Antifungalno sredstvo, derivat triazola. To je selektivni inhibitor sinteze sterola u stanici gljiva. Flukonazol ima visoku specifičnost za gljivične enzime ovisne o citokromu P450.
Flukonazol je aktivan u oportunističkim mikozima, uklj. uzrokovane Candida spp., uključujući generaliziranu kandidozu kod imunokompromitiranih životinja; Cryptococcus neoformans, uključujući intrakranijalne infekcije; Microsporum spp. i Trychoptyton spp.
Aktivan na modelima endemskih mikoza u životinja, uključujući infekcije uzrokovane Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, uključujući intrakranijalne infekcije, i Histoplasma capsulatum kod životinja s normalnim i smanjenim imunitetom.
Flukonazol je dostupan u 50, 100 i 150 mg u obliku tableta, filmom, u 1, 2 ili 7 komada u pakiranju.
Kliničko-farmakološka skupina: antifungalni lijek.
Flukonazol, predstavnik klase triazolnih antifungalnih sredstava, je moćan selektivni inhibitor gljivičnog enzima 14-P-demetilaze. Osim toga, flukonazol sprječava prijelaz lanosterola u ergosterol, koji je glavna komponenta stanične membrane gljivica.
Lijek je učinkovit u oportunističkim mikozima, uključujući one uzrokovane Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Tricho-phyton spp. Aktivnost flukonazola je također pokazana u modelima endemskih mikoza, uključujući infekcije uzrokovane Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum.
No, vrijedi napomenuti da su, na primjer, blastomycetes, histoplazme, paracoccidioid i sporotrix manje osjetljivi na flukonazol nego na druge azole.
Utvrđene su sljedeće indikacije za primjenu lijeka:
Postoje takve kontraindikacije za uporabu ovog lijeka:
Flukonazol se propisuje s oprezom u sljedećim stanjima / bolestima:
Kontraindicirana primjena cisaprida, terfenadina (kada je doza flukonazola 0,4 g na dan i više), astemizola, pimozida, kinidina, eritromicina.
U slučaju istovremene primjene s tofacitinibom, može biti potrebna prilagodba doze drugog.
Učinak tvari / lijekova na flukonazol uz kombiniranu uporabu (ako je potrebno, potrebno je poduzeti mjere za korekciju njihovih doza):
Utjecaj flukonazola na tvari / lijekove uz istovremenu uporabu (ako je potrebno, potrebno je poduzeti mjere za korekciju njihovih doza):
Jednom primjenom flukonazola (0,8 g) i azitromicina (1,2 g) nije utvrđena izražena farmakokinetička interakcija.
Uporaba flukonazola u kombinaciji s amfotericinom B:
Kod liječenja pacijenta mogu se razviti sljedeće nuspojave:
Kako piti lijek s pojavom takvih učinaka i treba li nastaviti s liječenjem, treba individualno konzultirati liječnika.
Doza za unutarnju primjenu propisana je u skladu s indikacijama, režimom liječenja i kliničkom slikom. Potreban je liječnički pregled.
Kako bi se spriječilo ponavljanje, lijek se može propisati jednom mjesečno u dozi od 150 mg. Trajanje terapije se određuje pojedinačno, a može trajati od 4 do 12 mjeseci.
Primjena lijeka u trudnica je nepraktična, uz iznimku teških ili životno ugrožavajućih oblika gljivičnih infekcija, kada potencijalna korist od uporabe flukonazola za majku daleko nadmašuje rizik za fetus.
Budući da je koncentracija flukonazola u majčinom mlijeku i plazmi ista, kontraindicirana je uporaba lijeka tijekom dojenja.
Kontraindicirana kod djece mlađe od 4 godine.
Terapija lijekovima se nastavlja do kliničke i hematološke remisije. Prerano povlačenje liječenja dovodi do relapsa.
Primjena flukonazola u rijetkim slučajevima bila je praćena toksičnim promjenama u jetri, uključujući smrt, uglavnom u pozadini ozbiljnih pridruženih bolesti. Uz hepatotoksične učinke povezane s uporabom lijeka, nije bilo očite ovisnosti njihovog razvoja o ukupnoj dnevnoj dozi koja se koristi, trajanju liječenja, spolu i starosti pacijenta. Tipično, hepatotoksični učinak je bio reverzibilan, njegovi simptomi su nestali nakon prekida primjene lijeka. Treba imati na umu da se s pojavom kliničkih znakova oštećenja jetre, koji se mogu povezati s uzimanjem flukonazola, terapija prekida.
Bolesnici s AIDS-om u liječenju mnogih lijekova imaju veću sklonost ka pojavama teških kožnih reakcija. Lijek se poništava u slučajevima kada se pojavljuje osip s površnom gljivičnom infekcijom i smatra se da je definitivno povezan s flukonazolom. Bolesnici s invazivnim / sustavnim gljivičnim infekcijama trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom kada se pojavi osip, a kada se pojave multiformne eriteme ili bulozne promjene, lijek se poništava.
Postoje izvještaji o razvoju superinfekcije povezane s sojevima Candide koji nisu Candida albicans, često s prirodnom otpornošću na flukonazol (Candida krusei). U takvim slučajevima može biti potrebno alternativno antifungalno liječenje.
Otopina flukonazola je kompatibilna s Hartmannom, Ringerovom otopinom, 4,2% otopinom natrijevog bikarbonata, 0,9% otopinom natrijevog klorida, 20% otopinom dekstroze, otopinom aminofusina i otopinom kalijevog klorida u dekstrozi. Zajedno s jednom od tih otopina, lijek se može ubrizgati u infuzijski sustav. Ne preporučuje se miješanje otopine s drugim lijekovima.
Budući da je dokaz o djelotvornosti lijeka u liječenju drugih tipova endemskih mikoza (histoplazmoza, sporotrichosis i paracoccidioidomycosis) ograničen, nemoguće je odrediti specifične preporuke za doziranje. Preporučuje se oprez pri kombiniranoj terapiji s lijekovima s uskim terapijskim profilom, koje metaboliziraju izoenzimi CYP2C19, CYP3A4 i CYP2C9.
Pacijenti tijekom liječenja tijekom upravljanja motornim vozilima moraju biti oprezni.
Analozi flukonazola su proizvodi sa sličnim aktivnim sastojkom. Cijena analoga ovisi o proizvođaču, obliku oslobađanja lijeka. Postoji više analoga ovog lijeka: Diflazon, Diflucan, Vero-Flukonazol, Micomax, Flucostat, Flukonazol Tiwa, Flukonazol Stada, itd.
Prosječna cijena FLUKONAZOLE u ljekarnama (Moskva) je 10 rubalja.
Flukonazol treba čuvati na sobnoj temperaturi na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti. Budite sigurni da temeljito proučite upute za flukonazol prije početka liječenja ovim lijekom.
Lijek je odobren za uporabu kao OTC.
Naziv lijeka: FLUCONAZOLE HEXAL (FLUCONAZOLE HEXAL)
Međunarodni naziv: flukonazol (flukonazol)
KFG: Protugljivični lijek
Vlasnik reg. Identitet: HEXAL AG (Njemačka)
Naziv lijeka: STUDA FLUCONAZOLE (FLUCONAZOLE STADA)
Vlasnik reg. certifikati: NIZHFARM OAO (Rusija)
OBRAZAC DOZIRANJA, SASTAV I PAKIRANJE:
Antifungalno sredstvo iz skupine derivata triazola. Inhibira sintezu ergosterola, narušavajući propusnost stanične stijenke. Aktivni protiv Candide, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.
Flukonazol se dobro apsorbira nakon gutanja. Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju. Biološka raspoloživost je 90%. Flukonazol je široko rasprostranjen u tkivima i organima tijela. Njegove koncentracije u majčinom mlijeku, zglobnoj tekućini, slini, sputumu, vaginalnom sekretu i peritonealnoj tekućini slične su onima u krvnoj plazmi. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je 50-90% od razine u krvnoj plazmi, bez obzira na prisutnost upale moždane ovojnice. U stratum corneumu, epidermisu, dermisu i znojnoj tekućini koncentracije dosežu vrijednosti veće od koncentracija u plazmi. T1/2 30 sati izlučuje se bubrezima; 80% primijenjene doze - nepromijenjena.
Kriptokokoza (uključujući kriptokokni meningitis), sistemska kandidijaza, kandidijaza sluznice, vaginalna kandidijaza, prevencija gljivičnih infekcija u bolesnika sa smanjenim imunitetom (uključujući bolesnike s AIDS-om). Mikoze kože, uključujući mikoze stopala, tijela, prepona; pityriasis versicolor; onikomikoza. Duboke endemske mikoze, uključujući kokcidioidomikozu, parakokcidiomikozu, sporotrihozu i histoplazmozu u bolesnika s normalnim imunitetom.
Individualni. Dizajniran za oralno i / ili unos. Ovisno o svjedočenju, dnevna doza je 50-400 mg, učestalost upotrebe je 1 put / dan. U slučaju smanjene funkcije bubrega treba smanjiti dozu flukonazola.
Na dijelu probavnog sustava: mučnina, bol u trbuhu, proljev, nadutost. CNS: glavobolja, vrtoglavica. Alergijske reakcije: osip na koži, anafilaktičke reakcije.
Trudnoća, dob djece do 1 godine, preosjetljivost na spojeve flukonazola i triazola.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Flukonazol je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće. Ako je potrebno, tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.
Flukonazol treba koristiti s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre ili bubrega. Terapija se može započeti prije rezultata zasijavanja i drugih laboratorijskih testova. Međutim, anti-infektivnu terapiju treba prilagoditi u skladu s tim kada postanu poznati rezultati ovih istraživanja.
Uz istovremenu primjenu s kumarinskim antikoagulansima uočeno je povećanje protrombinskog vremena. Flukonazol povećava poluživot peroralnih hipoglikemičkih sredstava - derivate sulfoniluree (klorpropanid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) kod zdravih ljudi. Dopuštena je istovremena uporaba flukonazola i oralnih hipoglikemičkih lijekova u bolesnika s dijabetesom, ali liječnik bi trebao biti svjestan mogućnosti hipoglikemije. Uz istovremenu primjenu s rifampicinom uočava se skraćivanje poluživota flukonazola.
• Veličina kapsula br. 1, plava boja tijela i kapice; sadržaj kapsula je granulirani prašak bijele ili bijele boje s blago žućkastim nijansama.
Pomoćne tvari: krumpirov škrob 129 mg, polivinilpirolidon male molekulske mase 18 mg, magnezijev stearat ili kalcijev stearat 3 mg.
Sastav drobilice i tijela kapsule: titanov dioksid 1%, indigotin (E132) 0,1333%, želatina do 100%.
1 komad - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
1 komad - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
1 komad - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
№ Veličina kapsula №3, bijelo tijelo, plava kapa; sadržaj kapsula je granulirani prašak bijele ili bijele boje s blago žućkastim nijansama.
Pomoćne tvari: škrob krumpira 43 mg, polivinilpirolidon niske molekulske mase 6 mg, magnezijev stearat ili kalcijev stearat 1 mg.
Sastav tijela kapsule: titanov dioksid 2%, želatina do 100%.
Sastav kapice kapsule: titanov dioksid 1%, indigotin (E132) 0,1333%, želatina do 100%.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
7 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
Antifungalno sredstvo ima vrlo specifičan učinak, inhibirajući djelovanje enzima gljivica, ovisno o citokromu P450. Blokira konverziju lanosterola stanica gljivica u ergosterol; povećava propusnost stanične membrane, narušava njen rast i replikaciju.
Flukonazol, koji je visoko selektivan za gljivice citokroma P450, gotovo ne inhibira ove enzime u ljudskom tijelu (u usporedbi s itrakonazolom, klotrimazolom, ekonazolom i ketokonazolom, u manjoj mjeri inhibira oksidativne procese ovisne o citokromu P450 u mikrosomima ljudske jetre). Ne posjeduje antiandrogeno djelovanje.
Aktivan u oportunističkim mikozima, uklj. uzrokovane candida spp. (uključujući generalizirane oblike kandidijaze u prisutnosti imunosupresije), Cryptococcus neoformans i Coccidioides immitis (uključujući meningitis i encefalitis), Microsporum spp. i Trichophyton spp; s endemskim mikozama uzrokovanim Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (uključujući imunosupresiju).
Nakon oralne primjene, flukonazol se dobro apsorbira, unos hrane ne utječe na brzinu apsorpcije flukonazola, njegova biodostupnost je 90%. Vrijeme Cmaksimum nakon gutanja, na prazan želudac, 150 mg lijeka je 0,5-1,5 h i čini 90% koncentracije u plazmi s a / u dozi od 2,5-3,5 mg / l. T1/2 Flukonazol je 30 sati, a vezanje na proteine plazme 11-12%. Koncentracija plazme je izravno ovisna o dozi. 90% -tna razina ravnotežne koncentracije postiže se 4-5 dana liječenja lijekovima (kada se uzima 1 put / dan).
Uvođenje doze "šoka" (prvog dana), koja je 2 puta veća od uobičajene dnevne doze, omogućuje postizanje razine koncentracije koja odgovara 90% ravnotežne koncentracije do drugog dana.
Flukonazol dobro prodire u sve tjelesne tekućine. Koncentracija aktivne tvari u majčinom mlijeku, zglobnoj tekućini, slini, sputumu i peritonealnoj tekućini slična je onoj u krvnoj plazmi. Konstantne vrijednosti vaginalnog izlučivanja dosežu se 8 sati nakon gutanja i održavaju se na toj razini najmanje 24 sata.Flukonazol dobro prodire u cerebrospinalnu tekućinu (CSF), s gljivičnim meningitisom, koncentracija u CSF-u je oko 85% njegove razine u plazmi. U tekućini znoja, epidermisu i stratum corneumu (selektivna akumulacija) postižu se koncentracije koje prelaze serumske razine. Nakon uzimanja 150 mg na dan 7, koncentracija u stratum corneum kože iznosi 23,4 µg / g, a 1 tjedan nakon uzimanja druge doze, 7,1 µg / g; koncentracija u noktima nakon 4 mjeseca primjene u dozi od 150 mg jednom tjedno je 4.05 µg / g u zdravih i 1.8 ug / g u zahvaćenim noktima. Vd približava se ukupnom sadržaju vode u tijelu. On je inhibitor izoenzima CYP2C9 u jetri. Izlučuje se uglavnom bubrezima (80% - nepromijenjeno, 11% - u obliku metabolita). Klirens flukonazola je proporcionalan klirensu kreatinina (CK). U perifernoj krvi nisu otkriveni metaboliti flukonazola. Farmakokinetika flukonazola značajno ovisi o funkcionalnom stanju bubrega, dok je inverzni odnos između1/2 i klirens kreatinina. Nakon 3 sata hemodijalize, koncentracija flukonazola u plazmi je smanjena za 50%.
- kriptokokoza, uključujući kriptokokni meningitis i druge lokalizacije ove infekcije (uključujući pluća, koža), i kod bolesnika s normalnim imunološkim odgovorom, te u bolesnika s različitim oblicima imunosupresije (uključujući bolesnike s AIDS-om, tijekom transplantacije) tijela); lijek se može koristiti za prevenciju kriptokokne infekcije kod pacijenata s AIDS-om;
- generalizirana kandidijaza, uključujući kandidemiju, diseminiranu kandidozu i druge oblike invazivnih infekcija kandidata (infekcije peritoneuma, endokardija, očiju, respiratornog i urinarnog trakta). Liječenje se može provesti kod bolesnika s malignim novotvorinama, pacijenata u jedinicama intenzivne njege, pacijenata koji su podvrgnuti tijeku citostatske ili imunosupresivne terapije, kao iu prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju razvoj kandidijaze;
- kandidijaza sluznice, uključujući usnu šupljinu i ždrijelo (uključujući atrofičnu kandidozu usne šupljine povezanu s nošenjem proteza), jednjak, neinvazivnu bronhopulmonarnu kandidijazu, kandiduriju, kandidozu kože; sprječavanje ponavljanja orofaringealne kandidijaze u bolesnika s AIDS-om;
- genitalna kandidijaza: vaginalna kandidijaza (akutna i kronična rekurentna), profilaktička uporaba za smanjenje učestalosti ponavljanja vaginalne kandidijaze (3 ili više epizoda godišnje);
- sprječavanje gljivičnih infekcija u bolesnika s malignim novotvorinama, koji su predisponirani za takve infekcije kao posljedica kemoterapije citostaticima ili radioterapijom;
- mikoze kože, uključujući mikoze stopala, tijela, prepona;
- ljuskavi (versicolor versicolor) versicolor;
- duboke endemske mikoze, uključujući kokcidiomikozu i histoplazmozu, u bolesnika s normalnim imunitetom.
- preosjetljivost na lijek (uključujući i druge antigljivične lijekove azola u povijesti);
- istodobna primjena terfenadina (u pozadini kontinuirane primjene flukonazola u dozi od 400 mg / dan ili više) ili astemizola, kao i drugih lijekova koji produžavaju QT interval;
- dob djece do 4 godine.
Zatajenje jetre i / ili bubrega, pojava osipa na pozadini primjene flukonazola u bolesnika s površinskom gljivičnom infekcijom i invazivnim / sustavnim gljivičnim infekcijama, istodobna primjena potencijalno hepatotoksičnih lijekova, potencijalno proaritmijska stanja u bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika (organska bolest srca, neravnoteža elektrolita, istovremena primjena lijekova koji uzrokuju aritmije), trudnoća.
Odrasli i djeca starija od 15 godina (tjelesne težine preko 50 kg) za kriptokokni meningitis i kriptokokne infekcije drugih mjesta obično se propisuju 400 mg (8 kapsula 50 mg), a zatim nastavljaju liječenje u dozi od 200 mg (4 kapsule po 50 mg svaka). ) - 400 mg (8 kapsula 50 mg) 1 put / dan. Trajanje liječenja kriptokoknih infekcija ovisi o kliničkoj učinkovitosti koja je potvrđena mikološkim pregledom; s kriptokoknim meningitisom, liječenje bi trebalo biti najmanje 6-8 tjedana.
Kako bi se spriječilo ponavljanje kriptokoknog meningitisa kod oboljelih od AIDS-a, nakon završetka cjelokupnog ciklusa primarne terapije, flukonazol se propisuje u dozi od 200 mg (4 kapsule od 50 mg) / dnevno tijekom dugog vremenskog razdoblja.
Za kandidemiju, diseminiranu kandidozu i druge invazivne kandidalne infekcije, u prva 24 sata, doza je 400 mg (po 8 kapsula po 50 mg), a zatim 200 mg (po 4 kapsule po 50 mg) dnevno. Uz nedovoljnu kliničku učinkovitost, doza lijeka može se povećati na 400 mg (8 kapsula od 50 mg) / dnevno. Trajanje terapije ovisi o kliničkoj učinkovitosti lijeka (100% preporučene doze).
Kada je QA od 11 do 50 ml / min, primjenjuje se 50% preporučene doze ili uobičajena doza 1 put u 2 dana.
Flukonazol se primjenjuje u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom kako slijedi.
Flukonazolne kapsule predstavljaju kliničku i farmakološku skupinu lijekova antifungalnih lijekova. Koriste se za liječenje različitih gljivičnih infekcija uzrokovanih patogenima koji su osjetljivi na aktivnu tvar lijeka.
Kapsule flukonazola imaju kapu i tijelo u bijeloj boji. Glavni aktivni sastojak lijeka je flukonazol, čiji sadržaj u jednoj kapsuli iznosi 150 mg (kapsule su također dostupne s dozom glavnog aktivnog sastojka 50 mg). Sastav kapsula uključuje pomoćne dodatne komponente, koje uključuju:
Flukonazolna kapsula je pakirana u blister u količini od 1 ili 2 komada. Pakiranje sadrži jedan blister s odgovarajućim brojem kapsula, kao i upute za uporabu.
Flukonazol je vrlo aktivan u inhibiranju rasta i reprodukcije stanica gljivica. Mehanizam djelovanja je blokiranje djelovanja enzima koji su funkcionalne i strukturne komponente sustava citokroma P450. Ovo djelovanje je vrlo specifično samo u odnosu na gljivice, dok sustav citokroma P450 ljudskih stanica nije pogođen. Flukonazol ima izraženu aktivnost protiv gljivica roda Candida, mikospora, kriptokoka, trihofitonova, histoplazme.
Nakon uzimanja kapsule, flukonazol unutar aktivnog sastojka je vrlo dobro i brzo se apsorbira u sistemsku cirkulaciju. Ravnomjerno je raspoređen u tkivima, dobro se nakuplja u stratum corneum koži i njenim privjescima, metabolizira se u jetri i stvara neaktivne proizvode raspada, koji se uglavnom izlučuju urinom.
Postoje brojne medicinske indikacije za uzimanje kapsula Fluconazole, koje uključuju gljivične infekcije uzrokovane mikroorganizmima koji su osjetljivi na lijek:
Lijek se također koristi za sprječavanje razvoja gljivične infekcije u bolesnika s normalnim ili smanjenim imunitetom.
Medicinske kontraindikacije za uzimanje kapsula flukonazola su patološki i fiziološki procesi u tijelu pacijenta, koji uključuju:
Uz oprez, lijek se koristi za istodobno oštećenje jetre ili bubrega, osip na koži u bolesnika s generaliziranim sistemskim gljivičnim infekcijama, istovremena uporaba lijeka u dnevnoj dozi manjoj od 400 mg s terfenadinom, kronični alkoholizam, u slučaju lijekova koji imaju hepatotoksični učinak, i također u bolesnika s visokim rizikom od aritmije (poremećaj ritma i otkucaja srca) u pozadini organskih srčanih bolesti, ravnoteža elektrolita u tijelu. Također s oprezom lijek se koristi kod trudnica. Prije propisivanja kapsula Fluconazole, liječnik je uvjeren da nema kontraindikacija za pacijenta.
Kapsule flukonazola namijenjene su za oralnu primjenu. Ne žvaču se i ne ispiru dovoljnom količinom tekućine. Doza i režim lijeka ovise o medicinskim indikacijama:
Način uporabe kapsula Flukonazol u djece ima određene sličnosti s odraslima. Važan uvjet je izbjegavanje prekoračenja doze od 400 mg dnevno. U većini slučajeva, način primjene, doziranje i trajanje terapije određuje liječnik pojedinačno.
U pozadini uzimanja kapsula flukonazol može razviti negativne nuspojave od različitih organa i sustava:
Vrlo rijetko, nakon pokretanja lijeka, kosa (alopecija) može ispasti, razina kolesterola i triglicerida porasti, koncentracija kalijevih iona u krvi se smanjuje, a funkcionalna aktivnost bubrega je poremećena. Pojava znakova razvoja negativnih patoloških reakcija osnova je za ukidanje lijeka.
Prije propisivanja kapsula s flukonazolom, liječnik mora pročitati upute i uzeti u obzir brojne značajke ispravne uporabe lijeka:
U mreži ljekarni kapsule flukonazola dostupne su na recept. Kako ne bi došlo do razvoja negativnih reakcija, kao i posljedica po zdravlje, nije preporučljivo uzimati ih samostalno bez odgovarajućeg liječničkog recepta.
Ako je preporučena terapijska doza flukonazola u kapsulama značajno premašena, mogu se razviti halucinacije i paranoidno ponašanje. U ovom slučaju, ispiranje želuca, crijeva, crijevnih sorbenata. Ako je potrebno, intravenska infuzija solnih otopina s diureticima (prisilna diureza) propisana je u medicinskoj bolnici, što smanjuje koncentraciju lijeka u krvi za 50%.
Slični sastavi i terapijski učinci za kapsule Flukonazola su Mikosist, Diflucan, Mikomax, Flucostat, Diflazon.
Rok trajanja kapsule flukonazola je 2 godine. Važno je čuvati ih u originalnoj tvorničkoj ambalaži, u tamnom, suhom, izvan dohvata djece, pri temperaturi zraka od +15 do + 25 ° C.
Prosječna cijena kapsula od 150 mg Fluconazola u apotekama u Moskvi ovisi o njihovoj količini u paketu:
Opis od 3. rujna 2015. godine
Sastav lijeka u obliku kapsula uključuje aktivni sastojak flukonazol. Kapsule također sadrže dodatne komponente: krumpirov škrob, polivinilpirolidon niske molekulske mase, kalcijev stearat ili magnezijev stearat.
Tablete flukonazola sadrže sličan aktivni sastojak, kao i natrijev lauril sulfat kao dodatnu komponentu.
Ovaj lijek dostupan je u kapsulama Flukonazol 150 mg, 50 mg, 100 mg. To su kapsule plave boje, unutar kojih se nalazi bijeli ili žućkasti granulirani prašak. Sadrži se u mjehurima koji se stavljaju u kartonske kutije. Također se proizvode flukonazolske tablete, sirup, gel, supozitoriji, otopina za primjenu flukonazola IV.
Sažetak sadrži informacije da lijek djeluje kao antifungalno sredstvo, specifično inhibirajući sintezu gljivičnih sterola. Pripada klasi triazolnih spojeva.
Postoji specifičan učinak na enzime gljiva, koji ovise o citokromu P450. Aktivna tvar pokazuje aktivnost protiv različitih sojeva Candida spp. (uključujući djelotvorne za visceralnu kandidijazu), Cryptococcus neoformans (uključujući djelotvorne za intrakranijalne infekcije), Trichophytum spp, Microsporum spp. Također, lijek je aktivan protiv mikroorganizama koji su uzročnici endemičnih mikoza: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.
Alat zaustavlja transformaciju stanica gljivica u ergosterol lanosterol. Pod njezinim utjecajem povećava se propusnost stanične membrane, inhibira se proces njegovog rasta i replikacije. Visoko selektivan za gljivice citokroma P450, ali u ljudskom tijelu gotovo ne inhibira ove enzime. Aktivnost antiandrogene ne pokazuje.
Wikipedija pokazuje da se nakon oralne primjene sredstvo aktivno apsorbira u probavnom traktu. U plazmi je razina koncentracije aktivne tvari veća od 90% od razine, što se bilježi ako se primjenjuje intravenski put primjene. Upijanje hrane ne utječe na apsorpciju tvari, pa nije važno kako jesti, prije obroka ili poslije. Nakon uzimanja lijeka, najveća koncentracija u krvi odvija se nakon 0,5-1,5 sati. Poluživot krvi je 30 sati. To jest, lijek možete uzeti jednom dnevno. U vaginalnoj kandidiazi dovoljna je jedna doza lijeka, za koju se koristi jedna tableta ili drugi oblik lijeka.
11 do 12% aktivne tvari vezano je za proteine plazme. Kada lijek počne djelovati, ovisi o režimu liječenja. Ako lijek uzimate jednom dnevno, na četvrtom ili petom danu (90% ljudi) uočava se stabilna koncentracija aktivnog sastojka u ljudskoj krvi. Ako se prvom danu liječenja pacijentu daje dvostruka dnevna doza, tada se taj učinak promatra drugi dan liječenja.
Prodire u tijelo u svim tekućinama. Izlučuje se iz tijela kroz bubrege, oko 80% se izlučuje nepromijenjeno.
Utvrđene su sljedeće indikacije za primjenu lijeka:
Postoje takve kontraindikacije za uporabu ovog lijeka:
Potrebno je opreznost kod zatajenja jetre, također i zatajenja bubrega, s pojavom osipa kod osoba koje pate od površne gljivične infekcije, s potencijalno proaritmijskim stanjima kod osoba s faktorima rizika (organske bolesti srca, lijekovi, izazivanje razvoja aritmije, neravnoteža elektrolita). Kako uzimati Fluconazole u ovom slučaju, svakako biste trebali pitati stručnjaka.
Kod liječenja pacijenta mogu se razviti sljedeće nuspojave:
Kako piti lijek s pojavom takvih učinaka i treba li nastaviti s liječenjem, treba individualno konzultirati liječnika.
Lijek se propisuje za oralnu primjenu (kapsule Fluconazole Stada, Fluconazole Teva, tablete) ili za uporabu intravenskom primjenom. Postoje i drugi oblici lijekova, čiji je aktivni sastojak flukonazol - svijeće, mast.
Otopina se daje infuzijski brzinom ne većom od 10 ml u minuti.
Doza lijeka ovisi o bolesti i njezinoj ozbiljnosti.
Bolesnici s diseminiranom kandidijazom, 400-1 mg kandidemije prvog dana, zatim doza treba smanjiti na 200 mg. Djeca s ciljem liječenja generalizirane kandidijaze prikazana su uzimajući 6-12 mg dnevno po 1 kg težine.
Bolesnici s orofaringealnom kandidijazom trebaju primati od 50 mg do 100 mg flukonazola jednom dnevno, a liječenje je 1-2 tjedna.
Osobe koje pate od atrofične kandidijaze oralne sluznice prikazane su u 50 mg jednom dnevno. Tretman se kombinira s korištenjem lokalnih sredstava za liječenje proteza. U liječenju drugih kandidalnih infekcija sluznice propisano je 50-100 mg dnevno, terapija je od 14 do 30 dana.
S ciljem sprječavanja razvoja recidiva orofaringealne kandidijaze kod osoba oboljelih od AIDS-a, prikazuje se 150 mg jednom tjedno. Ako se kod djece razvije mukozna kandidijaza, dozu treba uzimati po stopi od 3 mg lijeka po kg mase dnevno. Prvog dana možete djetetu dati dvostruku dozu.
Pacijenti s kriptokoknim infekcijama i kriptokoknim meningitisom obično se propisuju 200-400 mg lijeka jednom dnevno. Prvog dana je indicirano 400 mg lijeka. Trajanje liječenja može biti od 6 do 8 tjedana. Djeci se propisuje doza od 6-12 mg po 1 kg težine dnevno.
Osobama koje pate od infektivnih kožnih bolesti savjetuje se propisivanje 150 mg jednom tjedno ili 50 mg jednom dnevno. Liječenje treba nastaviti 2-4 tjedna. Za muškarce i žene s mikozom stopala ponekad je potrebna dulja terapija - do 6 tjedana.
Pacijentima s manganom preporučuje se uzimanje 300 mg jednom tjedno, razdoblje liječenja je 2 tjedna. Ovisno o intenzitetu simptoma, liječnik može propisati drugu dozu flukonazola u trećem tjednu. Moguće je primijeniti drugi režim liječenja - 50 mg jednom dnevno, a liječenje traje dva do četiri tjedna.
Bolesnici s onikomikozom propisuju 150 mg jednom tjedno. Terapiju treba nastaviti sve dok zdravi ne raste na mjestu bolesnog nokta.
Osobe koje pate od duboke endemske mikoze ponekad prolaze kroz dugotrajan tretman s lijekom koji može trajati i do dvije godine. Doza dnevno je 200-400 mg.
Upute za uporabu flukonazola za drozd, predviđa da kada je vaginalna kandidijaza jedna doza lijeka, njegova doza je 150 mg.
U pravilu, flukonazol za drozd djeluje nakon jedne doze. No, detaljnije o tome kako uzimati Fluconazol za drozd, recite liječniku nakon individualnog savjetovanja. Prije utvrđivanja kako piti bilo koji lijek za drozd s drozdom, stručnjak razmatra uzroke bolesti i individualne karakteristike njezina tijeka. U kroničnom drozdu Flukonazol Teva ili druge vrste lijeka propisuju se kako bi se spriječio povratak u dozi od 150 mg jednom mjesečno. Potrebno je primijeniti sredstva za 4-12 mjeseci. U svrhu prevencije, kapsule se daju u dozi od 50–400 mg jednom dnevno, ovisno o tome koliko je visok rizik od bolesti. Djeca iz drozd Tablete Flukonazol primjenjuju se u dozi od 3 do 12 mg lijeka po 1 kg tjelesne težine dnevno. Koliko znači piti, ovisi o ozbiljnosti infekcije.
Kod balanitisa, režim liječenja kod muškaraca je sljedeći: lijek se mora uzimati u dozi od 150 mg jedanput.
Neki pacijenti pitaju mogu li piti s mjesečnim tabletama ili kapsulama. Prema stručnjaku, flukonazol možete uzeti u bilo koje vrijeme, bez obzira na mjesečni ciklus. Koliko pomaže lijek ovisi o intenzitetu simptoma bolesti.
U slučaju predoziranja, pacijent može osjetiti mučninu, proljev, povraćanje, a kod teškog predoziranja može doći do napadaja. Postoje dokazi o izoliranim manifestacijama halucinacija. U slučaju predoziranja primjenjuje se prisilna diureza, ispiranje želuca i hemodijaliza. Također se koristi simptomatsko liječenje.
Prije početka liječenja, važno je znati ne samo zašto pomaže flukonazol u tabletama i drugim oblicima, nego io interakciji lijekova s drugim lijekovima.
Uz istovremenu primjenu varfarina, protrombinsko vrijeme flukonazola postaje duže.
U isto vrijeme uzimanje hipoglikemijskih peroralnih sredstava koja pripadaju skupini derivata sulfoniluree, povećava se poluživot flukonazola. Kao rezultat toga, postoji vjerojatnost pojave hipoglikemije.
Uz istovremenu primjenu fenitoina uočeno je klinički značajno povećanje koncentracije fenitoina.
Uz istovremenu ponovnu uporabu hidroklorotiazida, povećava se koncentracija flukonazola u krvi. Ne morate mijenjati dozu.
Uz istovremenu terapiju rifampicinom, AUC se smanjuje za 25%. Poluživot je također smanjen za 20%. U nekim slučajevima liječnik odlučuje povećati svoju dozu.
U liječenju flukonazolom preporučuje se kontrola koncentracije ciklosporina u krvi.
Ako u isto vrijeme pacijent dobiva visoke doze teofilina, važno je uzeti u obzir vjerojatnost predoziranja teofilinom.
Kontraindicirano je uzimati dnevno u dozi od 400 mg u kombinaciji s Terfenadinom.
Uz istovremenu primjenu Cisaprida, mogu se pojaviti negativne nuspojave iz krvnih žila i srca, osobito paroksizmi ventrikularne tahikardije.
Ako se flukonazol i zidovudin kombiniraju, liječnik bi trebao promatrati bolesnika jer se nuspojave zidovudina mogu povećati.
Ako se istodobno propisuje liječenje astemizolom, cisapridom, takrolimusom, rifabutinom ili bilo kojim drugim lijekom koji se metabolizira sustavom citokroma P450, koncentracija tih lijekova može se povećati.
Na apsorpciju flukonazola ne utječe istodobna primjena cimetidina ili antacida.
U ljekarni koje se prodaju na recept liječnik izdaje recept na latinskom jeziku.
Flukonazol svijeće, flukonazolna krema, krema, tablete i kapsule treba čuvati na tamnom mjestu, a lijekove treba zaštititi od sunčevih zraka.
Ako u procesu liječenja postoji povreda jetre, važno je stalno pratiti liječnika. Ako postoje znakovi oštećenja jetre, trebate prestati uzimati lijekove.
Kada se lijek primjenjuje lokalno na muškarce i žene, treba napomenuti da osobe s AIDS-om imaju različite kožne reakcije.
Potrebno je uzeti u obzir ne samo koliko djeluje flukonazol, nego i činjenicu da se može pojaviti recidiv ako se liječenje prestane preuranjeno. Stoga je važno da se u potpunosti završi propisani režim liječenja. Važno je to uzeti u obzir prilikom primjene flukonazola na gljivice noktiju, jer pregledi za gljivice noktiju ukazuju da se, ako se liječenje prestane preuranjeno, bolest može ponoviti.
Za mnoge bolesnike postavlja se pitanje je li flukonazol antibiotik ili ne. Treba imati na umu da je to antifungalno sredstvo, a ne antibiotik.
Može li muškarac uzeti ovaj lijek ovisi o dijagnozi. Flukonazol za muškarce koji se propisuje za gljivične infekcije, treba ga uzeti točno prema propisanoj shemi.
Analozi flukonazola su proizvodi sa sličnim aktivnim sastojkom. Cijena analoga ovisi o proizvođaču, obliku oslobađanja lijeka. Postoji više analoga ovog lijeka: Diflazon, Diflucan, Vero-Flukonazol, Micomax, Flucostat, Flukonazol Tiwa, Flukonazol Stada, itd.
Često pacijenti uspoređuju dva lijeka s antifungalnim djelovanjem - flukonazol i diflukan. Koja je razlika između tih lijekova? Oba lijeka temelje se na aktivnoj tvari flukonazol. Diflucan je dostupan u obliku tableta od 50 mg, 100 mg, 150 mg, kao iu drugim oblicima. Ali cijena Diflucana je mnogo veća.
Govoreći o tome kako se Flucostat razlikuje od flukonazola, valja napomenuti da oba preparata sadrže istu aktivnu tvar. Flucostat je skuplji lijek. Koja je razlika između tih lijekova i koja je najbolje propisati u određenom slučaju, utvrđuje stručnjak. U pravilu, flukonazol se češće propisuje ako je to potrebno za profilaksu bolesnika s rakom nakon zračenja i kemoterapije.
Nistatin je antifungalni lijek, antibiotik aktivan protiv otvorenih bakterija. Pod utjecajem nistatina narušava se propusnost stanične membrane gljiva, što pridonosi narušavanju njihovog rasta i razmnožavanja. Koji lijek preferirati u određenom slučaju ovisi o dijagnozi i na recept liječnika.
Upute pokazuju da se lijek propisuje djeci nakon navršene 5. godine života. Doziranje za djecu određuje se ovisno o bolesti. U pravilu se određuje po stopi od 6-12 mg na 1 kg težine djeteta. Djeci mlađoj od 5 godina lijek se propisuje strogo prema indikacijama i pod nadzorom specijaliste.
Raspravljajući o kompatibilnosti s alkoholom, flukonazol, liječnici ne preporučuju konzumiranje alkohola u procesu liječenja. Ova kombinacija je vrlo opasna za jetru. Osim toga, alkohol u procesu liječenja može izazvati razvoj neugodnih nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, krvnih žila, srca.
Flukonazol se rijetko propisuje tijekom trudnoće, osobito u prvom tromjesečju iu drugom tromjesečju. Jedine iznimke su slučajevi kada je ženama dijagnosticirana teška gljivična infekcija. Tijekom laktacije, lijek nije propisan, jer tvar prelazi u majčino mlijeko.
Zbog visoke fungicidne aktivnosti ovog lijeka, recenzije pacijenata i pregledi liječnika o flukonazolu su uglavnom pozitivni. Pacijenti, ostavljajući recenzije Fluconazole Teva, kao i recenzije Fluconazole Stada na forumima, pišu da lijek pomaže brzo i učinkovito eliminirati simptome gljivičnih bolesti. Korisnici navode da su tablete relativno jeftine, ali u isto vrijeme mogu u potpunosti ukloniti gljivice i druge neugodne bolesti. U isto vrijeme, u nekim slučajevima dovoljno je uzeti Flukonazol 150 mg jednokratno kako bi se u potpunosti prevladali simptomi bolesti.
Vrlo često žene pišu pozitivne kritike o flukonazolu za drozd. Primijećeno je da lijek ne samo da eliminira drozd, nego također pomaže u sprečavanju ponovne pojave bolesti.
Cijena tableta flukonazola ovisi o pakiranju i proizvođaču. Kupi flukonazol u Moskvi može biti po cijeni od 20 do 170 rubalja. 150 mg kapsule (u pakiranju od 1 kom.) Može se kupiti u prosjeku 30 rubalja. Kapsule od 50 mg mogu se kupiti po cijeni od 30 rubalja (u pakiranju od 7 komada). Cijena flukonazola Teva je 150 mg - 150-170 rubalja po pakiranju. (1 kom.).
Flukonazol cijena u Ukrajini (Odessa, Kijev, itd.) - 17-20 grivna (100 mg kapsule, 7 kom.). Cijena Flukonazol 150 mg u Kharkov, u Zaporizhia, u Dnepropetrovsk, itd. - prosječno 10 grivna (u pakiranju 1 kom.). 150 mg tablete mogu se kupiti u Ukrajini za prosječno 20 grivna.
Koliko su tablete iz drozha u Kazahstanu, u Bjelorusiji, ovisi o proizvođaču ambalaže. U Minsku se kapsule od 150 mg mogu kupiti po cijeni od 10 000 do 103 000 rubalja, ovisno o broju tableta po pakiranju.
Koliko su drugi oblici oslobađanja lijeka s flukonazolom (svijeće, mast, krema) također ovisi o proizvođaču.