Popis antikoagulanata: izravno i neizravno djelovanje

U terapiji lijekovima, antikoagulanti se koriste kao sredstvo za sprečavanje zgrušavanja krvi. U slučajevima bolesti koje su izravno ili neizravno povezane s trombozom, one se mogu smatrati vitalnim. Popis antikoagulansa uključuje lijekove izravnog i neizravnog djelovanja.

Dodijeliti u liječenju:

  • Akutna venska i arterijska tromboza.
  • Patologije povezane s oslobađanjem iz tkiva velikog broja tromboplastičnih tvari.
  • Nakon prethodnih operacija kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.
  • Kao preventivna mjera u prisutnosti bolesti srca.

Koji lijekovi pripadaju antikoagulansima? Ovi lijekovi imaju sposobnost razrjeđivanja krvi, oni se nazivaju i antikoagulansi. Podijeljena u dvije skupine: izravno i neizravno djelovanje.

Popis antikoagulanata s izravnim djelovanjem

Ova skupina uključuje antitrombolične lijekove koji smanjuju faktor zgrušavanja (trombin) u krvi.

1. Heparini za lokalnu uporabu (izvana).

Ovi lijekovi su povezani s antikoagulantima propisanim za unutarnju upalu vena s formacijom u njihovom krvnom ugrušku.

Zaustavite upalni proces. Formiranje agregata tromocita i aktivnost trombina su smanjeni. Uklonite natečenost. Aktivirajte disanje tkiva. Doprinijeti raspadu krvnih ugrušaka postupno obnoviti lumen vena. Oslabiti bolne osjećaje.

Popis uključuje izravne antikoagulante ruske proizvodnje:

1. Heparin mast 25 g - 50 rubalja.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rubalja.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubalja.
4. Venolife 40 grama - 330 str.
5. Laventum 50 g - 290 rubalja.

Za subkutanu i intravensku primjenu

Lijekovi antikoagulansi pr odnose se na liječenje duboke venske tromboze, plućne trombolije, angine pektoris. Oni su blokatori trombina. One sprječavaju stvaranje ne-globularnog fibrinskog proteina i lijepljenje trombocita.

Kao terapijska terapija, liječnik propisuje:

1. Clexane (Francuska). Glavna aktivna komponenta enoksaparin natrija sprječava začepljenje krvnih žila i stvaranje krvnih ugrušaka.

  • Šprice 0,2 ml 10 kom. - 1700 rubalja.

2. Fraciparin (Francuska). Aktivni sastojak nadroparin kalcij ima visoku X-faktorsku aktivnost. Koristi se za razrjeđivanje krvi kada postoji opasnost od stvaranja krvnih ugrušaka.

  • Šprice 2850 ME 0,3 ml 10 kom. - 2150 rub.

3. Fragmin (Sjedinjene Države). Propisuje se pacijentima na hemodijalizi ili hemofiltraciji. Učinkoviti antikoagulantni lijek za krv. Aktivna tvar otopine alteparin natrij ima antikoagulantni učinak. Smanjuje brzinu kemijskih reakcija koagulacijskog faktora i trombina.

  • Otopina 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 kom. - 2100 rubalja.

Indirektni antikoagulansi

Aktivne tvari lijekova iz ove skupine krše sintezu protrombina u jetri i usporavaju proces zgrušavanja krvi. Protrombin je prekursor enzima trombina. Odnosi se na kompleksne proteine ​​plazme. Sudjeluje u koagulaciji krvi uz sudjelovanje vitamina K.

Popis tableta lijekova antikoagulansi

1. Vapfapin (Rusija). Najpopularniji lijek s popisa neizravnih antikoagulansa za liječenje tromboze venskog sustava. Smanjuje vjerojatnost tromboembolijskih komplikacija.

Dijetom, stalnim praćenjem krvnog tlaka i doziranjem, terapija dovodi do pozitivnih rezultata. Povoljna cijena je još jedan značajan plus lijek.

  • Tab. 2,5 mg 50 kom. - 86 rubalja.

2. Fenilin (Rusija). Drugi indirektni antikoagulantni lijek djelotvoran u obliku tableta. Aktivni sastojak Phenindione ima antikoagulantna svojstva.

Imenovan kod blokiranja zidova vena, krvnih žila donjih ekstremiteta i mozga. Koristi se kao preventivna mjera nakon kirurških intervencija.

  • Kartica za pakiranje. 20 mg 30 kom. - 120 str.

3. Sincumar (Rusija). Alat je uključen u popis kumarinskih pripravaka antikoagulansa. Spriječava sintezu vitamina K u aktivnom obliku, zbog čega je poremećen koagulacijski proces (stvaranje krvnih ugrušaka). Suzbija sintezu faktora zgrušavanja krvi.

  • Kartica za pakiranje. 2 mg 50 kom. - 470 rubalja.

Antikoagulansi nove generacije

Značajka lijekova je sposobnost da se ne proizvede kontinuirano praćenje indeksa zgrušavanja krvi (INR). Sudeći prema ovoj imovini, novi lijekovi su superiorniji u odnosu na varfarin zbog jednostavnosti upotrebe. Međutim, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što je značajan nedostatak.

Popis lijekova antikoagulansi nove generacije uključuju:

1. Xarelto (Njemačka). Aktivni sastojak u lijekovima je rivaroksaban. Kliničke studije su dokazale visoku učinkovitost ovog alata. Jednostavan za uporabu. Ne veže pacijente na kontinuirano testiranje.

  • Trošak tab.15 mg 28 kom. - 2700 rub.

2. Eliquis (SAD). Glavni aktivni sastojak apixaban vraća prohodnost vena. Koristi se za sprečavanje kardioemboličkog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavnu kontrolu hemostaze.

  • Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 str.

3. Pradaksa (Austrija). Glavna komponenta lijeka je dabigatran eteksilat. Propisuje se za vensku i sistemsku tromboemboliju, uključujući leziju plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

Dobro se podnosi. Tijekom terapije lijekovima, praktičari bilježe nizak rizik od krvarenja.

  • Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.

Antikoagulansi: popis lijekova

Razne vaskularne bolesti uzrokuju stvaranje krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasnih posljedica jer, na primjer, može doći do srčanog udara ili moždanog udara. Da bi se razrijedila krv, liječnik može propisati lijekove za smanjenje zgrušavanja krvi. Nazivaju se antikoagulansi i koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Pomažu u blokiranju stvaranja fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada je tijelo povećalo zgrušavanje krvi.

Može se pojaviti zbog problema kao što su:

  • Proširene vene ili flebitis;
  • Tromb donje šuplje vene;
  • Krvni ugrušci hemoroidnog vena;
  • moždani udar;
  • Infarkt miokarda;
  • Povreda arterija u prisustvu ateroskleroze;
  • tromboembolija;
  • Šok, ozljeda ili sepsa također mogu dovesti do stvaranja krvnih ugrušaka.

Za poboljšanje zgrušavanja krvi i korištenih antikoagulansa. Ako se prije koristio aspirin, sada su liječnici otišli od takve tehnike, jer postoje mnogo učinkovitiji lijekovi.

Što je antikoagulans, farma. posljedica

Antikoagulanti su razrjeđivači krvi, ali također smanjuju rizik od druge tromboze koja se može pojaviti kasnije. Postoje antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja.

Za brzo oslobađanje od proširenih vena, naši čitatelji preporučuju ZDRAV Gel. Proširene vene - ženska "kuga XXI stoljeća". 57% bolesnika umire unutar 10 godina od tromba i raka! Komplikacije koje ugrožavaju život su: THROMBOPHLEBIT (krvni ugrušci u venama imaju 75-80% proširenih vena), TROPHIC ULCERS (tkivo) i naravno ONCOLOGY! Ako imate proširene vene, morate djelovati hitno. U većini slučajeva, to možete učiniti bez operacije i drugih teških intervencija, uz vlastitu pomoć.

Izravni i neizravni antikoagulansi

Postoje izravni i neizravni antikoagulansi. Prvi brzo razrjeđuje krv i izlučuje se iz tijela u roku od nekoliko sati. Potonji se postupno nakupljaju, osiguravajući terapijski učinak u produženom obliku.

Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, nemoguće je samostalno smanjiti ili povećati dozu, kao i skratiti vrijeme prijema. Lijekovi se primjenjuju prema shemi koju je propisao liječnik.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Izravno djelujući antikoagulanti smanjuju sintezu trombina. Osim toga, oni inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.

Izravni antikoagulansi svima su dobro poznati. To su lokalni heparini za subkutanu ili intravensku primjenu, au drugom članku naći ćete još više informacija o heparinskim mastima.

Na primjer, lokalna radnja:

Ovi lijekovi se koriste za trombozu donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Oni imaju viši stupanj penetracije, ali imaju manje učinka od intravenskih sredstava.

Heparini za primjenu:

Obično se za rješavanje određenih zadataka odabiru antikoagulanti. Na primjer, Clivarin i Troparin koriste se za prevenciju embolija i tromboze. Clexane i Fragmin - za anginu, srčani udar, vensku trombozu i druge probleme.

Fragmin se koristi za hemodijalizu. Antikoagulanti se koriste na rizik od krvnih ugrušaka u svim krvnim žilama, kako u arterijama tako iu venama. Djelovanje lijeka traje cijeli dan.

Indirektni antikoagulansi

Antikoagulanti indirektnog djelovanja nazvani su zato što utječu na stvaranje protrombina u jetri i ne utječu izravno na sam zgrušavanje. Ovaj proces je dug, ali je zbog toga produljen učinak.

Podijeljene su u 3 skupine:

  • Monokumariny. To su: varfarin, sinkumar, mrakumar;
  • Dikumarini su Dicoumarin i Tromexane;
  • Indandioni su fenilin, omefin, dipaksin.

Najčešće liječnici propisuju varfarin. Ovi lijekovi se propisuju u dva slučaja: u atrijskoj fibrilaciji i umjetnim srčanim zaliscima.

Često pacijenti pitaju, koja je razlika između kardio Aspirina i varfarina, te je li moguće zamijeniti jedan lijek s drugim?

Stručnjaci odgovaraju da se kardio Aspirin propisuje ako rizik od moždanog udara nije visok.

Varfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirina, osim što je bolje uzeti ga nekoliko mjeseci, pa čak i tijekom cijelog života.

Aspirin korodira želučanu sluznicu i toksičniji je za jetru.

Indirektni antikoagulansi smanjuju proizvodnju tvari koje utječu na zgrušavanje, također smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti vitamina K.

Indirektni antikoagulansi uključuju antagoniste vitamina K:

Vitamin K je uključen u proces zgrušavanja krvi, a pod djelovanjem varfarina njegove funkcije su narušene. Pomaže u sprečavanju odvajanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Ovaj lijek se često propisuje nakon infarkta miokarda.

Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:

direktna:

selektivno:

Sve izravne i neizravne antikoagulanse propisuje samo liječnik, inače postoji visoki rizik od krvarenja. Indirektni antikoagulanti se postupno nakupljaju u tijelu.

Primijenite ih samo usmeno. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postupno smanjivati ​​dozu lijeka. Naglo povlačenje lijeka može uzrokovati trombozu. U slučaju predoziranja ove skupine, može početi krvarenje.

Uporaba antikoagulansa

Klinička uporaba antikoagulansa preporuča se za sljedeće bolesti:

  • Infarkt pluća i miokarda;
  • Embolični i trombotski moždani udar (osim hemoragičnog);
  • Phlebothrombosis i tromboflebitis;
  • Embolija krvnih žila različitih unutarnjih organa.

Kao prevenciju možete upotrijebiti:

  • Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
  • Reumatska mitralna oštećenja srca;
  • flebotromboz;
  • Postoperativno razdoblje kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulanti

Zahvaljujući procesu zgrušavanja krvi, tijelo se pobrinulo da se krvni ugrušak ne proteže izvan zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može doprinijeti zgrušavanju cijelog fibrinogena u tijelu.

Zbog kretanja, krv održava tekuće stanje, kao i prirodne koagulante. Prirodni koagulanti nastaju u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprječavaju aktiviranje zgrušavanja krvi.

Ovi antikoagulanti uključuju:

  • heparin;
  • Antitrombin III;
  • Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulansi - Popis

Antikoagulansi izravnog djelovanja brzo se apsorbiraju i njihovo trajanje djelovanja nije više od jednog dana prije ponovnog uvođenja ili primjene.

Indirektni antikoagulanti se nakupljaju u krvi, stvarajući kumulativni učinak.

Ne mogu se odmah otkazati, jer to može pridonijeti trombozi. Kada se uzimaju, postupno smanjuju dozu.

Antikoagulansi izravno lokalno djelovanje:

  • Heparinska mast;
  • Lioton gel;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulansi za intravenozno ili intradermalno davanje:

Neizravni antikoagulansi:

  • hirugen;
  • hirulog;
  • argatroban;
  • Kartica Warfarin Nycomed.;
  • Fenilin u kartici.

kontraindikacije

Postoji dosta kontraindikacija za uporabu antikoagulansa, pa provjerite sa svojim liječnikom o prikladnosti uzimanja sredstava.

Ne može se koristiti s:

  • IBC;
  • Peptički ulkus;
  • Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
  • Septički endokarditis;
  • Povećana vaskularna permeabilnost;
  • S povećanim tlakom infarkta miokarda;
  • Onkološke bolesti;
  • leukemija;
  • Akutna srčana aneurizma;
  • Alergijske bolesti;
  • Hemoragijska dijateza;
  • fibroida;
  • Trudnoća.

Oprezno tijekom menstruacije kod žena. Nemojte preporučiti dojilje.

Nuspojave

U slučaju predoziranja lijekovima neizravnog učinka, može početi krvarenje.

Kod istodobne primjene varfarina s aspirinom ili drugim protuupalnim lijekovima iz nesteroidnih serija (Simvastin, Heparin, itd.) Pojačava se antikoagulativni učinak.

A vitamin K, laksativi ili paracetamol oslabit će učinak varfarina.

Nuspojave kod uzimanja:

  • alergije;
  • Groznica, glavobolja;
  • slabost;
  • Nekroza kože;
  • Poremećaj funkcije bubrega;
  • Mučnina, proljev, povraćanje;
  • Svrab, bol u trbuhu;
  • Ćelavost.

Antikoagulansi: esencijalni lijekovi

Komplikacije uzrokovane trombozom krvnih žila - glavni uzrok smrti kod kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u suvremenoj kardiologiji veliku važnost pridaje prevenciji razvoja tromboze i embolije (okluzija) krvnih žila. Koagulacija krvi u najjednostavnijem obliku može se predstaviti kao interakcija dvaju sustava: trombociti (stanice odgovorne za stvaranje krvnog ugruška) i proteini otopljeni u krvnoj plazmi - faktori koagulacije pod djelovanjem kojih se stvara fibrin. Dobiveni tromb sastoji se od konglomerata trombocita koji je zapleten u fibrinske niti.

Dvije skupine lijekova koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka: antiplateletni agensi i antikoagulanti. Antitrombocitna sredstva inhibiraju stvaranje krvnih ugrušaka. Antikoagulanti blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem članku ćemo razmotriti glavne skupine antikoagulanata, indikacije i kontraindikacije za njihovu uporabu, nuspojave.

klasifikacija

Ovisno o točki primjene, razlikuju se antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja. Izravni antikoagulansi inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Indirektni antikoagulansi inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od faktora zgrušavanja krvi). Indirektni antikoagulanti uključuju antagoniste vitamina K.

  1. Antagonisti vitamina K:
    • Phenindione (fenilin);
    • Varfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin i njegovi derivati:
    • heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoksaparin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraksiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodeksid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Izravni inhibitori trombina:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran eteksilat (Pradax).
  4. Selektivni inhibitori faktora Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroksaban (xarelto).

Antagonisti vitamina K

Indirektni antikoagulanti su osnova za prevenciju trombotskih komplikacija. Njihov oblik tableta može se uzimati dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Dokazano je da uporaba indirektnih antikoagulanata smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (srčani udar, moždani udar) u atrijskoj fibrilaciji i prisutnosti umjetnog srčanog ventila.

Fenilin se trenutno ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka. Sincumar ima dugo razdoblje djelovanja i akumulira se u tijelu, tako da se koristi rijetko zbog poteškoća kontroliranja terapije. Najčešći lijek iz skupine antagonista vitamina K je varfarin.

Varfarin se razlikuje od ostalih neizravnih antikoagulanata svojim ranim učinkom (10-12 sati nakon gutanja) i brzim prestankom neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenju lijeka.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K sudjeluje u sintezi određenih faktora zgrušavanja krvi. Pod utjecajem varfarina, ovaj proces je poremećen.

Varfarin se propisuje kako bi se spriječilo stvaranje i rast krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju za atrijsku fibrilaciju i za prisutnost intrakardijalnog tromba. U tim je uvjetima značajno povećan rizik od srčanog udara i moždanog udara povezanog s blokiranjem krvnih žila s odvojenim ugrušcima. Upotreba varfarina pomaže u sprečavanju tih ozbiljnih komplikacija. Ovaj se lijek često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječila re-koronarna katastrofa.

Nakon protetskih srčanih zalistaka, uzimanje varfarina potrebno je barem nekoliko godina nakon operacije. To je jedini antikoagulant koji se koristi za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Neprestano uzimanje ovog lijeka nužno je za neke trombofilije, osobito za antifosfolipidni sindrom.

Varfarin se propisuje za dilatirane i hipertrofične kardiomiopatije. Ove bolesti praćene su širenjem šupljina srca i / ili hipertrofijom njegovih zidova, što stvara preduvjete za formiranje intrakardijalnih tromba.

Kod liječenja varfarinom potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost praćenjem INR - međunarodnog normaliziranog omjera. Ovaj se pokazatelj procjenjuje svakih 4 - 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog indikatora je vrlo važno za prevenciju krvarenja, s jedne strane, i povećanog zgrušavanja krvi, s druge strane.

Neka hrana i bilje povećavaju učinke varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. To su brusnice, grejp, češnjak, korijen đumbira, ananas, kurkuma i drugi. Oslabiti antikoagulantni učinak ljekovite tvari sadržane u listovima kupusa, prokulice, kineskog kupusa, repe, peršina, špinata, salate. Pacijenti koji uzimaju varfarin ne mogu odbiti ove proizvode, nego ih redovito uzimati u malim količinama kako bi se spriječile iznenadne fluktuacije lijeka u krvi.

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu, hematome. Djelovanje živčanog sustava može biti poremećeno razvojem umora, glavobolje, poremećaja okusa. Ponekad dolazi do mučnine i povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva, abnormalne funkcije jetre. U nekim slučajevima, zahvaća se koža, pojavljuje se ljubičasta boja prstića, parestezije, vaskulitis i hladnoća ekstremiteta. Alergijska reakcija može se razviti u obliku pruritusa, urtikarije, angioedema.

Varfarin je kontraindiciran tijekom trudnoće. Ne smije se propisivati ​​za bilo koje stanje povezano s prijetnjom krvarenja (trauma, operacija, ulceracija unutarnjih organa i kože). Nemojte ga koristiti za aneurizme, perikarditis, infektivni endokarditis, tešku hipertenziju. Kontraindikacija je nemogućnost adekvatne laboratorijske kontrole zbog nedostupnosti laboratorija ili osobina ličnosti pacijenta (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza, itd.).

heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprečava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se na njega u krvi i povećava aktivnost njegovih molekula nekoliko puta. Kao rezultat toga, reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama su potisnute.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prethodno je davana supkutano. Sada se vjeruje da nefrakcionirani heparin treba primijeniti intravenski, što olakšava kontrolu sigurnosti i djelotvornosti terapije. Za supkutanu primjenu preporučuju se heparini male molekularne težine, o kojima ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za prevenciju tromboembolijskih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući i tijekom trombolize.

Laboratorijska kontrola uključuje određivanje vremena aktiviranog parcijalnog tromboplastina. U usporedbi s liječenjem heparinom nakon 24-72 sata, trebalo bi biti 1,5 do 2 puta više od početnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Tipično, terapija heparinom traje 3 do 5 dana uz postupno smanjenje doze i daljnje poništenje.

Heparin može uzrokovati hemoragijski sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Uz produljenu upotrebu u velikim dozama, razvoj alopecije (alopecije), osteoporoze i hipoalso-steronizma je vjerojatan. U nekim slučajevima javljaju se alergijske reakcije, kao i povećanje razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindiciran kod hemoragičnog sindroma i trombocitopenije, ulkusa želuca i čira na dvanaesniku, krvarenja iz mokraćnog sustava, perikarditisa i akutne srčane aneurizme.

Heparini male molekulske mase

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobiveni su iz nefrakcioniranog heparina. Oni se od ovih razlikuju manjim veličinama molekula. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje dulje i predvidljivije, tako da uporaba heparina male molekularne težine ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu. Može se izvoditi pomoću fiksnih doza - špriceva.

Prednost heparina male molekularne težine je njihova djelotvornost kada se daju supkutano. Osim toga, oni imaju značajno manji rizik od nuspojava. Stoga, heparinski derivati ​​trenutno uklanjaju heparin iz kliničke prakse.

Heparini niske molekularne težine koriste se za sprečavanje tromboembolijskih komplikacija tijekom kirurških operacija i duboke venske tromboze. Koriste se kod pacijenata koji su na postelji i imaju visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ovi lijekovi su široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda.

Kontraindikacije i štetni učinci ove skupine isti su kao i kod heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava je mnogo manja.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kao što ime implicira, izravno inaktiviraju trombin. Istovremeno inhibiraju aktivnost trombocita. Uporaba tih lijekova ne zahtijeva laboratorijsko praćenje.

Bivalirudin se primjenjuje intravenski u akutnom infarktu miokarda kako bi se spriječile tromboembolijske komplikacije. U Rusiji, ovaj lijek još nije korišten.

Dabigatran (pradaksa) je tabletirano sredstvo za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, ne utječe na hranu. Istraživanje ovog lijeka je u tijeku, s konstantnim oblikom fibrilacije atrija. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Selektivni inhibitori faktora Xa

Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira X faktor, smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Imenovan je subkutano kod akutnog koronarnog sindroma i venske tromboze, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju i ne dovodi do osteoporoze. Laboratorijska kontrola njegove sigurnosti nije potrebna.

Fondaparinuks i bivalirudin posebno su indicirani u bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjenjem učestalosti krvnih ugrušaka u ovoj skupini bolesnika ovi lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti.

Fondaparinuks se preporučuje za akutni infarkt miokarda. Ne može se koristiti samo s angioplastikom, jer povećava rizik od stvaranja krvnih ugrušaka u kateterima.

Klinička ispitivanja inhibitora faktora Xa u obliku tableta.

Najčešće nuspojave uključuju anemiju, krvarenje, bol u trbuhu, glavobolju, pruritus, povećanu aktivnost transaminaza.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, teška zatajenje bubrega, netolerancija na sastojke lijeka i infektivni endokarditis.

Zašto uzimati oralne antikoagulanse?

Što su oralni antikoagulansi? To je posebna vrsta lijekova čija je akcija usmjerena na uklanjanje procesa krvnih ugrušaka. U pravilu se ti lijekovi propisuju pacijentima koji imaju visoki rizik od stvaranja krvnih ugrušaka u krvnim žilama.

Stabilno stanje cirkulacijskog sustava moguće je uz ravnotežu komponente koagulacije i antikoagulacije. U tom slučaju, odljev krvi teče glatko, ravnomjerno i nema preduvjeta za stvaranje krvnih ugrušaka. Ako je takva ravnoteža poremećena, tada se razvija intravaskularna koagulacija u kojoj nastali ugrušak može uzrokovati iznenadnu smrt. U medicinskoj praksi postoji mnogo čimbenika koji doprinose blokadi vena:

  • moždani udar;
  • infarkt miokarda;
  • ozljede krvnih žila i vena različitog porijekla;
  • šok;
  • sepsa.

Protokol liječenja ovih bolesti nužno uključuje korištenje antikoagulanata nove generacije. Pružaju razrjeđivanje krvi. Ovi lijekovi su dizajnirani za vraćanje fluidnosti krvi kroz vene i krvne žile kako bi se smanjio rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Antikoagulanti se propisuju kao preventivna mjera za sprječavanje bolesti srca. Nestabilna angina, poremećeni srčani ritam, valvularni defekti - sve te bolesti mogu se spriječiti ili minimizirati ako redovito uzimate lijekove koji pripadaju skupini oralnih antikoagulanata.

Postoji još jedan smjer za primjenu antikoagulansa - stabilizacija krvi prije laboratorijskih ispitivanja ili transfuzije. Prema djelovanju lijekova su podijeljeni u 2 vrste: izravni antikoagulansi i neizravni.

Što su koagulanti izravne akcije? Heparini su lokalni lijekovi koje karakterizira minimalna propusnost i slab učinak. Preparati ove skupine propisani su za liječenje proširenih vena, hemoroida ili za brzu resorpciju hematoma. Skupina izloženosti lokalnim heparinima uključuje:

Njihov trošak je drugačiji, tako da će svatko moći izabrati najprihvatljiviju opciju za sebe. Postoje heparini za injekcije. Mehanizam djelovanja ovih lijekova temelji se na inhibiciji različitih faktora zgrušavanja krvi. Lijekovi iz ove skupine mogu se davati subkutano ili intravenski.

Brzo započinju interakciju s krvnim stanicama, njihova aktivnost se održava 24 sata.

Antitrombotski lijekovi s izravnim djelovanjem koriste se za uklanjanje trombina. Ova skupina uključuje sljedeće lijekove: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Imaju visoku učinkovitost u liječenju i prevenciji moždanog udara. Ozbiljne smetnje jetre moguće su samo uz dugotrajnu primjenu lijeka. Djelovanje natrijevog hidrocitarta temelji se na očuvanju krvnih komponenti, stoga se lijek koristi kao krvni konzervans u laboratorijskim testovima.

Djelovanje lijekova u ovoj skupini ima za cilj smanjenje formiranja proteina, oni isključuju pojavu protrombina u jetri. Varfarin je najpopularniji lijek ove skupine. Oslobodite ga u tabletama od 2,3,5 mg. Maksimalni terapijski učinak postiže se nakon 5 dana od početka liječenja. Indikacije za primjenu su tromboza i tromboembolija. Važno je napomenuti niz mogućih nuspojava: mučnina, povraćanje, poremećaj gastrointestinalnog trakta, svrbež, ekcem, mogući gubitak kose, razvoj urolitijaze. Varfarinu je strogo zabranjeno koristiti za teške bolesti bubrega i jetre, akutno krvarenje, predispoziciju za proširene vene jednjaka, hemoroide, tijekom trudnoće.

Važno je znati koje se namirnice mogu konzumirati tijekom uzimanja varfarina, a koje bi trebalo isključiti iz jelovnika. Češnjak, kadulja, papaja, luk, kupus, krastavac, metvica, špinat, peršin, grašak, repa, maslinovo ulje, cilantro, pistacija, alkohol treba ukloniti iz prehrane. Za one koji uzimaju neizravne antikoagulanse važne su sljedeće mjere:

  • svaki dan točno izračunati unos vitamina K;
  • nadzirati INR;
  • pratite simptome mogućeg unutarnjeg krvarenja, tako da ako se to dogodi, što prije možete posjetiti liječnika.

Svake godine stručnjaci provode istraživanja kako bi poboljšali kvalitetu i učinkovitost oralnih antikoagulanata. Suvremeni lijekovi imaju minimalan popis kontraindikacija i nuspojava, kao i nedostatak potrebe za praćenjem stupnja zgrušavanja krvi.

Mehanizam djelovanja lijekova nove generacije donekle se razlikuje od analoga starog uzorka. Uspio je postići:

  • minimiziranje kontrole stopa zgrušavanja krvi;
  • nedostatak stalne prilagodbe doze lijeka;
  • proširenje popisa pacijenata za koje je antikoagulantna terapija prethodno bila kontraindicirana;
  • uzimanje 1 antikoagulanta za liječenje raznih bolesti;
  • mogućnosti liječenja djece s ovom vrstom medicine.

Unatoč svim postignućima programera, pripreme nove generacije nisu savršene i imaju svoje prednosti i mane. Pozitivne točke uključuju:

  • brzo djelovanje lijekova;
  • minimalni učinak hranjivih tvari i drugih lijekova uz njihovo korištenje s antikoagulansom;
  • sigurnost uporabe.

Negativne točke uključuju:

  • za razliku od priprema starog uzorka, antikoagulante nove generacije treba uzeti strogo prema slikanoj shemi, bez propusta i promjena;
  • nemogućnost provođenja ispitivanja i praćenja terapije koja se provodi u slučaju hitnog prekida liječenja;
  • brojne nuspojave koje ranije nisu bile prisutne kod starijih lijekova;
  • visok rizik od gastrointestinalnog krvarenja;
  • visoke cijene lijekova.

Što je antikoagulans. Popis, imena lijekova, nuspojave, klasifikacija

Problemi sa srčanom aktivnošću i vaskularnim sustavom često se javljaju kod ljudi. Za prevenciju, liječenje tih patologija proizvoditi lijekove - antikoagulansi. Što je to, kako i koliko ih koristiti, otkriva se dalje.

Što je antikoagulans, princip djelovanja

Antikoagulanti se nazivaju lijekovi koji obavljaju funkciju ukapljivanja plazme. Pomažu u sprečavanju nastanka tromboznih čvorova, minimiziraju pojavu srčanog udara, moždanog udara, kao i nastanak venskih i arterijskih blokada.

Treba napomenuti da se prethodno formirani krvni ugrušci ne resorbiraju uz pomoć takvih lijekova.

Lijekovi se dobro podnose, podupiru zdravlje ljudi koji imaju umjetne srčane zaliske ili neujednačen rad srca. Ako je pacijent pretrpio srčani udar ili ima druge bolesti srca (kardiomiopatija), također su mu propisani antikoagulansi.

Djelovanje takvih sredstava usmjereno je na smanjenje sposobnosti koagulacije (koagulacije) krvi, naime, pod njihovim utjecajem smanjuje vjerojatnost stvaranja ugrušaka koji mogu blokirati prolazak vaskularnih zglobova. Kao rezultat liječenja, rizik od srčanog udara ili moždanog udara je minimiziran.

Antikoagulansi (što je to, posebnost njihove uporabe opisani su u nastavku) podijeljeni su u skupine:

  • fiziološki - koje tijelo stalno proizvodi i ulazi u krvotok;
  • patološki - kada se otkriju u plazmi, mogu pokazati prisutnost bilo koje patologije.

Prva skupina podijeljena je na:

  • primarna (njihova sinteza se događa stalno);
  • sekundarno (nastaje nakon razdvajanja faktora protoka krvi otapanjem fibrina u njemu).

Primarni prirodni pripravci

Ova skupina lijekova podijeljena je na:

  • inhibitori koji nastaju uslijed samoreplikacije fibrina;
  • antitrombin - glavni faktor proteina plazme;
  • antitromboplastini su faktor u plazma anti-koagulacijskom sustavu.

Ako pacijent ima predispoziciju za smanjenje tih tvari, postoji mogućnost da on formira trombozu.

Grupa prirodnih primarnih lijekova:

Sekundarni fiziološki lijekovi

Grupni lijekovi u formuli sadrže sljedeće aktivne tvari:

  1. Antitrombin I.
  2. Antitrombin IX.
  3. Metafaktori XIa i Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulans.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (tvari koje nastaju otapanjem fibrina).

Patološki pripravci

S razvojem ozbiljnih bolesti u krvotoku stvaraju se inhibitori imunoloških vrsta koje djeluju kao specifična antitijela. Takva tijela su namijenjena sprečavanju koagulacije.

To uključuje inhibitore faktora VII, IX. Tijekom autoimunih bolesti u krvotoku se pojavljuje patološki tip proteina. Imaju antimikrobna svojstva i snažan učinak na faktore zgrušavanja (II, V, Xa).

sredstva protiv trombocita

Lijekovi smanjuju sintezu tromboksana i namijenjeni su prevenciji moždanog udara i srčanog udara, koji mogu nastati uslijed stvaranja ljepljenih krvnih ugrušaka.

Aspirin je najčešći i najkorisniji antiagregant. Pacijentima koji su doživjeli napadaj često se propisuje aspirin. On blokira stvaranje kondenziranih krvnih formacija u koronarnim arterijama. Nakon konzultacija sa specijalistom, moguće je koristiti ovaj lijek u malim dozama (za profilaksu).

Pacijentima koji su pretrpjeli moždani udar i zamjenu srčanih zalistaka propisani su ADP (inhibitori adenozin difosfatnog receptora). Ovaj lijek se ubrizgava u venu i sprječava stvaranje ugrušaka koji mogu začepiti krvne žile.

Preparati za trombozu:

Kao i svi drugi lijekovi, antiplateletna sredstva imaju niz nuspojava:

  • stalni umor;
  • česte manifestacije žgaravice;
  • bol u glavi;
  • mučnina;
  • bol u trbuhu;
  • dramatična promjena stolice;
  • protok krvi iz nosa.

S takvim manifestacijama, pacijent mora posjetiti liječnika specijaliste kako bi preraspodijelio lijekove.

Također, postoje nuspojave u kojima je potrebno potpuno prestati uzimati lijekove:

  1. Alergijske reakcije (oticanje lica, grkljana, jezika, udova, usana, osipa).
  2. Povraćanje, osobito u prisutnosti krvnih ugrušaka.
  3. Stolica je tamna ili krvava.
  4. Prisutnost krvi u urinu.
  5. Teško udisati i izdisati.
  6. Nepovezani govor.
  7. Znakovi aritmije.
  8. Žutost, govor na proteinima kože i očiju.
  9. Bol u zglobovima.
  10. Halucinacije.

Pacijentima se tijekom života propisuje antiplateletski lijek, pa bi trebali sustavno uzimati krv kako bi provjerili zgrušavanje.

Oralni lijekovi nove generacije

Antikoagulanti (što je to i načelo utjecaja sredstava na tijelo opisano u članku) neophodni su za mnoge bolesti. Prema statistikama, većina njih ima niz ograničenja i nuspojava. No, proizvođači uklanjaju sve negativne aspekte zahvaljujući tome oslobađaju nova i poboljšana sredstva nove generacije.

Bilo koji antikoagulanti imaju i pozitivne i negativne strane. Znanstvenici provode dodatne laboratorijske studije lijekova kako bi dalje proizvodili univerzalne lijekove za trombozu i srodne bolesti te bolesti. Takvi lijekovi razvijaju se za mlađe pacijente (djecu) i one koji imaju kontraindikacije za njihovu primjenu.

Prednosti modernih lijekova:

  • minimizirani rizik spontanog protoka krvi;
  • lijekovi djeluju za 1,5 sati;
  • većina ljudi koji imaju ograničene indikacije za ratno oružje već može uzeti nove proizvode;
  • konzumirana hrana i drugi lijekovi ne utječu na učinkovitost PNP-a.

Nedostaci PNP:

  • kontinuirano testiranje sredstava;
  • takva sredstva treba stalno piti, bez praznina, jer imaju kratko razdoblje djelovanja;
  • rijetko, ali postoje neželjeni učinci povezani s intolerancijom komponenti.

Na popisu PUP-a postoji mali iznos sredstava, jer je većina njih u fazi testiranja. Jedan od novih proizvoda je Dabigatran, lijek niske molekularne težine (inhibitor trombina). Medicinski stručnjaci ga često propisuju za venske blokade (u profilaktičke svrhe).

Druga 2 PNP-a koja se lako toleriraju od strane pacijenata su Apixaban, Rivaroxaban. Njihova je prednost što tijekom terapijske terapije nije potrebno uzimati krv za rizik od poremećaja zgrušavanja krvi. Oni ne reagiraju na druge korištene lijekove, što je njihova prednost. Napadi na moždani udar i aritmiju također se mogu dobro spriječiti.

Klasifikacija antikoagulansa: izravno, neizravno djelovanje

Antikoagulansi (što je to i načelo njihovog djelovanja raspravlja se u članku u informativne svrhe, tako da ih samoliječenje zabranjuje) mogu se podijeliti u dvije glavne podgrupe.

To su:

  • izravno djelovanje (imaju sposobnost da djeluju izravno na trombin, reducirajući njegovu aktivnost na minimum, time razrjeđujući krvotok);
  • neizravni učinci (utječu na sintezu enzima (sekundarnog porijekla), koji reguliraju zgrušavanje krvi).
Izravni i neizravni antikoagulansi: popis

Lijekovi se dobro apsorbiraju u zidovima želuca i na kraju se izlučuju u mokraći.

  • Heparini (niska molekularna težina).
  • Hirudin.
  • Natrijev hidrokitrat.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
  • Indandiona.
  • Monokumariny.
  • Bishydroxycoumarin.

Skupina Herapin

Glavni i najčešći predstavnik lijekova s ​​izravnim djelovanjem je Heparin. Njegov sastav uključuje sulfatne glikozaminoglikane, različite veličine. Ima nisku biodostupnost.

Lijek djeluje s velikim brojem drugih komponenti koje proizvodi tijelo:

Liječenje ovim lijekom ne štiti u potpunosti od tromboze. Ako se već pojavio krvni ugrušak i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin ne može djelovati na njega.

Lijekovi za heparin (oralne tablete i masti za vanjsku uporabu:

  1. "Venolayf".
  2. "Heparin" (injekcija).
  3. "Klevarin".
  4. "Heparinska mast."
  5. "Lioton gel".
  6. "Trombless".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

Oligopeptidi

Antikoagulansi (što je to i kako oni utječu na tijelo mogu se naći dalje) iz skupine oligopeptida utječu na aktivnost trombina. To su jaki inhibitori koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Aktivne komponente medicinskih sredstava ponovno se povezuju s faktorima zgrušavanja krvi, mijenjajući položaj njihovih atoma.

Neki lijekovi iz grupe:

Ta sredstva koriste se za prevenciju:

  • srčani udar;
  • proširene vene;
  • tromboembolija;
  • reokluzija nakon plastične operacije zidova krvnih žila.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju povišeni prag biološke raspoloživosti i antitrombotičko djelovanje. U procesu njihove primjene moguć je nastanak hemoroidalnih komplikacija. Komponente lijekova se brzo apsorbiraju i dugo se izlučuju.

Lijekovi u ovoj podskupini potpuno eliminiraju čimbenike koji doprinose abnormalnom zgrušavanju krvi.

Oni povećavaju sintezu trombina i nemaju ozbiljan utjecaj na sposobnost vaskularnih zidova. Lijekovi pomažu u poboljšanju reoloških svojstava protoka krvi i također pozitivno djeluju na opskrbu krvi svim organima, što dovodi do stabilnog stanja njihove funkcije.

Imena lijekova heparina niske molekulske mase:

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove grupe je Grudin. Njegov sastav sadrži bjelančevine, koje se ekstrahiraju iz pljuvačke sline (medicinske). On je inhibitor izravnog učinka trombina.

Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Oni doprinose očuvanju života pacijenata koji pate od srčanih bolesti. Ovi lijekovi imaju brojne prednosti u usporedbi s heparinskom skupinom. Sredstva imaju produljeni učinak.

Proizvođači počinju oslobađati oblike oralne primjene. Ograničenja u korištenju tih sredstava mogu biti samo zbog cjenovne kategorije.

"Lepirudin" (rekombinantna medicina) blokira trombin i propisuje se za profilaktičke svrhe od tromboze. Lijek je izravni inhibitor trombina, izvršava njegovo blokiranje. Lijek se propisuje kako bi se spriječio infarkt miokarda ili kako bi se izbjegla operacija srca zbog angine.

Hirudinski pripravci

Lijekovi u ovoj skupini imaju neke sličnosti s heparinskom skupinom, a imaju i antitrombotski učinak. U njihovom sastavu postoji supstanca koja se proizvodi u slini pijavica - hirudin. Veže se na trombin i nepovratno ga eliminira. Također, lijek djelomično djeluje na druge čimbenike koji utječu na zgrušavanje krvi.

Sredstva temeljena na hirudinu:

Svi lijekovi nisu tako davno na prodaju, pa je iskustvo njihove uporabe malo.

Popis neizravnih antikoagulansa: imena lijekova

Antikoagulansi (što je gore opisano u članku) indirektnog djelovanja karakterizirani su u sljedećoj tablici:

Alat smanjuje sadržaj masti u krvotoku, povećavajući propusnost zidova krvnih žila.

Popis i pregled antikoagulanata s izravnim djelovanjem

Lijekovi (antikoagulanti) izravno djelovanje:

  • "Heparin mast", prisutan je u prodaji u cijevi od 25g, njegova cijena je od 50 rubalja., Proizvod je proizveden od strane ruske farmaceutske tvrtke.
  • "Heparin-Akrikhin", proizvodi se u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, proizvođač je Rusija, a njegova cijena je od 230 rubalja.
  • "Trombless", je proizveden od strane ruske farmaceutske tvrtke u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, cijena ovog lijeka varira od 250 do 300 rubalja.
  • "Venolife" - gel za vanjsku primjenu, proizvodi se u obliku cijevi, čiji je volumen 40 g, cijena lijeka se nalazi na oko 350 rubalja.

Kao liječenje i profilaksu liječnici propisuju lijekove kao što su:

  • "Clexane" - injekcija (koju proizvodi francuska farmaceutska tvrtka). Lijek blokira začepljenje krvnih žila s konopcima nalik na tromb, mijenja sastav enzima koji su usmjereni na zgrušavanje krvi. Cijena lijeka je 1500 rubalja.
  • Fraxiparin proizvodi i francuska tvrtka. Aktivna tvar potiče razrjeđivanje krvi i smanjuje rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. To je injekcijski lijek, koji košta 2200 rubalja.
  • "Fragmin" - injekcija američke proizvodnje, propisana osobama koje imaju rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Trošak sredstava - 2000 rubalja.

Indikacije za prijem

Antikoagulanti se propisuju ako postoji rizik od tromboze i ako:

  • došlo je do zatajenja srca;
  • postoje umjetno ugrađeni srčani zalisci;
  • postoje aneurizme u kroničnom stadiju;
  • otkrivena parijetalna tromboza u srcu;
  • došlo je do opsežnog infarkta miokarda.

U nekim slučajevima lijekovi se propisuju kao prevencija i liječenje:

  • tromboflebitis nogu;
  • proširene vene (proširene vene);
  • tromboembolija nastala nakon poroda;
  • prisilno mjesto nakon operacija.

kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa, pacijent mora proći niz testova.

Lijekovi su kontraindicirani u:

  • aneurizma (intracerebralna);
  • bolesti probavnog trakta (čira);
  • hipertenzija (portal);
  • trombocitopenije;
  • bolest leukemije;
  • tumori (maligni);
  • problemi s bubrezima jetre (nedostatak);
  • visoki tlakovi (više od 180/100);
  • pretjerano pijenje;

Moguće nuspojave

Lijekovi mogu izazvati sljedeće probleme u bolesnika:

  • prisutnost krvnih ugrušaka u urinu;
  • tamne ili crne stolice;
  • krvave mrlje ispod kože;
  • dugo krvarenje iz nosa;
  • krvarenje desni;
  • izazivanje povraćanja krvavim tragovima ili krvavim iskašljavanjem;
  • kod žena priroda i količina menstrualne krvi (dužina ciklusa i količina iscjedka) mogu se promijeniti.

Trebam li liječnički recept?

Budući da antikoagulanti utječu na zgrušavanje krvi, krvarenje se može pojaviti ako se ne poštuju pravila za prijem (češće su to unutarnja krvarenja). Zabranjeno je sudjelovati u samo-tretmanu, obavezno se obratite liječniku specijalistu koji će vam dati detaljne preporuke. Iz ljekarni se takvi lijekovi prodaju bez liječničkog specijalista.

Dizajn članka: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantima

Antikoagulansi: lijekovi, mehanizam djelovanja i glavne indikacije:

Antikoagulansi i njihova uporaba u medicini

Antikoagulanti su antikoagulanti koji sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka u krvotoku. Oni podupiru krv u tekućem stanju i osiguravaju njenu fluidnost s integritetom krvnih žila. Podijeljeni su na prirodne antikoagulante i sintetičke. Prvi se proizvode u tijelu, drugi se proizvode umjetno i koriste se u medicini kao lijekovi.

prirodni

Oni mogu biti fiziološki i patološki. Fiziološki antikoagulansi su normalno prisutni u plazmi. Patološki se pojavljuju u krvi kod nekih bolesti.

Fiziološki antikoagulanti se dijele na primarne i sekundarne. Primarno tijelo samostalno sintetizira i nalazi se u krvi. Sekundarne se formiraju razdvajanjem faktora koagulacije tijekom stvaranja fibrina i njegovog otapanja.

Primarni prirodni antikoagulanti

Obično se dijele u grupe:

  1. Antitromboplastiny.
  2. Antitrombina.
  3. Inhibitori procesa samostalnog sastavljanja fibrina.

S smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulanata u krvi postoji rizik od tromboze.

Ova skupina tvari uključuje:

  • Heparin. To je polisaharid sintetiziran u mastocitima. Nalazi se u značajnim količinama u plućima i jetri. U velikim dozama sprječava proces zgrušavanja krvi u svim fazama, inhibira brojne funkcije trombocita.
  • Antitrombin III. Sintetizirano u jetri, odnosi se na alfa-glikoproteine. Smanjuje aktivnost trombina i nekih aktiviranih čimbenika zgrušavanja krvi, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. Aktivnost plazme antikoagulanta je 75% osigurana antitrombinom III.
  • Protein C. Sintetiziraju ga stanice jetrenog parenhima i neaktivan je u krvi. Pokreće ga aktivnost trombina.
  • Protein S. Sintetiziraju ga endotelne stanice, a parenhim jetre (hepatociti) ovisi o vitaminu K.
  • Alfa₂ -makroglobulina.
  • Antitromboplastiny.
  • Kontaktirajte inhibitora.
  • Inhibitor lipida.
  • Inhibitor komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Kao što je već spomenuto, nastaju u procesu koagulacije krvi i otapanja fibrinskih ugrušaka u cijepanju nekih faktora zgrušavanja, koji zbog degradacije gube svojstva koagulacije i postaju antikoagulant. To uključuje:

  • Antitrombin I.
  • Antitrombin IX.
  • Metafaktori XIa i Va.
  • Febrinopeptidy.
  • Auto-II-antikoagulans.
  • Antitromboplastiny.
  • FDP - proizvodi nastali tijekom cijepanja (degradacije) fibrina pod djelovanjem plazmina.

Patološki antikoagulansi

Kod nekih bolesti, specifična antitijela se mogu formirati i akumulirati u krvi koja ometa zgrušavanje krvi. Oni se mogu proizvesti protiv faktora zgrušavanja, ali se najčešće formiraju inhibitori faktora VIII i IX. Kod nekih autoimunih bolesti u krvi se pojavljuju abnormalni proteini koji imaju antitrombinsko djelovanje ili inhibiraju faktore zgrušavanja II, V, Xa.

preparati antikoagulansi

Umjetni antikoagulansi, koji su razvili velik broj, nezamjenjivi su lijekovi u modernoj medicini.

Indikacije za uporabu

Indikacije za uzimanje oralnih antikoagulansa su:

  • infarkt miokarda;
  • plućni infarkt;
  • zatajenje srca;
  • tromboflebitis vena nogu;
  • venska i arterijska tromboza;
  • proširene vene;
  • trombotski i embolički udarci;
  • embolične vaskularne lezije;
  • kronična aneurizma;
  • aritmija;
  • umjetni srčani zalisci;
  • sprječavanje ateroskleroze krvnih žila mozga, srca, perifernih arterija;
  • mitralni defekti srca;
  • tromboembolija nakon poroda;
  • prevenciju tromboze nakon kirurških intervencija.

Klasifikacija antikoagulansa

Lijekovi u ovoj skupini podijeljeni su na izravne i neizravne, ovisno o brzini i mehanizmu djelovanja, kao io trajanju učinka. Izravno djeluje izravno na faktore zgrušavanja i inhibira njihovu aktivnost. Posredno djeluje posredno: usporavaju sintezu čimbenika u jetri. Dostupno u tabletama, u otopinama za injekcije, u obliku masti.

Ravne crte

Lijekovi iz ove skupine djeluju izravno na čimbenike zgrušavanja, pa se nazivaju lijekovima s brzim djelovanjem. Sprečavaju stvaranje fibrinskih vlakana, sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka i zaustavljaju rast postojećih. Podijeljeni su u nekoliko skupina:

  • heparina;
  • hirudin;
  • heparin male molekulske mase;
  • natrijev hidrokitrat;
  • danaparoid, lepirudin.

heparin
To je najpoznatiji i najčešći izravni antikoagulant. Primjenjuje se intravenozno, pod kožom i intramuskularno, a koristi se i kao lokalno sredstvo u obliku masti. Lijekovi za heparin uključuju:

  • nadroparin;
  • Adreparin;
  • Parnaparin;
  • tinzaparin;
  • dalteparin;
  • reviparin;
  • Enoksaparin.

Heparine lokalnog djelovanja karakterizira niska propusnost za tkivo i vrlo visoka učinkovitost. Koristi se za liječenje proširenih vena, hemoroida, modrica. Najpoznatiji i najčešće korišteni lijekovi s heparinom su:

  • Lioton gel;
  • Heparinska mast;
  • Gel bez trombona;
  • Venolayf;
  • Gepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Heparini za intravenozno i ​​subkutano davanje su velika skupina lijekova koji su odabrani pojedinačno i nisu zamijenjeni jedni s drugima tijekom liječenja, budući da nisu ekvivalentni u djelovanju. Aktivnost ovih lijekova dostiže svoj maksimum nakon tri sata, a djelovanje se nastavlja tijekom cijelog dana. Ovi heparini smanjuju aktivnost faktora tkiva i plazme, blokiraju trombin, sprječavaju stvaranje fibrinskih vlakana i sprječavaju lijepljenje trombocita.

Za liječenje duboke venske tromboze, srčanog udara, plućne embolije, angine obično nadroparina, enoksaparina, deltaparina.

Kako bi se spriječila tromboembolija i tromboza, propisani su Heparin i Reviparin.

Natrijev hidrocitrat
Ovaj se antikoagulant koristi u laboratorijskoj praksi. Da se krv ne zgruši, ona se dodaje u cijevi. Koristi se u očuvanju krvi i komponenti.

posredan

Oni smanjuju proizvodnju određenih faktora zgrušavanja u jetri (VIII, IX, X, protrombin), usporavaju stvaranje proteina S i C, blokiraju proizvodnju vitamina K.

To uključuje:

  1. Derivati ​​indan-l, 3-diona. Predstavnik je Fenilin. Ovaj oralni antikoagulans dostupan je u tabletama. Njegovo djelovanje počinje 8 sati nakon prijema, dostiže maksimalnu učinkovitost u jednom danu. Tijekom prijema potrebno je pratiti protrombinski indeks i provjeriti prisutnost krvi u urinu.
  2. Kumarin. U divljini, kumarin se nalazi u biljkama (Zubrovka, slatka djetelina) u obliku šećera. Prvi put za liječenje tromboze koristio se njegov derivat - dicoumarin, koji je izoliran 20-tih godina 20. stoljeća od djeteline.

Sljedeći lijekovi su indirektni antikoagulansi:

Varfarin ne može biti pijan s nekim bolestima bubrega i jetre, trombocitopenijom, s akutnim krvarenjem i tendencijom krvarenja, tijekom trudnoće, s nedostatkom laktaze, kongenitalnim nedostatkom proteina C i S, DIC, ako je apsorpcija galaktoze i glukoze umanjena.

Nuspojave uključuju bol u trbuhu, povraćanje, proljev, mučninu, krvarenje, urolitijazu, nefritis, alopeciju, alergije. Može se pojaviti osip na koži, svrbež, ekcem, vaskulitis.

Glavni nedostatak varfarina je visok rizik od krvarenja (gastrointestinalni, nazalni i drugi).

Nova generacija oralnih antikoagulanata (PLA)

Suvremeni antikoagulansi su neophodni za liječenje mnogih bolesti, kao što su srčani udar, tromboza, aritmije, ishemija i mnogi drugi. Nažalost, lijekovi koji su se pokazali učinkovitima imaju mnogo nuspojava. No, razvoj se ne zaustavlja, a novi oralni antikoagulansi se povremeno pojavljuju na farmaceutskom tržištu. PLA imaju i prednosti i nedostatke. Znanstvenici traže univerzalna sredstva koja se mogu uzimati s raznim bolestima. Lijekovi se razvijaju za djecu, kao i za pacijente za koje su trenutno kontraindicirani.

Novi antikoagulanti imaju sljedeće prednosti:

  • pri prijemu se smanjuje rizik od krvarenja;
  • učinak lijeka javlja se unutar 2 sata i brzo se zaustavlja;
  • lijekove mogu uzimati pacijenti za koje je varfarin kontraindiciran;
  • smanjuje se utjecaj drugih sredstava i konzumirane hrane;
  • inhibicija trombina i faktora vezanja trombina je reverzibilna.

Postoje novi lijekovi i nedostaci:

  • mnogo testova za svako sredstvo;
  • Potrebno je redovito piti, a uzimanje starih lijekova može se preskočiti zbog dugotrajnog djelovanja
  • netolerancije na neke pacijente koji nisu imali nuspojave tijekom uzimanja starih tableta;
  • rizik od krvarenja u probavnom traktu.

Što se tiče indirektnih antikoagulanata, oni još nisu razvili nikakav kardinalno različit od varfarina, dikumarina, sinkumare.

Novi lijekovi Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran mogu biti alternativa za fibrilaciju atrija. Njihova glavna prednost je da tijekom njihovog prijema ne moraju stalno davati krv, a ne komuniciraju s drugim lijekovima. U isto vrijeme, ovi lijekovi su učinkoviti i mogu spriječiti moždani udar u slučaju aritmije. Što se tiče rizika od krvarenja, on je ili isti ili niži.

Što trebate znati

Bolesnici kojima se propisuju oralni antikoagulansi trebaju biti svjesni da imaju veliki broj kontraindikacija i nuspojava. Kada uzimate ove lijekove, morate slijediti dijetu i poduzeti dodatne pretrage krvi. Važno je izračunati dnevnu dozu vitamina K, budući da antikoagulansi narušavaju njegov metabolizam; redovito pratiti laboratorijski pokazatelj kao INR (ili PTI). Pacijent treba znati prve simptome unutarnjeg krvarenja, kako bi na vrijeme potražio pomoć i promijenio lijek.

sredstva protiv trombocita

Lijekovi u ovoj skupini također doprinose razrjeđivanju krvi i sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka, ali je njihov mehanizam djelovanja različit. Disagreganti smanjuju zgrušavanje krvi, zbog sposobnosti da inhibiraju adheziju trombocita. Oni su propisani za poboljšanje djelovanja antikoagulansa. Osim toga, imaju antispazmodični i vazodilatacijski učinak. Najpopularnija antiplateletna sredstva:

  • Aspirin je najpoznatiji u ovoj skupini. Smatra se vrlo djelotvornim sredstvom za širenje krvnih žila, razrjeđivanje krvi i sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka.
  • Tirofiban - sprječava adheziju trombocita.
  • Tiklopidin - indiciran za srčanu ishemiju, srčani udar, za prevenciju tromboze.
  • Dipiridamol je vazodilatatorni lijek.
  • Eptifibatit - blokira lepljenje trombocita.

Nova generacija lijekova je Brilint s aktivnom tvari ticagrelor. To je reverzibilni antagonist P2U receptora.

Prirodni razrjeđivači krvi

Sljedbenici liječenja tradicionalnim metodama koriste se za prevenciju tromboze biljke s učinkom smanjenja krvi. Popis takvih biljaka je vrlo dugačak:

  • divlji kesten;
  • kora vrbe;
  • duda;
  • slatku djetelinu;
  • pelin;
  • Končara:
  • crvena djetelina;
  • korijen sladića;
  • izbjegavanje božura;
  • cikorija i drugi.

Prije nego što se tretira biljem, preporučljivo je konzultirati liječnika: nisu sve biljke korisne.

zaključak

Antikoagulanti su nezamjenjivi lijekovi za liječenje kardiovaskularnih patologija. Ne možete ih uzeti sami. Oni imaju brojne kontraindikacije i nuspojave, a nekontrolirana uporaba ovih lijekova može dovesti do krvarenja, uključujući i skrivene. Dodijeliti ih i odrediti dozu treba biti liječnik koji je u stanju uzeti u obzir sve značajke tijeka bolesti i moguće rizike. Tijekom liječenja potrebno je redovito laboratorijsko praćenje.

Važno je ne brkati antikoagulante i antiplateletna sredstva s trombolitičkim agensima. Glavna razlika je u tome što prvi ne može uništiti krvni ugrušak, već samo spriječiti ili usporiti njegov razvoj. Trombolitici su lijekovi za intravaskularnu injekciju koja otapaju krvne ugruške.