Itrakonazol - upute za uporabu, mišljenja, analozi i oblici oslobađanja (kapsule ili tablete od 100 mg, mast ili krema) lijeka za liječenje kandidijaze ili drozda, višeslojnih lišajeva i drugih mikoza u odraslih, djece i tijekom trudnoće. struktura

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Itraconazole. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o uporabi itrakonazola u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analozi itrakonazola u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje kandidijaze ili drozda, višeslojnih lišajeva i drugih mikoza u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Itrakonazol je sintetičko antifungalno sredstvo širokog spektra. Derivat triazola. Suzbija sintezu ergosterolnih staničnih membrana gljiva. Aktivni protiv dermagofita (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gljivica kvasca Candida spp. (Candida), uključujući Candida albicans, Candida parasilus spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Neki sojevi mogu biti rezistentni: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Učinkovitost liječenja procjenjuje se nakon 2-4 tjedna nakon prekida terapije (za mikoze), nakon 6-9 mjeseci zbog onikomikoze (kao promjena noktiju).

struktura

Itrakonazol + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Uzimanje itrakonazola u kapsule odmah nakon obroka povećava bioraspoloživost. Dobro prodire u tkiva i organe (uključujući vaginalnu sluznicu), a nalazi se u izlučevinama žlijezda lojnica i znojnica. Koncentracija itrakonazola u plućima, bubrezima, jetri, kostima, želucu, slezeni, skeletnim mišićima je 2-3 puta veća od koncentracije u plazmi; u tkaninama koje sadrže keratin - 4 puta. Terapeutska koncentracija itrakonazola u koži traje 2-4 tjedna nakon prekida 4-tjednog liječenja. Terapeutska koncentracija u keratinu noktiju postiže se 1 tjedan nakon početka liječenja i traje 6 mjeseci nakon završetka tromjesečnog liječenja. Niske koncentracije određuju se u žlijezdama lojnica i znojnica kože. Metabolizira se u jetri kako bi se formirali aktivni metaboliti, uključujući hidroksi-tetrakonazol. Uklanjanje iz plazme je dvofazno: bubrezi 1 tjedan (35% kao metaboliti, 0,03% u nepromijenjenom obliku) i kroz crijevo (3-18% nepromijenjeno).

svjedočenje

  • vulvovaginalna kandidijaza;
  • lišajevi;
  • pityriasis versicolor;
  • kandidoza oralne sluznice;
  • keratomnkoz;
  • onikomikoza uzrokovana dermatofitima ili gljivicama sličnim kvascima;
  • sistemska aspergiloza ili kandidijaza;
  • kriptokokozu (uključujući kriptokokni meningitis) kod imunokompromitiranih pojedinaca i kriptokokozu središnjeg živčanog sustava, bez obzira na imunološki status, s neuspjehom terapije prve linije;
  • histoplazmoze;
  • blastomikoza;
  • sporotrichosis;
  • parakoksidioidomikoza;
  • druge rijetke sustavne i tropske mikoze.

Oblici oslobađanja

Postoje i drugi oblici doziranja, bilo da su to tablete, mast ili krema.

Upute za uporabu i režim

Unutar. Odmah nakon obroka. Kapsule se gutaju cijele.

Uklanjanje lijeka Itrakonazol iz kože i nokta je sporije nego iz plazme. Tako se optimalni klinički i mikološki učinci postižu 2-4 tjedna nakon završetka liječenja kožnih infekcija i 6-9 mjeseci nakon završetka liječenja infekcija noktiju. Trajanje liječenja može se prilagoditi ovisno o kliničkoj slici liječenja:

  • s vulvovaginalnom kandidijazom - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 dana ili 200 mg 1 put dnevno tijekom 3 dana;
  • s ringworms - 200 mg 1 put dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg 1 put dnevno tijekom 15 dana;
  • lezije visoko keratiniziranih područja kože (dermatofitoza stopala i ruku) - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg 1 put dnevno tijekom 30 dana;
  • s licima pityriasis - 200 mg 1 put dnevno tijekom 7 dana;
  • za kandidijazu oralne sluznice - 100 mg 1 put dnevno tijekom 15 dana (u nekim slučajevima imunokompromitirani pojedinci mogu smanjiti bioraspoloživost itrakonazola, što ponekad zahtijeva udvostručenje doze);
  • s keratomikozom - 200 mg 1 put dnevno tijekom 21 dana (trajanje liječenja ovisi o kliničkom odgovoru);
  • s onikomikozom - 200 mg 1 put dnevno 3 mjeseca ili 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna po tečaju;
  • s porazom noktiju na nogama (bez obzira na prisutnost poraza noktiju na rukama), 3 slijeda se provode u razmaku od 3 tjedna. Uz poraz noktiju samo na rukama provesti 2 tečaja s intervalom od 3 tjedna;
  • eliminacija itrakonazola iz kože i noktiju je spora; optimalni klinički odgovor u slučaju lišaja se postiže 2-4 mjeseca nakon završetka liječenja, onikomikoza - 6-9 mjeseci;
  • s sistemskom aspergilozom - 200 mg dnevno tijekom 2-5 mjeseci; s napredovanjem i širenjem bolesti, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;
  • s sistemskom kandidijazom - 100-200 mg 1 put dnevno 3 tjedna - 7 mjeseci, s napredovanjem i širenjem bolesti, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;
  • sa sustavnom kriptokokozom bez znakova meningitisa - 200 mg 1 put dnevno 2-12 mjeseci. Kada kriptokokni meningitis - 200 mg 2 puta dnevno 2-12 mjeseci;
  • liječenje histoplazmoza počinje s 200 mg 1 puta dnevno, doza održavanja - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 8 mjeseci;
  • s blastomikozom, 100 mg jednom dnevno, doza održavanja - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 6 mjeseci;
  • s sporotrichosis - 100 mg 1 put dnevno tijekom 3 mjeseca;
  • s parakokcidioidozom, 100 mg jednom dnevno tijekom 6 mjeseci;
  • s kromomikozom -100-200 mg jednom dnevno tijekom 6 mjeseci;
  • djeca se propisuju ako očekivana korist nadmašuje potencijalni rizik.

Nuspojave

  • dispepsija (mučnina, povraćanje, proljev, konstipacija, gubitak apetita);
  • bol u trbuhu;
  • hepatitis;
  • teška toksična oštećenja jetre;
  • glavobolja;
  • vrtoglavica;
  • periferna neuropatija;
  • anafilaktičke, anafilaktoidne i alergijske reakcije;
  • eritemski multiformni eksudativni (Stevens-Johnsonov sindrom);
  • osip na koži;
  • svrbež;
  • hives;
  • angioedem;
  • alopecije;
  • osjetljivost na svjetlo,
  • menstrualni poremećaji;
  • sindrom edema;
  • kronično zatajenje srca;
  • plućni edem.

kontraindikacije

  • preosjetljivosti;
  • kronično zatajenje srca, uklj. u povijesti (osim za liječenje životno opasnih stanja);
  • istodobna primjena supstrata izoenzima CYP3A4 koji produžavaju QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetilmetadol, mizolastin, pimozid, kinidin, certnidol, terfenadin);
  • Inhibitori HMG-CoA reduktaze, metabolizirani izoenzimom CYP3A4 (lovastatin, simvastatin);
  • istovremena oralna primjena triazolama i midazolama, ergot alkaloida (dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergotamina), nisoldipina, eletriptana;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.

Primjena kod starijih bolesnika

S pažnjom: starije dobi.

Primjena kod djece

S pažnjom: dob djece. Djeci se propisuje ako očekivana korist nadmašuje potencijalni rizik.

Posebne upute

Žene u reproduktivnoj dobi, uzimajući Itraconazol, morate koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom cijelog liječenja do prve menstruacije nakon završetka liječenja.

Utvrđeno je da itrakonazol ima negativan inotropni učinak. U isto vrijeme uzimati blokatore itrakonazola i kalcijevih kanala, što može imati isti učinak, potrebno je voditi brigu. Prijavljeni su slučajevi kroničnog zatajenja srca povezanog s uzimanjem itrakonazola. Itrakonazol se ne smije uzimati u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca ili uz prisutnost bolesti u povijesti, osim u slučajevima gdje potencijalne koristi daleko nadmašuju potencijalni rizik. U pojedinačnoj procjeni ravnoteže između koristi i rizika, treba uzeti u obzir čimbenike kao što su ozbiljnost indikacija, režim doziranja i pojedinačne faktore rizika za pojavu kroničnog zatajenja srca. Čimbenici rizika uključuju prisutnost bolesti srca, kao što su koronarna bolest srca ili lezije valvularnog sustava; ozbiljne plućne bolesti kao što su opstruktivne plućne lezije; zatajenje bubrega ili druge bolesti povezane s edemom. Takvi pacijenti moraju biti informirani o znakovima i simptomima kongestivnog zatajenja srca. Liječenje treba provoditi s oprezom, a bolesnika treba pratiti zbog simptoma kongestivnog zatajenja srca. Kada se pojave, potrebno je prestati uzimati itrakonazol.

Kod niske kiselosti želuca: u ovom stanju, apsorpcija itrakonazola iz kapsula je prekinuta. Bolesnicima koji uzimaju antacidne pripravke (npr. Aluminijev hidroksid) preporučuje se da ih koriste ne ranije od 2 sata nakon uzimanja kapsula Itraconazola. Za bolesnike s aklorhidrijom ili upotrebom blokatora histaminskih receptora H1 i inhibitora protonske pumpe, preporuča se uzimanje kapsula Itraconazola s pićima koja sadrže kolu.

U vrlo rijetkim slučajevima, kada je korišten Itrakonazol, razvila se teška toksična oštećenja jetre, uključujući slučajeve fatalnog zatajenja jetre. U većini slučajeva to je uočeno kod pacijenata koji su već imali jetreno oboljenje, u bolesnika s drugim ozbiljnim bolestima koji su primali sustavnu terapiju itrakonazolom, kao i kod pacijenata koji su primali druge lijekove s hepatotoksičnim učinkom. Neki bolesnici nisu pokazali očite čimbenike rizika za oštećenje jetre. Nekoliko tih slučajeva dogodilo se u prvom mjesecu terapije, a neki u prvom tjednu liječenja. U tom smislu, preporuča se redovito nadzirati funkciju jetre u bolesnika koji primaju itrakonazol. Bolesnike treba upozoriti na potrebu da odmah kontaktiraju svog liječnika u slučaju simptoma koji upućuju na pojavu hepatitisa, a to su: anoreksija, mučnina, povraćanje, slabost, bolovi u trbuhu i tamni urin. U slučaju pojave takvih simptoma, potrebno je odmah prekinuti terapiju i provesti istraživanje funkcije jetre. Bolesnici s povišenim koncentracijama jetrenih enzima ili jetrenih bolesti u aktivnoj fazi, ili s tolerantnim toksičnim oštećenjem jetre tijekom uzimanja drugih lijekova, ne smiju se liječiti itrakonazolom osim ako očekivana korist opravdava rizik od oštećenja jetre. U tim slučajevima potrebno je kontrolirati koncentraciju "jetrenih" enzima tijekom liječenja.

Disfunkcija jetre: itrakonazol se metabolizira primarno u jetri. Budući da je u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre puni poluživot itrakonazola neznatno povećan, preporuča se pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

Disfunkcija bubrega: Budući da je u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom puni poluživot itrakonazola blago povećan, preporuča se kontrolirati koncentraciju itrakonazola u plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

Pacijenti s imunodeficijencijom: Oralna bioraspoloživost itrakonazola može se smanjiti kod nekih bolesnika s oslabljenim imunitetom, primjerice u bolesnika s neutropenijom, oboljelima od AIDS-a ili u presađivanju organa.

Bolesnici sa sistemskim gljivičnim infekcijama koji ugrožavaju život: zbog farmakokinetičkih svojstava, Itrakonazol u obliku kapsula ne preporučuje se za početak liječenja sistemskih mikoza koje predstavljaju prijetnju životu bolesnika.

Liječnik bi trebao procijeniti potrebu za propisivanjem potporne skrbi za bolesnike s AIDS-om koji su prethodno primali liječenje za sistemske gljivične infekcije, kao što su sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, ili cryptococcosis (i meningealni i ne-meningealni), kojima prijeti opasnost od recidiva.

Klinički podaci o primjeni kapsula Itraconazole u pedijatrijskoj praksi ograničeni su. Djeca ne smiju uzimati kapsule itrakonazola, osim u slučajevima kada očekivana korist nadmašuje mogući rizik.

Liječenje treba prekinuti ako dođe do periferne neuropatije koja može biti povezana s primjenom kapsula Itraconazola.

Nema dokaza o unakrsnoj preosjetljivosti na itrakonazol i druge antifungalne lijekove azola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada s aparatima

Itrakonazol može uzrokovati vrtoglavicu i druge nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i druge opreme koja zahtijeva veću pozornost pri radu.

Interakcija lijekova

1. Lijekovi koji utječu na apsorpciju itrakonazola Lijekovi koji smanjuju kiselost želuca, smanjuju apsorpciju itrakonazola, što je povezano s topljivošću kapsule.

2. Lijekovi koji utječu na metabolizam itrakonazola. Itrakonazol se uglavnom metabolizira izoenzimom CYP3A4. Proučavana je interakcija itrakonazola s rifampicinom, rifabutinom i fenitoinom, koji su snažni induktori izoenzima CYP3A4. Studija je pokazala da je u tim slučajevima biodostupnost itrakonazola i piroksietrakonazola značajno smanjena, što dovodi do značajnog smanjenja učinkovitosti lijeka. Istodobna uporaba itrakonazola s tim lijekovima, koji su potencijalni induktori mikrosomalnih jetrenih enzima, ne preporučuje se. Studije interakcije s drugim induktorima mikrosomalnih enzima jetre, kao što su karbamazepin, fenobarbital i izoniazid, nisu provedene, ali se mogu pretpostaviti slični rezultati.

Snažni inhibitori CYP3A4 izoenzima, kao što su ritonavir, indinavir, klaritromicin i eritromicin, mogu povećati bioraspoloživost itrakonazola.

3. Učinak itrakonazola na metabolizam drugih lijekova. Itrakonazol može inhibirati metabolizam lijekova koje cijepa CYP3A4 izoenzim. Rezultat toga može biti pojačanje ili produljenje njihovog djelovanja, uključujući nuspojave. Prije nego počnete uzimati istodobne lijekove, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom o metaboličkim putevima lijeka navedenim u uputama za medicinsku uporabu. Nakon prestanka liječenja, koncentracije itrakonazola u plazmi

postupno smanjivati ​​ovisno o dozi i trajanju. To treba uzeti u obzir pri raspravljanju o migracijskom učinku itrakonazola na istodobne lijekove.

Primjeri takvih lijekova su:

Lijekovi koji se ne mogu propisati istodobno s itrakonazolom:

  • terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetilmetadol, sertindol - kombinirana uporaba tih lijekova s ​​itrakonazolom može uzrokovati povećanje koncentracije tih tvari u plazmi i povećati rizik produljenja QT intervala, au rijetkim slučajevima - pojavu atrijske fibrilacije želuca. des pointes);
  • Inhibitori HMG-CoA reduktaze metabolizirani s CYP3A4, kao što su simvastatin i lovastatin;
  • midazolam za oralnu primjenu i triazolam;
  • ergot alkaloide kao što su dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin i metilergometrin;
  • "Spori" blokatori kalcijevih kanala - uz moguću farmakokinetičku interakciju povezanu s zajedničkim metaboličkim putem koji uključuje izoenzim CYP3A4, spori blokatori kalcijevih kanala mogu imati negativan inotropni učinak, koji se pojačava kada se uzima istodobno s itrakonazolom.

Lijekovi, čije je imenovanje potrebno za praćenje njihove koncentracije u plazmi, učinaka, nuspojava. U slučaju istovremene primjene s itrakonazolom, doza tih lijekova, ako je potrebno, treba smanjiti:

  • indirektni antikoagulansi;
  • Inhibitori HIV proteaze kao što su ritonavir, indinavir, sakvinavir;
  • neki lijekovi protiv raka, kao što su Vinca roseal alkaloidi, busulfan, docetaksel, trimetreksat;
  • CYP3A4 izozim metabolički blokatori "sporih" kalcijevih kanala, kao što su verapamil i derivati ​​dihidropiridina;
  • neka imunosupresivna sredstva: ciklosporin, takrolimus, sirolimus (također poznat kao rapamicin);
  • inhibitori HMG-CoA reduktaze metabolizirani s CYP3A4 kao što je atorvastatin;
  • neke glukokortikosteroidi, kao što je budesonid, deksametazon i metilprednizolon;
  • druge lijekove: digoksin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotiolam, midazolam za intravenozno davanje, rifabutin, ebastin, reboksetin, cilostazol, disopiramid, eletriptan, halofatrin, repaglinid.

Nije detektirana interakcija između itrakonazola i zidovudina i fluvastatina. Nisu zabilježeni učinci itrakonazola na metabolizam etinilestradiola i noretisterona.

4. Utjecaj na vezanje proteina u plazmi.

Istraživanja su pokazala nedostatak interakcije između itrakonazola i lijekova kao što su imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid i sulfametazin kada su vezani za proteine ​​plazme.

Analozi lijeka itrakonazol

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Itraconazole ratiopharm;
  • Itramikol;
  • Kanditral;
  • Mikonihol;
  • Orungal;
  • Orungamin;
  • Orun;
  • Rumikoz;
  • Teknazol.

Analozi za terapeutski učinak (sredstva za liječenje obojenog lišaja):

  • Akriderm;
  • Amiklon;
  • Atifin;
  • Binafin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • imid;
  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Ifenek;
  • Candide;
  • Canison;
  • ketokonazol;
  • Keto plus;
  • klotrimazol;
  • lamisil;
  • Lamisil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mikogal;
  • Mikozoral;
  • mikomaks;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumikoz;
  • Terbizil;
  • Terbiks;
  • triderm;
  • flukonazol;
  • Flucostat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungoterbin;
  • Fungerbin Neo;
  • ekzifin;
  • Ekzoderil.

itrakonazol

Opis od 28.04.2015

  • Latinski naziv: Itraconazole
  • ATC kod: J02AC02
  • Aktivni sastojak: itrakonazol
  • Proizvođač: Biocom CJSC (Rusija), Atoll (Rusija), Sandoz (Slovenija)

struktura

Kapsula sadrži aktivni sastojak itrakonazol 100 mg

Dodatne komponente: želatina, boja, titanov dioksid.

Obrazac za izdavanje

Farmakološko djelovanje

Antifungalno sredstvo.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna tvar je derivat triazola. Proizvedeno sintetički, ima širok raspon učinaka.

Antifungalni mehanizam se temelji na suzbijanju proizvodnje, sintezi ergosterola u stanici gljiva. Aktivan protiv plijesni gljiva, dermatofita, gljivica.

Učinkovitost antifungalne terapije procjenjuje se mjesec dana nakon završetka liječenja (s mikosusima). Kod onikomikoze se učinkovitost procjenjuje s promjenom ploče nokta (6-9 mjeseci).

Indikacije za uporabu

Itrakonazol se u kapsulama propisuje za višebojne lišajeve, lišajeve, keratomikoze, sistemske mikoze, oralne kandidijaze, vulvovaginalnu kandidijazu, kriptokokozu, sistemsku aspergilozu, histaplazmozu, parakokcidiozu, sporotrichosis, stromas, plastococcosis, sistemsku aspergilozu, stromas, plastokokozu, sistemsku aspergilozu, stromas,

kontraindikacije

Itrakonazol se ne propisuje uz istovremenu primjenu midosolama, triazolama i nisoldpina, ergot alkaloida, supstrata izoenzima CYP3A4, intolerancije.

Lijek nije propisan za dojenje, za vrijeme trudnoće.

Nuspojave

Itrakonazol može izazvati alergijske reakcije, trombocitopeniju, serumsku bolest, leukopeniju, anafilaktoidne reakcije, hipertrigliceridemiju, hipokalemiju.

Živčani sustav: hiperstezija, parestezija, vrtoglavica, periferna neuropatija.

Dišni sustav: plućni edem.

Probavni trakt: proljev, dispeptički poremećaji, hepatotoksičnost, povišeni jetreni enzimi, povraćanje, konstipacija, hepatitis, poremećaji okusa, hiperbilirubinemija, epigastrična bol.

Osjetilni organi: zujanje u ušima, stalna gluhoća, zamagljen vid, diplopija.

Možda razvoj artralgije, mijalgije, urinarne inkontinencije, polakiurije, erektilne disfunkcije, menstrualnih poremećaja, oticanja.

Tablete itrakonazola, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Nalazi se unutra, željeno vrijeme prijema - nakon jela.

Vulvovaginalna kandidijaza: dva puta dnevno, 200 mg, ili 3 dana, 200 mg jednom dnevno.

Dermatomikoza: 7 dana u dozi od 200 mg dnevno, ili 15 dana u dozi od 100 mg jednom dnevno.

Pityriasis versicolor: 7 dana, 200 mg dnevno.

Oralna kandidijaza: 15 dana, 100 mg dnevno.

U slučaju mikoza na kožnim pločama ruku, antifungalna terapija se provodi dva puta u razmaku od tri tjedna. Eliminacija ploča noktiju i kože je spora.

Upute za uporabu itrakonazola za sustavnu aspergilozu: 2-5 mjeseci, 200 mg dnevno.

predozirati

Slučajevi nisu fiksni.

interakcija

Apsorpcija lijeka je narušena istodobnim uzimanjem lijekova koji smanjuju kiselost želučanog soka. Fenitoin, rifampicin, rifambutin i drugi induktori CYP3A4 izoenzima umanjuju bioraspoloživost antifungalnog sredstva. Inhibitori ovog enzima imaju suprotan učinak. Uz istodobno imenovanje BCCA, antikancerogena sredstva (trimetreksat, docetaksel, busulfan, vinka alkaloidi), imunosupresivi (sirolimus, takrolimus), GCS, digoksin, indirektni antikoagulansi, treba voditi računa.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na suhom, tamnom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi od 15-25 stupnjeva Celzija.

Rok valjanosti

Ne više od dvije godine.

Posebne upute

Prevencija reinfekcije sastoji se od istovremene antifungalne terapije svih kontaktnih seksualnih partnera, pažljivog poštivanja pravila osobne higijene. Antifungalno liječenje uključuje apstinenciju od seksualne aktivnosti tijekom cijelog terapijskog razdoblja.

Ako se nakon završetka antifungalne terapije simptomi bolesti nastave, provodi se ponovni mikrobiološki pregled kako bi se potvrdila ispravnost dijagnoze. Kod teške neutropenije, itrakonazol se propisuje za neučinkovitost terapije prvog izbora.

Kada se otkriju čimbenici rizika za CHF (izraženi edem, bolesti srca, srčana bolest, teška plućna patologija, KOPB), antifungalna terapija se zaustavlja. Uporaba antifungalnog lijeka može uzrokovati gluhoću (prolazne i trajne oblike).

Analogi Itraconazole

Analozi su lijekovi: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recenzije za Itraconazole

Učinkoviti lijek za mikoze, kandidijazu i antifungalnu terapiju.

Prema ocjenama itrakonazola koje su ostavili pacijenti, sredstvo može izazvati nuspojave.

Cijena Itraconazole, gdje kupiti

Cijena itrakonazola u tabletama od 100 mg je 340-420 rubalja po pakiranju broj 14.

Moguće je kupiti lijek u Ukrajini, na primjer, u Kharkov po cijeni od 110-480 UAH za slično pakiranje, ovisno o proizvođaču.

Itrakonazol: upute za uporabu

struktura

Svaka kapsula sadrži: itrakonazol (u obliku peleta 22,0%) - 100 mg; pomoćne tvari: hidroksipropil metilceluloza, saharoza, eudragit E-100, želatina, glicerin, nipagin, nipazol, polietilen glikol, titanov dioksid, natrij lauril sulfat, E 133, E 122.

opis

Kapsule su tvrde želatine, plavo-plave, broj 0. Sadržaj kapsula su sferične kuglice od gotovo bijele do bež boje.

Farmakološko djelovanje

Derivat triazola, sintetičko antifungalno sredstvo koje je aktivno protiv velikog broja patogena. Inhibira sintezu ergosterolnih staničnih membrana gljiva. Aktivni protiv dermatofita (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Gljivice gljivica Candida spp. (uključujući C. albicans), plijesni (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

Maksimalna bioraspoloživost se bilježi kada se uzima odmah nakon obroka. Nakon jedne doze, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se postiže nakon 3-4 sata, a pri dugotrajnoj uporabi stabilna koncentracija u krvnoj plazmi se postiže nakon 1-2 tjedna.

U bolesnika s insuficijencijom bubrega i jetre, kao i kod nekih bolesnika s imunosupresijom, bioraspoloživost itrakonazola može se smanjiti.

Indikacije za uporabu

lišajevi; onikomikoza uzrokovana dermatofitima i / ili kvascem i plijesnima; Kandidomikoza s oštećenjem kože i sluznice, uklj. vulvovaginalna kandidijaza; pityriasis versicolor; sistemske mikoze, uključujući sistemsku aspergilozu i kandidozu, kriptokokozu (uključujući kriptokokni meningitis), histoplazmozu, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomycosis; visceralna kandidijaza; gljivični keratitis.

kontraindikacije

Preosjetljivost na itrakonazol ili azolne spojeve u njegovoj kemijskoj strukturi; istodobna upotreba terfenadina, astemizola, mizolastina, cisaprida, dofetilida, kinidina, pimozida, simvastatina, lovastatina, midazolama, triazolama.

Doziranje i primjena

Lijek se uzima bez žvakanja, odmah nakon obroka.

Kada se vulvovaginalna kandidijaza uzima u dozi od 200 mg 2 puta na dan tijekom jednog dana ili u dozi od 200 mg 1 vrijeme / dan tijekom 3 dana.

S pityriasis lichen - 200 mg 1 put / dan tijekom 7 dana. Za ringworms - 100 mg 1 put / dan tijekom 15 dana. U slučaju oštećenja tkiva koje sadrži veliku količinu keratina, provesti dodatno liječenje u istoj dozi tijekom 15 dana.

Za kandidijazu oralne sluznice - 100 mg 1 put / dan tijekom 15 dana.

S gljivičnim keratitisom - 200 mg 1 vrijeme / dan tijekom 21 dana.

Kada se onikomikoza uzima kao pulsna terapija ili kao kontinuirana terapija. Jedan ciklus pulsne terapije - 200 mg 2 puta / dan tijekom 7 dana. U slučaju oštećenja ploča noktiju na nogama, provode se 3 ciklusa liječenja (lijek se uzima 1 tjedan, nakon toga se provodi 3-tjedna pauza). S porazom nokatne ploče ruku provedite 2 ciklusa liječenja (uzmite lijek za 1 tjedan, a zatim napravite pauzu od 3 tjedna).

Uz kontinuirani tretman, uzmite 200 mg 1 put dnevno tijekom 3 mjeseca.

S sistemskom aspergilozom - 200 mg 1 put / dan za 2 -5 mjeseci, ako je potrebno, povećati dozu na 200 mg 2 puta / dan.

S sistemske kandidijaze - 100-200 mg 1 put / dan za razdoblje od 3 tjedna do 7 mjeseci, ako je potrebno, povećati dozu do 200 mg 2 puta / dan.

Kod sustavne kriptokokoze, ako nema znakova meningitisa, lijek se uzima 200 mg 1 puta dnevno. Kod kriptokoknog meningitisa, 200 mg 2 puta dnevno.

Za terapiju održavanja uzmite 200 mg 1 vrijeme / dan. Trajanje liječenja je od 2 mjeseca do 1 godine.

S histoplazmozom - 200 mg 1-2 puta / dan tijekom 8 mjeseci.

Kada sporotrichosis - 100 mg 1 vrijeme / dan za 3 mjeseca.

Kada paracoccidioidomycosis - 100 mg 1 vrijeme / dan za 6 mjeseci.

Kada kromomikoza - 100-200 mg 1 vrijeme / dan za 6 mjeseci.

U blastomikozi, od 100 mg 1 vrijeme / dan do 200 mg 2 puta / dan tijekom 6 mjeseci.

Bolesnici s uvjetima imunodeficijencije možda će morati povećati dozu.

Nuspojave

Glavobolja, vrtoglavica, periferna neuropatija, neuralgija, mučnina, zatvor, Ho lestaticheskaya žutica, hepatitis, menstrualne poremećaje, edem, hipokalijemiju, svrbež, osip, urtikariju, angioedem, Stevens - Johnson sindrom, kronično zatajenje srca, plućni edem.

predozirati

Simptomi: Predoziranje je popraćeno pojačanim nuspojavama.

Liječenje: ispiranje želuca (unutar 1 h nakon uzimanja lijeka), aktivni ugljen. Itrakonazol se ne prikazuje tijekom dijalize, nema specifičnog antidota.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu upotrebu itrakonazola i lijekova koji induciraju enzimske sustave jetre (na primjer, rifabutin, rifampicin, fenitoin, karbamazepin, isoniazid), bioraspoloživost itrakonazola značajno se smanjuje.

Istovremenom primjenom itrakonazola s CYP3A4 inhibitorima citokroma (ritonavir, indinavir, klaritromicin, eritromicin) povećava se bioraspoloživost itrakonazola.

Uz istovremenu upotrebu itrakonazola s indirektnim antikoagulansima, sakvinavir, busulfan, docetaksel, trimetreksat, blokatori kalcijevih kanala, rapamicin. takrolimus, digoksin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metilprednizolon, ebastin, reboksetin, moguće je mijenjati njihove razine u plazmi, farmakološko djelovanje i nuspojave.

Značajke aplikacije

U pozadini lijeka treba pratiti indikatore funkcije jetre. Ako postoje znakovi oštećenja funkcije jetre, koji mogu biti povezani s uzimanjem itrakonazola, lijek treba povući.

U bolesnika s povišenom razinom aktivnosti transaminaza u serumu, lijek se propisuje samo u slučajevima kada očekivani učinak liječenja premašuje mogući rizik od oštećenja jetre.

U bolesnika s cirozom jetre i / ili s oštećenom funkcijom bubrega, lijek se koristi pod kontrolom razine itrakonazola u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, prilagođava dozu itrakonazola.

Bolesnicima s smanjenom kiselošću želučanog soka savjetuje se uzimanje lijeka zajedno s gaziranom vodom.

U slučaju periferne neuropatije, znakova zatajenja srca, lijek treba prekinuti.

Liječenje itrakonazolom u djece provodi se samo kada očekivani učinak terapije premašuje mogući rizik od nuspojava.

Primjena lijeka tijekom trudnoće kontraindicirana je, s izuzetkom teških generaliziranih i potencijalno opasnih za gljivične infekcije. Ako je potrebno, uporaba lijeka tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.

Obrazac za izdavanje

Na 7 kapsula u blister pakiranju. Na dvije ambalaže s mjehurićima.

itrakonazol

1 komad - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
1 komad - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
1 komad - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
1 komad - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
1 komad - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
3 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
4 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
4 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
4 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
4 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
4 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
5 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
6 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
6 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
6 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
6 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
6 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
7 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.

Sintetičko antifungalno sredstvo širokog spektra. Derivat triazola. Suzbija sintezu ergosterolnih staničnih membrana gljiva. Aktivni protiv dermagofita (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gljivica kvasca Candida spp. (boje, na primjer, boja, Candy albicans, Candida parapsilosis), plijesni (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio), pojedinosti zabrinutosti tvrtki, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Neki sojevi mogu biti rezistentni: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Učinkovitost liječenja procjenjuje se nakon 2-4 tjedna nakon prekida terapije (za mikoze), nakon 6-9 mjeseci zbog onikomikoze (kao promjena noktiju).

Potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Uzimanje itrakonazola u kapsule odmah nakon obroka povećava bioraspoloživost. Uzimanje u obliku otopine na prazan želudac dovodi do veće stope postizanja Cmaksimum i veću vrijednost koncentracije faze ravnoteže (Css) u usporedbi s prijemom nakon jela (za 25%).

Vrijeme je za postizanje Cmaksimum kada uzimate kapsule - oko 3-4 sata Css kada uzimate 100 mg lijeka 1 put dnevno - 0,4 µg / ml; kada se uzima 200 mg 1 put dnevno -1,1 µg / ml, 200 mg 2 puta dnevno - 2 µg / ml.

Vrijeme je za postizanje Cmaksimum kada uzimate otopinu - oko 2 sata kada se uzima na prazan želudac i 5 sati nakon jela. Vrijeme pojavljivanja Css u plazmi s produljenom upotrebom je 1-2 tjedna. Komunikacija s proteinima plazme - 99,8%.

Dobro prodire u tkiva i organe (uključujući vaginalnu sluznicu), a nalazi se u izlučevinama žlijezda lojnica i znojnica. Koncentracija itrakonazola u plućima, bubrezima, jetri, kostima, želucu, slezeni, skeletnim mišićima je 2-3 puta veća od koncentracije u plazmi; u tkaninama koje sadrže keratin - 4 puta. Terapeutska koncentracija itrakonazola u koži traje 2-4 tjedna nakon prekida 4-tjednog liječenja. Terapeutska koncentracija u keratinu noktiju postiže se 1 tjedan nakon početka liječenja i traje 6 mjeseci nakon završetka tromjesečnog liječenja. Niske koncentracije određuju se u žlijezdama lojnica i znojnica kože. Metabolizira se u jetri kako bi se formirali aktivni metaboliti, uključujući hidroksi-tetrakonazol. On je inhibitor izoenzima CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7.

Uklanjanje iz plazme je dvofazno: bubrezi 1 tjedan (35% kao metaboliti, 0,03% u nepromijenjenom obliku) i kroz crijevo (3-18% nepromijenjeno). T1/2 - 1-1,5 dana. Ne uklanja se tijekom dijalize.

Vulvovaginalna kandidijaza; lišajevi, psorijaza, kandidijaza oralne sluznice, keratomi; onikomikoza uzrokovana dermatofitima ili gljivicama sličnim kvascima; Sistemske mikoze - sistemska aspergiloza ili kandidijaza, kriptokokoza (uključujući kriptokokni meningitis) kod imunokompromitiranih pojedinaca i kriptokokoza središnjeg živčanog sustava, bez obzira na imunološki status, s neuspjehom terapije 1. linije; histoplazmoza, blastomikoza, sporotrihoza, parakokcidioidoza; druge rijetke sustavne i tropske mikoze.

Preosjetljivost, kronično zatajenje srca, uklj. u povijesti (osim za liječenje životno opasnih stanja); istodobna primjena supstrata izoenzima CYP3A4 koji produžavaju QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetilmetadol, mizolastin, pimozid, kinidin, certnidol, terfenadin); Inhibitori HMG-CoA reduktaze, metabolizirani izoenzimom CYP3A4 (lovastatin, simvestatin); istovremena oralna primjena triazolama i midazolama, ergot alkaloida (dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergotamina), nisoldipina, eletriptana; trudnoća, dojenje.

S pažnjom. Zatajenje bubrega i jetre, periferna neuropatija, faktori rizika: kronično zatajenje srca (ishemijska bolest srca, oštećenje srčanih zalistaka, teška bolest pluća, uključujući kroničnu opstruktivnu plućnu bolest, stanja povezana s edematoznim sindromom), gubitak sluha, simultani prijem blokatora spori kalcijevi kanali, djeca i starost.

Unutar. Odmah nakon obroka. Kapsule se gutaju cijele.

Uklanjanje lijeka Itrakonazol iz kože i nokta je sporije nego iz plazme. Tako se optimalni klinički i mikološki učinci postižu 2-4 tjedna nakon završetka liječenja kožnih infekcija i 6-9 mjeseci nakon završetka liječenja infekcija noktiju. Trajanje liječenja može se prilagoditi ovisno o kliničkoj slici liječenja:

- s vulvovaginalnom kandidijazom - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 dana ili 200 mg 1 put dnevno 3 dana;

- s ringworms - 200 mg 1 put dnevno 7 dana ili 100 mg 1 put dnevno 15 dana;

- lezije visoko keratiniziranih područja kože (dermatofitoza stopala i ruku) -200 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg 1 put dnevno tijekom 30 dana;

- s licima pityriasis - 200 mg 1 put dnevno 7 dana;

- za kandidijazu oralne sluznice - 100 mg 1 put dnevno tijekom 15 dana (u nekim slučajevima imunokompromitirani pojedinci mogu smanjiti bioraspoloživost itrakonazola, što ponekad zahtijeva udvostručenje doze);

- za keratomikozu - 200 mg 1 put dnevno tijekom 21 dana (trajanje liječenja ovisi o kliničkom odgovoru);

- s onikomikozom - 200 mg 1 put dnevno 3 mjeseca ili 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna po tečaju;

- s porazom noktiju na nogama (bez obzira na prisutnost poraza noktiju na rukama) provesti 3 tečaja s intervalom od 3 tjedna. Uz poraz noktiju samo na rukama provesti 2 tečaja s intervalom od 3 tjedna;

- eliminacija itrakonazola iz kože i noktiju je spora; optimalni klinički odgovor u slučaju lišaja se postiže 2-4 mjeseca nakon završetka liječenja, onikomikoza - 6-9 mjeseci;

- sa sistemskom aspergilozom - 200 mg / dan tijekom 2-5 mjeseci; s napredovanjem i širenjem bolesti, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;

- Kod sistemske kandidijaze - 100-200 mg 1 put dnevno 3 tjedna - 7 mjeseci, uz napredovanje i širenje bolesti, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;

- kod sistemske kriptokokoze bez znakova meningitisa - 200 mg 1 put dnevno 2-12 mjeseci. Kod kriptokoknog meningitisa - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 2-12 mjeseci;

- liječenje histoplazmoze započinje s 200 mg 1 puta dnevno, uz održavanje doze od 200 mg 2 puta dnevno tijekom 8 mjeseci;

- s blastomikozom - 100 mg 1 put dnevno, doza održavanja - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 6 mjeseci;

- s sporotrichosis - 100 mg 1 put dnevno tijekom 3 mjeseca;

- s parakokcidioidozom - 100 mg 1 put dnevno tijekom 6 mjeseci;

- s kromomikozom -100-200 mg 1 put dnevno tijekom 6 mjeseci;

- djeci se propisuje ako očekivana korist nadmašuje potencijalni rizik.

Na dijelu probavnog sustava: dispepsija (mučnina, povraćanje, proljev, konstipacija, gubitak apetita), bolovi u trbuhu.

Na strani hepatato-bilijarnog sustava: reverzibilno povećanje "jetrenih" enzima, hepatitisa, u vrlo rijetkim slučajevima s primjenom itrakonazola, razvila se teška toksična oštećenja jetre, uključujući slučajeve fatalnog zatajenja jetre.

Na dijelu živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, periferna neuropatija.

Od strane imunološkog sustava: anafilaktičke, anafipaktoidne i alergijske reakcije.

Na strani kože: u vrlo rijetkim slučajevima - eksudativni multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), osip na koži, pruritus, urtikarija, angioedem, alopecija, fotosenzitivnost.

Ostali: menstrualni poremećaji, hipokalemija, edematozni sindrom, kronično zatajenje srca i plućni edem.

Nema dostupnih podataka. U slučaju slučajnog predoziranja potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere. Tijekom prvog sata provedite ispiranje želuca i, ako je potrebno, propisajte aktivni ugljen. Itrakonazol se ne izlučuje hemodijalizom. Ne postoji specifičan antidot.

1. Lijekovi koji utječu na apsorpciju itrakonazola Lijekovi koji smanjuju kiselost želuca, smanjuju apsorpciju itrakonazola, što je povezano s topljivošću kapsule.

2. Lijekovi koji utječu na metabolizam itrakonazola. Itrakonazol se uglavnom metabolizira izoenzimom CYP3A4. Proučavana je interakcija itrakonazola s rifampicinom, rifabutinom i fenitoinom, koji su snažni induktori izoenzima CYP3A4. Studija je pokazala da je u tim slučajevima nedostupnost itrakonazola i piroksinitrakonazola značajno smanjena, što dovodi do značajnog smanjenja učinkovitosti lijeka. Istodobna uporaba itrakonazola s tim lijekovima, koji su potencijalni induktori mikrosomalnih jetrenih enzima, ne preporučuje se. Studije interakcije s drugim induktorima mikrosomalnih enzima jetre, kao što su karbamazepin, fenobarbital i izoniazid, nisu provedene, ali se mogu pretpostaviti slični rezultati.

Snažni inhibitori CYP3A4 izoenzima, kao što su ritonavir, indinavir, klaritromicin i eritromicin, mogu povećati bioraspoloživost itrakonazola.

3. Učinak itrakonazola na metabolizam drugih lijekova. Itrakonazol može inhibirati metabolizam lijekova koje cijepa CYP3A4 izoenzim. Rezultat toga može biti pojačanje ili produljenje njihovog djelovanja, uključujući nuspojave. Prije nego počnete uzimati istodobne lijekove, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom o metaboličkim putevima lijeka navedenim u uputama za medicinsku uporabu. Nakon prestanka liječenja, koncentracije itrakonazola u plazmi
postupno smanjivati ​​ovisno o dozi i trajanju. To treba uzeti u obzir pri raspravljanju o migracijskom učinku itrakonazola na istodobne lijekove.

Primjeri takvih lijekova su:

Lijekovi koji se ne mogu propisati istodobno s itrakonazolom:

- terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetilmetadol, sertindol - kombinirana uporaba ovih lijekova s ​​itrakonazolom može uzrokovati povećanje koncentracije tih tvari u želucu i povećati rizik produljenja QT intervala, au rijetkim slučajevima - pojavu atrijske fibrilacije u želucu i torsade des pointes);

Inhibitori HMG-CoA reduktaze metabolizirani s CYP3A4 kao što su simvastatin i lovastatin;

- oralni midazolam i triazolam;

- ergot alkaloidi kao što su dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin i metilergometrin;

- "spori" blokatori kalcijevih kanala - uz moguću farmakokinetičku interakciju povezanu s zajedničkim metaboličkim putem koji uključuje CYP3A4 izoenzim, spori blokatori kalcijevih kanala mogu imati negativni inotropni učinak, koji se pojačava tijekom uzimanja itrakonazola.

Lijekovi, čije je imenovanje potrebno za praćenje njihove koncentracije u plazmi, učinaka, nuspojava. U slučaju istovremene primjene s itrakonazolom, doza tih lijekova, ako je potrebno, treba smanjiti.

- inhibitori HIV proteaze, kao što su ritonavir, indinavir, sakvinavir;

- neki lijekovi protiv raka, kao što su Vinca roseal alkaloidi, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

CYP3A4 izozimski metabolizirani blokatori "sporih" kalcijevih kanala, kao što su derivati ​​verapamila i dihidropiridina;

- Neka imunosupresivna sredstva: ciklosporin, takrolimus, sirolimus (također poznat kao rapamicin);

- Neki CYP3A4 izoenzim metabolizira inhibitore HMG-CoA reduktaze kao što je atorvastatin;

- neke glukokortikosteroidi, kao što je budesonid, deksametazon i metilprednizolon;

- drugi lijekovi: dgoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam za intravenozno davanje, rifabutin, ebastin, reboksetin, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrin, repaglinid.

Nije detektirana interakcija između itrakonazola i zidovudina i fluvastatina. Nisu zabilježeni učinci itrakonazola na metabolizam etinilestradiola i noretisterona.

4. Utjecaj na vezanje proteina u plazmi.

In vitro studije pokazale su nedostatak interakcije između itrakonazola i lijekova kao što su imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid i sulfametazin kada se vežu za proteine ​​plazme.

- Žene u reproduktivnoj dobi, uzimajući Itraconazol, morate koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom cijelog liječenja do prve menstruacije nakon završetka liječenja.

- Utvrđeno je da itrakonazol ima negativan inotropni učinak. U isto vrijeme uzimati blokatore itrakonazola i kalcijevih kanala, što može imati isti učinak, potrebno je voditi brigu. Prijavljeni su slučajevi kroničnog zatajenja srca povezanog s uzimanjem itrakonazola. Itrakonazol se ne smije uzimati u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca ili uz prisutnost bolesti u povijesti, osim u slučajevima gdje potencijalne koristi daleko nadmašuju potencijalni rizik. U pojedinačnoj procjeni ravnoteže između koristi i rizika, treba uzeti u obzir čimbenike kao što su ozbiljnost indikacija, režim doziranja i pojedinačne faktore rizika za pojavu kroničnog zatajenja srca. Čimbenici rizika uključuju prisutnost bolesti srca, kao što su koronarna bolest srca ili lezije valvularnog sustava; ozbiljne plućne bolesti kao što su opstruktivne plućne lezije; zatajenje bubrega ili druge bolesti povezane s edemom. Takvi pacijenti moraju biti informirani o znakovima i simptomima kongestivnog zatajenja srca. Liječenje treba provoditi s oprezom, a bolesnika treba pratiti zbog simptoma kongestivnog zatajenja srca. Kada se pojave, potrebno je prestati uzimati itrakonazol.

- Kod niske kiselosti želuca: u ovom stanju, apsorpcija itrakonazola iz kapsula je prekinuta. Bolesnicima koji uzimaju antacidne pripravke (npr. Aluminijev hidroksid) preporučuje se da ih koriste ne ranije od 2 sata nakon uzimanja kapsula Itraconazola. Bolesnici s aklorhidrijom ili s N blokatorima1 histaminske receptore i inhibitore protonske pumpe, preporučuje se uzimanje kapsula Itraconazola s pićima koja sadrže kolu.

- U vrlo rijetkim slučajevima, kada je korišten Itrakonazol, razvila se teška toksična oštećenja jetre, uključujući slučajeve fatalnog zatajenja jetre. U većini slučajeva to je uočeno kod pacijenata koji su već imali jetreno oboljenje, u bolesnika s drugim ozbiljnim bolestima koji su primali sustavnu terapiju itrakonazolom, kao i kod pacijenata koji su primali druge lijekove s hepatotoksičnim učinkom. Neki bolesnici nisu pokazali očite čimbenike rizika za oštećenje jetre. Nekoliko tih slučajeva dogodilo se u prvom mjesecu terapije, a neki u prvom tjednu liječenja. U tom smislu, preporuča se redovito nadzirati funkciju jetre u bolesnika koji primaju itrakonazol. Bolesnike treba upozoriti na potrebu da odmah kontaktiraju svog liječnika u slučaju simptoma koji ukazuju na pojavu hepatitisa, a to su: anoreksin, mučnina, povraćanje, slabost, bolovi u trbuhu i tamni urin. U slučaju pojave takvih simptoma, potrebno je odmah prekinuti terapiju i provesti istraživanje funkcije jetre. Bolesnici s povišenim koncentracijama jetrenih enzima ili jetrenih bolesti u aktivnoj fazi, ili kada se toksično oštećenje jetre tolerira tijekom uzimanja drugih lijekova, ne smiju se liječiti itrakonazolom osim ako očekivana korist opravdava rizik od oštećenja jetre. U tim slučajevima potrebno je kontrolirati koncentraciju "jetrenih" enzima tijekom liječenja.

- Disfunkcija jetre: itrakonazol se metabolizira primarno u jetri. Budući da je u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre puni poluživot itrakonazola neznatno povećan, preporuča se pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

- Disfunkcija bubrega: Budući da bolesnici s bubrežnom insuficijencijom imaju blago povećan ukupni poluživot itrakonazola, preporuča se pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

- Bolesnici s imunodeficijencijom: peroralna bioraspoloživost itrakonazala može se smanjiti kod nekih bolesnika s oslabljenim imunološkim sustavom, primjerice u bolesnika s neutropenijom, oboljelima od AIDS-a ili u operaciji presađivanja organa.

- Pacijenti sa sistemskim gljivičnim infekcijama koji ugrožavaju život: zbog farmakokinetičkih karakteristika, Itrakonazol u obliku kapsula ne preporučuje se za početak liječenja sistemskih mikoza koje ugrožavaju živote pacijenata.

- Liječnik koji liječi treba procijeniti potrebu za propisivanjem potporne skrbi za bolesnike s AIDS-om koji su prethodno liječeni od sistemskih gljivičnih infekcija, kao što su sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, ili cryptococcosis (oba meningealna i ne-meningealna), koji su u opasnosti od recidiva.

- Klinički podaci o uporabi kapsula Itraconazole u pedijatrijskoj praksi ograničeni su. Djeca ne smiju uzimati kapsule itrakonazola, osim u slučajevima kada očekivana korist nadmašuje mogući rizik.

- Liječenje treba prekinuti kada dođe do periferne neuropatije koja može biti povezana s primjenom kapsula Itraconazola.

- Nema dokaza o unakrsnoj preosjetljivosti na itrakonazol i druge antifungalne lijekove.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada s aparatima. Itrakonazol može uzrokovati vrtoglavicu i druge nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i druge opreme koja zahtijeva veću pozornost pri radu.