomalnog).

Antialergijski učinak razvija se kao posljedica suzbijanja sinteze i izlučivanja alergijskih medijatora, inhibicije oslobađanja iz osjetljivih mastocita i histaminskih bazofila i drugih biološki aktivnih tvari, smanjenja broja cirkulirajućih bazofila, supresije razvoja limfoidnog i vezivnog tkiva, smanjenja broja T i B limfocita, masti. stanica, smanjujući osjetljivost efektorskih stanica na medijatore alergije, inhibiciju proizvodnje antitijela, promjene u imunom odgovoru tijela.

Kod kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), djelovanje se uglavnom temelji na inhibiciji upalnih procesa, inhibiciji razvoja ili sprječavanju edema sluznice, inhibiciji eozinofilne infiltracije submukoznog epitela bronha, taloženju cirkulirajućih imunoloških kompleksa u bronhijalnoj sluznici, kao i inhibiciji eroma, kao posljedica inhibicije edema., Povećava osjetljivost beta-adrenoreceptora bronhija malog i srednjeg kalibra na endogene kateholamine i egzogene simpatomimetike, smanjuje viskoznost sluzi zbog inhibicije ili smanjenja njegovih produkata.

Anti-šok i anti-toksični učinci povezani su s povišenjem krvnog tlaka (BP) (zbog 1 povećanja koncentracije cirkulirajućih kateholamina i vraćanja osjetljivosti adrenoreceptora na njih, kao i vazokonstrikcije), smanjenja propusnosti zidova krvnih žila, membranskih zaštitnih svojstava, aktivacije jetrenih enzima uključenih u endo-i metabolizam ksenobiotici.

Imunodepresivni učinak je posljedica inhibicije oslobađanja citokina (interleukin1, interleukin2; interferon gama) iz limfocita i makrofaga. Inhibira sintezu i sekreciju ACTH, a sekundarno - sintezu endogenih kortikosteroida. On inhibira reakcije vezivnog tkiva tijekom upalnog procesa i smanjuje mogućnost stvaranja ožiljnog tkiva.

Osobitost djelovanja je značajna inhibicija funkcije hipofize i gotovo potpuna odsutnost MKS aktivnosti. Doze od 1-1,5 mg / dan inhibiraju koru nadbubrežne žlijezde; biološki T1 / 2 - 32-72 h (trajanje inhibicije sloja hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna kora). Snaga glukokortikosteroidne aktivnosti od 0,5 mg deksametazona odgovara približno 3,5 mg prednizona (ili prednizolona), 15 mg hidrokortizona ili 17,5 mg kortizona.

farmakokinetika

Deksametazon se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon gutanja. Bioraspoloživost tableta deksametazona je približno 80%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi i maksimalni učinak nakon gutanja postižu se za 1 do 2 sata; nakon uzimanja jedne doze, učinak traje oko 2,75 dana.

U krvnoj plazmi, oko 77% deksametazona se veže za proteine, uglavnom albumin. Mala količina deksametazona veže se za nealbuminske proteine. Deksametazon je tvar topiva u mastima koja može prodrijeti u izvanstanične i unutarstanične prostore. U CNS-u (hipotalamus, hipofiza) njegovi učinci su posljedica vezanja na membranske receptore. U perifernim tkivima veže se na citoplazmatske receptore. Njegova dezintegracija pojavljuje se na mjestu njezina djelovanja, tj. u kavezu. Metabolizira se uglavnom u jetri prije formiranja neaktivnih metabolita. Izlučuje se bubrezima.

Indikacije za deksametazon

Na dijelu endokrinog sustava: nadomjesna terapija za primarnu i sekundarnu (hipofiznu) adrenalnu insuficijenciju, kongenitalnu hiperplaziju nadbubrežne žlijezde, subakutni tiroiditis i teški post-ray tiroiditis.

Reumatske bolesti: reumatoidni artritis (uključujući juvenilni kronični artritis) i vanartikularne lezije kod reumatoidnog artritisa (pluća, srce, oči, vaskulitis kože).

Sistemske bolesti vezivnog tkiva, vaskulitis i amiloidoza (kao dio kombinirane terapije): sustavne. eritematozni lupus (liječenje poliserozitisa i lezija unutarnjih organa), Sjogrenov sindrom (oštećenje jetre pluća, bubrega i mozga), sistemska skleroza (miozitis, perikarditis i alveolitis), polimiozitis, dermatomiozitis, sistemski vaskulitis, amiloidoza (supstitucija nadbubrežne žlijezde), skleroderma.

Kožne bolesti: pemfigoid, bulozni dermatitis, herpetiformni dermatitis, eksfoliativni dermatitis, eksudativni eritem (teški oblici), eritemski nodozum, seboroični dermatitis (teški oblici), psorijaza (teški oblici), psorijaza (teški oblici), mikoze lišaja, gljivični mikozi i Ivorpurum, livhuritis, idiopatski dermatitis, atopijski dermatitis, serumska bolest, alergijski rinitis, bolest lijekova (preosjetljivost na lijekove), urtikarija nakon transfuzije krvi, sistemske imunološke bolesti (sarkoidoza, temporalni arteritis).

Očne bolesti: proliferativne promjene u orbiti (endokrina oftalmopatija, pseudo-tumori), simpatička oftalmija, imunosupresivna terapija za transplantaciju rožnice.
Bolesti probavnog trakta: ulcerativni kolitis (teške egzacerbacije), Crohnova bolest (teške egzacerbacije), kronični autoimuni hepatitis, odbacivanje nakon transplantacije jetre.

Bolesti krvi: kongenitalna ili akutna akutna, čista appapastična anemija, autoimuna hemolitička anemija, sekundarna trombocitopenija u odraslih, eritroblastopenija, akutna limfoblastna leukemija (indukcijska terapija), mijelodisplastični sindrom, angioimunoplastična maligna prostomija. s citostaticima), anemija nakon mijelofibroze s mijeloidnom metaplazijom ili limfoplazmacitoidnim imunocitomom, sustavna histiocitoza (sustavni proces).

Bolesti bubrega: primarni i sekundarni glomerulonefritis (Goodpasture sindrom), oštećenje bubrega u slučaju sistemskih bolesti vezivnog tkiva (sistemski eritematozni lupus, Sjogrenov sindrom), sistemski vaskulitis (obično u kombinaciji s ciklofosfamidom), glomerulonefritis kod nodularnog poliarteritisa, Charga-sindromeričan sindrom, što je normalno za liječenje cerebralnih tumora i drugih stanja. Purpura shonlein-genokha, miješani kriogobulinemija, oštećenje bubrega kod arteritisa Takayasu, intersticijalni nefritis, imunosupresivna terapija nakon transplantacije bubrega, induciranje diureze i i smanjenje proteinemii idiopatski nefrotski sindrom (bez uremije) i bubrežnih lezija koje su povezane sa sistemski eritemski lupus.

Maligne bolesti: palijativna terapija leukemije i limfoma u odraslih, akutna leukemija u djece, hiperkalcemija kod malignih neoplazmi. Ostale indikacije: tuberkulozni meningitis sa subarahnoidnim blokom (u kombinaciji s odgovarajućom terapijom protiv tuberkuloze), trihinozom s neurološkim ili miokardijalnim manifestacijama.

Kontraindikacije za deksametazon

Za kratkotrajnu uporabu za "vitalne" indikacije, jedina kontraindikacija je preosjetljivost na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka.

Lijek Deksametazon je kontraindiciran u bolesnika s galaktosemijom, nedostatkom laktaze i sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze, zbog činjenice da lijek sadrži laktozu.

S pažnjom

Parazitske i zarazne bolesti virusne, gljivične ili bakterijske prirode (trenutno ili nedavno prenesene, uključujući nedavni kontakt s pacijentom) - herpes simpleks, herpes zoster (viremička faza), boginje, ospice; amebijaza, strongyloidiasis (utvrđeno ili sumnjivo); sistemska mikoza; aktivno i latentno razdoblje tuberkuloze, prije i poslije cijepljenja (8 tjedana prije i 2 tjedna nakon cijepljenja), limfadenitis nakon BCG cijepljenja, stanja imunodeficijencije (uključujući AIDS ili HIV infekciju).

Bolesti gastrointestinalnog trakta: peptički ulkus i 12 čira na dvanaesniku, ezofagitis, gastritis, akutni ili latentni peptički čir, novostvorena crijevna anastomoza, ulcerozni kolitis s prijetnjom perforacije ili nastanka apscesa, divertikulitis.

Bolesti kardiovaskularnog sustava, uklj. nedavni infarkt miokarda (u bolesnika s akutnim i subakutnim infarktom miokarda, fokus nekroze može se proširiti, usporiti stvaranje ožiljnog tkiva i posljedično rupturu srčanog mišića), dekompenzirano kronično zatajenje srca, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija. Endokrine bolesti - šećerna bolest (uključujući kršenje tolerancije na ugljikohidrate), tireotoksikoza, hipotiroidizam, Itsenko-Cushingova bolest.

Teškim kroničnim zatajenjem bubrega i / ili jetre, nefroluritisom; hipoalbuminemija i stanja koja predisponiraju njegovu pojavu; sistemska osteoporoza, mijastenija gravis, akutna psihoza, pretilost (III-IV cent.), dječja paraliza (s iznimkom oblika bulbarnog encefalitisa), glaukom s otvorenim kutom i zatvaranjem kuta, razdoblje dojenja.

Koristiti tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju), lijek Deksametazon se može koristiti samo kada očekivani terapeutski učinak nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Kod produljene terapije deksametazonom tijekom trudnoće nije isključena mogućnost poremećaja fetalnog rasta. U slučaju uporabe lijeka deksametazon u zadnjem tromjesečju trudnoće postoji rizik od atrofije nadbubrežne kore u fetusu, što može zahtijevati zamjensku terapiju kod novorođenčeta.

Ako je žena primala glukokortikosteroidi tijekom trudnoće, preporučuje se dodatna uporaba glukokortikosteroida tijekom rođenja. Ako se radna aktivnost odgađa ili se planira carski rez, preporuča se intravenozno ubrizgati 100 mg hidrokortizona svakih 8 sati.
Ako je potrebno, terapiju lijekom Deksametazonom treba prekinuti.

Tablete deksametazona: jeftiniji analozi

Doziranje tableta deksametazona i način primjene

Doze se određuju pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o prirodi bolesti, očekivanom trajanju liječenja, podnošljivosti lijeka i odgovoru pacijenta na terapiju.

Preporučena početna doza za odrasle je između 0,5 mg i 1 mg / dan.
Uobičajena doza održavanja je od 0,5 mg do 3 mg / dan. Minimalna učinkovita dnevna doza je 0,5-1 mg, maksimalna dnevna doza je 10-15 mg.
Dnevna doza može se podijeliti u 2 do 4 doze.
Nakon postizanja terapijskog učinka, doza se postupno smanjuje (obično za 0,5 mg svaka 3 dana dok se ne dostigne doza održavanja).

Kod dugotrajne primjene visokih doza na usta, preporuča se uzimanje lijeka tijekom obroka, au intervalima između obroka treba uzeti antacide. Trajanje upotrebe deksametazona ovisi o prirodi patološkog procesa i učinkovitosti liječenja i kreće se od nekoliko dana do nekoliko mjeseci ili više. Liječenje se postupno prekida (na kraju se propisuje nekoliko injekcija kortikotropina).

Kod bronhijalne astme, reumatoidnog artritisa, ulceroznog kolitisa -1,5-3 mg / dan;

  • s sistemskim eritematoznim lupusom - 2-4,5 mg / dan;
  • s hematološkim bolestima - 7,5-10 mg.

Za liječenje akutnih alergijskih bolesti preporučljivo je kombinirati parenteralnu i oralnu primjenu: 1 dan - 4-8 mg parenteralno;
2 dana - iznutra, 4 mg 3 puta dnevno; 3,4 dana - iznutra, 4 mg 2 puta dnevno; 5,6 dana - 4 mg / dana, iznutra; 7. dan - ukidanje lijeka.

Doziranje kod djece

Djeci (ovisno o dobi) propisuje se 2,5-10 mg / m2 tjelesne površine / dan, dijeleći dnevnu dozu na 3-4 doze.

Dijagnostički testovi za hiperfunkciju kore nadbubrežne žlijezde

Kratki test od 1 mgdeksametazona: 1 mg deksametazona unutar 11 sati; uzorkovanje krvi za određivanje serumskog kortizola u 8 sati sljedećeg dana.
Posebni dvodnevni test s 2 mg deksametazona: 2 mg deksametazona peroralno svakih 6 sati tijekom 2 dana; dnevno se skuplja urin kako bi se odredila koncentracija 17-hidroksikortikosteroida.

Deksametazon nuspojava

Klasifikacija učestalosti nuspojava (WHO):

  • vrlo često> 1/10
  • često od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do

Slika upute za uporabu tableta deksametazona, dio 1

Slika upute za uporabu tableta deksametazona, 2. dio

Foto upute za uporabu tableta deksametazona, 3. dio

Foto upute za uporabu tableta deksametazona, 4. dio

Slika upute za uporabu tableta deksametazona, 5. dio

Slika upute za uporabu tableta deksametazona, dio 6

Slika upute za uporabu tableta deksametazona, dio 7

Slika upute za uporabu tableta deksametazona, dio 8

Tablete deksametazona: osvrti na lijek

Elena Korostyleva, Nižnji Novgorod
Strašno sam alergičan. Puno patim u proljeće, čim počne cvjetanje. Uzela je mnogo svih vrsta droga. No, posljednje dvije godine preselio se u uzimanje tableta Dexametozon. Naravno, počela sam uzimati ovaj lijek samo na recept. Čini se da mi je tako idealno pomogao da se nosim s najstrašnijim alergijama, ali ovaj put sam počeo primjećivati ​​da mi je nekako muka nakon uzimanja pilule. Dok ne riskiram dalje, čekam savjet liječnika.
Tatyana Malinovskaya, Sevastopol
Imao sam eksudativni eritem u vrlo teškom obliku i dermatolog mi je naredio da uzmem mnogo lijekova. Bio sam liječen dugo vremena. Malo po malo, počela je primjećivati ​​da su joj razdoblja postajala vrlo dosadna, a onda uopće nisu nestali. Počeo se oporavljati. Isprva sam mislio da su to svi znakovi trudnoće, ali kako se ispostavilo kasnije, sve je to bilo posljedica djelovanja hormonskih tableta Dexamethasone. Lijek, iako je imao pozitivan učinak na liječenje bolesti, ali u isto vrijeme, na neki način i štetan učinak na moje tijelo. Stoga nisam baš zadovoljan rezultatom.
Veronika Romantsova, Sterlitamak
Nakon poroda, moji su hormoni bili jako pogođeni. Dakle, za vraćanje pozadine hormona, liječnik mi je naredio da uzmem jeftin hormonalni lijek - tablete Deksametazon. Imali su vrlo divan učinak na hormone, i sve se vratilo u normalu, ali zahvaljujući tim tabletama probudio se pankreatitis, a ja sam se morala liječiti i njega.
Yury Barsukov, Jalta
Za liječenje reumatoidnog artritisa propisan mi je cjeloviti tretman. U njemu je imao tablete Dexamethasone, definitivno nisam siguran, ali mislim da su oni doprinijeli mom brzom oporavku.
Yana Belousova, Shakhty
Na tijelu su se pojavile neke crvene mrlje koje su još uvijek bile vrlo bolne. Otišao sam kod dermatologa i ispostavilo se da je to na kraju krajeva eritem. Propisan mi je da uzimam tablete Dexamethasone. Nisu bili skupi, što me ugodno obradovalo. Uzimajući ove "čudo" pilule, na drugi dan tih strašnih mjesta postao primjetno manji u veličini i ne tako bolno. Odrezao sam ih na tjedan dana, a onda sam vidio da je crna kosa počela rasti na mojim grudima! Za žene to jednostavno nije normalno! Iako ovaj lijek ima brz učinak u liječenju, on također ima vrlo jak učinak na hormone.
Taisiya Monashova, Kemerovo
Nakon ultrazvuka pronađena je mala cista na jajniku. A liječnik mi je naredio da uzimam pilule deksametazona na početku trudnoće. Ali kad sam imao preuranjene kontrakcije od 36. tjedna, odmah sam otkazao ovaj lijek, kao što sam imao ranu abrupciju posteljice. Ali izuzimajući minuse, ove tablete su mi pomogle na početku trudnoće, jer je cista nestala.
Larisa Serbulova, Moskva
Počela sam uzimati tablete deksametazona za alergije. Jedan mi je dan bio dovoljan, svi su simptomi odmah nestali. Ovaj lijek se jednostavno nosi s alergijama, ali od njega sam počeo dobivati ​​na težini pa sam morao potražiti drugi lijek.

6 komentara na članak

Tablete deksametazona mi je propisao ginekolog u vezi s problemima rada jajnika, a ne jednu tabletu dnevno, već četvrtinu tablete od 0,5 mg. Upozorila me na moguću dobrobit. Uzimanje tableta pokazalo je pozitivan trend u ravnoteži mojih hormona. Nije bilo nuspojava, osim što je liječnik upozorio. Da, za šest mjeseci sam se oporavio za 5 kg, ali aktivan način života, uravnotežena prehrana i izgubila sam 12 kilograma u 3 mjeseca bez napetosti, tako da deksametazon za osobu nije takva prepreka, samo trebate jesti manje ugljikohidrata.

Darina, slažem se s tobom, droga je zapravo učinkovita, ali ne bez nuspojava. Naravno da si sretnija od mene. Nakon poroda, imala sam hormonalni neuspjeh. Ginekolog sam odredio ove pilule za vraćanje hormonskih razina. Naravno, bilo je problema na ženski način koji je gotovo nestao nakon uzimanja deksametazona. ali uz nestanak ciste došlo je do problema s gastrointestinalnim traktom. Otvorio se moj pankreatitis i pojavile su se neke čudne vrtoglavice. Nakon prestanka uzimanja lijeka, osjećala sam se dobro, iako sam također morala piti tečaj za želudac.

Stvarno ne znam, vjerojatno za nekog takvog. Mogu samo reći dobre stvari o ovoj drogi. Vrlo jeftino, brzo ublažava svrab, crvenilo, otežano disanje, kožu nakon što je bolje. Štedi u proljeće kada počinje cvjetanje. I što je najvažnije - kod uzimanja tableta nije bilo nuspojava. Kompozicija je dobra cijena vrlo sretna.

Imao sam reumatoidni artritis nakon infekcije krvi. Propisana su 2 lijeka. Jedan od njih, Deksametazon je vrlo dobar lijek. Nije skupo, ovo je jedna od prednosti, vrlo učinkovita. Tretman je trajao 2 tjedna. Nekako sam sada počela kupovati bjeloruske droge, u njima je vrlo malo pomoćnih i svih drugih sredstava. Čini mi se da za to uvijek ima manje kontraindikacija. Preporučujem savršeno suočeni s artritisom. Da, i možete se prijaviti za druge bolesti.

Primijenjen od alergijskog rinitisa. Tablete neće reći da je skupo. Proveo sam piće samo tjedan dana, jer je bilo manje koristi nego štete. Prednost je bila da je nekoliko sati nos još počeo disati, a onda je opet postao začepljen. Šteta je bila u tome što sam se jako razbolio, tresao se noću, osušio u ustima i neprestano bio gladan, čak je i želudac bio pun - bulimija je bila praktički.

Korist nije mnogo primijećena. Imam dermatitis dugi niz godina i napokon sam odlučio probati ove pilule. Vidio sam mjesec. Prvih dva tjedna ništa se nije dogodilo, bilo je još svrbež i koža je bila pokrivena osipom. Ali u trećem tjednu, upala se počela polako osušiti, zatim je oprala i vidjela sam da je koža postala čišća, svrbež se postupno smanjivao. Tako sam se mjesec dana riješio užasa koji je bio na mojim leđima. Tek sada, nakon prestanka uzimanja lijeka, sve se ponovno pojavilo, plus 3,5 kg.

DEKSAMETAZON

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - tamne staklene boce (1) - pakiranja od kartona.

Glukokortikosteroid (GCS) je metilirani derivat fluoroprednizolona, ​​inhibira oslobađanje interleukina-1 i interleukina-2, interferona gama iz limfocita i makrofaga. Djeluje protuupalno, anti-alergijski, desenzibilizirajuće, anti-šok, anti-toksični i imunosupresivni učinci.

Suzbija oslobađanje hipofiznog adrenokortikotropnog hormona (ACTH) i beta-lipotropina, ali ne smanjuje sadržaj cirkulirajućeg beta-endorfina. Inhibira sekreciju hormona za stimulaciju štitnjače (TSH) i folikul-stimulirajućeg hormona (FSH).

Povećava podražljivost središnjeg živčanog sustava (CNS), smanjuje broj limfocita i eozinofila, povećava - crvene krvne stanice (stimulira proizvodnju eritropoetina).

Uzajamno djeluje na specifične citoplazmatske receptore, formira kompleks koji prodire u staničnu jezgru, stimulira sintezu mRNA, koja inducira stvaranje proteina, uključujući lipokortin koji posreduje u staničnim učincima. Lipokortin inhibira fosfolipazu A2, inhibira oslobađanje arahidonske kiseline i inhibira sintezu endoperekisa, Pg, leukotriena, doprinoseći procesima upale, alergija itd.

Metabolizam proteina: smanjuje količinu proteina u plazmi (zbog globulina) s povećanjem omjera albumin / globulin, povećava sintezu albumina u jetri i bubrezima; povećava katabolizam proteina u mišićnom tkivu.

Metabolizam lipida: povećava sintezu viših masnih kiselina i triglicerida (TG), redistribuira masnoće (nakupljanje masti uglavnom u ramenu, lice, abdomen) dovodi do razvoja hiperkolesterolemije.

Metabolizam ugljikohidrata: povećava apsorpciju ugljikohidrata iz gastrointestinalnog trakta (GIT); povećava aktivnost glukoza-6-fosfataze, što dovodi do povećanja unosa glukoze iz jetre u krv; povećava aktivnost
fosfoenolpiruvat karboksilaze i sinteza aminotransferaza što dovodi do aktivacije glukoneogeneze.

Metabolizam vode i elektrolita: zadržava Na + i vodu u tijelu, potiče izlučivanje K + (MKS aktivnost), smanjuje apsorpciju Ca2 + iz gastrointestinalnog trakta, "ispire" Ca2 + iz kostiju, povećava izlučivanje Ca2 + bubrezima.

Protuupalni učinak povezan je s inhibicijom oslobađanja upalnih medijatora eozinofilima; indukciju stvaranja lipokortina i smanjenje broja mastocita koje proizvode hijaluronsku kiselinu; sa smanjenjem propusnosti kapilara; stabilizacija staničnih membrana i membrana organela (osobito lizosomalnog).

Antialergijski učinak razvija se kao posljedica suzbijanja sinteze i izlučivanja alergijskih medijatora, inhibicije oslobađanja iz osjetljivih mastocita i histaminskih bazofila i drugih biološki aktivnih tvari, smanjenja broja cirkulirajućih bazofila, supresije razvoja limfoidnog i vezivnog tkiva, smanjenja broja T i B limfocita, masti. stanica, smanjujući osjetljivost efektorskih stanica na medijatore alergije, inhibiciju proizvodnje antitijela, promjene u imunom odgovoru tijela.

Kod kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), djelovanje se uglavnom temelji na inhibiciji upalnih procesa, inhibiciji razvoja ili sprječavanju edema sluznice, inhibiciji eozinofilne infiltracije submukoznog epitela bronha, taloženju cirkulirajućih imunoloških kompleksa u bronhijalnoj sluznici, kao i inhibiciji eroma, kao posljedica inhibicije edema., Povećava osjetljivost beta-adrenoreceptora bronhija malog i srednjeg kalibra na endogene kateholamine i egzogene simpatomimetike, smanjuje viskoznost sluzi zbog inhibicije ili smanjenja njegovih produkata.

Anti-šok i anti-toksični učinci povezani su s povećanjem krvnog tlaka (povećanjem koncentracije cirkulirajućih kateholamina i obnavljanjem osjetljivosti adrenoreceptora na njih, kao i vazokonstrikcijom), smanjenjem vaskularne permeabilnosti, membranskim zaštitnim svojstvima, aktivacijom jetrenih enzima uključenih u metabolizam endo- i ksenobiotika.

Imunodepresivni učinak je posljedica inhibicije oslobađanja citokina (interleukin1, interleukin2; interferon gama) iz limfocita i makrofaga.

Inhibira sintezu i sekreciju ACTH, a sekundarno - sintezu endogenih kortikosteroida. On inhibira reakcije vezivnog tkiva tijekom upalnog procesa i smanjuje mogućnost stvaranja ožiljnog tkiva.

Osobitost djelovanja je značajna inhibicija funkcije hipofize i gotovo potpuna odsutnost MKS aktivnosti. Doze od 1-1,5 mg / dan inhibiraju koru nadbubrežne žlijezde; biološki t1/2 - 32-72 h (trajanje depresije hipotalamus-hipofizno-kortikalni sloj nadbubrežne žlijezde).

Snaga glukokortikosteroidne aktivnosti od 0,5 mg deksametazona odgovara približno 3,5 mg prednizona (ili prednizolona), 15 mg hidrokortizona ili 17,5 mg kortizona.

Deksametazon se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon gutanja. Bioraspoloživost tableta deksametazona je približno 80%. Cmaksimum u krvnoj plazmi i maksimalni učinak nakon gutanja postiže se za 1-2 sata; nakon uzimanja jedne doze, učinak traje oko 2,75 dana.

U krvnoj plazmi, oko 77% deksametazona se veže za proteine, uglavnom albumin. Mala količina deksametazona veže se za nealbuminske proteine. Deksametazon je tvar topiva u mastima koja može prodrijeti u izvanstanične i unutarstanične prostore. U CNS-u (hipotalamus, hipofiza) njegovi učinci su posljedica vezanja na membranske receptore. U perifernim tkivima veže se na citoplazmatske receptore. Njegova dezintegracija pojavljuje se na mjestu njezina djelovanja, tj. u kavezu. Metabolizira se uglavnom u jetri prije formiranja neaktivnih metabolita. Izlučuje se bubrezima.

Na dijelu endokrinog sustava: nadomjesna terapija za primarnu i sekundarnu (hipofiznu) adrenalnu insuficijenciju, kongenitalnu hiperplaziju nadbubrežne žlijezde, subakutni tiroiditis i teški post-ray tiroiditis. Reumatske bolesti: reumatoidni artritis (uključujući juvenilni kronični artritis) i vanartikularne lezije kod reumatoidnog artritisa (pluća, srce, oči, vaskulitis kože).

Sistemske bolesti vezivnog tkiva, vaskulitis i amiloidoza (kao dio kombinirane terapije): sistemski eritematozni lupus (liječenje poliserozitisa i lezija unutarnjih organa), Sjogrenov sindrom (liječenje lezija pluća, bubrega i mozga), sistemska skleroza (liječenje miozitisa, perikarditisa i alveolitisa), polimiozitis, dermatomiozitis, sistemski vaskulitis, amiloidoza (nadomjesna terapija nadbubrežne insuficijencije), skleroderma.

Kožne bolesti: pemfigoid, bulozni dermatitis, herpetiformni dermatitis, eksfoliativni dermatitis, eksudativni eritem (teški oblici), eritemski nodozum, seboroični dermatitis (teški oblici), psorijaza (teški oblici), psorijaza (teški oblici), mikoze lišaja, gljivični mikozi i Ivorpurum, livhuritis, idiopatski dermatitis, atopijski dermatitis, serumska bolest, alergijski rinitis, bolest lijekova (preosjetljivost na lijekove), urtikarija nakon transfuzije krvi, sistemske imunološke bolesti (sarkoidoza, temporalni arteritis).

Očne bolesti: proliferativne promjene u orbiti (endokrina oftalmopatija, pseudo-tumori), simpatička oftalmija, imunosupresivna terapija za transplantaciju rožnice.

Bolesti probavnog trakta: ulcerativni kolitis (teške egzacerbacije), Crohnova bolest (teške egzacerbacije), kronični autoimuni hepatitis, odbacivanje nakon transplantacije jetre.

Bolesti krvi: kongenitalna ili akutna čista aplastična anemija, autoimuna hemolitička anemija, sekundarna trombocitopenija u odraslih, eritroblastopenija, akutna limfoblastna leukemija (indukcijska terapija), mijelodisplastični sindrom, angioimuoblastični neoplastični indeks, kapsula Ipid stanica, ipodiomiopatija s citostaticima), anemija nakon mijelofibroze s mijeloidnom metaplazijom ili limfoplazmacitoidnim imunocitomom, sustavna histiocitoza (sustavni proces).

Bolesti bubrega: primarni i sekundarni glomerulonefritis (Goodpasture sindrom), oštećenje bubrega u slučaju sistemskih bolesti vezivnog tkiva (sistemski eritematozni lupus, Sjogrenov sindrom), sistemski vaskulitis (obično u kombinaciji s ciklofosfamidom), glomerulonefritis kod nodularnog poliarteritisa, Charga-sindromeričan sindrom, što je normalno za liječenje cerebralnih tumora i drugih stanja. Purpura Shonlein-Genokha, miješana krioglobulinemija, oštećenje bubrega kod Takayasu arteritisa, intersticijalni nefritis, imunosupresivna terapija nakon transplantacije bubrega, induciranje diureze i i smanjenje proteinemii idiopatski nefrotski sindrom (bez uremije) i bubrežnih lezija koje su povezane sa sistemski eritemski lupus.

Maligne bolesti: palijativna terapija leukemije i limfoma u odraslih, akutna leukemija u djece, hiperkalcemija kod malignih neoplazmi.

Ostale indikacije: tuberkulozni meningitis sa subarahnoidnim blokom (u kombinaciji s odgovarajućom terapijom protiv tuberkuloze), trihinozom s neurološkim ili miokardijalnim manifestacijama.

Za kratkotrajnu uporabu za "vitalne" indikacije, jedina kontraindikacija je preosjetljivost na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka.

Lijek Deksametazon je kontraindiciran u bolesnika s galaktosemijom, nedostatkom laktaze i sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze, zbog činjenice da lijek sadrži laktozu.

S pažnjom. Parazitske i zarazne bolesti virusne, gljivične ili bakterijske prirode (trenutno ili nedavno prenesene, uključujući nedavni kontakt s pacijentom) - herpes simpleks, herpes zoster (viremička faza), boginje, ospice; amebijaza, strongyloidiasis (utvrđeno ili sumnjivo); sistemska mikoza; aktivno i latentno razdoblje tuberkuloze, prije i poslije cijepljenja (8 tjedana prije i 2 tjedna nakon cijepljenja), limfadenitis nakon BCG cijepljenja, stanja imunodeficijencije (uključujući AIDS ili HIV infekciju).

Bolesti gastrointestinalnog trakta: peptički ulkus i 12 čira na dvanaesniku, ezofagitis, gastritis, akutni ili latentni peptički čir, novostvorena crijevna anastomoza, ulcerozni kolitis s prijetnjom perforacije ili nastanka apscesa, divertikulitis.

Bolesti kardiovaskularnog sustava, uklj. nedavni infarkt miokarda (u bolesnika s akutnim i subakutnim infarktom miokarda, može se proširiti nekroza, usporiti stvaranje ožiljnog tkiva i, kao posljedica, ruptura srčanog mišića), dekompenzirano kronično zatajenje srca, arterijska hipertenzija, hiperlipidemija.

Endokrine bolesti: šećerna bolest (uključujući i kršenje tolerancije na ugljikohidrate), tireotoksikoza, hipotiroidizam, Itsenko-Cushingova bolest.

Teškim kroničnim zatajenjem bubrega i / ili jetre, nefroluritisom; hipoalbuminemija i stanja koja predisponiraju njegovu pojavu; sistemska osteoporoza, mijastenija gravis, akutna psihoza, pretilost (III-IV cent.), dječja paraliza (s iznimkom oblika bulbarnog encefalitisa), glaukom s otvorenim kutom i zatvaranjem kuta, razdoblje dojenja.

Doze se određuju pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o prirodi bolesti, očekivanom trajanju liječenja, podnošljivosti lijeka i odgovoru pacijenta na terapiju.

Preporučena početna doza za odrasle je između 0,5 mg i 9 mg / dan.

Uobičajena doza održavanja je od 0,5 mg do 3 mg / dan.

Minimalna učinkovita dnevna doza je 0,5-1 mg.

Maksimalna dnevna doza je 10-15 mg.

Dnevna doza može se podijeliti u 2-4 doze.

Nakon postizanja terapijskog učinka, doza se postupno smanjuje (obično za 0,5 mg svaka 3 dana dok se ne dostigne doza održavanja).

Kod dugotrajne primjene visokih doza na usta, preporuča se uzimanje lijeka tijekom obroka, au intervalima između obroka treba uzeti antacide. Trajanje upotrebe deksametazona ovisi o prirodi patološkog procesa i učinkovitosti liječenja i kreće se od nekoliko dana do nekoliko mjeseci ili više. Liječenje se postupno prekida (na kraju se propisuje nekoliko injekcija kortikotropina).

- u slučaju bronhijalne astme, reumatoidnog artritisa, ulceroznog kolitisa - 1,5-3 mg / dan;

- kod sistemskog eritematoznog lupusa - 2-4,5 mg / dan;

- s onkohematološkim bolestima - 7,5-10 mg.

Za liječenje akutnih alergijskih bolesti preporučljivo je kombinirati parenteralnu i oralnu primjenu: 1 dan - 4-8 mg parenteralno; 2 dana - iznutra, 4 mg 3 puta dnevno; 3, 4 dana - iznutra, 4 mg 2 puta dnevno; 5, 6 dan - 4 mg / dan., Unutar; 7. dan - ukidanje lijeka.

Doziranje kod djece

Djeci (ovisno o dobi) propisuje se 2,5-10 mg / m2 tjelesne površine / dan, dijeleći dnevnu dozu na 3-4 doze.

Dijagnostički testovi za hiperfunkciju kore nadbubrežne žlijezde

Kratki test od 1 mg deksametazona: 1 mg deksametazona unutar 11 sati; uzorkovanje krvi za određivanje serumskog kortizola u 8 sati sljedećeg dana.

Posebni dvodnevni test s 2 mg deksametazona: 2 mg deksametazona peroralno svakih 6 sati tijekom 2 dana; dnevno se skuplja urin kako bi se odredila koncentracija 17-hidroksikortikosteroida.

Klasifikacija učestalosti nuspojava (WHO): vrlo često> 1/10, često od> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Na strani imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti, smanjen imunološki odgovor i povećana osjetljivost na infekcije.

Na dijelu endokrinog sustava: često - prolazna insuficijencija nadbubrežne žlijezde, zaostajanje rasta u djece i adolescenata, insuficijencija i atrofija nadbubrežnih žlijezda (smanjenje odgovora na stres), Itsenko-Cushingov sindrom, menstrualni poremećaj, hirsuitizam, prijelaz latentnog dijabetesa na klinički manifestirani potreba za inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima u bolesnika s dijabetesom, zadržavanjem natrija i vode, povećanim gubitkom kalija; vrlo rijetko, hipokalemična alkaloza, negativna ravnoteža dušika zbog katabolizma proteina.

Metabolički i nutritivni poremećaji: često - smanjena tolerancija na ugljikohidrate, povećan apetit i povećanje težine, pretilost; rijetko - hipertrigliceridemija.

Na dijelu živčanog sustava: često - mentalni poremećaji; rijetko, oticanje papila optičkog živca i povećan intrakranijski tlak (pseudo-tumor mozga) nakon prekida terapije, vrtoglavica, glavobolja; vrlo rijetko - konvulzije, euforija, nesanica, razdražljivost, hiperkinezija, depresija; rijetko - psihoza.

Na dijelu probavnog sustava: rijetko - peptički ulkus, akutni pankreatitis, mučnina, štucanje, ulkus želuca ili dvanaesnika; vrlo rijetko - ezofagitis, perforacija čira i krvarenje gastrointestinalnog trakta (hematomesis, melena), pankreatitis, perforacija žučnog mjehura i crijeva (posebno u bolesnika s kroničnim upalnim bolestima debelog crijeva).

Na dijelu osjetila: rijetko - stražnja subkapsularna katarakta, povećani intraokularni tlak, sklonost razvoju sekundarnih bakterijskih, gljivičnih ili virusnih infekcija oka, trofičke promjene rožnice, egzoftalmus.

Od kardiovaskularnog sustava: rijetko - arterijska hipertenzija, hipertenzivna encefalopatija; vrlo rijetko, polifokalni ventrikularni ekstrasistoli, prolazna bradikardija, zatajenje srca, ruptura miokarda nakon nedavnog akutnog srčanog udara.

Na dijelu kože: često - eritem, stanjivanje i krhkost kože, odgođeno zacjeljivanje rana, strija, petehija i ekhimoza, prekomjerno znojenje, steroidne akne, potiskivanje kožne reakcije tijekom alergoloških testova; vrlo rijetko - anginevrotički edem, alergijski dermatitis, urtikarija.

Na dijelu lokomotornog sustava: često - atrofija mišića, osteoporoza, slabost mišića, steroidna miopatija (slabost mišića uslijed katabolizma mišićnog tkiva); rijetko - aseptična nekroza kosti; vrlo rijetko - kompresijski vertebralni prijelomi, rupture tetiva (posebno kada se koriste neki kinoloni zajedno), oštećenje zglobne hrskavice i nekroza kosti (povezana s čestim intraartikularnim injekcijama).

Na dijelu hemopoetskog sustava: rijetko - tromboembolijske komplikacije, smanjenje broja monocita i / ili limfocita, leukocitoza, eozinofilija (kao i kod drugih glukokortikosteroida), trombocitopenija i netrombocitopenična purpura.

Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, svrbež, angioedem, bronhospazam, anafilaktički šok.

Od urogenitalnog sustava: rijetko - impotencija.

Znakovi i simptomi povlačenja glukokortikosteroida

Ako pacijent koji dugo uzima glukokortikosteroidi, brzo smanji dozu lijeka, mogu se razviti znakovi insuficijencije nadbubrežne žlijezde, hipotenzije i smrti.

U nekim slučajevima, simptomi ustezanja mogu biti slični simptomima i znakovima pogoršanja ili ponavljanja bolesti, o čemu se pacijent liječi. S razvojem teških nuspojava liječenje deksametazonom treba prekinuti.

Jednokratna uporaba velikog broja tableta ne dovodi do klinički značajne intoksikacije.

Simptomi: Nuspojave ovisne o dozi mogu se povećati. U tom slučaju dozu treba smanjiti.

Liječenje: podržavajuće i simptomatsko.

Ne postoji specifičan antidot.

Istovremena primjena deksametazona i nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) povećava rizik od razvoja i formiranja čireva gastrointestinalnog trakta.

Učinak deksametazona se smanjuje istodobnom primjenom induktora izoenzima CYPZA4 (npr. Fenitoina, fenobarbitona, karbamazepina, primidona, rifabutina, rifampicina) ili lijekova koji povećavaju metabolički klirens glukokortikoida (efedrin i aminoglutetimid); u takvim slučajevima potrebno je povećati dozu deksametazona.

Interakcija između deksametazona i gore navedenih lijekova može iskriviti rezultate uzoraka supresije deksametazona. Ako se uzorci s deksametazonom provode tijekom terapije s jednim od navedenih lijekova, tu interakciju treba uzeti u obzir pri interpretaciji rezultata uzoraka.

Istovremena primjena deksametazona i inhibitora izoenzima CYPZA4 (na primjer, ketokonazola, makrolidnih antibiotika) može dovesti do povećanja koncentracije deksametazona u krvi.

Istovremena uporaba lijekova koji se metaboliziraju pomoću CYPZA4 (na primjer, indinavir, eritromicin) može povećati njihov klirens, što može biti popraćeno smanjenjem njihovih serumskih koncentracija.

Deksametazon smanjuje učinkovitost hipoglikemijskih lijekova, antihipertenzivnih lijekova, prazikvantela i natriuretika (potrebno je povećati dozu tih lijekova); povećava aktivnost heparina, albendazola i diuretika koji štede kalij (ako je potrebno smanjiti dozu tih lijekova).

Deksametazon može promijeniti učinak kumarinskih antikoagulansa, stoga se tijekom terapije preporučuje češće praćenje protrombinskog vremena. Antacidi smanjuju apsorpciju deksametazona u želucu. Pušenje ne utječe na farmakokinetiku deksametazona.

Uz istovremenu uporabu oralnih kontraceptiva može se povećati T1/2 glukokortikosteroidima, s odgovarajućim povećanjem njihovih bioloških učinaka i povećanjem učestalosti štetnih nuspojava.

Istovremena primjena ritodrina i deksametazona tijekom poroaja je kontraindicirana, jer to može dovesti do smrti majke zbog plućnog edema. Kombinirana upotreba deksametazona i talidomida može uzrokovati toksičnu epidermalnu nekrolizu.

Moguće terapeutski korisne interakcije: istovremena primjena deksametazona i metoklopramida, difenhidramina, proklorperazina ili 5-HT antagonista3 receptori (receptori serotonina ili 5-hidroksitriptamina tipa 3), kao što je ondansetron ili granisetron, djelotvorni su u sprječavanju mučnine i povraćanja uzrokovanih kemoterapijom (cisplatin, ciklofosfamid, metotreksat, fluorouracil).

Bolesnici koji zahtijevaju dugotrajnu terapiju deksametazonom nakon prekida terapije mogu razviti sindrom "povlačenja" (također bez jasnih znakova insuficijencije nadbubrežne žlijezde): vrućica, izbacivanje iz nosa, konjuktivna hiperemija, glavobolja, vrtoglavica, pospanost i razdražljivost, bol u mišićima i zglobovima, povraćanje, gubitak težine, slabost, konvulzije. Stoga, deksametazon treba ukinuti postepenim smanjivanjem doze. Brzo povlačenje lijeka može biti smrtonosno.

U bolesnika koji su primili dugotrajnu terapiju deksametazonom i bili su pod stresom nakon što je otkazan, potrebno je nastaviti s primjenom deksametazona, zbog činjenice da inducirana insuficijencija nadbubrežne žlijezde može potrajati nekoliko mjeseci nakon prekida primjene lijeka.

Terapija deksametazonom može prikriti znakove postojećih ili novih infekcija i znakove perforacije crijeva u bolesnika s ulceroznim kolitisom. Deksametazon može pogoršati tijek sistemskih gljivičnih infekcija, latentne amebijeze ili plućne tuberkuloze.

Bolesnici s deksametazonom s akutnom plućnom tuberkulozom mogu se propisati (zajedno s lijekovima protiv tuberkuloze) samo u slučaju fulminantnog ili ozbiljno diseminiranog procesa. Bolesnici s neaktivnom plućnom tuberkulozom koji primaju terapiju deksametazonom ili bolesnici s pozitivnim tuberkulinskim testovima trebali bi istovremeno primati kemotrofilaksu protiv tuberkuloze.

Posebna pozornost i pažljivo medicinsko promatranje potrebno je za bolesnike s osteoporozom, hipertenzijom, zatajenjem srca, tuberkulozom, glaukomom, jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom, dijabetesom, aktivnim peptičkim čirevima, svježim crijevnim anastomozama, ulceroznim kolitisom i epilepsijom. Oprezno, lijek se propisuje u prvim tjednima nakon akutnog infarkta miokarda, u bolesnika s tromboembolijom, s mijastenijom, glaukomom, hipotiroidizmom, psihozom ili psihoneurozom, kao i kod bolesnika starijih od 65 godina.

Tijekom terapije deksametazonom moguća je dekompenzacija dijabetesa melitusa ili prijelaz iz latentnog u klinički manifestni dijabetes melitus.

Kod dugotrajnog liječenja potrebno je kontrolirati razinu kalija u krvnom serumu.

Tijekom terapije deksametazonom cijepljenje živim cjepivima kontraindicirano je.

Imunizacija ubijenim virusnim ili bakterijskim cjepivima ne daje očekivano povećanje titra specifičnih antitijela i stoga nema potreban zaštitni učinak. Deksametazon se obično ne propisuje 8 tjedana prije cijepljenja i unutar 2 tjedna nakon cijepljenja.

Pacijenti koji uzimaju visoke doze deksametazona duže vrijeme trebaju izbjegavati kontakt s bolesnicima s ospicama; u slučaju slučajnog kontakta preporučuje se profilaktičko liječenje imunoglobulinom.

Potrebno je paziti na liječenje pacijenata koji su nedavno podvrgnuti operaciji ili prijelom kosti, budući da deksametazon može usporiti zacjeljivanje rana i prijeloma.

Učinak glukokortikosteroida pojačan je u bolesnika s cirozom ili hipotiroidizmom.

Deksametazon se primjenjuje u djece i adolescenata samo prema strogim indikacijama. Tijekom liječenja potrebna je stroga kontrola rasta i razvoja djeteta ili tinejdžera.

Posebne informacije o nekim komponentama lijeka

Sastav lijeka Deksametazon je laktoza, pa je stoga njegova primjena u bolesnika s galaktosemijom, nedostatkom laktaze i sindromom glukoze-galaktoze malabsorpcija kontraindicirana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i drugim složenim mehanizmima

Deksametazon ne utječe na sposobnost kontrole vozila i rad s tehničkim uređajima koji zahtijevaju koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju), lijek Deksametazon se može koristiti samo kada očekivani terapeutski učinak nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Kod produljene terapije deksametazonom tijekom trudnoće nije isključena mogućnost poremećaja fetalnog rasta. U slučaju uporabe lijeka deksametazon u zadnjem tromjesečju trudnoće postoji rizik od atrofije nadbubrežne kore u fetusu, što može zahtijevati zamjensku terapiju kod novorođenčeta.

Ako je žena primala glukokortikosteroidi tijekom trudnoće, preporučuje se dodatna uporaba glukokortikosteroida tijekom rođenja. Ako se odgodi radna aktivnost ili se planira carski rez, preporuča se intravenozno ubrizgavanje 100 mg hidrokortizona svakih 8 sati tijekom peripartalnog razdoblja.

U slučaju potrebe liječenja lijekom treba prestati s dojenjem deksametazona.

Deksametazon (0,5 mg) deksametazon

instrukcija

  • ruski
  • Kazahstanski Ruski

Trgovački naziv

Međunarodno nezaštićeno ime

Oblik doziranja

struktura

Jedna tableta sadrži

aktivni sastojak - deksametazon 0,5 mg,

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, povidon, magnezijev stearat, talk, silicij dioksid, koloidni bezvodni

Okrugle tablete bijele ili gotovo bijele boje s ravnom površinom, s rizikom s jedne strane i strane.

Farmakoterapijska skupina

Kortikosteroidi za sustavnu primjenu. Kortikosteroidi. Deksametazon.

ATH kod H02AB02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Peroralnom primjenom deksametazon se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Bioraspoloživost deksametazona je 80%. Nakon peroralne primjene, Smah u plazmi se opaža nakon 1-2 sata; nakon jedne doze, učinak traje oko 66 sati.

U krvnoj plazmi oko 77% deksametazona se veže za proteine ​​plazme, i uglavnom se pretvara u albumin. Samo minimalna količina deksametazona vezana je za ne-albuminske proteine. Deksametazon je masno topljiv spoj. Lijek se u početku metabolizira u jetri. Male količine deksametazona metaboliziraju se u bubrezima i drugim organima. Dominantna eliminacija se odvija kroz urin. Poluživot (Tl2) je oko 190 min.

farmakodinamiku

Deksametazon je sintetski hormon nadbubrežne kore (kortikosteroid) s glukokortikoidnim djelovanjem. Lijek ima izrazito protuupalno, antialergijsko i desenzibilizirajuće djelovanje, ima imunosupresivno djelovanje.

Do danas je prikupljeno dovoljno informacija o mehanizmu djelovanja glukokortikoida kako bi se zamislilo kako djeluju na staničnoj razini. U citoplazmi stanica postoje dva jasno definirana receptorska sustava. Kroz glukokortikoidne receptore kortikosteroidi djeluju protuupalno i imunosupresivno i reguliraju homeostazu glukoze; preko receptora mineralokortikoida reguliraju metabolizam natrija i kalija, kao i ravnotežu vode i elektrolita.

Indikacije za uporabu

nadomjesna terapija primarne i sekundarne (hipofize) adrenalne insuficijencije

kongenitalna adrenalna hiperplazija

subakutni tiroiditis i teški post-tiroiditis

pemfigus, psorijaza, dermatitis (kontaktni dermatitis s oštećenjem velike površine kože, atopični, eksfolijativni, bulozni herpetiform, seboreični itd.), ekcem

toksidermija, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom)

maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom)

alergijske reakcije na lijekove i hranu

serumska bolest, osip od lijeka

urtikarija, angioedem

alergijski rinitis, polinoza

sljepilo (akutno središnje

horioretinitis, upala optičkog živca)

alergijska stanja (konjuktivitis, uveitis, skleritis, keratitis, iriitis)

sistemske imunološke bolesti (sarkoidoza, temporalni arteritis)

proliferativne promjene u orbiti (endokrina oftalmopatija, pseudo-tumori), simpatička oftalmija

imunosupresivna transplantacija rožnice

ulcerozni kolitis, Crohnova bolest, lokalni enteritis

akutni toksični bronhiolitis, kronični bronhitis, bronhijalna astma (egzacerbacije)

agranulocitoza, panmielopatija, anemija (uključujući autoimuni hemolitik, kongenitalna hipoplastika, eritroblastopenija)

idiopatska trombocitopenična purpura

sekundarna trombocitopenija u odraslih, limfom (Hodgkins, non-Hodgkins)

leukemija, limfocitna leukemija (akutna, kronična)

bolesti autoimune geneze bubrega (uključujući akutni glomerulonefritis)

palijativna terapija leukemije i limfoma u odraslih

akutna leukemija u djece

hiperkalcemija kod malignih neoplazmi

moždani edem uslijed primarnih tumora ili metastaza u mozgu zbog kraniotomije ili ozljeda glave

Doziranje i primjena

Uz dugotrajni oralni unos visokih doza deksametazona, lijek se preporuča uzimati s hranom, au intervalima između obroka potrebno je uzimati antacide. Tijekom dana preporuča se primijeniti uzimajući u obzir dnevne fluktuacije endogenog izlučivanja glukokortikoida u rasponu od 6 do 8 sati ujutro.

Preporučena početna doza za odrasle je između 0,5 mg i 9 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 10-15 mg. Dnevna doza može se podijeliti u 2 do 4 doze. Uobičajena doza održavanja je od 0,5 mg do 3 mg na dan.

Početnu dozu deksametazona treba primijeniti dok se ne postigne terapijski učinak, zatim se postupno smanjuje (obično za 0,5 mg u 3 dana) do doze održavanja od 2 do 4,5 mg ili više dnevno. Ako terapija visokim dozama traje dulje od nekoliko dana, doza lijeka se postupno smanjuje tijekom sljedećih nekoliko dana ili na duže razdoblje. Minimalna učinkovita doza je 0,5-1 mg / dan. Doze se određuju pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o prirodi bolesti, očekivanom trajanju liječenja, podnošljivosti lijeka i odgovoru pacijenta na terapiju. Trajanje deksametazona je od 5-7 dana do nekoliko 2-3 mjeseca ili više. Liječenje se postupno prekida.

Doziranje kod djece starije od 6 godina

Preporučena doza je između 0,08 mg i 0,3 mg / kg tjelesne težine ili između 2,5 mg i 10 mg / m2 tjelesne površine, podijeljena u 3 ili 4 doze.

Nuspojave

smanjenje tolerancije na glukozu, "steroidni" dijabetes mellitus ili manifestacija latentnog dijabetesa

Itsenko-Cushingov sindrom, debljanje

štucanje, mučnina, povraćanje, povećan ili smanjen apetit, nadutost, povećana aktivnost transaminaza jetre i alkalne fosfataze, pankreatitis

"steroidni" ulkus želuca i dvanaesnika, erozivni ezofagitis, krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta

aritmije, bradikardija (do srčanog zastoja), razvoj (kod osjetljivih bolesnika) ili povećana ozbiljnost kroničnog zatajenja srca, povišeni krvni tlak

delirij, dezorijentacija, euforija, halucinacije, manično-depresivna psihoza, depresija, paranoja

povišenog intrakranijalnog tlaka, nervoze, anksioznosti, nesanice, glavobolje, vrtoglavice, grčeva, vrtoglavice

iznenadni gubitak vida (s parenteralnom primjenom, kristali lijeka mogu biti deponirani u krvnim žilama), posteriorna subkapsularna katarakta, povišeni intraokularni tlak s mogućim oštećenjem optičkog živca, trofičke promjene rožnice, egzoftalmus, razvoj sekundarnih bakterijskih, gljivičnih ili virusnih infekcija oka

negativni bilans dušika (povećana razgradnja proteina), hiperlipoproteinemija

retencija tekućine i natrija (periferni edem), hipokalemijski sindrom (hipokalemija, aritmija, mijalgija ili grč mišića, neobična slabost i umor)

procesi usporavanja rasta i osifikacije u djece (prijevremeno zatvaranje epifiznih zona rasta)

povećano izlučivanje kalcija, osteoporoza, patološki prijelomi kostiju, aseptička nekroza glave humera i bedrene kosti, ruptura tetive

"steroidna" miopatija, atrofija mišića

odgođeno zacjeljivanje rana, sklonost razvoju pioderme i kandidijaze

petehije, ekhimoze, prorjeđivanje kože, hiper- ili hipopigmentacija, steroidne akne, strije

generalizirane i lokalne alergijske reakcije

smanjen imunitet, razvoj ili pogoršanje infekcija

kršenje izlučivanja spolnih hormona (kršenje menstrualnog ciklusa, hirzutizam, impotencija, odgođeni spolni razvoj kod djece)

kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka

peptički ulkus i čir na dvanaesniku

akutne virusne, bakterijske i sistemske gljivične infekcije (kada se ne koristi odgovarajuća terapija)

teška hipertenzija

teškog zatajenja bubrega

III - IV stupanj pretilosti

aktivna tuberkuloza

trudnoća i dojenje

ciroza jetre ili kronični hepatitis

djeca do 6 godina

Istovremena primjena deksametazona i lijekova protiv bolova (nesteroidni protuupalni lijekovi), antihipertenzivnih lijekova, antidijabetičkih lijekova, antiepileptika, diuretika, antikoagulansa, anti-astmatičnih aerosola ili ritodrina može pojačati ili oslabiti njegovo djelovanje i / ili izazvati neželjene učinke. Stoga se ti lijekovi ne bi smjeli koristiti istodobno.

Tijekom razdoblja liječenja deksametazonom treba se suzdržati od alkoholnih pića.

Posebne upute

U slučaju dijabetesa, tuberkuloze, bakterijske i amebne dizenterije, arterijske hipertenzije, tromboembolije, zatajenja srca i bubrega, nespecifičnog ulceroznog kolitisa, divertikulitisa, novoformirane intestinalne anastomoze, potrebno je vrlo pažljivo koristiti Deksametazon i podložno mogućnosti adekvatnog liječenja osnovne bolesti. Ako je pacijent imao povijest psihoze, tada se liječenje glukokortikosteroidima provodi samo iz zdravstvenih razloga.

S iznenadnim povlačenjem lijeka, posebno u slučaju visokih doza, dolazi do povlačenja glukokortikosteroida: anoreksije, mučnine, letargije, generalizirane mišićno-koštane boli i opće slabosti. Nakon nekoliko mjeseci oduzimanja lijeka, relativna insuficijencija kore nadbubrega može trajati. Ako se u tom razdoblju javljaju stresne situacije, privremeno se imenuju glukokortikoidi, a po potrebi i mineralokortikoidi.

Prije početka primjene lijeka, preporučljivo je provesti pregled bolesnika na prisutnost ulcerozne patologije gastrointestinalnog trakta. Pacijentima s predispozicijom za razvoj ove patologije treba odrediti profilaktičke antacide.

Tijekom liječenja lijekovima, pacijent mora slijediti dijetu bogatu kalijem, proteinima, vitaminima, sa smanjenim sadržajem masti, ugljikohidrata i natrija.

Ako pacijent ima interkurentne infekcije, septičko stanje, liječenje Deksametazonom mora se kombinirati s antibakterijskom terapijom.

Ako se liječenje deksametazonom provodi 8 tjedana prije i 2 tjedna nakon aktivne imunizacije (cijepljenje), učinak imunizacije će se smanjiti ili potpuno neutralizirati. Bolesnicima s teškim ozljedama glave i cerebrovaskularnim nesrećama ishemijskog tipa potrebno je oprezno propisivati ​​glukokortikoide.

Kod djece starije od 6 godina tijekom duljeg liječenja potrebno je pažljivo pratiti dinamiku rasta i razvoja. Kod djece tijekom razdoblja rasta, glukokortikosteroidi se trebaju koristiti samo iz zdravstvenih razloga i pod posebno pažljivim liječničkim nadzorom. Kako bi se spriječilo narušavanje procesa rasta s produljenim liječenjem lijekovima za djecu u dobi od 6 do 14 godina, preporučljivo je uzeti 4-dnevni prekid liječenja svaka 3 dana.

Djeci koja su u kontaktu s ospicama i osipima tijekom liječenja propisani su specifični imunoglobulini.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih strojeva

Budući da deksametazon može uzrokovati vrtoglavicu i glavobolju, preporuča se suzdržati se od vožnje automobila i kontroliranja drugih potencijalno opasnih strojeva.

predozirati

Simptomi: moguće pogoršanje nuspojava opisano u odgovarajućem odjeljku.

Liječenje: lijek treba prekinuti i propisati simptomatsku terapiju. Ne postoji specifičan antidot.

Nakon nestanka simptoma predoziranja, lijek se nastavlja.

Oblik izdavanja i pakiranje

Na 10 tableta stavite u pakiranje iz blister trake iz filma polivinil klorid / polivinil diklorid i aluminijske folije. Na pakiranje s 1 mjehurićima zajedno s uputama za primjenu u državnim i ruskim jezicima stavite u pakiranje od kartona.