Farmakološka skupina - antifungalna sredstva

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

U posljednjih nekoliko desetljeća došlo je do značajnog porasta gljivičnih bolesti. Razlog tome su brojni čimbenici, a osobito široka uporaba u medicinskoj praksi antibiotika širokog spektra, imunosupresiva i drugih skupina lijekova.

Zbog tendencije rasta gljivičnih oboljenja (i površinskih i teških visceralnih mikoza povezanih s HIV infekcijom, hematoloških bolesti), razvoja otpornosti patogena na postojeće lijekove, identifikacija vrsta gljiva koje su prethodno smatrane nepatogenim (trenutno se razmatraju potencijalni uzročnici mikoza oko 400 vrsta gljiva), povećana je potreba za učinkovitim antigljivičnim sredstvima.

Antifungalna sredstva (antimikotici) - lijekovi koji imaju fungicidno ili fungistatsko djelovanje i koriste se za prevenciju i liječenje mikoza.

Za liječenje gljivičnih oboljenja, niz lijekova različitog podrijetla (prirodnih ili sintetičkih), spektar i mehanizam djelovanja, antifungalni učinak (fungicidni ili fungistatski), indikacije za primjenu (lokalne ili sistemske infekcije), metode primjene (oralno, parenteralno, izvana),

Postoji nekoliko klasifikacija lijekova koji spadaju u skupinu antimikotika: kemijskom strukturom, mehanizmom djelovanja, spektrom djelovanja, farmakokinetikom, podnošljivošću, obilježjima kliničke uporabe itd.

Prema kemijskoj strukturi, antifungalna sredstva su klasificirana kako slijedi:

1. Polienski antibiotici: nistatin, levorin, natamicin, amfotericin B, mikoheptin.

2. Derivati ​​imidazola: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oksikonazol, butokonazol.

3. Derivati ​​triazola: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol.

4. Alilamini (derivati ​​N-metilnaftalena): terbinafin, naftifin.

5. Ehinokandini: Kaspofungin, Mikafungin, Anidulafungin.

6. Pripravci drugih skupina: griseofulvin, amorolfin, ciklopiroks, flucitozin.

Podjela antifungalnih lijekova za glavne indikacije za uporabu prikazana je u klasifikaciji D.A. Kharkevich (2006):

I. Lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih patogenim gljivama:

1. S sistemskim ili dubokim mikozama (kokcidioidomikoza, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza, kriptokokoza, blastomikoza):

- antibiotike (amfotericin B, mikoheptin);

- derivate imidazola (mikonazol, ketokonazol);

- triazolni derivati ​​(itrakonazol, flukonazol).

2. Kada je epidermikozah:

- Derivati ​​N-metilnaftalena (terbinafin);

- derivati ​​nitrofenola (kloronitrofenol);

- pripravci joda (otopina jodnog alkohola, kalijevog jodida).

II. Lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih oportunističkim gljivama (na primjer, za kandidijazu):

- antibiotike (nistatin, levorin, amfotericin B);

- derivate imidazola (mikonazol, klotrimazol);

- bis-kvaterne amonijeve soli (dequalinium chlorid).

U kliničkoj praksi antifungalna sredstva podijeljena su u 3 glavne skupine:

1. Pripreme za liječenje dubokih (sistemskih) mikoza.

2. Pripreme za liječenje sportaša i trihofitoze.

3. Pripreme za liječenje kandidijaze.

Izbor lijekova za liječenje mikoza ovisi o vrsti patogena i njegovoj osjetljivosti na lijekove (potrebno je propisati lijekove s odgovarajućim spektrom djelovanja), farmakokinetiku lijekova, toksičnost lijeka, kliničko stanje bolesnika itd.

Gljivične bolesti poznate su već dugo vremena od davnina. Međutim, uzročnici dermatomikoze, kandidijaze otkriveni su tek sredinom XIX. Stoljeća, početkom XX. Stoljeća. opisani su uzročnici mnogih visceralnih mikoza. Prije pojave antimikotika u medicinskoj praksi, antiseptici i kalijev jodid korišteni su za liječenje mikoza.

Godine 1954. otkrivena je antifungalna aktivnost u poznatom od kasnih 40-ih. XX. Stoljeća. polien antibiotik nistatin, u vezi s kojim se nistatin široko koristi za liječenje kandidijaze. Antibiotski griseofulvin bio je vrlo djelotvorno antifungalno sredstvo. Griseofulvin je prvi put izoliran 1939. i korišten za gljivične biljne bolesti, uveden je u medicinsku praksu 1958. godine i povijesno je bio prvi specifični antimikotik za liječenje lišajeva kod ljudi. Za liječenje dubokih (visceralnih) mikoza korišten je još jedan polienski antibiotik, amfotericin B (dobiven je u pročišćenom obliku 1956.). Veliki uspjesi u stvaranju antifungalnih sredstava pripadaju 70-ima. Od 20. stoljeća, kada su imidazolski derivati ​​druge generacije antimikotici, klotrimazol (1969), mikonazol, ketokonazol (1978), itd. Bili sintetizirani i provedeni u praksi Triazolni derivati ​​treće generacije pripadaju antimikoticima (itrakonazol)., flukonazol - sintetiziran 1982. godine, čija je aktivna uporaba započela 90-ih, i alilamini (terbinafin, naftifin). IV antimikotici generacije - novi lijekovi već registrirani u Rusiji ili u kliničkim ispitivanjima - liposomalni oblici polienskih antibiotika (amfotericin B i nistatin), derivati ​​triazola (vorikonazol - nastali 1995., Posonaconazol - registrirani u Rusiji krajem 2007.., ravukonazol - nije registriran u Rusiji) i echinocandins (caspofungin).

Polyene antibiotici - antimikotici prirodnog podrijetla, proizvedeni od Streptomyces nodosum (amfotericin B), Actinomyces levoris Krass (levorin), Streptoverticillium mycoheptinicum (mycoheptin) aktinomiceti, Streptomyces noursei (nistatin) actiomycetes.

Mehanizam djelovanja polienskih antibiotika opsežno je proučavan. Ovi lijekovi su snažno povezani s ergosterolom stanične membrane gljiva, narušavaju njegov integritet, što dovodi do gubitka staničnih makromolekula i iona te do lize stanice.

Polyenes ima najširi spektar antifungalne aktivnosti in vitro među antimikoticima. Amfotericin B, kada se primjenjuje sustavno, aktivan je protiv većine gljivica sličnih kvascima, micelijama i dimorfima. Kada se primjenjuju lokalno, polieni (nistatin, natamicin, levorin) djeluju primarno na Candida spp. Polyenes djeluju protiv nekih od najjednostavnijih - trihomonade (natamicin), leishmania i amoebe (amfotericin B). Neosjetljiv na patogene zigomikoze amfotericina B. Dermatomiceta je otporna na poliene (rod Trichophyton, Microsporum i Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi itd.

Nistatin, levorin i natamicin koriste se lokalno i oralno za kandidozu, uklj. kandidijaza kože, gastrointestinalna sluznica, genitalna kandidijaza; Amfotericin B koristi se prvenstveno za liječenje teških sistemskih mikoza i još uvijek je jedini polijeni antibiotik za intravenozno davanje.

Svi polieni se praktički ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta kada se uzimaju oralno i sa površine neoštećene kože i sluznice kada se primjenjuju lokalno.

Uobičajene nuspojave poliena kod oralne primjene su: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu i alergijske reakcije; s lokalnom uporabom, iritacijom i peckanjem kože.

Osamdesetih godina prošlog stoljeća razvijen je niz novih lijekova na bazi amfotericina B - lipidom povezanih oblika amfotericina B (liposomski amfotericin B - Ambizom, amfotericin B lipidnog kompleksa - Abelset, koloidna disperzija amfotericina B - Amfocila) koji se trenutno uvode u kliničku kliničku analizu. praksa. Razlikuju se značajnim smanjenjem toksičnosti uz održavanje antifungalnih učinaka amfotericina B.

Liposomalni amfotericin B, moderni oblik doziranja amfotericina B inkapsuliranog u liposome (vezikule koje nastaju kada su fosfolipidi dispergirane u vodi), bolje se podnosi.

Liposomi, dok su u krvi, ostaju netaknuti dugo vremena; oslobađanje aktivne tvari nastaje samo kada je u dodiru s stanicama gljivica kada se ubrizgava u tkiva zahvaćena gljivičnom infekcijom, dok liposomi osiguravaju intaktnost lijeka u odnosu na normalna tkiva.

Za razliku od konvencionalnog amfotericina B, liposomski amfotericin B stvara višu koncentraciju u krvi od normalnog amfotericina B, praktički ne prodire u tkivo bubrega (manje nefrotoksično), ima izraženija kumulativna svojstva, prosječni poluživot je 4-6 dana, produžena uporaba može se povećati na 49 dana. Nuspojave (anemija, groznica, zimica, hipotenzija), u usporedbi sa standardnim lijekom, javljaju se rjeđe.

Indikacije za primjenu liposomalnog amfotericina B su teški oblici sistemskih mikoza u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, s neučinkovitošću standardnog lijeka, s njegovom nefrotoksičnošću ili nezdravom zbog izraženih reakcija sedacije na on / u infuziji.

Azoli (derivati ​​imidazola i triazola) su najbrojnija skupina sintetičkih antifungalnih sredstava.

Ova grupa uključuje:

- azole za sistemsku primjenu - ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol;

- azole za lokalnu primjenu - bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oksikonazol, ekonazol, ketokonazol.

Prvi od predloženih azola sistemskog djelovanja (ketokonazol) trenutno zamjenjuje triazole, itrakonazol i flukonazol iz kliničke prakse. Ketokonazol je praktički izgubio svoju vrijednost zbog visoke toksičnosti (hepatotoksičnosti) i koristi se uglavnom lokalno.

Svi azoli imaju isti mehanizam djelovanja. Antifungalni učinak azola, kao i polienskih antibiotika, posljedica je narušavanja integriteta stanične membrane gljivice, ali mehanizam djelovanja je različit: azoli narušavaju sintezu ergosterola - glavne strukturne komponente stanične membrane gljivica. Učinak je povezan s inhibicijom enzima ovisnih o citokromu P450, uključujući 14-alfa-demetilaza (sterol-14-demetilaza), koja katalizira konverziju lanosterola u ergosterol, što dovodi do poremećaja u sintezi ergosterola stanične membrane gljiva.

Azoli imaju širok raspon antifungalnog djelovanja, imaju uglavnom fungistatski učinak. Azoli za sistemsku primjenu djeluju protiv većine patogena površinskih i invazivnih mikoza, uključujući Candida spp. (uključujući Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Azoli su obično malo osjetljive ili otporne na Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. i zigomicete (klasa Zygomycetes). Bakterije i protozojski azoli ne djeluju (osim Leishmania major).

Vorikonazol i itrakonazol imaju najširi raspon djelovanja među oralnim antimikoticima. Oba se razlikuju od ostalih azola prisutnošću djelovanja protiv plijesni gljivica Aspergillus spp. Vorikonazol se razlikuje od itrakonazola u svojoj visokoj aktivnosti u odnosu na Candida krusei i Candida grabrata, kao i na njegovu veću učinkovitost protiv Fusarium spp. i Pseudallescheria boydii.

Azoli, primijenjeni lokalno, aktivni su uglavnom protiv Candida spp., Dermatomycetes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) i Malassezia furfur (sin. Pityrosporum orbiculare). Oni također djeluju na niz drugih gljiva koje uzrokuju površinske mikoze, na nekim gram-pozitivnim kokama i korinebakterijama. Klotrimazol pokazuje umjerenu aktivnost protiv anaerobnih stanica (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), au visokim koncentracijama protiv Trichomonas vaginalis.

Sekundarna otpornost gljivica pri korištenju azola se rijetko razvija. Međutim, s produljenom upotrebom (na primjer, u liječenju kandidatnog stomatitisa i ezofagitisa kod HIV-inficiranih pacijenata u kasnijim fazama) do azola, otpor se postupno razvija. Postoji nekoliko načina za razvoj održivosti. Glavni mehanizam otpora u Candida albicans je zbog nakupljanja mutacija u genu ERG11 koji kodira sterol-14-demetilazu. Kao rezultat, citokrom gen prestaje vezati na azole, ali ostaje dostupan prirodnom supstratu lanosterol. Cross-otpor se razvija na sve azole. Osim toga, kod Candida albicans i Candida grabrata, rezistencija može biti posljedica uklanjanja lijekova iz nosača koji koriste stanice, uključujući ATP ovisna. Također je moguće pojačati sintezu sterol-14-demetilaze.

Pripravci za lokalnu primjenu u stvaranju visokih koncentracija na mjestu djelovanja mogu djelovati fungicidi protiv određenih gljiva.

Farmakokinetika azola. Azoli za sustavnu primjenu (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) dobro se apsorbiraju kada se uzimaju oralno. Biološka raspoloživost ketokonazola i itrakonazola može značajno varirati ovisno o razini kiselosti u želucu i unosu hrane, dok apsorpcija flukonazola ne ovisi o pH vrijednosti u želucu, niti o unosu hrane. Triazoli se metaboliziraju sporije od imidazola.

Flukonazol i vorikonazol koji se koriste unutar i / u, ketokonazol i itrakonazol - samo unutar. Farmakokinetika vorikonazola, za razliku od drugih sistemskih azola, je nelinearna - s povećanjem doze od 2 puta AUC se povećava 4 puta.

Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol i vorikonazol distribuiraju se u većini tkiva, organa i bioloških tekućina u tijelu, stvarajući visoke koncentracije u njima. Itrakonazol se može akumulirati u koži i pločama noktiju, gdje je koncentracija nekoliko puta veća od plazme. Itrakonazol praktički ne prodire u slinu, intraokularnu i cerebrospinalnu tekućinu. Ketokonazol ne prolazi dobro kroz BBB i otkriva se u likvoru samo u malim količinama. Flukonazol prolazi dobro kroz BBB (njegova razina u cerebrospinalnoj tekućini može doseći 50–90% razine u plazmi) i hematophtalmičku barijeru.

Sistemski azoli se razlikuju u trajanju poluživota: T_1/2 ketokonazol - oko 8 sati, itrakonazol i flukonazol - oko 30 sati (20-50 sati). Svi sustavni azoli (osim flukonazola) metaboliziraju se u jetri i izlučuju uglavnom kroz gastrointestinalni trakt. Flukonazol se razlikuje od ostalih antifungalnih sredstava po tome što se izlučuje kroz bubrege (uglavnom u nepromijenjenom obliku - 80–90%).

Azoli za lokalnu primjenu (klotrimazol, mikonazol, itd.) Slabo se apsorbiraju kada se uzimaju oralno i stoga se koriste za lokalno liječenje. Ovi lijekovi stvaraju u epidermisu i donjim slojevima kože visoke koncentracije koje prelaze IPC za glavne patogene gljivice. Najduži poluživot kože uočen je u bifonazolu (19–32 h). Sistemska apsorpcija kroz kožu je minimalna. Na primjer, uz lokalnu primjenu bifonazola, 0,6–0,8% apsorbira zdrava i 2-4% upaljena koža. S vaginalnom primjenom apsorpcija klotrimazola je 3-10%.

Općeprihvaćene indikacije za imenovanje azola sustavnog djelovanja: kandidijaza kože, uključujući intertriginoznu kandidijazu (peludni peludni nabori na kožnim naborima i području prepona); onikomikoza, kandidalna paronihija; keratomikoza (pityriasis versicolor, tricosporosis); dermatofitoza, uključujući površinsku trihofitozu glatke kože lica, tijela i vlasišta, infiltrativno-gnojnu trichophytosis, sportske prepone i stopala, mikrosporija; supkutane mikoze (sporotrichosis, kromomikoza); pseudoalergijska bolest; kandidalni vulvovaginitis, kolpitis i balanopostitis; kandidijaza sluznice usta, ždrijela, jednjaka i crijeva; sustavna (generalizirana) kandidijaza, uklj. kandidemija, diseminirana, visceralna kandidijaza (kandidalni miokarditis, endokarditis, bronhitis, pneumonija, peritonitis, kandidijaza urinarnog trakta); duboke endemske mikoze, uključujući kokcidioidomikozu, parakokcidioidomikozu, histoplazmozu i blastomikozu; kriptokokoza (koža, pluća i drugi organi), kriptokokni meningitis; prevenciju gljivičnih infekcija u bolesnika sa smanjenim imunitetom, transplantiranim organima i malignim neoplazmama.

Indikacije za propisivanje azola lokalnog djelovanja: kandidijaza kože, kandidalna paronihija; dermatofitoza (sportašica i trihofitoza glatke kože, ruku i nogu, mikrosporija, favus, onikomikoza); ljuskaste varikolor; erythrasma; seboreični dermatitis; oralna kandidijaza i ždrijelo; kandidalni vulvitis, vulvovaginitis, balanitis; Trihomonijaza.

Nuspojave sistemskih azola uključuju:

- kršenja gastrointestinalnog trakta, uključujući bol u trbuhu, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, proljev ili konstipacija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, kolestatska žutica;

- uključujući živčani sustav i osjetilne organe glavobolja, vrtoglavica, pospanost, parestezija, tremor, konvulzije, zamagljen vid;

hematološke reakcije - trombocitopenija, agranulocitoza;

alergijske reakcije - osip na koži, svrbež, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom.

Kod vanjske uporabe azola u 5% slučajeva, osip, svrbež, pečenje, crvenilo, piling kože, rijetko - kontaktni dermatitis.

Intravaginalnom primjenom azola: svrbež, peckanje, crvenilo i oticanje sluznice, vaginalni iscjedak, povećano mokrenje, bol tijekom spolnog odnosa, osjećaj pečenja u penisu spolnog partnera.

Interakcije azola. Budući da azoli inhibiraju oksidativne enzime sustava citokroma P450 (ketokonazol> itrakonazol> flukonazol), ovi lijekovi mogu promijeniti metabolizam drugih lijekova i sintezu endogenih spojeva (steroidi, hormoni, prostaglandini, lipidi itd.).

Alilamini - sintetski lijekovi. Oni imaju pretežno fungicidni učinak. Za razliku od azola, oni blokiraju ranije faze sinteze ergosterola. Mehanizam djelovanja je posljedica inhibicije enzima skvalen epoksidaze, koji katalizira pretvorbu skvalena u lanosterol zajedno sa skvalen ciklazom. To dovodi do nedostatka ergosterola i do unutarstaničnog nakupljanja skvalena, što uzrokuje smrt gljivica. Alilamini imaju širok spektar djelovanja, međutim, samo njihov učinak na patogene ringworma je klinički važan, pa su stoga glavne indikacije za primjenu alilamina glistaste. Terbinafin se primjenjuje topikalno i interno, naftifin - samo lokalno.

Ehinokandins. Kaspofungin je prvi lijek iz nove skupine antifungalnih sredstava - ehinokandina. Istraživanja tvari ove skupine započela su prije dvadesetak godina. Trenutno su kaspofungin, micafungin i anidulafungin registrirani u Rusiji. Kaspofungin je polusintetski lipopeptidni spoj sintetiziran iz fermentacijskog produkta Glarea lozoyensis. Mehanizam djelovanja ehinokandina povezan je s blokadom sinteze (1,3) -β-D-glukana - sastavnice stanične stijenke gljivica, što dovodi do narušavanja njezine formacije. Caspofungin je aktivan protiv Candida spp., Incl. sojevi otporni na azole (flukonazol, itrakonazol), amfotericin B ili flucitozin, koji imaju drugačiji mehanizam djelovanja. Djeluje protiv različitih patogenih gljiva roda Aspergillus, kao i vegetativnih oblika Pneumocystis carinii. Echinocigned rezistencija je rezultat mutacije FKS1 gena, koji kodira veliku podjedinicu (1,3) -β-D-glukan sintazu.

Kaspofungin se koristi samo parenteralno, od tada oralna bioraspoloživost nije veća od 1%.

Dodijeliti kaspofungina za empirijsku terapije kod bolesnika sa febrilne neutropenije sumnja gljivične infekcije, pri oropharyngeal kandidijaze i jednjaka, invazivne kandidijaza (uključujući candidemia) u invazivnom aspergilozom neučinkovitosti ili netolerantne druge terapije (amfotericin B, amfotericin B u lipidima nosači i / ili itrakonazol).

Budući da (1,3) -β-D-glukan nije prisutan u stanicama sisavaca, kaspofungin ima učinak samo na gljivice, te se zbog toga odlikuje dobrom podnošljivošću i malim brojem neželjenih reakcija (koje obično ne zahtijevaju otkazivanje terapije), uključujući, groznica, glavobolja, bolovi u trbuhu, povraćanje. Postoje izvješća o slučajevima alergijskih reakcija (osip, oticanje lica, svrbež, osjećaj topline, bronhospazam) i anafilaksija zbog uporabe kaspofungina.

BOS drugih skupina. Antifungalni lijekovi drugih skupina uključuju proizvode za sistemsko (griseofulvin, flucytosine) i lokalnu (amorolfin, ciklopiroks) uporabu.

Griseofulvin - jedan od prvih antifungalnih sredstava prirodnog podrijetla - antibiotik kojeg proizvodi plijesni Penicillium nigricans (griseofulvum). Griseofulvin ima uski spektar djelovanja - djelotvoran je samo u odnosu na dermatomycetes. Koristi se interno u liječenju teških oblika lišajeva koji se teško liječe vanjskim antigljivičnim sredstvima.

Amorolfin je sintetski antimikotik širokog spektra za lokalnu uporabu (u obliku laka za nokte).

Ciklopiroks je sintetski lijek za lokalnu primjenu.

Flucytosine je fluorirani pirimidin, a razlikuje se po mehanizmu djelovanja od drugih antifungalnih sredstava. Upotrebljava se u / za liječenje sistemskih infekcija, uključujući generalizirana kandidijaza, kriptokokoza, kromoblastoza, aspergiloza (samo u kombinaciji s amfotericinom B).

Izbor antifungalnog lijeka temelji se na kliničkoj slici i rezultatima laboratorijskih metoda istraživanja gljiva. U ove studije mnogi autori uključuju sljedeće:

1. Mikroskopija autohtonih preparata sputuma, eksudata, krvi, struganja s jezika, krajnika, mikrobiopsije itd.

2. Mikroskopija obojenih preparata (biosubstrata). Važno je ne samo otkriti stanice gljivica, već i njihove vegetativne oblike - pupi stanice, micelij, pseudomicelij.

3. Kulturno mikroskopsko ispitivanje sa sjetvom materijala na hranjivom mediju radi identifikacije vrste i soja patogena gljive.

4. Citološka ispitivanja biosubstrata.

5. Histološko ispitivanje uzoraka biopsije (procjena invazivnosti procesa).

6. Imunološke dijagnostičke metode koriste se za identificiranje protutijela za gljivice, kao i za senzibilizaciju, preosjetljivost na njih.

7. Određivanje markera metabolita gljiva roda Candida pomoću azokromatografskog praćenja. Glavni marker metabolita je D-arabinitol (pozadinska koncentracija u krvi je od 0 do 1 µg / ml, u tekućini - 2–5 µg / ml). Ostali markeri su sastavni dijelovi stanične stijenke gljive roda Candida - manoze (normalno u krvnom serumu djece - do 20-30 µg / ml) i manitol (normalno - do 12-20 µg / ml).

8. Detekcija Candida specifičnih antigena (metodom lateksne aglutinacije i enzimskog imunotesta za određivanje manana) tipična je za bolesnike s generaliziranim i visceralnim oblicima kandidijaze i rijetko se može vidjeti u površinskim oblicima.

Za duboku mikozu obvezna je primjena ovih laboratorijskih dijagnostičkih metoda.

Koncentracija antifungalnih lijekova u krvi određuje se samo u okviru znanstvenih istraživanja. Izuzetak je flucitozin - njegova nuspojava ovisi o dozi, au slučaju bubrežne insuficijencije koncentracija u krvi brzo dolazi do toksičnosti. Učinkovitost i štetni učinci azola i amfotericina B nisu izravno ovisni o njihovim koncentracijama u serumu.

Trenutno se razvijaju antimikotici, koji su predstavnici već poznatih skupina antifungalnih agenasa, kao i pripadnici novih klasa spojeva: corinecandin, fuzakandin, sordarini, cispentacin, azoksibacilin.

Široki spektar antifungalnih lijekova u tabletama - popis učinkovitih s imenima i cijenom

Većina ljudi naišla je na svrab oko noktiju, crvenilo bočnih jastuka, neugodan miris s nogu, ali to nije jedini tip gljivične infekcije - samo najčešći. Ako lezija pokriva veliko područje ili zahvaća unutarnje organe, neophodno je lokalno liječenje: trebamo tablete.

Što su antifungalni lijekovi u tabletama širokog spektra

Antimikotici - tzv. Lijekovi koji imaju fungistatsko (inhibirajuće djelovanje) ili fungicidno djelovanje (ubijanje) na gljivične mikroorganizme. Mogu biti prirodnog ili sintetskog porijekla, djeluju usko ili imaju širok spektar djelovanja, što znači učinkovitost protiv nekoliko skupina gljivičnih mikroorganizama. Sustavno (tablete) propisane su za:

• teška bolest;
• opsežno područje lezija;
• infekcija unutarnjih organa;
• potreba za zaštitom od gljivičnih oboljenja (pri visokom riziku od infekcije).

Glavna prednost takvih sistemskih lijekova je učinkovitost - djeluju na više različitih uzročnika odjednom i to rade brzo, prikladno za teške infekcije. Minus je visoka toksičnost, veliki broj kontraindikacija i nuspojava, pa je potrebno pažljivo razmotriti preporuke liječnika i propisani režim. Antifungalni lijekovi širokog spektra u tabletama mogu uzrokovati:

• oštećenje jetre (hepatotoksično);
• kolebanja estrogena;
• teške alergijske reakcije;
• anafilaktički šok.

Kako uzeti

Antifungalni lijekovi sa širokim rasponom aktivnosti za sustavno liječenje mogu se koristiti parenteralno (kapanje s otopinom) ili oralno. Specifična shema primjene ovisi o aktivnoj tvari, obliku bolesti, stanju bolesnika. Nekoliko ključnih točaka:

• Apsorpcija alilamina ne ovisi o unosu hrane, tako da se mogu uzeti u bilo koje vrijeme, a azoli - uvijek s hranom. Poželjno je da se antibiotici ne koriste na prazan želudac kako bi se smanjila vjerojatnost nadraživanja sluznice.
• Preporučljivo je piti antimikotik samo čistom vodom. Iznimka je situacija liječenja azola u bolesnika s niskim kiselinama u želucu: treba uzeti tabletu s tekućinom koja ima kiselinsku reakciju (čaj, pasterizirano mlijeko).
• Griseofulvin treba uzeti s žlicom biljnog ulja, osobito ako je pacijent na dijeti s niskim udjelom masti.
• Antifungalna sredstva koriste se prema rasporedu, uvažavajući vrijeme prijema i intervale (uvijek jednake intervale). Ako zaboravite, odmah se prisjetite uzeti tabletu, ali ne povećavajte pojedinačnu dozu.
• Kapsule se ne mogu uništiti (izrezati, izliti sadržaj). Ako je potrebno, tableta može smanjiti dozu.

Klasifikacija antifungalnih lijekova širokog spektra u tabletama

Službena medicina ima nekoliko načina da se antimikotici podijele u kategorije. Po podrijetlu su sintetički (umjetni) i prirodni. Klasifikacija prema kemijskoj strukturi (aktivna tvar) je opsežnija:

• Azoli: derivati ​​triazola, imidazol.
• Alilamini.
• Ehinokandins.
• Polyene antibiotici.
• Pripravci drugih kemijskih skupina: ciklopiroks, griseofulvin, flucitozin.

Antifungalni antibiotici

Antibiotici iz skupine makrolida polienskih serija imaju najveći mogući spektar djelovanja i visoku učinkovitost u borbi protiv gljivica, a ne utječu samo na pseudo-allleshire dermatomycetes. Uglavnom uništavaju članove roda Candida, ali mogu biti aktivni i protiv nitastih i dimorfnih gljiva, Trichomonas, amoebas i leishmanias. Poznati polieni u tabletama:

Svi oni djeluju putem vezanja s ergosterolom stanične membrane gljivice, što dovodi do narušavanja njegove cjelovitosti i naknadne lize (smrti) stanice. Svaki od polienskih antibiotika ima svoj vlastiti spektar djelovanja i popis organizama osjetljivih na njega, tako da nisu zamjenjivi. Kod uzimanja tableta, aktivne tvari iz gastrointestinalnog trakta gotovo se ne apsorbiraju. Pimafutsin se smatra vrlo djelotvornim antifungalnim lijekom ovog tipa, koji nema sistemski učinak, a radi samo u probavnom traktu:

• Aktivni sastojak: natamicin.
• Indikacije: neinvazivna crijevna kandidijaza (liječenje / prevencija), uključujući i onu uzrokovanu terapijom lijekovima.
• Nuspojave: u prvim danima uporabe proljev, mučnina.
• Kontraindikacije: netolerancija aktivne tvari.

Snažan predstavnik poliena je Levorin, koji je aktivan protiv gljivica sličnih kvascima, koje se određuje dugim tijekom (10-12 dana). Ako je potrebno, liječenje se provodi dva puta. Značajke Levorin:

• Aktivni sastojak: levorin.
• Indikacije: gastrointestinalna kandidijaza, prijevoz gljiva roda Candida.
• Nuspojave: proljev, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, glavobolja.
• Kontraindikacije: zatajenje jetre ili bubrega, preosjetljivost, pankreatitis, čir, akutne crijevne bolesti (ne gljivične etiologije), trudnoća. Levorin se smije koristiti s oprezom u djece mlađe od 2 godine i tijekom dojenja.

Nistatin je jeftini polijeni antibiotik na istoj aktivnoj tvari, koji se može propisati ne samo za aktivno liječenje gljivične infekcije, već i za prevenciju infekcije. Ključne točke:

• Aktivni sastojak: nistatin.
• Indikacije: kandidijaza kože, sluznice, unutarnji organi. Dugotrajno antimikrobno liječenje (profilaksa).
• Nuspojave: mučnina, povraćanje, pruritus, vrućica.
• Kontraindikacije: peptički ulkus, pankreatitis, problemi s jetrom, trudnoća, osjetljivost na sastav.

Među antifungalnim antibioticima iz nepolenske skupine, Griseofulvin, lijek koji djeluje na istu tvar, ima fungistatski učinak, izlučuju ga liječnici. Proizvode ga gljivice plijesni, uzrokuje kršenje sinteze stanične stijenke, inhibira staničnu diobu i proizvodnju proteina. Skloni nakupljanju u stanicama nokta, kose i kože. Značajke tableta Griseofulvin:

• Aktivni sastojak: griseofulvin.
• Indikacije: dermatofitoza vlasišta, sportaši (trichophytia) šaka i stopala.
• Nuspojave: dispepsija, glavobolja, vrtoglavica, urtikarija, leukopenija, povišene razine eozinofila.
• Kontraindikacije: krvarenje u maternici, loši tumori, poremećaji bubrega i jetre, porfirija (metabolizam pigmenta), problemi s cerebralnom cirkulacijom, dojenjem i trudnoćom, sustavni eritematozni lupus, promjene u krvi.

Sintetski antimikotici

Imenovanje polienskih antibiotika (ili ne-polijena) javlja se rijetko - uglavnom antifungalni lijekovi u kapsulama ili tabletama pripadaju skupini sintetičkih antimikotika. Predstavlja sljedeće kategorije lijekova:

• azoli;
• alilamini;
• ehinokandins;
• lijekovi drugih skupina lijekova (ciklopiroks, flucytosine, amorolfine).

azoli

Lijekovi širokog spektra iz kategorije azoli djeluju fungicidno (uništavaju stanice) na gljivice, ako se koriste u velikim dozama, a fungistatski (ne dopuštaju da se umnožavaju) u niskim. Ovi lijekovi su također podijeljeni u skupine (nazivi lijekova dati su za najčešće korištene aktivne tvari):

• Derivati ​​triazola: mikonazol (Daktarin, Klion D), ketokonazol (Oronazol, Nizoral, Fungavis), izokonazol, oksinazol, klotrimazol (Candide, Antifungol), bifonazol, sertakonazol, fentikonazol.
• Derivati ​​imidazola: Vorkinazol (Wikand, Vfend), itrakonazol (Orungal, Irunit), flukonazol (Diflucan, Flucostat).

Većina lijekova azola koristi se u liječenju mikoze vlasišta, ruku i nogu, u borbi protiv lišaja i osobito drozda (vaginalna kandidijaza), jer su takve tablete vrlo učinkovite protiv gljivice Candida. Među najpopularnijim lijekovima iz skupine azola, liječnici su odabrali najtoksičnije i dopuštene tijekom trudnoće:

• Aktivni sastojak: flukonazol.
• Indikacije: kandidijaza sluznice oka, vagine, unutarnjih organa (uključujući profilaksu liječenja antibioticima), pityriasis versicolor, mikoza stopala.
• Nuspojave: vrtoglavica, glavobolja, proljev, mučnina.
• Kontraindikacije: preosjetljivost na azole, dob do 3 godine, uzimanje hepatotoksičnih lijekova, dojenje.

Mycozoral, među ostalim azolima, smatra se najsnažnijim (odnosi se na središnju komponentu), pa se koristi uglavnom tamo gdje liječenje drugim antimikoticima nije imalo nikakvog učinka. Ključne točke:

• Aktivni sastojak: ketokonazol.
• Indikacije: duboke mikoze, oštećenja vlasišta dermatofitima / plijesni, versicolor versicolor, kronična površinska kandidijaza, sustavne infekcije (histoplazmoza, blastomikoza).
• Nuspojave: poremećaji menstruacije, toksični hepatitis, gubitak apetita, hemolitička anemija.
• Kontraindikacije: bolesti jetre, djeca mlađa od 3 godine, netolerancija na bilo koju komponentu sastava. Tablete zahtijevaju pažnju u kombinaciji s drugim lijekovima.

Tablete Biflurina (kao i drugi produkti vorkinazola) su malo poznate, mogu biti lijek izbora ako ste netolerantni prema drugim azolima (ili nemaju učinak na njih). Značajke lijeka:

• Aktivni sastojak: vorkinazol.
• Indikacije: invazivna aspergiloza, teška invazivna kandidijaza.
• Nuspojave: periferni edem, zimica, groznica, bol u prsima, mučnina, povraćanje, probavne smetnje, anemija.
• Kontraindikacije: preosjetljivost, uzimanje rifampicina, barbiturata, efavirenzina, ergot alkaloida.

alilamini

Eliminacija lišaja (na koži tijela, glave) i onikomikoza glavni je učinak lijekova iz skupine alilamina koji uključuju samo 2 tvari: naftifin i terbinafin. Tablete izdaju samo na posljednjem i njihovom velikom broju:

U skupini alilamina, terbinafin se smatra uobičajenijim i učinkovitijim: ima širok spektar djelovanja, sposoban je eliminirati infekcije uzrokovane protozoama (lišmanijaza, tripanosomijaza), duboke mikoze, pityriasis versicolor. Naftifin (Exoderil) djeluje samo lokalno. Alilamini djeluju inhibicijom sinteze ergosterola i uništavanjem membrane spora gljivica, što dovodi do smrti infektivnog agensa. Niske doze djelotvorne su protiv gljivica plijesni i dimorfnih. Najpoznatiji alilamin je Lamisil:

• Aktivni sastojak: terbinafin.
• Indikacije: dermatofitna onikomikoza, gljivične lezije vlasišta, stopala, nogu, kandidijaza. S višebojnim lišajima performanse su niske.
• Nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, promjena percepcije okusa, gubitak apetita, bolovi u trbuhu, urtikarija.
• Kontraindikacije: preosjetljivost na sastav, kronična / akutna bolest jetre, disfunkcija bubrega.

Većina alilamina ima približno isti spektar djelovanja zbog iste središnje komponente u sastavu (razlikuju se samo u dozama i dodatnim tvarima, stoga je moguće kupiti više proračunski Termikon za zamjenu skupog (zbog velike popularnosti) Lamizila):

• Aktivni sastojak: terbinafin.
• Indikacije: mikoze vlasišta (trichophytosis, microsporia), kože i noktiju, teške ekstenzivne lišajeve tijela, površne kandidijaze (ne unutarnjih organa).
• Nuspojave: mučnina, probavni problemi, stolice, alergije na koži, bolovi u mišićima ili zglobovima.
• Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, alkoholizam, hematopoetska depresija, problemi s jetrom / bubrezima.

Blizu troška za Termikon i Exiter, koji, po analogiji sa svim tabletama na terbinafinu, zahtijeva pažnju prema uputama, jer može utjecati na kardiovaskularni sustav. Značajke lijekova:

• Aktivni sastojak: terbinafin.
• Indikacije: mikoza kože i noktiju, kandidijaza sluznice.
• Nuspojave: žutica, hepatitis izazvan lijekovima, mišić, glavobolja ili bol u zglobovima, mučnina, povraćanje, osip na koži, poremećaji okusa.
• Kontraindikacije: starija dob, problemi s jetrom / bubrezima.

ehinokandins

Nova kategorija antifungalnih sredstava širokog spektra su ehinokandini, prikazani u malom rasponu. Stručnjaci ih u potpunosti ne proučavaju, stoga su zabranjeni za bolesnike mlađe od 18 godina, za vrijeme trudnoće i dojenja. Ehinokandini djeluju kroz blokadu sinteze komponente gljivične stanice, što ometa proces njegove izgradnje. U ovoj kategoriji antifungalni pripravci prisutni su samo u prahu (tablete se ne proizvode). Najviše se proučava Cancidas:

• Aktivni sastojak: Caspofungin.
• Indikacije: kandidijaza (sojevi neosjetljivi na azole), aspergiloza, sumnja na gljivice u bolesnika s febrilnom neutropenijom (oštar pad razine neutrofila u krvi).
• Nuspojave: glavobolja, zimica, vrućica, mučnina, bol u trbuhu, proljev, anemija, povišen bilirubin, tahikardija, otežano disanje, osip kože s svrbežom.
• Kontraindikacije: do 3 mjeseca starosti. Osobe s otkazivanjem jetre trebaju biti oprezne pri uzimanju.

Lijek Mikamin je manje poznat, navodno je čak i manje toksičan za djecu (u uputama ne postoji stroga zabrana uporabe, dopušteno je koristiti lijek u slučaju gljivičnog osipa na stražnjici djeteta). Većina liječnika propisuje Mikamin pacijente starije od 16 godina. Značajke alata:

• Aktivni sastojak: micafungin.
• Indikacije: prevencija ili liječenje kandidijaze, uključujući kandidalni stomatitis.
• Nuspojave: leukopenija, anemija, povećani eozinofil i bilirubin, hipokalemija, glavobolje, mučnina, proljev, bolovi u trbuhu.
• Kontraindikacije: netolerancija na bilo koju komponentu sastava.

Sistemski antimikotici: popis antifungalnih lijekova nove generacije

Trenutno, postoji oko pet stotina vrsta predstavnika kraljevstva gljiva, ali nisu svi opasni, neki predstavnici su uvjetno patogeni.

Patogenost gljiva određena je njihovom sposobnošću da utječu na tkiva organa i uzrokuju strukturne promjene u staničnoj stijenci i metaboličke procese u njima. Istodobno, patološka gljivična flora može sintetizirati pojedinačne toksične spojeve, među kojima su prisutni:

• aflatoksin;
• fallotoksiny;
• razni proteo - i lipolitički enzimi.

Svi ovi kemijski spojevi doprinose uništenju tkiva i staničnih komponenti zahvaćenog tkiva ili organa.

O čemu se radi u ovom članku?

Mehanizmi djelovanja antimikotičkih lijekova

Razvoj patogene flore i poraz njezina tijela opažaju se s smanjenjem zaštitnih funkcija. Gljivična infekcija najčešće oštećuje kožu, ploče nokta i, rijetko, područje vlasišta i unutarnje organe tijela.

Zanemareni oblik gljivične infekcije mnogo je teže liječiti nego bolest u početnoj fazi razvoja. Iz tog razloga patologiju treba pravodobno otkriti i poduzeti odgovarajuće terapijske mjere.

Antimikotici se propisuju ovisno o:

1. Lokalizacija zahvaćenog područja.
2. Vrsta patologije.
3. Spektar djelovanja antifungala.
4. Značajke farmakokinetike i toksičnosti lijeka.

Ovisno o pogođenom području, gljive se dijele na:

• utječu na gornji sloj kože bez razvoja upalnih procesa;
• oštećenje stratum corneuma i izazivanje pojave upalnog procesa u temeljnim slojevima kože;
• oštećenje kože, potkožnog tkiva, struktura mišića, kostiju i unutarnjih organa.

Najčešći je razvoj gljivičnih infekcija koje spadaju u prve dvije skupine bolesti. Takve bolesti su keratomikoza, lišajevi i subkutane mikoze.

Glavne aktivne komponente antimikotičkih lijekova.

Sredstva sa širokim spektrom djelovanja imaju fungistatske i fungicidne učinke. Zbog prisutnosti tih svojstava lijekova doprinose stvaranju u tijelu uvjeta za uništavanje gljivične patflora.

Kao posljedica fungistatskog djelovanja antimikotika dolazi do suzbijanja procesa koji osiguravaju reprodukciju patogena u tijelu.

Aktivne komponente sistemskih antifungalnih sredstava, koje ulaze u krv, šire se po cijelom tijelu i uništavaju gljivične spore. Aktivne komponente takvih pripravaka nalaze se u ljudskom tijelu tijekom dužeg vremenskog razdoblja, a produkti metabolizma aktivne komponente izlučuju se uglavnom uz pomoć izlučnog sustava u sastavu urina.

Svaka skupina antifungalnih lijekova ima individualni mehanizam djelovanja, koji je uzrokovan razlikom u skupu aktivnih sastojaka.

Antimikotici se mogu klasificirati prema kemijskom sastavu, karakteristikama spektra djelovanja, farmakološkim svojstvima i kliničkoj uporabi.

Razlikuju se sljedeće glavne skupine lijekova:

1. Pripravci koji sadrže ketokonazol.
2. Sredstva s intrakonazolom.
3. Lijekovi koji sadrže flukonazol.
4. Lijekovi s terbinafinom.
5. Lijekovi s griseofulvinom.

Kada se koristi bilo koji antimikotik, potrebno je strogo slijediti upute za uporabu i preporuke liječnika, što je povezano s visokom toksičnošću lijekova, ne samo u odnosu na patogenu gljivičnu floru, već i na organizam u cjelini. Kod izvođenja terapijskih mjera zabranjeno je prekinuti terapiju koja se provodi bez dobivanja uputa liječnika.

Unos antifungalnih lijekova provodi se istodobno s obrokom, a istodobno ih treba isprati s dovoljno vode.

Ako pacijent ima smanjenu kiselost, zabranjeno mu je uzimati sredstva koja pripadaju skupini azola.

Ako se ne može bez upotrebe lijekova iz ove skupine, onda je paralelno s njima potreban unos oksidirajućih tekućina, primjerice soka od naranče.

Klasifikacija antifungalnih formulacija

Za liječenje različitih vrsta gljivičnih infekcija koriste se lijekovi koji pripadaju različitim farmakološkim skupinama. U slučaju prisutnosti oblika u trčanju, za terapijske intervencije se koriste sustavni antimikotici.

Prije propisivanja lijeka koji pripada jednoj ili drugoj skupini za antifungalne mjere, liječnik provodi pregled radi utvrđivanja vrste gljivice koja inficira tijelo pacijenta i tek nakon točnog određivanja propisana je antifungalna formulacija za liječenje.

Za određivanje patogena provodi se mikroskopsko ispitivanje biomaterijala dobivenog u fokusu lezije. Takav biološki materijal može biti mrlja sluzničnog grla, kožnih pahuljica, itd., Uzetih u infektivnom fokusu. Nakon primitka rezultata pregleda, liječnik bira sastav i njegovu odgovarajuću dozu, uzimajući u obzir karakteristike pacijenta.

Trenutno postoji nekoliko farmakoloških skupina antifungalnih sredstava:

Svaka od ovih farmaceutskih skupina ima svoje karakteristike upotrebe i farmakološka svojstva zbog upotrijebljene glavne aktivne tvari.

Karakteristična skupina azola

Skupina azola je brojna vrsta lijekova namijenjenih borbi protiv gljivičnih infekcija. Ova kategorija lijekova uključuje i sistemske i lokalne lijekove.

Azoli su karakterizirani prisutnošću fungistatskog svojstva, koje je povezano sa sposobnošću inhibicije citetilm-zavisne demetilaze citokroma P-45, koja katalizira konverziju lanosterola u ergosterol, koji je glavna komponenta stanične membrane.

Topikalne formulacije mogu imati fungicidno djelovanje.

Najčešći sustavni lijekovi su:

Azoli topikalne primjene su:

• bifonazol;
• izokonazol;
• klotrimazol;
• mikonazol;
• oksikonazol;
• Ekonazol.

Treba napomenuti da je ketokonazol, nakon sinteze Intraconazola, lijeka nove generacije, izgubio svoj značaj kao komponenta koja se koristi za liječenje gljivičnih patologija, što je zbog njegove visoke toksičnosti. U ovom trenutku, ovaj lijek se često koristi za lokalnu terapiju.

Kada se koriste sistemski azoli, pacijent može doživjeti sljedeće neželjene reakcije:

1. Bolovi u trbuhu.
2. Oštećenje apetita.
3. Osjećaj mučnine i nagon na povraćanje.
4. Proljev ili zatvor.
5. Glavobolje.
6. Vrtoglavica.
7. Pospanost i oštećenje vida
8. Tremor i grčevi.
9. Alergije u obliku svrbeža, dermatitisa.
10. Trombocitopenija.

U slučaju korištenja formulacija za terapijske aktivnosti na lokalnoj razini, mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• svrbež;
• peckanje;
• ispiranje;
• oticanje sluznice.

Indikacija za primjenu Intrakonazola je prisutnost lišajeva i chirimatoze. Kandidijaza jednjaka, kože i sluznice, nokti, vulvovaginitis, kriptokokoza, kromomikoza i endemske mikoze. Osim toga, lijek se koristi za prevenciju mikoza s AIDS-om.

Flukonazol se koristi za liječenje invazivne kandidijaze, infekcije kože i sluznica, dermatomikoze, pityriasis i nekih drugih patologija.

Ketokonazol se propisuje za liječenje kandidijaze kože, pityriasis versicolor. Dermatomikoza i druge bolesti.

Azoli za lokalnu uporabu propisani su za liječenje lišajeva, pityriasis i erythrasma. Svrha ove skupine lijekova za liječenje onikomikoze je neučinkovita.

Polyene antifungalna sredstva

Polyenes su prirodni antimikotici. Ovaj tip antifungalnih lijekova uključuje nistatin, levorin, natamicin i amfotericin B.

Prva tri lijeka propisana su iznutra i izvana, a posljednji lijek ove skupine korišten je u liječenju teških sistemskih infekcija s gljivičnom florom.

Učinak na tijelo ovisi o korištenoj dozi i može pokazati fungistatske i fungicidne učinke. Takav učinak lijekova je zbog sposobnosti lijeka da se veže na ergosterol, koji je dio stanične membrane stanice gljivica.

Kod uzimanja poliena može doći do sljedećih neželjenih reakcija:

1. Bolovi u trbuhu.
2. Osjećaj mučnine, povraćanja i proljeva.
3. Alergija u obliku osipa, svrbeža i pečenja.

Polyenes se koristi za liječenje kandidijaze kože, teških oblika sistemskih mikoza, endemskih gljivičnih infekcija.

Kontraindikacije za uporabu ove vrste lijekova su alergijska reakcija na sastojke, abnormalnosti u bubrezima i jetri, prisutnost dijabetesa. Sve ove kontraindikacije su relativne, tako da se uporaba lijekova može provoditi do kraja života.

Glavna karakteristika alilamina

Alilamini su sintetička sredstva za borbu protiv gljivične infekcije. Farmaceutski pripravci koriste se za borbu protiv onikomikoze, gljivica, kože i liječenja herpesa.

Za alilamino karakterizira prisutnost širokog spektra djelovanja. Aktivne komponente ove skupine mogu oštetiti strukturu sporene ljuske patogene gljivice.

Kod primjene lijekova niske doze ove sorte moguće je liječiti infekcije dimorfne i plijesni.

Popis lijekova ove sorte uključuje:

U procesu korištenja alilamina oni imaju fungicidni učinak, što je povezano s narušavanjem tijeka reakcija sinteze ergosterola. Pripravci koji sadrže alilamine mogu blokirati rane faze biosinteze blokiranjem skvalen epoksidaze.

Kada se koristi ova vrsta lijeka, pacijent može doživjeti takve neželjene i nuspojave:

1. Bolovi u trbuhu.
2. Promjena apetita.
3. Mučnina i povraćanje.
4. Proljev.
5. Gubitak okusa.
6. Glavobolja i vrtoglavica.
7. Alergija se manifestira kao osip, urtikarija i piling dermatitis.

Osim toga, razvoj neutropenije i pancitopenije, povećana aktivnost transaminaza i razvoj zatajenja jetre.

Koje lijekove koristiti za gljivičnu infekciju?

Izbor lijeka za liječenje gljivica obavlja liječnik samo nakon pregleda pacijenta i utvrđivanja točne dijagnoze. U tom slučaju, liječnik uzima u obzir kliničku sliku bolesti i individualne karakteristike pacijenta.

Neovlašteno propisivanje i završetak anti-mikotske terapije strogo je zabranjen. Također je zabranjeno vršiti zamjenu jedne formulacije koju je propisao liječnik na drugi način, čak i ako je lijek analogan lijeku koji je propisao liječnik.

Antimikotici za kožu tijela

Lišaji je jedna od najčešćih mikotičkih bolesti. U stanju je utjecati na kožu tijela u glavi, rukama, nogama i trbuhu.

Razvijen je velik broj različitih lijekova namijenjenih suzbijanju ove patologije. Najčešći i popularni su nistatin, flukonazol, itrakonazol, klotrimazol i ketokonazol.

Nistatin se u medicinskoj praksi koristi ne samo za liječenje gljivičnih infekcija kože, već se i dokazao u liječenju kandidijaze vagine, usta i crijeva.

Flukonazol se koristi u otkrivanju kandidijaze različitih organa. Ovaj lijek spada u drugu generaciju antimikotika, koji svojim imenovanjem može imati negativan utjecaj na funkcioniranje jetre, ali nakon završetka anti-gljivične terapije, jetra je u stanju u potpunosti vratiti svoju funkcionalnost.

Itrakonazol je namijenjen za oralnu primjenu, dolazi u obliku kapsula i koristi se za liječenje kožnih mikoza, kandidijaze i onikomikoze. U nekim slučajevima, preporuča se koristiti kao djelotvoran profilaktički lijek protiv mikotičke infekcije u slučaju osobe koja ima AIDS.

Klotrimazol se može propisati za aktivnosti usmjerene na liječenje gljivica, herpesa i trihomonijaze. Ovaj pripravak ima visok stupanj učinkovitosti pri relativno niskoj cijeni.

Lijekovi protiv gljivica protiv gljivica kandida i noktiju

Ako otkrijete znakove kandidijaze, vaš liječnik preporučuje uporabu topikalnih pripravaka. U slučaju prisutnosti akutnog oblika gljivične infekcije propisan je lijek širokog raspona učinaka.

U tu svrhu koriste se takvi lijekovi. Poput Pumafucina, Clotrimazola i Diflucana. Svi ovi lijekovi imaju visok stupanj djelotvornosti u borbi protiv mikotske infekcije.

Prilikom otkrivanja gljivica noktiju u početnom stadiju, dermatolog preporučuje liječenje otopinama, masti posebnih lakova i gelova.

Ako je poraz ploče registriran na većini, tada treba obratiti pozornost na medicinske pripravke u obliku tableta i široki spektar djelovanja. Izbor prikladnog ljekovitog pripravka odnosi se na liječnika. Odabire se na temelju raspodjele i stupnja razvoja patologije i individualnih osobina ljudskog tijela.

Najučinkovitiji agensi u borbi protiv onikomikoza su flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, flukostat i terbinafin.

Opće preporuke za uporabu antifungalnih formulacija

Bilo koja vrsta gljivične infekcije je ozbiljna bolest koja zahtijeva sustavan i sveobuhvatan pristup terapijskim intervencijama.

Stručnjaci iz područja medicine ne preporučuju antimikotiku za liječenje zarazne bolesti, već zbog toga što većina lijekova može imati negativan toksični učinak na tijelo pacijenta.

Osim toga, gotovo svi antimikotici mogu izazvati pojavu čitavog spektra bočnih i negativnih učinaka u tijelu.

Izbor lijekova za liječenje i određivanje njihove doze treba provesti liječnik koji dijagnosticira patologiju u skladu s karakteristikama tijeka bolesti i individualnim karakteristikama tijela pacijenta inficiranim gljivičnom infekcijom.

Pri izboru lijeka za terapijske zahvate nije potrebno oslanjati se samo na povratne informacije o pacijentu, uporaba bilo kojeg antimikotičnog lijeka dopuštena je samo nakon savjetovanja s liječnikom, a sama terapija mora se provesti u skladu s uputama za uporabu i preporukama liječnika.

Ako tijekom uzimanja ili primjene lijekova postoje negativne reakcije tijela, odmah se obratite liječniku specijalistu za pomoć.