Diflucan: upute za uporabu, analoge i recenzije

Diflucan je lijek koji ima izražen antifungalni i antimikrobni učinak.

Aktivni sastojak - flukonazol - ima svojstvo da učinkovito inhibira sintezu sterola u stanicama gljivica. Dokazana je djelotvornost protiv gljivica poput kvasca i kvasaca (Candida spp, Cryptococcus neoformans), gljivičnih plijesni (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofita (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfnih oblika (Coccidioides immit).

Flukonazol ima visoku specifičnost za gljivične enzime ovisne o citokromu P450. Terapija flukonazolom u dozi od 50 mg / dan do 28 dana nije utjecala na koncentraciju testosterona u plazmi kod muškaraca ili na koncentraciju steroida u žena u reproduktivnoj dobi. Flukonazol u dozi od 200-400 mg / dan nije imao klinički značajan učinak na razine endogenih steroida i njihov odgovor na stimulaciju ACTH kod zdravih muških volontera.

Nakon gutanja, Diflucan se dobro apsorbira, razina aktivne tvari u krvnoj plazmi (i ukupna bioraspoloživost) prelazi 90% razina flukonazola u krvnoj plazmi s a / u uvodu.

Istovremeni unos ne utječe na apsorpciju zbog gutanja. Cmax se postiže unutar 0,5-1,5 sati nakon primjene flukonazola na prazan želudac. Koncentracija u plazmi je proporcionalna dozi.

Aktivna tvar svakog oblika doziranja Diflucan - flukonazola:

• 1 kapsula - 50 mg (označena s “FLU-50”), 100 mg (“FLU-100”) ili 150 mg (“FLU-150”);
• 1 ml gotove suspenzije - 10 mg, 40 mg;
• 1 ml otopine - 2 mg.

Indikacije za uporabu

Što Diflucan pomaže? Propisati lijek u sljedećim slučajevima:

• kandidijaza, uključujući generalizirane oblike, kandidemiju, kandiduriju, kandidozu u prisutnosti imunodeficijencije, imunosupresivnu terapiju, prevenciju kandidijaze u bolesnika s HIV infekcijom i AIDS-om;
• kriptokokoza, uključujući kriptokokni meningitis, kriptokokozu na pozadini imunodeficijencije, imunosupresivnu terapiju, prevenciju kandidijaze u bolesnika s HIV infekcijom i AIDS-om;
• mikoze kože, uključujući pityriasis versicolor;
• onikomikoza;
• ostale mikoze (histoplazmoza, kokcidioidomikoza, sporotrihoza, parakokcidioidomikoza).

Upute za uporabu Diflucana i doziranje

Za liječenje većine gljivičnih lezija dovoljno je uzeti Diflucan 150 mg kapsulu jednom. Dakle, u vaginalnoj kandidiji je dovoljno da žene jednom uzmu jednu tabletu lijeka, a u kroničnom procesu lijek treba uzimati u istoj dozi jednom mjesečno.

Uz brojne gljivične infekcije, doza lijeka može se povećati na 400 mg, a tijek liječenja se produžiti na 4 tjedna.

Vaginalna kandidijaza i kandida-inducirani balanitis: oralno, jednom 150 mg. Kako bi se smanjila učestalost recidiva vaginalne kandidijaze, možete uzeti 150 mg 1 put u 4 tjedna, trajanje se određuje pojedinačno, a može se kretati od 16 tjedana do 1 godine. Ne preporuča se jednokratna primjena lijeka u bolesnika mlađih od 18 godina i starijih od 60 godina bez liječničkog recepta;

Kronična kandidijaza: 50-100 mg 1 put dnevno 7-14 dana. Kod bolesnika oboljelih od AIDS-a, nakon punog tijeka terapije, propisuje se 150 mg jednom tjedno za prevenciju recidiva, a liječnik određuje period pojedinačno;

Atrofična kandidijaza usne šupljine uzrokovana nošenjem proteza: 50 mg 1 put dnevno, liječenje - 14 dana, terapija se provodi u kombinaciji s antiseptičkim tretmanom proteze;

Neinvazivne bronhopulmonalne infekcije, ezofagitis, kandidurija, kandidijaza kože i sluznice (osim genitalne kandidijaze): 50-100 mg dnevno tijekom 14-30 dana;

Infekcije kože, uključujući mikozy glatku kožu, stopala, ingvinalnu regiju i kandidalne infekcije: 150 mg 1 puta tjedno ili 50 mg 1 put dnevno tijekom 2-4 tjedna, za mikozu stopala do 6 tjedana;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 puta tjedno u trajanju od 2 do 3 tjedna ili 50 mg 1 put dnevno tijekom 2-4 tjedna;

Duboka endemska mikoza: 200-400 mg dnevno, trajanje terapije se propisuje individualno, može biti 11-24 mjeseca za kokcidioidomikozu, parakokcidioidomikoza - od 2 do 17 mjeseci, sporotrihoza - 1-16 mjeseci, histoplazmoza - 3-17 mjeseci;

1. Onikomikoza - 150 mg 1 put tjedno. Liječenje se nastavlja do potpune zamjene zaraženog nokta, jer ponovni rast noktiju obično traje 3-6 mjeseci, noge 6-12 mjeseci;

Prevencija kandidijaze: od 50 do 400 mg 1 put dnevno, prijem treba započeti nekoliko dana prije očekivanog razvoja neutropenije.

Za liječenje i sprječavanje razvoja gljivične infekcije u ustima dok nosimo protezu, pacijentu se propisuje Diflucan u dnevnoj dozi od 50 mg istodobno s oralnim lokalnim antisepticima tijekom 2 tjedna.

Za liječenje balanitisa i balanopostitisa, uzrokovanih gljivičnom infekcijom, muškarcima se jednom propisuje 150 mg lijeka.

Za gljivične infekcije stopala, nokatne ploče i ringworms, odraslim bolesnicima se preporuča Diflucan u bilo kojem obliku doziranja u dnevnoj dozi od 150 mg tijekom 2 tjedna. Ako je potrebno, tečaj se može produžiti za još 2-4 tjedna pod nadzorom liječnika.

Liječenje pityriasis versicolor s ovim lijekom provodi se u dozi od 300 mg jednom tjedno tijekom 2-4 tjedna.

U nekim slučajevima, otopina i suspenzija Diflucana mogu se koristiti u dječjoj praksi za djecu mlađu od 3 godine. Doza se strogo izračunava od liječnika, na temelju pokazatelja tjelesne mase, osim toga, lijek se uzima ne jednom dnevno, već jednom svaka 3 dana.

Nuspojave

Imenovanje Diflucana može biti popraćeno sljedećim nuspojavama:

• Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, grčevi, promjena okusa.
• Na strani probavnog sustava: bol u trbuhu, proljev, nadutost, mučnina, dispepsija, povraćanje, hepatotoksičnost (uključujući rijetke slučajeve sa smrtnim ishodom), povišene razine alkalne fosfataze, bilirubina, razine serumskih aminotransferaza (ALT i AST), oštećenje funkcije jetre, hepatitis, hepatocelularna nekroza, žutica.
• Budući da je kardiovaskularni sustav: povećanje QT intervala na EKG-u, treperenje / trepetanje ventrikula.
• Dermatološke reakcije: osip, alopecija, piling kože, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu.
• Na dijelu hematopoetskog sustava: leukopenija, uključujući neutropeniju i agranulocitozu, trombocitopeniju.
• Metabolizam: povišen kolesterol i trigliceridi u plazmi, hipokalemija.
• Alergijske reakcije: anafilaktičke reakcije (uključujući angioedem, oticanje lica, urtikarija, pruritus).

kontraindikacije

Kontraindicirano je imenovanje Diflucana u sljedećim slučajevima:

• u slučaju preosjetljivosti na aktivne ili pomoćne komponente lijeka;
• U kombinaciji s terfenadinom (u slučajevima kada je uporaba Diflucana prikazana u dozi od 400 mg dnevno ili više) ili cisapridu.

Uz oprez Diflucan je propisan za:

• Poremećaji funkcije jetre zbog uzimanja flukonazola;
• Pojava kožnog osipa uzrokovanog uzimanjem lijekova;
• Istovremena primjena terfenadina i flukonazola u dozi manjoj od 400 mg na dan;
• Moguća proaritmijska stanja u bolesnika.

predozirati

Bilo je slučajeva predoziranja lijekovima, u kojima su zabilježene halucinacije i paranoidno ponašanje. U takvoj situaciji primjenjuje se liječenje prema simptomima i preporuča se ispiranje želuca.

Treba imati na umu da se lijek izlučuje urinom, tako da je i proces stimuliranja mokrenja u ovom slučaju također prioritet.

Analogi Diflucan, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Diflucan je moguće zamijeniti analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:

Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Diflucana, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom i ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.

Cijena u ljekarnama (Moskva) Diflucan kapsule 150: 398 - 430 rubalja za 1 kapsulu. Cijena rješenja je od 229 rubalja.

Diflucan

Naziv proizvoda:

Diflucan (Diflucan)

struktura

Diflucan kapsule 50 (100, 150) mg:
Aktivni sastojak: flukonazol 50 (100, 150).
Dodatne tvari: kukuruzni škrob, koloidni Si dioksid, Mg stearat, Na lauril sulfat, laktoza.

Diflucan otopina za infuziju:
Aktivni sastojak: flukonazol 2 mg po 1 ml.
Dodatne tvari: Na Cl.

Farmakološko djelovanje

Aktivni sastojak Diflucana - flukonazola - ima sposobnost učinkovitog inhibiranja sinteze sterola u stanicama gljiva. Diflucan pokazao učinkovitost protiv kvasaca i kvasca poput gljivica (Candida spp, Cryptococcus neoformans), gljivice (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitisi), dermatofita Trichophyton spp (, Microsporum spp), dimorfna oblika (Coccidioides immitis).
Diflucan se brzo apsorbira iz probavnog sustava, postiže maksimalnu koncentraciju unutar 0,5-1,5 sati nakon gutanja, unos hrane ne utječe na apsorpciju Diflucana, poluživot je oko 26-30 sati (tako da se može primijeniti jednom dnevno). Flukonazol dobro prodire u tjelesne tekućine i tkiva, njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini, pljuvačka, bronhijalna sekrecija je gotovo ista kao u krvnoj plazmi, au stratum corneum kože, lijek se nakuplja u dozama koje prelaze koncentraciju u krvi.
Diflucan ne stvara aktivne metabolite, bubrezi se izlučuju u gotovo nepromijenjenom obliku.

Indikacije za uporabu

- kandidijaza, uključujući generalizirane oblike, kandidemiju, kandiduriju, kandidozu u prisutnosti imunodeficijencije, imunosupresivnu terapiju, prevenciju kandidijaze u bolesnika s HIV infekcijom i AIDS-om;
- kriptokokoza, uključujući kriptokokni meningitis, kriptokokozu na pozadini imunodeficijencije, imunosupresivnu terapiju, prevenciju kandidijaze u bolesnika s HIV infekcijom i AIDS-om;
- mikoze kože, uključujući pityriasis versicolor;
- onikomikoza;
- ostale mikoze (histoplazmoza, kokcidioidomikoza, sporotrihoza, parakokcidioidomikoza).

Način uporabe

Efektivna dnevna doza izračunava se pojedinačno, ovisno o patologiji i ozbiljnosti bolesti. Za liječenje genitalne kandidijaze u pravilu je potrebna pojedinačna primjena Diflucana. Primjena Diflucana za druge bolesti trebala bi trajati do nestanka objektivnih i subjektivnih simptoma. Pacijenti s niskim imunološkim statusom (AIDS, imunosupresivna terapija, maligne neoplazme), po pravilu, trebaju terapiju održavanja nakon završetka glavne terapije.
Za liječenje kriptokokoze koristi se sljedeća shema: prvog dana preporučena dnevna doza je 0,4 g, u drugoj i nakon toga 0,2 do 0,4 g. Tijek terapije za kriptokokozu ovisi o mjestu infekcije i težini bolesti, kao i kod kriptokoknog meningitisa, liječenje traje najmanje 6-8 tjedna. Doza održavanja za oboljele od AIDS-a je propisana u dozi od 0,2 g dugo vremena.

Liječenje generaliziranih oblika kandidijaze, kadidemija započinje dnevnom dozom od 0,4 g (prvog dana), uz daljnji prijelaz na dozu održavanja od 0,2 g. U teškim slučajevima, doza održavanja može biti 0,4 g. Trajanje terapije određuje se pojedinačno, ovisno o kliničkoj slici i težini. bolest.
Liječenje orofaringealne kandidijaze provodi se u roku od 1-2 tjedna, u dnevnoj dozi od 0,05-0,1 g. S niskim imunološkim statusom, liječenje orofaringealne kandidijaze može se nastaviti dulje vrijeme, za prevenciju relapsa lijek se propisuje u dozi od 0,15 g jednom tjedno.
Za kandidijazu usne šupljine, zbog nošenja proteza, Diflucan se propisuje u dnevnoj dozi od 0,05 g u kombinaciji s oralnim antisepticima, tijekom liječenja najmanje 2 tjedna.
Za kandidijazu sluznice, osim genitalne kandidijaze, lijek se propisuje u dozi od 0.05-0.1 g, tijek terapije je 2-4 tjedna.

Za liječenje vaginalne kandidijaze, Diflucan je obično dovoljan u dozi od 0,15 g jednom. Kod kronične kandidijaze, s učestalim egzacerbacijama, preporučuje se uzimanje Diflucana u dozi od 0,15 g jednom mjesečno tijekom 4-6 mjeseci. Za liječenje kandidalnog balanitisa obično je dovoljna doza od 0,15 g koja se uzima jednom.
U slučajevima kada je potrebna prevencija kandidijaze, preporuča se davanje Diflucana u dozi od 0,05 g do 0,4 g, visoke doze (0,3-0,4 g) propisuju se kada postoji rizik od generalizacije kandidijaze, primjerice u neutropeniji.
Za gljivične bolesti kože preporučuje se uzimanje 0,15 g jednom svakih 7 dana ili 0,05 g dnevno. Tijek liječenja je od 2 do 6 tjedana, ovisno o mjestu miokoze i ozbiljnosti bolesti.

Za liječenje pityriasis versicolor, Diflucan se propisuje u dozi od 0,3 g jednom tjedno, tijek terapije treba trajati najmanje 2 tjedna, moguć je drugi režim davanja: 0,05 g dnevno, tijekom 2-4 tjedna.
Za onihomikoze, preporučuje se sljedeća shema za primjenu Diflucana: u 0,15 g jednom tjedno, lijek treba nastaviti dok se nokat u potpunosti ne zamijeni neinficiranim noktom. Za nokte na rukama, razdoblje zamjene je obično do šest mjeseci, za nokte na nogama do godinu dana.
Kod drugih mikoza potrebno je duže liječenje, ponekad i do 2 godine. Vrijeme liječenja je različito i ovisi o prirodi infekcije, pa s histoplazmozom obično traje 1-1,5 godina, s kokcidiomikozom od 1 do 2 godine, s sporotrichosis od 1 mjeseca do 1,5 godina, s paracoccidiomycosis do 17 mjeseci.
U djece, Diflucan se koristi u dozama koje ne prelaze one u odraslih, a lijek se daje jednom dnevno. Pri propisivanju lijeka Diflucan djeci uzimaju se u obzir priroda infekcije i težina djeteta. U slučaju kandidijaze sluznice, Diflucan se propisuje u dozi od 3 mg po kilogramu tjelesne težine na dan, prvog dana terapije može se propisati udarna doza, koja iznosi 6 mg po kg tjelesne težine dnevno. Za liječenje generaliziranih oblika kandidalne infekcije, preporučena doza se kreće od 6 mg po kg tjelesne težine do 12 mg po kg tjelesne težine. Da bi se spriječio razvoj gljivičnih infekcija u djece s niskim imunološkim statusom, Diflucan se propisuje u dozi od 3 do 12 mg po kg tjelesne težine. Djeca mlađa od 14 dana Diflucan se primjenjuje u istoj dozi kao i starija djeca, ali ne jednom u 24 sata, već jednom svakih 72 sata; u djece mlađe od 30 dana, lijek se propisuje u istim dozama, ali jednom u 48 sati.

Nuspojave

U većini slučajeva, Diflucan se liječi bez nuspojava, u rijetkim slučajevima slijede sljedeći štetni učinci:
• na dijelu živčanog sustava: glavobolja, grčevi, vrtoglavica;
• na strani kože - alergijske manifestacije, do Stevens-Johnsonovog sindroma i Layelovog sindroma, alopecija;
• na dijelu gastrointestinalnog trakta: bolovi u trbuhu, promjene u razini testova jetre, dispepsija, toksični (lijekovi) hepatitis; zatajenje jetre, čak i smrt;
• uobičajeni: anafilaksija, promjena okusa, hematopoetska depresija.

kontraindikacije

Poznata netolerancija na fluokonazol ili bilo koju komponentu lijeka. Istovremeno imenovanje Diflucana s terfenadinom ili cisapridom kontraindicirano je. Relativna kontraindikacija je trudnoća ili razdoblje dojenja, budući da nema podataka o stupnju sigurnosti primjene Diflucana tijekom tih razdoblja.

trudnoća

Uporaba Diflucana tijekom trudnoće je nepoželjna, lijek se može koristiti samo iz zdravstvenih razloga.

Interakcija lijekova

Antikoagulansi (kumarin): kada se koristi zajedno s varfarinom, protrombinsko vrijeme se može povećati, što može dovesti do krvarenja, stoga, kada se daju istovremeno, potrebno je stalno praćenje koagulograma i protrombinskog vremena.

Hidroklorotiazid: kada uzimamo ove lijekove zajedno, moguće je povećati koncentraciju flukonazola za 40%, što treba uzeti u obzir od strane liječnika.

Benzodiazepini: istodobna primjena midosolama i flukonazola može dovesti do povećanja koncentracije benzodiazepina i razvoja psihomotornih reakcija. Ako je kombinirana primjena neophodna, preporuča se smanjiti dozu Diflucana i pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Cisaprid: uz istovremenu primjenu s Diflucanom mogu se razviti ventrikularne aritmije, poput piruete, uključujući i fatalne oblike, stoga je njihova kombinirana uporaba kontraindicirana.

Ciklosporin: podaci o zajedničkom unosu ciklosporina i Diflucana su kontradiktorni, u nekim studijama došlo je do povećanja koncentracije ciklosporina, u drugima nije otkriveno. Ako je potrebno, preporučuje se njihova zajednička uporaba kako bi se redovito odredila koncentracija ciklosporina u serumu.

Oralni kontraceptivi: uporaba flukonazola u velikim dozama može dovesti do povišenih razina etinil estradiola i levonorgestrola.

Fenitoin: flukonazol može uzrokovati povećanje koncentracije fenitoina, stoga, ako se daju istovremeno, potrebna je prilagodba doze i stalno praćenje koncentracije fenitoina u krvi.

Rifampicin: može dovesti do smanjenja koncentracije flukonazola i njegove brže eliminacije, pa ako vam je potreban njihov zajednički prijem, preporučuje se povećanje doze flukonazola.

Derivati ​​sulfoniluree: mogu se koristiti zajedno s flukonazolom, ali treba razmotriti rizik od hipoglikemije.

Teofilin: flukonazol može dovesti do povećanja koncentracije teofilina, stoga je u slučajevima kada ih je potrebno uzimati istodobno potrebno prilagoditi dozu teofilina.

Astemizol: simultani prijem može se provesti samo uz pažljivo praćenje razine astemizola u krvnoj plazmi zbog mogućnosti povećanja njegove koncentracije.

Terfenadin: ako se uzima istovremeno, moguće je produljenje Q-T intervala, što može dovesti do aritmija, uključujući i one sa smrtnim ishodom. Kombinirana uporaba ovih lijekova moguća je samo u slučaju kada se flukonazol koristi u dozi manjoj od 0,4 g.

predozirati

Opisani su slučajevi predoziranja, s klinikom razvoja psihomotornih reakcija. Liječenje se sastoji u ubrzavanju izlučivanja flukonazola iz tijela, kroz ispiranje želuca, hemodijalizu, a opravdana je i simptomatska terapija.

Obrazac za izdavanje

Diflucan kapsule 50 mg, 7 kapsula po pakiranju.
Diflucan kapsule 100 mg, 7 kapsula po pakiranju.
Diflucan kapsule 150 mg, 1 kapsula po pakiranju.
Diflucan otopina za infuziju 2 mg po 1 ml, bočica od 50 ml.
Diflucan otopina za infuziju 2 mg po 1 ml, 100 ml u bočici.

Uvjeti skladištenja

Preporučuje se skladištenje Diflucana na mjestu koje je pouzdano zaštićeno od izravne sunčeve svjetlosti, a temperatura u prostoriji ne smije prelaziti 27 stupnjeva Celzija.

sinonimi

Difluzol, Mikomax, Mikomaks 150, Mikomaks inf., Mikomaks sir., Mikosist, Flukonazol Sandoz, Flukonorm, Fluorkor, Fucis, Fucis DT.
Vidi također popis analoga lijeka Diflucan.

Diflucan: upute za uporabu

Lijek Diflucan spada u skupinu antifungalnih sredstava i koristi se za liječenje mikoza u različitim područjima medicine.

Oblik oslobađanja i sastav lijeka

Lijek Diflucan dostupan je u nekoliko oblika doziranja: kapsule, otopina za injekciju, prašak za suspenziju.

Kapsule sadrže 50 mg ili 150 mg aktivnog sastojka - flukonazol, označene su na ljusci i dostupne su u pakiranju od 7 komada u kartonu s detaljnim opisom.

Prašak za pripremu suspenzija dostupan je u bočicama od 5 ml u kartonskoj kutiji s priloženim uputama i mjernom žlicom u kompletu. 1 ml pripremljene suspenzije sadrži 10 mg flukonazola. Prah je bijela tvar, bez mirisa i nečistoća.

Diflucan otopina je dostupna u staklenim bocama od 50, 100 i 200 ml. 1 ml otopine sadrži 2 mg aktivnog sastojka flukonazola, kao i pomoćne komponente - natrijev klorid i vodu za injekcije.

Farmakološka svojstva lijeka

Lijek Difilyukan spada u skupinu antifungalnih sredstava i ima široku terapeutsku učinkovitost protiv mnogih vrsta mikoza. Lijek uništava gljivice slične kvascima, gljivice plijesni, dermatofite, kao i dimorfne oblike patogena.

Ulaskom u organizam aktivni sastojak Diflucan-flukonazol brzo se apsorbira kroz sluznicu probavnog trakta u sistemsku cirkulaciju, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se promatra već nakon 1-1,5 sati nakon uzimanja ili primjene lijeka. Učinak traje 24-30 sati, što omogućuje uzimanje lijeka samo jednom dnevno.

Flukonazol dobro prodire u sve biološke tekućine: izlučivanje sline, sputuma, vaginalnog i penisa, cerebrospinalnu tekućinu, krv, plazmu, spermu i dr. Osim toga, mute dio lijeka nakuplja se u stratum corneum kože, što ga čini još učinkovitijim.

Indikacije za uporabu

Lijek Diflucan u raznim oblicima doziranja propisan je pacijentima za liječenje i prevenciju sljedećih patologija:

• Kandidijaza vagine koja se javlja tijekom liječenja antibioticima, slabljenje imunološkog sustava, HIV infekcija ili AIDS-a;
• Gljivične lezije kože, uključujući pityriasis versicolor;
• onikomikoza;
• sporotrichosis;
• Kandidijaza sluznice usne šupljine, ždrijela, jednjaka;
• Balanitis i balanopostitis uzrokovani gljivičnom infekcijom;
• Candiduria i candidemia - gljivice slične kvascu u urinu i krvi;
• Endemske mikoze;
• Mikoza stopala i ploče nokta.

Lijek u raznim oblicima doziranja propisan je i pacijentima u svrhu profilakse onkoloških bolesti tijekom kemoterapije ili radioterapije.

Kontraindikacije za uporabu

Lijek Diflucan treba propisati liječnik nakon preliminarnog pregleda pacijenta. Prije početka terapije, pacijentu se savjetuje da pažljivo pročita priložene upute, budući da lijek ima sljedeće kontraindikacije:

• Individualna netolerancija na aktivnu tvar lijeka ili njegovih pomoćnih komponenti;
• Nedostatak laktaze;
• Dob do 3 godine.

Oprezno, lijekovi se propisuju pacijentima ako imaju sljedeća stanja:

• Poremećaj funkcije jetre i bubrega;
• Alergijske reakcije na flukonazol u anamnezi (osip, svrbež, crvenilo kože);
• Bolesti srca i krvnih žila;
• Povreda vodeno-solne ravnoteže u tijelu;
• Površne gljivične lezije kože i stopala.

Doziranje i primjena

Dnevnu dozu lijeka i trajanje liječenja u većini slučajeva određuje liječnik pojedinačno za svakog pojedinog pacijenta. To izravno ovisi o njegovoj dijagnozi, dobi, podnošljivosti, prisutnosti komplikacija i karakteristikama organizma.

Prema uputama Diflucan u svom bilo kojem obliku doziranja za liječenje rekurentne kandidijaze vagine jednom se imenuje. Za liječenje drugih oblika gljivične infekcije, lijek se također propisuje 1 puta dnevno, ali se nastavlja sve dok kliničke manifestacije patologije ne nestanu.

Pacijenti sa slabim imunitetom ili HIV-om prepisuju se u trajanju do 1,5–2 mjeseca, nakon čega prelaze na potporni profilaktički tretman kod pojedinca, propisanog od strane liječnika, doze.

Liječenje gljivica sličnih kvascu u krvi i mokraći (generalizirani oblici kandidijaze) provodi se dugo vremena u dnevnoj dozi od 400 mg. Nakon što se stanje pacijenta poboljša i klinički znakovi kandidijaze nestanu, prelaze na dozu održavanja lijeka - 200 mg.

Liječenje kandidijaze oralne sluznice, ždrijela jednjaka provodi se u dnevnoj dozi od 50-100 mg tijekom 2 tjedna. Dijete doze lijeka određuje liječnik isključivo individualno, ovisno o dobi i tjelesnoj težini pacijenta.

Za liječenje i sprječavanje razvoja gljivične infekcije u ustima dok nosimo protezu, pacijentu se propisuje Diflucan u dnevnoj dozi od 50 mg istodobno s oralnim lokalnim antisepticima tijekom 2 tjedna.

Za liječenje balanitisa i balanopostitisa, uzrokovanih gljivičnom infekcijom, muškarcima se jednom propisuje 150 mg lijeka.

Za gljivične infekcije stopala, nokatne ploče i ringworms, odraslim bolesnicima se preporuča Diflucan u bilo kojem obliku doziranja u dnevnoj dozi od 150 mg tijekom 2 tjedna. Ako je potrebno, tečaj se može produžiti za još 2-4 tjedna pod nadzorom liječnika.

Liječenje pityriasis versicolor s ovim lijekom provodi se u dozi od 300 mg jednom tjedno tijekom 2-4 tjedna.

U nekim slučajevima, otopina i suspenzija Diflucana mogu se koristiti u dječjoj praksi za djecu mlađu od 3 godine. Doza se strogo izračunava od liječnika, na temelju pokazatelja tjelesne mase, osim toga, lijek se uzima ne jednom dnevno, već jednom svaka 3 dana.

Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja

U medicini nema pouzdanih informacija o učincima glavne komponente lijeka na fetus tijekom trudnoće. Prema istraživanjima, dugotrajna primjena lijekova na bazi flukonazola u velikim dozama od strane trudnica može dovesti do fetalnih razvojnih abnormalnosti, osobito razvoja poremećaja lubanje lica, rascjepa nepca, deformiteta kuka i rebara i urođenih defekata srca. Kada se koristi Diflucan u dozi ne većoj od 150 mg dnevno, nije bilo takvih patologija na dijelu fetusa, međutim, uporaba ovog lijeka za liječenje trudnica je moguća samo kada je očekivana korist za majku mnogo veća od vjerojatnog rizika za dijete u maternici. Osim toga, tijekom razvoja drozd kod trudnica, ginekolozi pokušavaju pronaći alternativne lijekove koji nisu štetni za majku i fetalni razvoj.

Budući da flukonazol može lako prodrijeti u majčino mlijeko, uporaba lijeka Diflucan tijekom dojenja se ne preporučuje. Ako je potrebno, terapija za ženu treba pronaći dopušteni analogni ili prekid laktacije.

Nuspojave

Tijekom razdoblja liječenja Diflucanom, bolesnici mogu razviti sljedeće nuspojave:

• Vrtoglavica, parestezija, glavobolja, poremećaj spavanja, razdražljivost, drhtanje ekstremiteta;
• Bolovi u epigastričnom području, abnormalna stolica, mučnina i povraćanje, suha sluznica usta, povećana žeđ;
• Poremećaj funkcije jetre, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• Slabost, umor, bol u mišićima;
• Osip na koži, crvenilo, svrbež kože;
• Anafilaksa ili razvoj angioedema.

U pravilu, pacijenti dobro podnose Diflucan, a nuspojave se javljaju samo u rijetkim slučajevima.

Predoziranje lijekom

Kod predoziranja lijekom, pacijent razvija psihomotorne disfunkcije, a dolazi i do povećanja gore opisanih nuspojava. U slučaju slučajnog gutanja velike doze lijeka, pacijenta se mora hitno odvesti liječniku. Liječenje se sastoji od ispiranja želuca, uzimanja enterosorbenata, hemodijalize i simptomatske terapije, ako je potrebno.

Interakcija lijeka s drugim lijekovima

Uz istovremenu uporabu lijeka s antikoagulansima kumarin raspon povećava rizik od krvarenja.

S istodobnim imenovanjem Diflucana s hidroklorotiazidom dolazi do povećanja koncentracije flukonazola u krvi za oko 40%, što je važno uzeti u obzir pri uzimanju ove interakcije lijeka.

Uz istovremeno imenovanje lijeka s Diazepamom i njegovim analozima može biti kršenje psihomotornih reakcija kod pacijenta. Ova interakcija lijeka zahtijeva smanjenje doze flukonazola i praćenje općeg stanja bolesnika.

Istovremenom primjenom Diflucana s oralnim kontraceptivima u krvi žene se povećava koncentracija etinilestradiola i levonorgestrola.

Uz istovremenu primjenu lijeka s rifampicinom, potrebno je povećati dozu Diflucana, jer se pod utjecajem rifampicina flukonazol brzo izlučuje iz tijela i nema vremena za izravan učinak.

Posebne upute

Produžena uporaba lijeka Diflucan u visokim dozama povećava vjerojatnost toksičnog oštećenja jetre, stoga je tijekom terapije važno redovito pratiti razinu jetrenih transaminaza i, kada se poveća, uzeti takve bolesnike pod strogim liječničkim nadzorom.

Bolesnici u dobi za umirovljenje u odsutnosti patologija iz bubrega korekcija dnevne doze nije potrebno.

Analogi Diflucan kapsule

Sljedeći lijekovi smatraju se analozima lijeka Diflucan:

Prije zamjene propisanog lijeka s njegovim analogom, posavjetujte se s liječnikom.

Uvjeti odmora i skladištenja

Kapsule lijeka dopuštene su za OTC, otopina za injekcije i prašak za pripremu suspenzija pušteni su iz ljekarni samo na recept. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, izbjegavajući izravnu sunčevu svjetlost na ambalaži na sobnoj temperaturi. Rok trajanja lijeka naznačen je na ambalaži, a na kraju se lijek odlaže. Pripremljena suspenzija preporučuje se čuvati u hladnjaku ne dulje od 2 tjedna. Prije svake uporabe lijek se mora snažno tresti.

Prosječna cijena lijeka Diflucan u ljekarnama u Moskvi je 200-550 rubalja, ovisno o obliku doziranja.

Diflucan

Opis od 25.01.2015

• Latinski naziv: Diflucan
• ATX kod: J02AC01
• Aktivni sastojak: flukonazol (flukonazol)
• Proizvođač: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Francuska)

Sastav Diflucan

U sastavu lijeka glavna aktivna tvar je flukonazol. Kapsule sadrže 50 mg. U 1 ml otopine - 2 mg. U prahu za suspenziju 10 i 40 mg.

Obrazac za izdavanje

• Kapsule 50 mg aktivne tvari;
• otopina Diflucan IV;
• prašak za suspenziju.

Farmakološko djelovanje

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivni sastojak je visoko selektivni inhibitor sinteze sterolnih derivata unutar stanica gljivica - flukonazol.

Diflucan je učinkovit protiv gljivica kvasaca, protiv gljivica sličnih kvascima, kao i protiv gljivica plijesni.

Aktivni sastojak djeluje protiv velikog broja mikroorganizama Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Bez utvrđivanja kliničkog značenja za Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Promatrana aktivnost u oportunističkim mikozama uzrokovana:

Glavnu tvar karakterizira visoka razina specifičnosti s obzirom na gljivične enzime, ovisno o citokromu P450. Liječenje lijekom u dozi od 50 mg na dan do 28 dana ne može utjecati na razinu koncentracija steroida u žena ili na koncentraciju testosterona u muškoj krvi.

U dnevnoj dozi od 200 do 400 mg, lijek nema klinički učinak na razine endogenih steroida i njihov odgovor na stimulaciju zdravih muškaraca ACTH (adrenokortikotropni hormon).

Lijek Diflucan se savršeno apsorbira u probavnom traktu i pokazuje visoku bioraspoloživost kada se uzima oralno: koncentracija lijeka u krvi u obliku tableta bila je više od 91% od razine tvari u plazmi nakon intravenozne primjene. Obrok ni na koji način ne utječe na bioraspoloživost Diflucana, a maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se postiže nakon 30-90 minuta. Poluživot traje 30 sati, a učinak lijeka traje jedan dan.

Diflucan dobro prodire u kožu, organe, tkiva, uključujući cerebrospinalnu tekućinu, tajnu sluznice i slinu. Visoke koncentracije flukonazola (više nego u plazmi) zabilježene su u koži (u stratum corneumu), u žlijezdama znoja. Ne mijenja se iz tijela koje izlučuju bubrezi.

Indikacije za uporabu

Lijek se propisuje za gljivične lezije genitalne sfere kod žena, poznate kao vaginalna kandidijaza.

Lijek je učinkovit u svim vrstama gljivičnih infekcija uzrokovanih gljivicama Candida (kandidijaza). Ova patologija može biti uzrokovana imunosupresivnom terapijom, dugotrajnom primjenom antibiotika, imunodeficijencijom, uključujući HIV infekciju. Možda korištenje Diflucana i profilaktičke svrhe. Ostale indikacije za propisivanje lijeka Diflucan su kriptokokoze (uključujući kriptokokni meningitis), mikoza kože, poraz gljivične infekcije nokatnih ploča (onikomikoza). Diflucan se koristi i za muškarce.

kontraindikacije

Diflucan se ne propisuje uz istodobnu upotrebu terfenadina, cisaprida. Nije bilo testova i nema podataka o sigurnosti flukonazola tijekom trudnoće i laktacije, i iako bi se ta kontraindikacija trebala smatrati relativnom, trudnicama treba propisati Diflucan za trudnice. Intolerancija na flukonazol je također jedna od kontraindikacija u svrhu lijeka.

Nuspojave

U većini slučajeva uzimanje lijeka Diflucan nije popraćeno nuspojavama, međutim, mogući su poremećaji unutarnjih organa.

Živčani sustav: mogu se javiti glavobolje, popraćene vrtoglavicom, moguća povećana mišićna razdražljivost i konvulzivni sindrom. Koža može reagirati na prijem diflucana alergijskim reakcijama, možda čak i razvojem takvih komplikacija kao što su maligni eritem (komplikacija nazvana Stephen-Johnsonov sindrom), što se manifestira pojavom bolnih plikova na sluznicama i na koži. Primijećeni su slučajevi takvih strašnih komplikacija kao Lyellov sindrom: na koži se pojavljuju bulozni elementi u kojima se razvijaju nekrotični procesi.

Probavni trakt: bol u epigastriju, promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre, dodatak toksičnog hepatitisa, probavni poremećaji, povraćanje, mučnina.

Na dijelu srca mogu postojati promjene u vodljivosti, koje se također odražavaju na kardiogramu. Može doći do smanjenja broja trombocita, agranulocitoze i limfocitopenije u krvi. Alergijske reakcije mogu doseći maksimalni stupanj ozbiljnosti (anafilaktički šok).

Upute za uporabu Diflucana (metoda i doziranje)

Lijek, proizveden u obliku kapsula, sadrži doze: 150 mg, 100 mg i 50 mg. U otopinama za intravensku primjenu - 100 mg i 200 mg u bočicama od 50 ml i 100 ml. Doza od 150 mg djeluje dnevno. Prikladno je koristiti suspenziju za djecu. Za liječenje većine gljivičnih lezija dovoljno je jednom uzeti 150 mg Diflucana. Dakle, u vaginalnoj kandidiji je dovoljno da žene jednom uzmu jednu tabletu lijeka, a u kroničnom procesu lijek treba uzimati u istoj dozi jednom mjesečno. Za prevenciju ovog stanja, Diflucan je indiciran u istoj dozi. Trajanje liječenja određuje liječnik, ovisno o težini bolesti. Uz brojne gljivične infekcije, doza lijeka može se povećati na 400 mg, a tijek liječenja se produžiti na četiri tjedna.

Kako uzimati lijek prije ili poslije obroka? Općenito, uporaba lijekova ne ovisi o unosu hrane.

Ovaj lijek u obliku svijeća ne postoji.

Upute za uporabu Diflucana s drozdom

Kako uzeti Diflucan za drozd? Dovoljno je jednom uzeti lijek kako bi se pobijedila bolest. Poboljšanje se primjećuje dan nakon uzimanja sredstava. U roku od tjedan dana simptomi bi trebali potpuno nestati, inače se trebate obratiti liječniku. Kada se ponavljaju drozd preporučuje se uporaba jedne kapsule svaki mjesec tijekom šest mjeseci.

predozirati

Bilo je slučajeva predoziranja lijekovima, u kojima su zabilježene halucinacije i paranoidno ponašanje. U takvoj situaciji primjenjuje se liječenje prema simptomima i preporuča se ispiranje želuca. Treba imati na umu da se lijek izlučuje urinom, tako da je i proces stimuliranja mokrenja u ovom slučaju također prioritet.

interakcija

Lijek u kombinaciji s oralnim kontraceptivima povećava sadržaj ovih lijekova u krvi.

Rifampicin pomaže ubrzati oslobađanje Diflucana iz krvne plazme, što zahtijeva korekciju doze flukonazola prema gore.

Zauzvrat, diflucan povećava sadržaj krvi u teofilin, koji zahtijeva smanjenje doze potonjeg, dok ga uzimajući.

Terfenadin i Diflucan mogu utjecati na električnu aktivnost srca, kardiogram se mijenja, poremećen je srčani ritam. Fatalni ishod je moguć, jer je uporaba tih lijekova istovremeno moguća samo kada doza Diflucana ne prelazi 400 mg. Sve gore navedeno o Terfenadinu vrijedi za cisaprid.

Diflucan može mijenjati razine ciklosporina u krvi, stoga se, dok ga uzima u isto vrijeme, preporuča provesti jednokratnu kontrolnu analizu razine plazme u plazmi. Diflucan povećava koncentraciju benzodiazepina, što dovodi do pojave psihomotornih reakcija. Kombinirana uporaba Diflucana i lijekova koji utječu na vrijeme zgrušavanja krvi može biti prepuna povećanja vremena zgrušavanja i pojave krvarenja. Hidroklorotiazid smanjuje izlučivanje Diflucana i povećava njegovu koncentraciju u krvi za 40%.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na dohvatu djece na temperaturi ne višoj od 30 stupnjeva Celzija.

Rok valjanosti

Ne više od 3 godine, a najviše 14 dana za pripremljenu suspenziju.

Posebne upute

Zabilježeni su slučajevi razvoja teškog toksičnog hepatitisa tijekom davanja Diflucana, stoga se razina jetrenih enzima mora pažljivo pratiti tijekom terapije. To se posebno odnosi na bolesnike s anamnezom bolesti jetre, a također i ako je oštećena funkcija stanica jetre. Strogo je zabranjeno takvim pacijentima da se sami liječe i uzmu Diflucan bez prethodnog savjetovanja sa specijalistom.

Toksični hepatitis uzrokovan uzimanjem Diflucana može biti smrtonosan. Nekrotične promjene kože (Lyellov sindrom) u pravilu su se javljale s popratnom teškom patologijom imunološkog sustava (HIV). Bolesnici s kardiovaskularnim bolestima i pripadajućom neravnotežom elektrolita trebaju uzimati lijek s oprezom, jer je rizik od aritmije visok.

Lijek ima službenu stranicu Diflukan.ru.

Ovaj lijek treba razlikovati od Duphalaca, što je laksativ.

Za djecu

Dozu mora propisati liječnik, ovisno o prirodi bolesti. Dnevna doza za djecu ne smije prelaziti 400 mg aktivne tvari. Obično koristite lijek jednom dnevno.

Za novorođenčad

Kod novorođenčadi se aktivni sastojak lijeka polako uklanja. Dozu treba odabrati liječnik. Međutim, obično u prva 2 tjedna rođenja, lijek se primjenjuje svakih 72 sata. Na 3-4 tjedna života, interval između uzimanja lijeka treba biti 48 sati.

Kompatibilnost s alkoholom

Ne preporučuje se piti zajedno s alkoholom, to može biti opasno za život. Interakciju je nemoguće predvidjeti.

Diflucan tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće i dojenja, Diflucan se propisuje samo iz zdravstvenih razloga, jer nema informacija da je lijek siguran i da nema teratageni učinak na fetus.

Analogi Diflucan

Jeftini analozi Diflucana su lijekovi: Difluzol, Medoflucon, Flukonazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Cijena tih analoga je dva puta, a ponekad i više.

Analozi Diflucana i Flucostata, koji pomažu kod drozda, su lijekovi: ekonozol, flukonazol i drugi.

Recenzije o Diflucan

O Diflucan pregledima liječnika i farmaceuta vrlo su dobri. Alat je okarakteriziran kao izvorni lijek koji se uspješno bori s gljivičnim infekcijama, vrlo učinkovit u osvajanju drozda.

Cijena Diflucan gdje kupiti

Cijena Diflucan tableta - 850 rubalja za 7 kapsula 50 mg.

Diflucan cijena 150 mg - 430 rubalja po stavci. Koliko možete kupiti lijek za drozd u Ukrajini? U Kharkov, cijena lijeka je 300 UAH po kapsuli 150 mg.

12 kapsula od 150 mg svaka košta 1100 rubalja.

Kupi boce otopine 2 mg / ml 50 ml može biti za 160 rubalja. Cijena Diflucana u ljekarni u bočicama od 100 ml iznosi 300 rubalja.

Koliko je Diflucan u Bjelorusiji? Tabletu od 150 mg može se kupiti za 180000-220000 bjeloruskih rubalja.

Diflucan

Diflucan: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Diflucan

ATX kod: J02AC01

Aktivni sastojak: flukonazol (flukonazol)

Proizvođač: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) USA; Fareva Amboise (Fareva Amboise) (Francuska)

Ažurirajte opis i fotografiju: 27.04.2018

Cijene u ljekarnama: od 230 rubalja.

Diflucan je antifungalni lijek.

Oblik i sastav otpuštanja

• kapsule 50/100/150 mg: №4 / №2 / №1 čvrste želatinozne; tirkizno i ​​bijelo kućište / bijeli poklopac i kućište / tirkizni pokrov i kućište; crna oznaka u obliku logotipa Pfizer i FLU-50 / FLU-100 / FLU-150; kapsule sadrže prah od blago žute do bijele boje (kapsule 50 i 100 mg: 7 komada u blisterima od PVC / Al folije, u kartonskoj ambalaži s uputama za uporabu 1 ili 4 blistera; kapsule 150 mg: 1 ili 4 komada u mjehurićima od PVC / Al folije, u kartonskom pakiranju s uputama za uporabu 1 blister 1 ili 4 komada, 2 blistera 1 kom, 3 blistera 4 kom.);
• prašak za suspenziju za oralnu primjenu: od gotovo bijele do bijele, bez vidljive kontaminacije [50 mg / 5 ml ili 200 mg / 5 ml u plastičnim bocama (HDPE) s navojnom kapom sa sustavom zaštite od pristupa djece i plastični prsten za kontrola prvog otvaranja; u kartonskoj kutiji s uputama za uporabu 1 boca s mjernom žlicom od plastike];
• otopina za intravensku (IV) injekciju: bistra, bezbojna tekućina (25, 50, 100 ili 200 ml otopine u bočicama od prozirnog stakla tipa I, zapečaćena gumenim čepom i uvijena s aluminijskim čepom opremljenim plastičnim umetkom plastični držač, u kartonskoj kutiji s uputama za uporabu (1 boca).

Sastav 1 kapsula:

• aktivni sastojak: flukonazol - 50/100/150 mg;
• pomoćne komponente: laktoza - 49,708 / 99,415 / 149,123 mg; kukuruzni škrob - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; koloidni silicijev dioksid - 0.117 / 0.235 / 0.352 mg; magnezijev stearat - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; natrijev lauril sulfat - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
• kapsularna ljuska: želatina - do 100%; [titanov dioksid (E171) - 4,47%, patentirana plava boja (E 131) - 0,03%] / [titanov dioksid (E171) - 3%] / [titanov dioksid (E171) - 1,47%, boja patentirano plavo (E 131) - 0,03%];
• tinta za označavanje kapsule: šelak glazura - 63%, crni željezni oksid (E172) - 25%, N-butil alkohol - 8.995%, industrijski metilirani alkohol 74 EP - 2%, sojin lecitin - 1%, komponenta protiv pjenjenja DC 1510 - 0.005 %.

Sastav u 1 ml pripremljene suspenzije pripremljene iz praha, 50 mg / 5 ml ili 200 mg / 5 ml:

• aktivni sastojak: flukonazol - 10 ili 40 mg;
• pomoćne komponente: bezvodna kiselina limunske kiseline - 4,20 / 4,21 mg; natrijev benzoat - 2,37 / 2,38 mg; ksantan guma - 2,03 / 2,01 mg; titanov dioksid (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; saharoza - 576,23 / 546,27 mg; bezvodni koloidni silicijev dioksid - 1,0 / 0,98 mg; natrijev citrat dihidrat - 3,17 / 3,17 mg; okus naranče (eterično ulje naranče, maltodekstrin, voda) - 10/10 mg.

Sastav 1 ml otopine za / u uvodu:

• aktivni sastojak: flukonazol - 2 mg;
• pomoćne komponente: natrijev klorid - 9 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Aktivni sastojak Diflucana je flukonazol, član skupine triazola, i ima antifungalnu aktivnost zasnovanu na snažnoj selektivnoj inhibiciji u stanici sinteze sterola gljivica.

Flukonazol je pokazao aktivnost u kliničkim infekcijama i in vitro protiv većine sljedećih mikroorganizama: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (mnogi sojevi pokazuju umjerenu osjetljivost), Candida tropicalis i Cryptococcus neoformans.

Aktivnost flukonazola in vitro pokazala se protiv sljedećih mikroorganizama (klinički značaj je nepoznat): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

I gutanjem i parenteralnom (w / w) primjenom, flukonazol je bio aktivan u različitim modelima gljivičnih infekcija životinja:

• oportunističke mikoze: uzrokovane Candida spp. (uključujući generaliziranu kandidozu u ispitivanih životinja s imunosupresijom), Cryptococcus neoformans (uključujući intrakranijalne infekcije), Trichophyton spp., Microsporum spp. et al.;
• endemske mikoze: uzrokovane Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (uključujući intrakranijalne infekcije) i Histoplasma capsulatum u pokusnih životinja s normalnim / potisnutim imunitetom.

Flukonazol pokazuje visoku specifičnost u odnosu na gljivične enzime ovisne o CYP450.

Primjena Diflucana u dnevnoj dozi od 50 mg tijekom 4 tjedna ne utječe na koncentraciju testosterona u plazmi kod muškaraca ili na razinu steroida u žena u reproduktivnoj dobi. Flukonazol u dnevnoj dozi od 200-400 mg na razini endogenih steroida, kao i njihov odgovor na stimulaciju ACTH (adrenokortikotropnog hormona) kod zdravih muških volontera nema klinički značajan učinak.

Postoje sljedeći mehanizmi za razvoj imuniteta flukonazola: kvalitativna ili kvantitativna modifikacija ciljnog enzima za flukonazol - lanosterol 14-α-demetilaza ili smanjen pristup do njega (moguća je kombinacija dvaju mehanizama).

Točkaste mutacije u genu ERG11 koje kodiraju ciljni enzim dovode do modifikacije cilja, uz posljedično smanjenje afiniteta za azole. Zbog povećane ekspresije gena ERG11, ciljni enzim se proizvodi u visokim koncentracijama, stvarajući potrebu za povećanjem razine flukonazola u unutarstaničnoj tekućini kako bi se suzbile sve molekule enzima u stanici.

Drugi značajan mehanizam rezistencije je aktivno uklanjanje flukonazola iz unutarstaničnog prostora aktiviranjem dvaju tipova transportera koji sudjeluju u efluksu (aktivno izlučivanje) tvari iz stanice gljivica. Takvi transporteri su glavni posrednici kodirani s genima za rezistenciju na više lijekova (MDR), a ATP-vezna prijenosna kaseta superfamilija kodirana genima Candida za azolske antimikotike (CDR). Kada je MDR gen prekomjerno ekspresiran, nastaje rezistencija na flukonazol, dok je u isto vrijeme, zbog prekomjerne ekspresije CDR gena, moguća rezistencija na različite azole.

Rezistencija na Candida glabrata je obično rezultat prekomjerne ekspresije gena CDR, koji uzrokuje otpornost na mnoge azole. Za sojeve s minimalnom inhibicijskom koncentracijom (MIC), koja je definirana kao intermedijer, u rasponu od 16–32 µg / ml, preporučuje se uporaba flukonazola u maksimalnim dozama.

Candida krusei mora se smatrati imunom na flukonazol. Mehanizam njegove otpornosti temelji se na smanjenoj osjetljivosti ciljnog enzima na inhibitorni učinak lijeka.

farmakokinetika

Flukonazol je selektivni inhibitor izoenzima CYP2C9 i CYP3A4 i inhibitor izoenzima CYP2C19.

Farmakokinetika flukonazola s unošenjem i / ili uvođenjem je slična i pokazuje sljedeće karakteristike:

apsorpcija: nakon oralne primjene, flukonazol se dobro apsorbira, koncentracija u plazmi i ukupna bioraspoloživost iznose više od 90% ovih pokazatelja s a / u uvodu; istovremeno uzimanje hrane ne utječe na apsorpciju. Razina tvari u krvnoj plazmi proporcionalna je dozi i dostiže maksimalne vrijednosti (Cmax) 0,5-1,5 sati nakon primjene Diflucana na prazan želudac, poluživot (T)._1/2) jest

30 h Do 90% koncentracije ravnoteže (Css) postiže se do 4–5 dana od početka liječenja (pod uvjetom da se Diflucan uzima jednom dnevno). Uvod u 1. dan punjenja doze, 2 puta uobičajeno dnevno, doprinosi postizanju 90% Css do 2. dana terapije. Volumen distribucije (Vd) približava se ukupnoj količini vode u tijelu. 11-12% tvari je vezano za proteine ​​plazme;

distribucija: flukonazol u tjelesnim tekućinama dobro prodire, njegova koncentracija u slini i sputumu slična je sadržaju u krvnoj plazmi. U bolesnika s gljivičnim meningitisom u cerebrospinalnoj tekućini, pokazatelj koncentracije je oko 80% razine tvari u krvnoj plazmi. U epidermisu, dermisu i znojnim tekućinama koncentracije seruma su veće Kumulira flukonazol u površinskom (rožnatom) sloju epidermisa. Primjena doze od 50 mg jednom dnevno osigurat će nakon 12 dana koncentraciju flukonazola od 73 ug / g; 7 dana nakon završetka liječenja, indikator će biti 5,8 µg / g. Primjena u dozi od 150 mg 1 put tjedno na 7. dan osigurat će koncentraciju u stratum corneumu - 23,4 µg / g, a 7 dana nakon uzimanja 2. doze - 7,1 µg / g. Razina tvari u pločama noktiju nakon primjene 4 mjeseca doze od 150 mg 1 put tjedno iznosit će 4.05 µg / g u zdravim noktima i 1.8 ug / g u zahvaćenim noktima; šest mjeseci nakon završetka liječenja, flukonazol se još uvijek definira u noktima;

metabolizam i izlučivanje: metaboliti flukonazola u cirkulaciji nisu otkriveni; lijek se uglavnom izlučuje putem bubrega, do 80% primijenjene doze je nepromijenjeno u urinu. Klirens flukonazola je proporcionalan vrijednosti QC (klirens kreatinina).

Dugotrajna eliminacija tvari iz krvne plazme omogućava uzimanje Diflucana za vaginalnu kandidijazu jednom, za druge indikacije - jednom dnevno ili jednom tjedno.

Kada se uspoređuju koncentracije flukonazola u plazmi i pljuvački nakon jedne doze od 100 mg u obliku suspenzije (uz ispiranje, konzervirano u ustima 2 minute, progutanje) i kapsula, utvrđeno je da je Cmax tvari u slini nakon uzimanja suspenzije postignuta nakon 5 minuta. 182 puta veći od Cmax nakon uzimanja kapsule, nakon 4 sata, nakon približno 4 sata, razina flukonazola u slini bila je ista. AUC_0-96 (prosječna površina ispod krivulje "koncentracija - vrijeme") za razdoblje od početka prijema do 4 dana, u slini je bilo značajno više kada se uzimala suspenzija nego kapsule. Upotreba dva peroralna oblika doziranja nije otkrila značajne razlike u brzini izlučivanja sline i farmakokinetici u plazmi.

Farmakokinetički parametri uporabe flukonazola u djece:

• gutanje (kapsule, suspenzija): dob od 9 mjeseci do 13 godina - pojedinačna doza 2 mg / kg ili 8 mg / kg, T_1/2 odnosno 25 ili 19,5 sati, AUC 94,7 ili 362,5 μg x h / ml; prosječna dob od 7 godina - višestruka doza od 3 mg / kg, T_1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg x h / ml;
• parenteralna (w / w) primjena (otopina): dob od 11 dana do 11 mjeseci - pojedinačna doza 3 mg / kg, T_1/2 = 23 h, AUC = 110.1 μg x h / ml; dobi od 5 do 15 godina - višestruka doza 2/4/8 mg / kg, T_1/2 (označeno posljednjeg dana terapije) - 17,4 / 15,2 / 17,6 h, AUC (označen posljednjeg dana terapije) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

Pokazatelji nekih farmakokinetičkih značajki tijekom parenteralne (IV) primjene Diflucan otopine nedonoščadi (oko 28 tjedana razvoja) u dozi od 6 mg / kg svakog trećeg dana (maksimalno 5 doza), dok su u jedinici intenzivne njege:

• prosjek t_1/2 - 74 sata (u rasponu od 44 do 185 sati) prvog dana, sa smanjenjem na prosječno 53 sata do 7. dana (u rasponu od 30 do 131 sat), 13. dana, u prosjeku od 47 sati (u rasponu od 27 do 68 sati);
• AUC - 271 μg × h / ml (u rasponu od 173 do 385 μg × h / ml) prvog dana, s povećanjem na 490 μg × h / ml (u rasponu od 292 do 734 μg × h / ml) Sedmi dan i smanjenje na prosječno 360 μg × h / ml (u rasponu od 167 do 566 μg × h / ml) 13. dana;
• Vd - 1183 ml / kg (u rasponu od 1070 do 1470 ml / kg) prvog dana, s povećanjem na prosječno 1184 ml / kg (u rasponu od 510 do 2130 ml / kg) do 7. dana i do 1328 ml / kg (u rasponu od 1040 do 1680 ml / kg) do 13. dana.

Farmakokinetika flukonazola ispitivana je u starijih bolesnika u dobi od 65 godina i starijih uz jednokratnu primjenu Diflucana oralno u dozi od 50 mg (neki pacijenti su također uzimali diuretike u isto vrijeme). Cmax = 1,54 ug / ml dostignuto je 1,3 h nakon davanja; srednja AUC = 76,4 ± 20,3 μg x h / ml; prosjek t_1/2 = 46,2 h. Parametri su bili nešto viši nego u mladih bolesnika, najvjerojatnije je to posljedica karakteristične reducirane funkcije bubrega za starije osobe. Ulazak istodobno s diureticima nije značajno utjecao na AUC i Cmax. Karakteristike koje su u starijoj dobi niže nego u mlađih bolesnika: CC = 74 ml / min; nepromijenjen se izlučuje bubrezima u razdoblju od 0 do 24 sata - 22% flukonazola; bubrežni klirens = 0,124 ml / min / kg.

Indikacije za uporabu

kapsule

Diflucan kapsule propisane su za liječenje sljedećih bolesti kod odraslih bolesnika:

• koksidioidomikoza;
• kriptokokni meningitis;
• invazivna kandidijaza;
• mukozna kandidijaza, uključujući kandidijazu jednjaka, kandiduriju, orofaringealnu kandidozu, kroničnu mukokutanu kandidijazu;
• kronična atrofična kandidijaza usne šupljine, povezana s nošenjem proteza, s nedovoljnom usklađenošću s oralnom higijenom ili lokalnom terapijom;
• akutna ili rekurentna vaginalna kandidijaza, s nemogućnošću korištenja lokalne terapije;
• kandidalni balanitis, kada je nemoguće koristiti lokalnu terapiju;
• dermatomikoza, uključujući dermatofitozu stopala i (ili) deblo, ingvinalnu dermatofitozu, kožnu kandidiazu, versicolor versicolor, ako je potrebno, sistemsku terapiju;
• onikomikoza (dermatofitoza noktiju), uz nedopustivost terapije drugim lijekovima.

Diflucan kapsule su indicirane za prevenciju sljedećih bolesti kod odraslih bolesnika:

• kriptokokni meningitis, prevencija ponovnog pojavljivanja u bolesnika s visokim rizikom ponovne bolesti;
• orofaringealna kandidijaza i ezofagealna kandidijaza u bolesnika s HIV infekcijom s visokim rizikom recidiva;
• vaginalna kandidijaza u bolesnika s 4 ili više epizoda godišnje, kako bi se smanjila učestalost recidiva;
• produljena neutropenija u hemoblastozi zbog kemoterapije ili transplantacije hematopoetskih matičnih stanica, za prevenciju infekcija kandidata.

Djeca Diflucan kapsule propisuju se za liječenje sluzokože (orofaringealnih i probavnih organa), kriptokoknog meningitisa, invazivne kandidijaze i za prevenciju kandidalnih infekcija s oslabljenim imunitetom. Kod visokog rizika od ponavljanja kriptokoknog meningitisa u djece, flukonazol se preporučuje za terapiju održavanja kako bi se spriječila ponovna bolest.

Puder za suspenziju, otopina za intravensku primjenu

• kriptokokoza, uključujući kriptokokni meningitis, infektivne lezije pluća, kože i drugih organa u bolesnika s normalnim imunitetom, primatelja transplantiranih organa, u bolesnika s različitim oblicima imunodeficijencije i AIDS-a; potpornu skrb za bolesnike s AIDS-om kako bi se spriječilo ponavljanje kriptokokoza;
• generalizirana kandidijaza, uključujući diseminiranu kandidijazu, kandidemiju, invazivne kandidalne infekcije oka, peritoneuma, endokardija, urinarnog i respiratornog trakta, uključujući bolesnike s rakom koji se intenzivno liječe imunosupresivnim i citotoksičnim lijekovima, te u bolesnika s drugim patologijama koje predisponiraju razvoj kandidijaze;
• kandidalni balanitis, genitalna kandidijaza, vaginalna kandidijaza - liječenje akutnih ili rekurentnih oblika i prevencija smanjenja učestalosti recidiva (3 ili više slučajeva godišnje);
• kandidijaza sluznice tijela, uključujući usnu šupljinu, ždrijelo, jednjak, neinvazivne bronhopulmonalne infekcije, kandiduriju, kroničnu kožno-sluznu i atrofičnu kandidozu usne šupljine, uzrokovanu nošenjem proteza, u bolesnika s normalnom i oštećenom imunom funkcijom; Oboljelih od AIDS-a - prevencija orofaringealne kandidijaze;
• duboke endemske mikoze (kokcidioidomikoza, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza i sporotrihoza) u bolesnika s normalnim imunitetom;
• pityriasis versicolor, mikoza (stopala, područje prepona, koža tijela), onikomikoza i infekcije kože kandidom.

Osim toga, primjena suspenzije i intravaginalna injekcija Diflucana indicirana je za bolesnike s malignim tumorima za prevenciju gljivičnih infekcija na pozadini zračenja i citotoksične terapije.

kontraindikacije

• istovremena primjena s terfenadinom uz dugotrajan tijek terapije flukonazolom u dnevnoj dozi od 400 mg ili više;
• istovremena primjena s cisapridom, astemizolom, eritromicinom, pimozidom, kinidinom, amiodaronom i drugim lijekovima koji povećavaju QT interval i metabolizirajući izoenzim citokrom P450 3A4;
• za kapsule i suspenzije - nedostatak laktaze, nepodnošljivost galaktoze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• za kapsule - dječja dob do 3 godine;
• razdoblje dojenja (laktacija);
• preosjetljivost na azolne spojeve sa strukturom sličnom flukonazolu;
• preosjetljivost na flukonazol i pomoćne komponente Diflucana.

Relativno (Diflucan treba koristiti s oprezom, pod nadzorom liječnika):

• abnormalna funkcija jetre / bubrega (zatajenje jetre / bubrega);
• trudnoća;
• pojava osipa kod pacijenata s površinskom gljivičnom infekcijom i invazivnim (sustavnim) gljivičnim infekcijama na pozadini uporabe flukonazola;
• istovremena upotreba terfenadina s flukonazolom u dnevnoj dozi manjoj od 400 mg;
• potencijalno proaritmijska stanja u bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika: organska srčana bolest, neravnoteža elektrolita, kao i popratna terapija koja potiče razvoj takvih bolesti.

Upute za uporabu Diflucana: metoda i doziranje

Primjena Diflucana može se započeti prije dobivanja rezultata laboratorijskih bakterioloških studija, uključujući bacposev. No odmah nakon primitka potrebno je prilagoditi antifungalnu terapiju.

Diflukan se uzima oralno ili injektira parenteralno (IV), izbor lijeka u obliku lijeka i način primjene ovisi o kliničkom stanju pacijenta. Kod prelaska bolesnika s intravenskim flukonazolom za oralnu primjenu ili obrnuto nije potrebna korekcija dnevne doze.

Način primjene Diflucana ovisno o obliku oslobađanja:

• kapsule: uzete oralno cijele, bez žvakanja, unos hrane na apsorpciju flukonazola nema klinički značajan učinak;
• prašak za suspenziju: 24 ml vode se dodaje sadržaju bočice s prahom i temeljito protrese kada se razrijedi i prije svake uporabe; izvadite suspenziju iznutra, bez obzira na obrok;
• otopina: daje se intravenskom infuzijom brzinom od ≤ 10 ml / min.

Otopina za intravensku primjenu Diflucan sadrži 0,9% otopine NaCl, u 1 bočici od 100 ml (200 mg) - 15 mmol natrijevih iona i klora. Bolesnici koji ograničavaju unos natrija ili tekućine moraju uzeti u obzir brzinu infuzije.

Liječnik propisuje dnevnu dozu Diflucana na temelju procjene prirode i težine gljivične bolesti. U slučaju infekcije koja zahtijeva ponovljeni tijek, terapija se nastavlja sve dok klinički / laboratorijski simptomi aktivne gljivične infekcije ne nestanu. Bolesnicima s AIDS-om, kriptokoknim meningitisom, rekurentnom kandidozom orofaringeom, u pravilu je potrebna potporna terapija kako bi se spriječilo ponavljanje bolesti nakon potpunog oporavka.

Liječenje odraslih bolesnika

• kriptokokni meningitis i kriptokokne infekcije druge lokalizacije: početna dnevna doza je 400 mg, zatim se liječenje nastavlja u dnevnoj dozi od 200-400 mg po dozi. Trajanje tečaja ovisi o kliničkoj i mikološkoj učinkovitosti Diflucana; Terapija kriptokoknog meningitisa obično traje najmanje 6-8 tjedana. Kod infekcija opasnih po život, dnevna se doza može povećati na 800 mg. Kako bi se spriječilo ponavljanje kriptokoknog meningitisa u bolesnika s visokim rizikom ponovne pojave bolesti nakon završetka cjelokupnog ciklusa primarne terapije, davanje Diflucana u dnevnoj dozi od 200 mg može se nastaviti neograničeno;
• kokcidioidomikoza: dnevne doze od 200 do 400 mg mogu biti potrebne, za ozbiljnije infekcije, osobito u meninges meninge, moguće je povećanje dnevne doze do 800 mg. Trajanje tečaja određuje se pojedinačno, liječenje može trajati do 24 mjeseca, uključujući i kokcidioidomikozu - 11-24 mjeseca; s parakokcidioidomikozom - 2-17 mjeseci; sporotrichosis - 1-16 mjeseci; s histoplazmozom - 3-17 mjeseci;
• kandidemija, diseminirana kandidijaza, druge invazivne kandidalne infekcije: 800 mg zasićene dnevne doze prvog dana, sljedeće dnevne doze - 400 mg. Trajanje tečaja ovisi o kliničkoj djelotvornosti, preporuča se nastaviti liječenje dva tjedna nakon prvog negativnog rezultata krvi bacapusa i nestanka simptoma i znakova kandidemije;
• oropharyngeal candidiasis: saturating dnevna doza na prvi dan - 200-400 mg, naknadne dnevne doze - 100-200 mg, trajanje tečaja od 7 do 21 dana. Ako je potrebno, uz izraženu supresiju imunološke funkcije, terapija se može produžiti. Kako bi se spriječilo ponavljanje oropharyngeal kandidijaze u bolesnika s HIV infekcijom s visokim rizikom od relapsa, Diflucan se koristi u dnevnoj dozi od 100-200 mg dnevno ili 200 mg dnevno 3 puta tjedno tijekom terapije bolesnika s kronično smanjenim imunitetom na neodređeno vrijeme;
• Kandidurija: učinkovita dnevna doza - 200–400 mg, trajanje liječenja od 7 do 21 dan. Bolesnici s teškim oštećenjem imunološkog sustava možda trebaju dulje liječenje;
• kronična mukokutana kandidijaza: dnevna doza - 50-100 mg, trajanje liječenja do 28 dana; dulje liječenje može se propisati ovisno o ozbiljnosti bolesti, popratnoj infekciji i poremećajima imunološkog sustava;
• kandidoza jednjaka: dnevna doza zasićenja prvog dana je 200–400 mg, a sljedeće dnevne doze su 100–200 mg. Tijek terapije traje 14-30 dana (dok se ne postigne remisija). Bolesnici s teškim oštećenjem imunološkog sustava možda trebaju dulje liječenje. Da bi se spriječilo ponavljanje ezofagealne kandidijaze u bolesnika s HIV infekcijom i visokim rizikom ponovnog pojavljivanja bolesti, Diflucan se koristi u dnevnoj dozi od 100-200 mg dnevno ili 200 mg dnevno 3 puta tjedno za terapiju bolesnika s kroničnim smanjenjem imuniteta na neodređeno vrijeme;
• kronična atrofična kandidijaza usne šupljine povezana s nošenjem zubne proteze: dnevna doza od 50 mg odjednom u toku 14 dana u kombinaciji s liječenjem proteze lokalnim antisepticima;
• akutna vaginalna kandidijaza, kandidalni balanitis: Diflucan se koristi jednom u dozi od 150 mg. Kako bi se smanjila učestalost ponavljanja vaginalne kandidijaze, kapsule od 150 mg uzimaju se jednom u tri dana, samo 3 komada. (1., 4. i 7. dan), nakon čega prelaze na profilaktičku primjenu u dozi održavanja - 150 mg jednom svakih 7 dana, trajanje profilaktičkog tijeka može biti do 6 mjeseci;
• dermatomikoze kože, uključujući dermatofitozu stopala, dermatofitozu trupa, ingvinalnu dermatofitozu, infekcije kandidala: učinkovita doza - 150 mg jednom tjedno ili 50 mg jednom dnevno. Trajanje tečaja je obično od 2 do 4 tjedna, s mišićima stopala, može vam trebati dulje liječenje - do 6 tjedana;
• versicolor versicolor: učinkovita doza - 300-400 mg 1 put tjedno. Trajanje tečaja je obično od 1 do 3 tjedna. Prema drugoj shemi, Diflucan se uzima u količini od 50 mg jednom dnevno tijekom 2-4 tjedna;
• onikomikoza: učinkovita doza - 150 mg jednom tjedno; terapija se nastavlja sve dok se zaražena nožna ploča ne zamijeni zdravom. Ponovni rast noktiju na prstima zahtijeva 3-6 mjeseci, na prstima - 6-12 mjeseci. U isto vrijeme, stopa rasta različitih ljudi može varirati u širokom rasponu i također ovisi o dobi pacijenta. Kao rezultat uspješnog liječenja kroničnih infekcija koje su trajale dugo vremena, ponekad je moguće promijeniti oblik noktiju;
• prevencija kandidijaze u bolesnika s malignim tumorima: dnevna doza - 200-400 mg (ovisno o stupnju rizika od razvoja gljivičnih lezija). S velikom vjerojatnošću razvoja generalizirane infekcije, na primjer, s teškom ili dugotrajnom neutropenijom, preporučuje se uzimanje 400 mg 1 puta dnevno. Diflukan je počeo uzimati nekoliko dana prije predviđenog razvoja neutropenije, a zatim, nakon povećanja broja neutrofila za više od 1000 mm3, terapija se nastavlja još 7 dana.

Prašak za suspenziju, otopina za intravensku primjenu:

• kriptokokni meningitis i kriptokokne infekcije druge lokalizacije: 400 mg dnevne doze prvog dana, slijedeće dnevne doze 200-400 mg. Trajanje tečaja ovisi o kliničkoj i mikološkoj učinkovitosti Diflucana; Terapija kriptokoknog meningitisa obično traje najmanje 6-8 tjedana. Da bi se spriječilo ponavljanje kriptokoknog meningitisa kod bolesnika s AIDS-om, nakon završetka cjelokupnog ciklusa primarne terapije, davanje Diflucana u dnevnoj dozi od 200 mg može se nastaviti neograničeno;
• candidemia, diseminirana kandidijaza, druge invazivne kandidalne infekcije: 400 mg dnevna doza prvog dana, sljedeće dnevne doze - 200 mg. Dopušteno je povećati dnevnu dnevnu dozu do 400 mg, ovisno o ozbiljnosti kliničkog djelovanja Diflucana. Trajanje tečaja ovisi o kliničkoj učinkovitosti terapije;
• orofaringealna kandidijaza: standardna dnevna doza je 50-100 mg, trajanje kursa je 7-14 dana. Pacijenti s izraženom supresijom imunološkog sustava mogu, ako je potrebno, proširiti liječenje. Kod bolesnika oboljelih od AIDS-a kako bi se spriječilo ponavljanje oropharyngeal kandidijaze nakon završetka cijelog ciklusa primarne terapije, Diflucan se može primijeniti 1 puta tjedno, svaka po 150 mg;
• kronična atrofična kandidijaza usne šupljine povezana s nošenjem zubne proteze: dnevna doza - 50 mg po dozi tijekom 14 dana uz istodobno liječenje proteze lokalnim antisepticima;
• ezofagitis, neinvazivne bronhopulmonalne infekcije, kandidurija, kandidijaza kože / sluznice, druge kandidalne infekcije sluznice (osim genitalne kandidijaze): učinkovita dnevna doza - 50 mg po dozi tijekom 14-30 dana;
• vaginalna kandidijaza, balanitis uzrokovan Candida spp.: jednom, samo za oralne oblike, oralno u dozi od 150 mg. Kako bi se smanjila učestalost recidiva vaginalne kandidijaze, Diflucan se može koristiti jednom tjedno u dozi od 150 mg. Trajanje preventivnog liječenja određuje se pojedinačno i po pravilu može trajati do 6 mjeseci. Djeca mlađa od 18 godina i bolesnici stariji od 60 godina ne smiju koristiti jednu dozu bez liječničkog recepta;
• prevencija kandidijaze u bolesnika s malignim tumorima: dnevna doza od 50-400 mg (ovisno o stupnju rizika od razvoja gljivičnih lezija). S velikom vjerojatnošću razvoja generalizirane infekcije, na primjer, s teškom ili dugotrajnom neutropenijom, preporučuje se uzimanje 400 mg 1 puta dnevno. Diflukan je počeo uzimati nekoliko dana prije predviđenog razvoja neutropenije, nakon čega se nakon povećanja broja neutrofila više od 1000 na mm3 terapija nastavlja još 7 dana;
• mikoze stopala, glatka koža, prepone, druge infekcije kože, uključujući infekcije kandidala: učinkovita doza - 150 mg 1 put tjedno ili 50 mg 1 put dnevno. Trajanje tečaja je obično od 2 do 4 tjedna, s mišićima stopala, može vam trebati dulje liječenje - do 6 tjedana;
• pityriasis versicolor: učinkovita doza - 300 mg 1 put tjedno s tijekom - 2 tjedna; nekim pacijentima može biti potrebna treća doza od 300 mg tjedno, dok će drugim pacijentima biti potrebna samo jedna doza Diflucana 300–400 mg. Prema drugoj shemi, lijek se uzima u 50 mg jednom dnevno tijekom 2-4 tjedna;
• onikomikoza: učinkovita doza - 150 mg jednom tjedno; terapija se nastavlja sve dok se zaražena nožna ploča ne zamijeni zdravom. Ponovni rast noktiju na prstima zahtijeva 3-6 mjeseci, na prstima - 6-12 mjeseci. U isto vrijeme, stopa rasta različitih ljudi može varirati u širokom rasponu i također ovisi o dobi pacijenta. Kao rezultat uspješnog liječenja kroničnih infekcija koje su trajale dugo vremena, ponekad je moguće promijeniti oblik noktiju;
• duboke endemske mikoze: može zahtijevati uporabu Diflucana u dnevnoj dozi od 200-400 mg. Trajanje tečaja određuje se pojedinačno, liječenje može trajati do 24 mjeseca; s kokcidioidomikozom - 11-24 mjeseca.

Upotreba Diflucana u djece

Kao i kod liječenja sličnih infekcija u odraslih, trajanje terapije određuje liječnik, ovisno o kliničkoj i mikološkoj učinkovitosti. Dnevna doza flukonazola za djecu ne smije biti veća od one za odrasle bolesnike. Maksimalna dječja dnevna doza Diflucana je 400 mg.

Diflucan se treba primjenjivati ​​dnevno, jednom dnevno, u skladu s preporukama:

• Terapija za kandidozu sluznice: 3 mg / kg / dan; Prvog dana, za brži Css, može se primijeniti dnevna doza zasićenja od 6 mg / kg;
• terapija generalizirane kandidijaze i kriptokoknih infekcija: od 6 do 12 mg / kg / dan, ovisno o složenosti infekcije;
• prevencija recidiva kriptokoknog meningitisa u djece s AIDS-om: 6 mg / kg;
• prevencija gljivičnih infekcija u djece s depresivnim imunitetom, rizik od razvoja infekcije u kojoj je povezana s razvojem neutropenije u pozadini citotoksične kemoterapije ili terapije zračenjem: od 3 do 12 mg / kg / dan, ovisno o težini i trajanju inducirane neutropenije.

Budući da se flukonazol polako izlučuje u novorođenčadi, u 1. i 2. tjednu života, Diflucan se koristi u istoj dozi mg / kg kao iu liječenju starije djece, ali s intervalom od 1 na svaka 3 dana. Novorođenčad 3 i 4 tjedna života ista doza koristi se 1 put u 2 dana.

U slučaju poteškoća s uzimanjem Diflucan kapsula u djece starije od 3 godine, preporučuje se razmotriti mogućnost njihove zamjene drugim lijekovima (prašak za suspenziju za oralnu primjenu ili otopina za IV primjenu) u ekvivalentnim dozama.

Nuspojave

Prenosivost svih oblika doziranja Diflucana kada se koristi u skladu s preporučenim režimom doziranja je obično vrlo dobra.

Prema rezultatima kliničkih i post-marketinških istraživanja, zabilježene su sljedeće nuspojave:

• živčani sustav: vrtoglavica *, glavobolja, grčevi *, parestezija, promjena okusa *, nesanica / pospanost, tremor;
• probavni sustav: bol u trbuhu, nadutost, proljev, mučnina, povraćanje *, dispepsija *, suhoća oralne sluznice, konstipacija;
• hepatobilijski sustav: hepatotoksičnost (u nekim slučajevima do smrti), povišena razina bilirubina, povećana serumska aktivnost jetrenih enzima [alanin aminotransferaza (ALT), aspartat aminotransferaza (AST), alkalna fosfataza (ALP)], abnormalna funkcija jetre *, žutica *, hepatitis *, kolestaza, hepatocelularna nekroza *, hepatocelularna lezija;
• integumenti: alopecija *, osip, eksfoliatorne lezije kože (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i Lyellov sindrom), akutni generalizirani egzantmatozni pustus; dodatno, pri uzimanju kapsula i suspenzija - povećano znojenje, osip od lijeka; osim toga, pri uzimanju suspenzije - svrbež, urtikarija, oticanje lica;
• hematopoetski organi i limfni sustav *: anemija, trombocitopenija, leukopenija (uključujući neutropeniju i agranulocitozu);
• imunološki sustav *: anafilaksa (uključujući angioedem; uz uzimanje otopine i suspenzije - urtikarija, svrbež, oticanje lica);
• kardiovaskularni sustav *: povećanje QT intervala na elektrokardiogramu (EKG), torsade de pointes (ventrikularna tahizistolička aritmija tipa "pirueta"), dodatno kada se uzima suspenzija - aritmija;
• metabolizam *: povećana razina kolesterola i triglicerida u plazmi, hipokalemija;
• muskuloskeletni sustav: mijalgija;
• druge reakcije: astenija, slabost, vrućica, umor, vrtoglavica; Osim toga, kada se uzima otopina - hiperhidroza.

* - prema rezultatima post-marketinškog istraživanja.

Kod primjene Diflucana, kao i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, neki pacijenti, osobito kod ozbiljnih bolesti kao što su AIDS ili maligne neoplazme, pokazali su promjene u funkciji bubrega i jetre, krvne slike, ali klinički značaj takvih promjena i njihova povezanost s flukonazolom instaliran.

predozirati

Primljena su izvješća o predoziranju Diflucanom, ali samo u jednoj epizodi 42-godišnjeg bolesnika zaraženog HIV-om, zabilježene su halucinacije i paranoidno ponašanje kao rezultat uzimanja flukonazola u dozi od 8,2 g. Pacijentica je odmah hospitalizirana i unutar 2 dana stanje mu se vratilo u normalu.

U slučaju predoziranja provodi se simptomatsko liječenje (uključujući potporne mjere i ispiranje želuca).

Flukonazol se uglavnom dobiva preko bubrega, tako da postoji velika vjerojatnost da prisilna diureza može ubrzati izlučivanje lijeka. Nakon trosatne hemodijalize, koncentracija flukonazola u krvnoj plazmi je smanjena za oko 50%.

Posebne upute

Bilo je izvještaja o superinfekciji uzrokovanoj sojevima Candide koji nisu Candida albicans (na primjer, Candida krusei), koji često imaju prirodnu otpornost na flukonazol. U takvim slučajevima može biti potrebna alternativna antimikotička terapija.

U rijetkim slučajevima, toksični učinci jetre, uključujući i fatalne, zabilježeni su tijekom primjene flukonazola, uglavnom u bolesnika s ozbiljnim popratnim bolestima. Hepatotoksične reakcije povezane s primjenom flukonazola nisu otkrile jasnu ovisnost o dnevnoj dozi Diflucana, trajanju liječenja, spolu i dobi bolesnika. Obično je takvo djelovanje bilo reverzibilno i nakon prestanka terapije njegovi simptomi su nestali. Bolesnicima s oslabljenim pokazateljima funkcije jetre savjetuje se da pažljivo prate znakove ozbiljnijih abnormalnosti jetre. Ako klinički znakovi ili simptomi oslabljene funkcije jetre koreliraju s uporabom flukonazola, lijek Diflucan treba prekinuti.

Kao i ostali azoli, flukonazol rijetko može uzrokovati anafilaksiju.

U rijetkim slučajevima, tijekom liječenja Diflucanom, razvile su se eksfoliacijske kožne lezije kao što su Stevens-Johnsonov sindrom (maligni eksudativni eritem) i Lyellov sindrom (toksična epidermalna nekroliza). Primjenom mnogih lijekova, uključujući flukonazol, vjerojatnije je da će osobe s AIDS-om razviti teške kožne reakcije. Pojava osipa tijekom liječenja površinske gljivične infekcije koja se može povezati s flukonazolom zahtijeva prekid liječenja. Osip u bolesnika s invazivnim / sistemskim gljivičnim lezijama treba pažljivo pratiti, au slučaju pojave buloznih lezija ili eritemske multiformne eksudativne eritme, odmah ukinuti Diflucan.

Flukonazol, kao i drugi azoli, može uzrokovati povećanje QT intervala na EKG-u. Povećani QT interval, kao i ventrikularna fibrilacija / lepršanje zbog upotrebe flukonazola, vrlo je rijetko viđen u bolesnika s ozbiljnim bolestima otežanim višestrukim čimbenicima rizika. Na primjer, s organskim oštećenjima srca, neravnoteža elektrolita, kao i promicanjem razvoja takvih abnormalnosti istodobne terapije. Stoga bi bolesnici s potencijalno proaritmijskim stanjima trebali koristiti flukonazol s oprezom.

Ako ste dijagnosticirali bolesti jetre, bubrega i srca, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom prije uporabe Diflucana.

Oralna primjena flukonazola u dozi od 150 mg za liječenje vaginalne kandidijaze obično daje poboljšanje simptoma nakon 24 sata, a ponekad može potrajati i nekoliko dana da se potpuno izliječi. Ako simptomi bolesti traju dulje vrijeme, potrebno je konzultirati liječnika.

Nisu opisani slučajevi specifične nekompatibilnosti flukonazola s drugim medicinskim otopinama, ali se ne preporuča miješanje otopine Diflucana u sustavu za infuziju s drugim lijekovima osim onih navedenih u poglavlju "Interakcije s lijekovima".

Zbog ograničenih dokaza o učinkovitosti flukonazola u liječenju drugih tipova endemskih mikoza, na primjer, parakokcidioidomikoza, sporotrihoza, histoplazmoza, nije moguće odrediti specifične preporuke za režim doziranja.

Flukonazol je snažan inhibitor izoenzima CYP2C9, umjeren - izoenzim CYP3A4, a također inhibira CYP2C19 izoenzim. Uporaba Diflucana u isto vrijeme s lijekovima uskog terapeutskog profila, koje metaboliziraju ovi izoenzimi, mora se provesti uz oprez.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji koriste Diflucan, ako je potrebno, za obavljanje vrsta poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i visoku brzinu reakcije, potrebno je uzeti u obzir mogućnost razvoja takvih nuspojava kao što su vrtoglavica i konvulzije.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena odgovarajuća i kontrolirana ispitivanja uporabe flukonazola tijekom trudnoće.

Bilo je izvještaja o spontanom pobačaju, razvoju urođenih abnormalnosti u novorođenčadi čije su majke u prvom tromjesečju trudnoće primale flukonazol jednom u dozi od 150 mg ili više puta. Također su opisane epizode višestrukih kongenitalnih anomalija u dojenčadi čije su majke primale terapiju flukonazolom u visokoj dozi od 400 do 800 mg / dan za većinu ili tijekom prvog tromjesečja. Prijavljene su slijedeće patologije: brahycephaly, poremećeno formiranje svoda lubanje, poremećaj u razvoju lica u lubanji, rascjep nepca, stanjivanje / produljenje rebara, zakrivljenost femura, artrogropozija, kongenitalni defekti srca.

U vezi s gore navedenim, uporabu flukonazola treba izbjegavati tijekom trudnoće, uz iznimku potrebe za liječenjem teških (opasnih po život) gljivičnih infekcija, kada očekivana korist liječenja za majku uvelike nadmašuje potencijalne rizike za fetus.

Flukonazol se nalazi u majčinom mlijeku u količini koja je usporediva s koncentracijom u plazmi, pa se ne preporučuje ženama tijekom dojenja.

Žene u reproduktivnoj dobi trebale bi se, ako je potrebno, koristiti Diflucan smatrati učinkovitim metodama kontracepcije tijekom cijelog razdoblja liječenja, kao i oko 1 tjedan (5-6 polu-života) nakon završetka tečaja.

Koristite u djetinjstvu

Diflucan kapsule su kontraindicirane u djece mlađe od 3 godine.
Suspenzija pripremljena iz praška i otopine za intravensku infuziju može se primijeniti kod novorođenčadi od prvih dana života prema indikacijama, prema režimu doziranja koji propisuje liječnik.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Ako je potrebno, nije potrebna jednokratna primjena Diflucana u bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom, uključujući djecu, uz ponovljenu primjenu Diflucana, početno se primjenjuju punom dozom od 50 do 400 mg (ovisno o dokazima), nakon čega se dnevna doza prilagođava kako slijedi:

• KK> 50 - standardna doza;
• QC ≤ 50 (bez dijalize) - 1 /₂ standardna doza;
• redovita dijaliza je standardna doza nakon svakog tretmana.

Bolesnici na redovitoj dijalizi nakon svake terapije trebaju koristiti 100% preporučene doze. U danima kada se postupak ne provodi, doza se smanjuje u skladu s CC indikatorom.

S abnormalnom funkcijom jetre

Zbog ograničenog iskustva s primjenom flukonazola na abnormalnu funkciju jetre (zatajenje jetre) u ovoj kategoriji bolesnika, Diflucan treba propisati oprezno.

Koristite u starosti

Prema uputama, Diflucan u starijih bolesnika u nedostatku znakova zatajenja bubrega propisan je u uobičajenoj dozi, prema indikacijama. Stariji bolesnici s zatajenjem bubrega (CC)