itrakonazol

Itraconazole: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Itraconazole

ATX kod: J02AC02

Aktivni sastojak: itrakonazol

Proizvođač: Biocom CJSC (Rusija), Atoll (Rusija), Sandoz (Slovenija)

Aktualizacija opisa i fotografija: 19.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 342 rubalja.

Itrakonazol je antifungalni oralni agens širokog spektra.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik doziranja - kapsule: veličina # 0, tvrda želatina, ovisno o proizvođaču - s bijelim tijelom i crvenim poklopcem, ili s tijelom i poklopcem narančaste boje, ili s prozirnim prirodnim želatinskim tijelom i neprozirnim plavim poklopcem (1, 3, 4), 5, 6 ili 7 komada u blister pakiranjima, u kartonskom snopu od 1 do 5 pakiranja, 5 ili 10 u blister pakiranjima, u kartonskom snopu od 1 do 6 ili 10 pakiranja, 15 kom. kartonska kutija 1 blister, 5, 10, 15, 20, 30, 50 ili 100 komada u polimernim limenkama, u kartonskoj kutiji 1 ANCA).

Aktivna tvar: itrakonazol, u 1 kapsuli - 100 mg.

Sastav dodatnih tvari varira ovisno o proizvođaču lijeka.

Bijele kapsule s crvenom kapom:

• pomoćne komponente: neutralne pelete (šećerne kuglice), propilen glikol 20000, povidon K-30, hipromeloza-E5 (HPME-E5), saharoza, Eudragit E-100 (kopolimer metil, dimetilaminoetil i butil metakrilat);
• kapsula: želatina, metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat; boja za tijelo - titanov dioksid (E 171); Boje kapice su titanov dioksid (E 171), Ponso 4R (E 124) i zalazak sunca je žut (E 110).

Kapsule s kutijom i poklopcem narančaste boje:

• pomoćne komponente: šećerne pelete, poloksamer 188 (lutrol) mikroniziran, hipromeloza, poloksamer 188 (lutrol);
• kapsula: želatina, pročišćena voda, titanov dioksid, boja sunca žuto.

Kapsule s prozirnom prirodnom želatinom i neprozirnom plavom kapom:

• pomoćne komponente: šećerne pelete (saharoza, škrobni sirup), saharoza, natrijev metilparahidroksibenzoat, natrijev propil parahidroksibenzoat, hipromeloza, butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat i metil metakrilat kopolimer [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsula: tijelo - želatina; kap - želatina, titanov dioksid i indigo karmin.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Itrakonazol je derivat triazola, sintetičko antifungalno sredstvo čiji je mehanizam uzrokovan inhibicijom biosinteze glavne komponente stanične membrane gljivica, ergosterola, koji je uključen u održavanje strukturnog integriteta membrane. Stoga, zbog oslabljene sinteze, propusnost membrane i promjena lize stanica.

Lijek djeluje protiv zaraznih bolesti uzrokovanih sljedećim gljivama: dermatofiti (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), gljivice slične kvascima (Candida spp., Uključujući C. krusei, C. tropicalis, C. albicans i C. parapsy). kao i Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (uključujući H. capsulatum), Blastous myces intermediitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis i mnoge druge.

Candida glabrata, Candida tropicalis i Candida krusei najmanje su osjetljive na djelovanje itrakonazola.

Itrakonazol nije aktivan protiv sljedećih gljiva: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Otpornost na azole, uključujući itrakonazol, razvija se polako i obično je rezultat nekoliko genetskih mutacija. Mehanizmi formiranja otpora uključuju prekomjernu ekspresiju gena ERG11, koji kodira enzim 14a-demetilazu, koji je glavni cilj azola, i točkaste mutacije ERG11, koje dovode do aktivacije transportnih sustava i / ili smanjenja vezanja enzima na azole, što rezultira povećanom eliminacijom lijeka.

Postoje izvještaji o sojevima fumigata Aspergillus koji su otporni na itrakonazol.

U studijama je zabilježena križna rezistencija Candida spp. Fungi. na lijekove iz skupine azola, međutim, otpornost na jedan od lijekova ove skupine ne znači nužno i postojanje rezistencije na druge lijekove iz iste skupine.

farmakokinetika

Kod ponovljene uporabe itrakonazola nakuplja se u krvnoj plazmi. Maksimalna koncentracija (Cmax) i površina ispod krivulje "koncentracija-vrijeme" (AUC) s produljenim unosom je 4-7 puta veća nego u jednoj dozi. Ravnotežna koncentracija lijeka obično se postiže unutar 15 dana. U slučaju uzimanja itrakonazola 1 puta dnevno, maksimalna ravnotežna koncentracija u plazmi je oko 2 μg / ml.

Nakon prestanka uzimanja lijeka, koncentracija tvari u krvnoj plazmi smanjuje se na gotovo neprimjetnu vrijednost tijekom 7-14 dana, ovisno o primijenjenoj dozi i trajanju terapije.

Konačni poluživot: s jednom dozom - 16-28 sati, s višestrukim dozama - 34-42 sata.

Nakon oralne primjene, itrakonazol se brzo apsorbira. Cmax u plazmi se postiže za 2-5 sati. Apsolutna bioraspoloživost je približno 55%. Maksimalna bioraspoloživost je zabilježena u slučaju uzimanja lijeka odmah nakon obroka.

Komunikacija s proteinima plazme (uglavnom albuminom) je 99,8%. Također je zabilježen afinitet tvari za lipide. Volumen distribucije je preko 700 litara. Koncentracije u želucu, bubrezima, slezeni, mišićima, kostima i plućima su 2-3 puta veće nego u plazmi. Koncentracija itrakonazola u tkivima koja sadrže keratin (posebno u koži), oko 4 puta veća od koncentracije u plazmi.

Unatoč činjenici da je razina itrakonazola u cerebrospinalnoj tekućini značajno niža nego u plazmi, lijek je pokazao učinkovitost protiv patogena prisutnih u cerebrospinalnoj tekućini.

Itrakonazol se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 u jetri s formiranjem velikog broja metabolita, od kojih je glavni hidroksi-tetrakonazol.

Oko 35% tvari izlučuje se bubrezima kao neaktivni metaboliti, oko 54% u crijevima.

Redistribucija lijeka iz tkiva koja sadrže keratin je neznatna, stoga je njegovo izlučivanje iz tih tkiva povezano s regeneracijom epidermisa. U koži, za razliku od krvne plazme, koncentracija itrakonazola traje 2–4 tjedna nakon završetka 4-tjednog liječenja, au keratinu nokta - 6 mjeseci nakon završetka tromjesečnog liječenja.

Budući da se itrakonazol primarno metabolizira u jetri, nakon jedne doze od 100 mg, prosječna maksimalna koncentracija u bolesnika s cirozom jetre je značajno niža nego u zdravih dobrovoljaca. Nema podataka o dugotrajnoj uporabi lijeka za antifungalnu terapiju u bolesnika s pratećom cirozom.

Informacije o uporabi itrakonazola u oralnom obliku doziranja za liječenje bolesnika s istodobnim oštećenjem bubrega ograničene su. Dijaliza ne utječe na klirens i poluživot itrakonazola ili hidroksi-tetrakonazola.

Indikacije za uporabu

Itrakonazol - lijek za liječenje infekcija uzrokovanih osjetljivim patogenima:

• onikomikoza uzrokovana dermatofitima i / ili gljivicama sličnim kvascima;
• lezije kože i sluznice: kandidijaza oralne sluznice; vulvovaginalna kandidijaza; lišajevi; gljivični keratitis; pityriasis versicolor;
• sistemske mikoze: sporotrichosis; histoplazmoze; sistemska aspergiloza i kandidijaza; parakoksidioidomikoza; blastomikoza; kriptokokoza (uključujući kriptokokni meningitis); druge rijetke sistemske ili tropske mikoze.

kontraindikacije

• intolerancija na fruktozu, nedostatak saharoze / izomaltoze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
• kronično zatajenje srca, uključujući povijest bolesti (s iznimkom izuzetno opasnih ili po život opasnih infekcija);
• trudnoća i dojenje;
• djeca do 3 godine;
• istovremena primjena midazolama (oralnog), triazolama, nisoldipina, eletriptana, supstrata izoenzima CYP3A4, ergot alkaloida (ergotamin, dihidroergotamin, ergometrin, metilergometrin);
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativne kontraindikacije (stanja / situacije koje zahtijevaju oprez):

• teške povrede jetre i bubrega;
• preosjetljivost na druge lijekove iz skupine azola;
• djeca i starost;
• istovremena upotreba lijekova koji mogu promijeniti koncentraciju itrakonazola u krvnoj plazmi i sredstva, čija se koncentracija u plazmi može promijeniti pod djelovanjem itrakonazola.

Upute za uporabu Itrakonazol: metoda i doziranje

Kapsule treba uzimati oralno, gutati cijelu, odmah nakon obroka.

Liječenje onikomikoza uzrokovanih dermatofitima i / ili plijesni i gljivicama sličnim kvascima može se provesti prema jednoj od dvije sheme:

1. Kontinuirana terapija lezija noktiju, uključujući one s noktima na rukama: 200 mg dnevno tijekom 3 mjeseca.
2. Pulsna terapija: 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna, nakon čega slijedi pauza od 3 tjedna. U slučaju oštećenja ploča noktiju na rukama, izvode se 2 takva tečaja, ako su nokti na nogama oštećeni (sa ili bez noktiju na rukama) - 3 slijeda.

Rezultate liječenja moguće je procijeniti 6 do 9 mjeseci nakon završetka terapijskog tijeka, što je povezano s sporijim, u usporedbi s plazmom, izlučivanjem itrakonazola s ploče nokta.

Upute za doziranje lezija kože i sluznice:

• kandidijaza oralne sluznice: 100 mg 1 put dnevno tijekom 15 dana;
• vulvovaginalna kandidijaza: 200 mg 2 ili 1 put dnevno tijekom 1 ili 3 dana;
• dermatomikoza glatke kože: 100 ili 200 mg jednom dnevno tijekom 15 ili 7 dana;
• gljivični keratitis: 200 mg 1 put dnevno 21 dan, ovisno o razvoju pozitivne dinamike liječenja, može se prilagoditi trajanje terapije;
• pityriasis versicolor: 200 mg 1 put dnevno tijekom 7 dana;
• lezije visoko keratiniziranih dijelova kože (šaka i stopala): 200 mg 2 puta dnevno ili 100 mg 1 put dnevno s tijekom 7 ili 30 dana.

Ako je imunitet smanjen (u slučaju transplantiranih organa, neutropenije ili AIDS-a), bioraspoloživost itrakonazola može se smanjiti, što zahtijeva dvostruko povećanje doze.

Rezultate liječenja moguće je procijeniti za 2-4 tjedna nakon završetka terapijskog ciklusa, što je povezano s sporijim, u usporedbi s plazmom, uklanjanjem itrakonazola iz kože.

Doziranje lijeka za sistemske mikoze i prosječno trajanje liječenja (može se prilagoditi ovisno o učinkovitosti terapije):

• aspergiloza: 200 mg 1 put dnevno 2–5 mjeseci. Ako je infekcija invazivna ili diseminirana, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;
• kandidijaza: 100 ili 200 mg 1 put dnevno tijekom 3 tjedna do 7 mjeseci. Ako je bolest invazivna ili diseminirana, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;
• blastomikoza: doza se određuje pojedinačno i može se kretati od 100 mg 1 puta dnevno do 200 mg 2 puta dnevno, trajanje liječenja je 6 mjeseci;
• kromomikoza: 100 ili 200 mg 1 put dnevno tijekom 6 mjeseci;
• histoplazmoza: 200 mg 1 ili 2 puta dnevno tijekom 8 mjeseci;
• parakokcidioidomikoza: 100 mg 1 put dnevno s tijekom 6 mjeseci *;
• sporotrichosis: 100 mg 1 put dnevno tijekom 3 mjeseca;
• kriptokokni meningitis **: 200 mg 2 puta dnevno, trajanje liječenja - 2-12 mjeseci;
• kriptokokoza **: 200 mg 1 put dnevno, tijek terapije je od 2 do 12 mjeseci.

* Nema podataka o djelotvornosti ove doze za liječenje parakokcidioidomikoze u bolesnika s AIDS-om.

** Za kriptokokozu središnjeg živčanog sustava kod svih bolesnika, kriptokokozu i kriptokokni meningitis kod imunokompromitiranih pacijenata, itrakonazol se koristi samo ako su lijekovi prve linije bili nedjelotvorni ili se nisu mogli propisati iz određenih razloga.

Nuspojave

Raspodjela nuspojava prema učestalosti pojavljivanja: vrlo često - ≥ 1/10, često - od ≥ 1/100 do

itrakonazol

Opis od 28.04.2015

• Latinski naziv: Itraconazole
• ATC kod: J02AC02
• Aktivni sastojak: itrakonazol
• Proizvođač: Biocom CJSC (Rusija), Atoll (Rusija), Sandoz (Slovenija)

struktura

Kapsula sadrži aktivni sastojak itrakonazol 100 mg

Dodatne komponente: želatina, boja, titanov dioksid.

Obrazac za izdavanje

Farmakološko djelovanje

Antifungalno sredstvo.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna tvar je derivat triazola. Proizvedeno sintetički, ima širok raspon učinaka.

Antifungalni mehanizam se temelji na suzbijanju proizvodnje, sintezi ergosterola u stanici gljiva. Aktivan protiv plijesni gljiva, dermatofita, gljivica.

Učinkovitost antifungalne terapije procjenjuje se mjesec dana nakon završetka liječenja (s mikosusima). Kod onikomikoze se učinkovitost procjenjuje s promjenom ploče nokta (6-9 mjeseci).

Indikacije za uporabu

Itrakonazol se u kapsulama propisuje za višebojne lišajeve, lišajeve, keratomikoze, sistemske mikoze, oralne kandidijaze, vulvovaginalnu kandidijazu, kriptokokozu, sistemsku aspergilozu, histaplazmozu, parakokcidiozu, sporotrichosis, stromas, plastococcosis, sistemsku aspergilozu, stromas, plastokokozu, sistemsku aspergilozu, stromas,

kontraindikacije

Itrakonazol se ne propisuje uz istovremenu primjenu midosolama, triazolama i nisoldpina, ergot alkaloida, supstrata izoenzima CYP3A4, intolerancije.

Lijek nije propisan za dojenje, za vrijeme trudnoće.

Nuspojave

Itrakonazol može izazvati alergijske reakcije, trombocitopeniju, serumsku bolest, leukopeniju, anafilaktoidne reakcije, hipertrigliceridemiju, hipokalemiju.

Živčani sustav: hiperstezija, parestezija, vrtoglavica, periferna neuropatija.

Dišni sustav: plućni edem.

Probavni trakt: proljev, dispeptički poremećaji, hepatotoksičnost, povišeni jetreni enzimi, povraćanje, konstipacija, hepatitis, poremećaji okusa, hiperbilirubinemija, epigastrična bol.

Osjetilni organi: zujanje u ušima, stalna gluhoća, zamagljen vid, diplopija.

Možda razvoj artralgije, mijalgije, urinarne inkontinencije, polakiurije, erektilne disfunkcije, menstrualnih poremećaja, oticanja.

Tablete itrakonazola, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Nalazi se unutra, željeno vrijeme prijema - nakon jela.

Vulvovaginalna kandidijaza: dva puta dnevno, 200 mg, ili 3 dana, 200 mg jednom dnevno.

Dermatomikoza: 7 dana u dozi od 200 mg dnevno, ili 15 dana u dozi od 100 mg jednom dnevno.

Pityriasis versicolor: 7 dana, 200 mg dnevno.

Oralna kandidijaza: 15 dana, 100 mg dnevno.

U slučaju mikoza na kožnim pločama ruku, antifungalna terapija se provodi dva puta u razmaku od tri tjedna. Eliminacija ploča noktiju i kože je spora.

Upute za uporabu itrakonazola za sustavnu aspergilozu: 2-5 mjeseci, 200 mg dnevno.

predozirati

Slučajevi nisu fiksni.

interakcija

Apsorpcija lijeka je narušena istodobnim uzimanjem lijekova koji smanjuju kiselost želučanog soka. Fenitoin, rifampicin, rifambutin i drugi induktori CYP3A4 izoenzima umanjuju bioraspoloživost antifungalnog sredstva. Inhibitori ovog enzima imaju suprotan učinak. Uz istodobno imenovanje BCCA, antikancerogena sredstva (trimetreksat, docetaksel, busulfan, vinka alkaloidi), imunosupresivi (sirolimus, takrolimus), GCS, digoksin, indirektni antikoagulansi, treba voditi računa.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na suhom, tamnom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi od 15-25 stupnjeva Celzija.

Rok valjanosti

Ne više od dvije godine.

Posebne upute

Prevencija reinfekcije sastoji se od istovremene antifungalne terapije svih kontaktnih seksualnih partnera, pažljivog poštivanja pravila osobne higijene. Antifungalno liječenje uključuje apstinenciju od seksualne aktivnosti tijekom cijelog terapijskog razdoblja.

Ako se nakon završetka antifungalne terapije simptomi bolesti nastave, provodi se ponovni mikrobiološki pregled kako bi se potvrdila ispravnost dijagnoze. Kod teške neutropenije, itrakonazol se propisuje za neučinkovitost terapije prvog izbora.

Kada se otkriju čimbenici rizika za CHF (izraženi edem, bolesti srca, srčana bolest, teška plućna patologija, KOPB), antifungalna terapija se zaustavlja. Uporaba antifungalnog lijeka može uzrokovati gluhoću (prolazne i trajne oblike).

Analogi Itraconazole

Analozi su lijekovi: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recenzije za Itraconazole

Učinkoviti lijek za mikoze, kandidijazu i antifungalnu terapiju.

Prema ocjenama itrakonazola koje su ostavili pacijenti, sredstvo može izazvati nuspojave.

Cijena Itraconazole, gdje kupiti

Cijena itrakonazola u tabletama od 100 mg je 340-420 rubalja po pakiranju broj 14.

Moguće je kupiti lijek u Ukrajini, na primjer, u Kharkov po cijeni od 110-480 UAH za slično pakiranje, ovisno o proizvođaču.

Analogne kapsule Itraconazole

Popis analoga: sortiranje po cijeni, ocjena

Itrakonazol (kapsule) Ocjena: 239

Popis mogućih nadomjestaka za lijek Itraconazole

Flukonazol (kapsule) Ocjena: 189 Gore

Analogni jeftiniji od 342 rubalja.

Proizvođač: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Rusija);
Oblici izdavanja:

• Kapsule 150 mg, 1 kom. (Biocom)
• Kapsule 150 mg, 1 kom. (Kanonfarma)
• Kapsule 150 mg, 1 kom. (Ozon)
• Kapsule 150 mg, 2 kom. (Vertex)

Cijena za flukonazol u ljekarnama: od 9 rubalja. do 355 rubalja. (6663 rečenice)
Upute za uporabu

Flukonazol je danas najjeftiniji analog Itrakonazola. Također se prodaje u obliku kapsula za unutarnju upotrebu, ali sadrži još jedan aktivni sastojak, flukonazol, u mogućoj dozi od 50 do 150 mg.

Analogni jeftiniji od 166 rubalja.

Mycoflucan je antifungalni lijek indijskog podrijetla. Prodano u pakiranjima od jedne tablete koja sadrži flukonazol. Propisuje se za liječenje gljivičnih oboljenja sluznice, kože i noktiju. Više informacija možete pronaći u uputama za uporabu.

Analogni jeftiniji od 131 rubalja.

Diflazon također spada u farmaceutsku skupinu antifungalnih lijekova za sustavnu primjenu, ali se razlikuje od itrakonazola u sastavu. Propisuje se za liječenje i prevenciju gljivičnih infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na flukonazol.

Micomax (kapsule) Ocjena: 78 Gore

Analogni jeftiniji od 63 rubalja.

Mikomax - antifungalni lijek češke proizvodnje. Dostupan u kapsulama na bazi flukonazola i razlikuje se od "izvornog" u sastavu i dozi aktivnog sastojka. Postoje ograničenja u pogledu dobi i istodobno uzimanje lijeka s drugim lijekovima.

Analogni više od 12 rubalja.

Irunin je vrlo popularan antifungalni lijek sustavnog djelovanja. Trajanje liječenja i dnevna doza ovise o vrsti i stadiju bolesti. Kod nekompliciranih gljivičnih infekcija, liječenje traje 3-7 dana.

Analogni više od 41 rubalja.

Unatoč činjenici da se Itrazol proizvodi u Rusiji, znatno je skuplji od itrakonazola, iako se ne razlikuju po sastavu. Istodobno, Itrazol ima manje kapsula u pakiranju, a dugotrajno liječenje bit će manje korisno.

Analogni više od 42 rubalja.

Rumicoz je antifungalni lijek ruskog podrijetla. Može se prodavati u pakiranju od 6 i 15 kapsula koje sadrže itrakonazol u dozi od 100 mg. Prema indikacijama za imenovanje iz "izvornika" u osnovi se ne razlikuje.

Analogni više od 318 rubalja.

Canditral je indracioni antifungalni lijek na bazi itrakonazola. Dodijeljen unutar nakon jela. Ne koristi se u slučaju preosjetljivosti na bilo koju komponentu lijeka, kao i kod djece mlađe od 3 godine (za kapsule).

Analogni više od 771 rubalja.

Proizvođač: Nobel Almaty Factory Pharmaceutical Factory (Kazahstan)
Oblici izdavanja:

• Capps. 100 mg, 15 kom.

Upute za uporabu

Technazole se prodaje u pakiranjima od 15 kapsula, stoga košta znatno više od itrakonazola, iako se ne razlikuju u aktivnoj tvari (postoje razlike u dozama u kapsulama). Imenovan gljivičnim infekcijama noktiju, stopala, glatke kože, sluznice.

itrakonazol

1 komad - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
1 komad - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
1 komad - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
1 komad - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
1 komad - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
3 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
3 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
4 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
4 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
4 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
4 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
4 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
5 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
5 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
6 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
6 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
6 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
6 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
6 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
7 komada - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
7 komada - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.

Sintetičko antifungalno sredstvo širokog spektra. Derivat triazola. Suzbija sintezu ergosterolnih staničnih membrana gljiva. Aktivni protiv dermagofita (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gljivica kvasca Candida spp. (boje, na primjer, boja, Candy albicans, Candida parapsilosis), plijesni (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio), pojedinosti zabrinutosti tvrtki, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Neki sojevi mogu biti rezistentni: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Učinkovitost liječenja procjenjuje se nakon 2-4 tjedna nakon prekida terapije (za mikoze), nakon 6-9 mjeseci zbog onikomikoze (kao promjena noktiju).

Potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Uzimanje itrakonazola u kapsule odmah nakon obroka povećava bioraspoloživost. Uzimanje u obliku otopine na prazan želudac dovodi do veće stope postizanja C_maksimum i veću vrijednost koncentracije faze ravnoteže (Css) u usporedbi s prijemom nakon jela (za 25%).

Vrijeme je za postizanje C_maksimum kada uzimate kapsule - oko 3-4 sata Css kada uzimate 100 mg lijeka 1 put dnevno - 0,4 µg / ml; kada se uzima 200 mg 1 put dnevno -1,1 µg / ml, 200 mg 2 puta dnevno - 2 µg / ml.

Vrijeme je za postizanje C_maksimum kada uzimate otopinu - oko 2 sata kada se uzima na prazan želudac i 5 sati nakon jela. Vrijeme pojavljivanja Css u plazmi s produljenom upotrebom je 1-2 tjedna. Komunikacija s proteinima plazme - 99,8%.

Dobro prodire u tkiva i organe (uključujući vaginalnu sluznicu), a nalazi se u izlučevinama žlijezda lojnica i znojnica. Koncentracija itrakonazola u plućima, bubrezima, jetri, kostima, želucu, slezeni, skeletnim mišićima je 2-3 puta veća od koncentracije u plazmi; u tkaninama koje sadrže keratin - 4 puta. Terapeutska koncentracija itrakonazola u koži traje 2-4 tjedna nakon prekida 4-tjednog liječenja. Terapeutska koncentracija u keratinu noktiju postiže se 1 tjedan nakon početka liječenja i traje 6 mjeseci nakon završetka tromjesečnog liječenja. Niske koncentracije određuju se u žlijezdama lojnica i znojnica kože. Metabolizira se u jetri kako bi se formirali aktivni metaboliti, uključujući hidroksi-tetrakonazol. On je inhibitor izoenzima CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7.

Uklanjanje iz plazme je dvofazno: bubrezi 1 tjedan (35% kao metaboliti, 0,03% u nepromijenjenom obliku) i kroz crijevo (3-18% nepromijenjeno). T_1/2 - 1-1,5 dana. Ne uklanja se tijekom dijalize.

Vulvovaginalna kandidijaza; lišajevi, psorijaza, kandidijaza oralne sluznice, keratomi; onikomikoza uzrokovana dermatofitima ili gljivicama sličnim kvascima; Sistemske mikoze - sistemska aspergiloza ili kandidijaza, kriptokokoza (uključujući kriptokokni meningitis) kod imunokompromitiranih pojedinaca i kriptokokoza središnjeg živčanog sustava, bez obzira na imunološki status, s neuspjehom terapije 1. linije; histoplazmoza, blastomikoza, sporotrihoza, parakokcidioidoza; druge rijetke sustavne i tropske mikoze.

Preosjetljivost, kronično zatajenje srca, uklj. u povijesti (osim za liječenje životno opasnih stanja); istodobna primjena supstrata izoenzima CYP3A4 koji produžavaju QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetilmetadol, mizolastin, pimozid, kinidin, certnidol, terfenadin); Inhibitori HMG-CoA reduktaze, metabolizirani izoenzimom CYP3A4 (lovastatin, simvestatin); istovremena oralna primjena triazolama i midazolama, ergot alkaloida (dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergotamina), nisoldipina, eletriptana; trudnoća, dojenje.

S pažnjom. Zatajenje bubrega i jetre, periferna neuropatija, faktori rizika: kronično zatajenje srca (ishemijska bolest srca, oštećenje srčanih zalistaka, teška bolest pluća, uključujući kroničnu opstruktivnu plućnu bolest, stanja povezana s edematoznim sindromom), gubitak sluha, simultani prijem blokatora spori kalcijevi kanali, djeca i starost.

Unutar. Odmah nakon obroka. Kapsule se gutaju cijele.

Uklanjanje lijeka Itrakonazol iz kože i nokta je sporije nego iz plazme. Tako se optimalni klinički i mikološki učinci postižu 2-4 tjedna nakon završetka liječenja kožnih infekcija i 6-9 mjeseci nakon završetka liječenja infekcija noktiju. Trajanje liječenja može se prilagoditi ovisno o kliničkoj slici liječenja:

- s vulvovaginalnom kandidijazom - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 dana ili 200 mg 1 put dnevno 3 dana;

- s ringworms - 200 mg 1 put dnevno 7 dana ili 100 mg 1 put dnevno 15 dana;

- lezije visoko keratiniziranih područja kože (dermatofitoza stopala i ruku) -200 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg 1 put dnevno tijekom 30 dana;

- s licima pityriasis - 200 mg 1 put dnevno 7 dana;

- za kandidijazu oralne sluznice - 100 mg 1 put dnevno tijekom 15 dana (u nekim slučajevima imunokompromitirani pojedinci mogu smanjiti bioraspoloživost itrakonazola, što ponekad zahtijeva udvostručenje doze);

- za keratomikozu - 200 mg 1 put dnevno tijekom 21 dana (trajanje liječenja ovisi o kliničkom odgovoru);

- s onikomikozom - 200 mg 1 put dnevno 3 mjeseca ili 200 mg 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna po tečaju;

- s porazom noktiju na nogama (bez obzira na prisutnost poraza noktiju na rukama) provesti 3 tečaja s intervalom od 3 tjedna. Uz poraz noktiju samo na rukama provesti 2 tečaja s intervalom od 3 tjedna;

- eliminacija itrakonazola iz kože i noktiju je spora; optimalni klinički odgovor u slučaju lišaja se postiže 2-4 mjeseca nakon završetka liječenja, onikomikoza - 6-9 mjeseci;

- sa sistemskom aspergilozom - 200 mg / dan tijekom 2-5 mjeseci; s napredovanjem i širenjem bolesti, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;

- Kod sistemske kandidijaze - 100-200 mg 1 put dnevno 3 tjedna - 7 mjeseci, uz napredovanje i širenje bolesti, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;

- kod sistemske kriptokokoze bez znakova meningitisa - 200 mg 1 put dnevno 2-12 mjeseci. Kod kriptokoknog meningitisa - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 2-12 mjeseci;

- liječenje histoplazmoze započinje s 200 mg 1 puta dnevno, uz održavanje doze od 200 mg 2 puta dnevno tijekom 8 mjeseci;

- s blastomikozom - 100 mg 1 put dnevno, doza održavanja - 200 mg 2 puta dnevno tijekom 6 mjeseci;

- s sporotrichosis - 100 mg 1 put dnevno tijekom 3 mjeseca;

- s parakokcidioidozom - 100 mg 1 put dnevno tijekom 6 mjeseci;

- s kromomikozom -100-200 mg 1 put dnevno tijekom 6 mjeseci;

- djeci se propisuje ako očekivana korist nadmašuje potencijalni rizik.

Na dijelu probavnog sustava: dispepsija (mučnina, povraćanje, proljev, konstipacija, gubitak apetita), bolovi u trbuhu.

Na strani hepatato-bilijarnog sustava: reverzibilno povećanje "jetrenih" enzima, hepatitisa, u vrlo rijetkim slučajevima s primjenom itrakonazola, razvila se teška toksična oštećenja jetre, uključujući slučajeve fatalnog zatajenja jetre.

Na dijelu živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, periferna neuropatija.

Od strane imunološkog sustava: anafilaktičke, anafipaktoidne i alergijske reakcije.

Na strani kože: u vrlo rijetkim slučajevima - eksudativni multiformni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), osip na koži, pruritus, urtikarija, angioedem, alopecija, fotosenzitivnost.

Ostali: menstrualni poremećaji, hipokalemija, edematozni sindrom, kronično zatajenje srca i plućni edem.

Nema dostupnih podataka. U slučaju slučajnog predoziranja potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere. Tijekom prvog sata provedite ispiranje želuca i, ako je potrebno, propisajte aktivni ugljen. Itrakonazol se ne izlučuje hemodijalizom. Ne postoji specifičan antidot.

1. Lijekovi koji utječu na apsorpciju itrakonazola Lijekovi koji smanjuju kiselost želuca, smanjuju apsorpciju itrakonazola, što je povezano s topljivošću kapsule.

2. Lijekovi koji utječu na metabolizam itrakonazola. Itrakonazol se uglavnom metabolizira izoenzimom CYP3A4. Proučavana je interakcija itrakonazola s rifampicinom, rifabutinom i fenitoinom, koji su snažni induktori izoenzima CYP3A4. Studija je pokazala da je u tim slučajevima nedostupnost itrakonazola i piroksinitrakonazola značajno smanjena, što dovodi do značajnog smanjenja učinkovitosti lijeka. Istodobna uporaba itrakonazola s tim lijekovima, koji su potencijalni induktori mikrosomalnih jetrenih enzima, ne preporučuje se. Studije interakcije s drugim induktorima mikrosomalnih enzima jetre, kao što su karbamazepin, fenobarbital i izoniazid, nisu provedene, ali se mogu pretpostaviti slični rezultati.

Snažni inhibitori CYP3A4 izoenzima, kao što su ritonavir, indinavir, klaritromicin i eritromicin, mogu povećati bioraspoloživost itrakonazola.

3. Učinak itrakonazola na metabolizam drugih lijekova. Itrakonazol može inhibirati metabolizam lijekova koje cijepa CYP3A4 izoenzim. Rezultat toga može biti pojačanje ili produljenje njihovog djelovanja, uključujući nuspojave. Prije nego počnete uzimati istodobne lijekove, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom o metaboličkim putevima lijeka navedenim u uputama za medicinsku uporabu. Nakon prestanka liječenja, koncentracije itrakonazola u plazmi
postupno smanjivati ​​ovisno o dozi i trajanju. To treba uzeti u obzir pri raspravljanju o migracijskom učinku itrakonazola na istodobne lijekove.

Primjeri takvih lijekova su:

Lijekovi koji se ne mogu propisati istodobno s itrakonazolom:

- terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetilmetadol, sertindol - kombinirana uporaba ovih lijekova s ​​itrakonazolom može uzrokovati povećanje koncentracije tih tvari u želucu i povećati rizik produljenja QT intervala, au rijetkim slučajevima - pojavu atrijske fibrilacije u želucu i torsade des pointes);

Inhibitori HMG-CoA reduktaze metabolizirani s CYP3A4 kao što su simvastatin i lovastatin;

- oralni midazolam i triazolam;

- ergot alkaloidi kao što su dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin i metilergometrin;

- "spori" blokatori kalcijevih kanala - uz moguću farmakokinetičku interakciju povezanu s zajedničkim metaboličkim putem koji uključuje CYP3A4 izoenzim, spori blokatori kalcijevih kanala mogu imati negativni inotropni učinak, koji se pojačava tijekom uzimanja itrakonazola.

Lijekovi, čije je imenovanje potrebno za praćenje njihove koncentracije u plazmi, učinaka, nuspojava. U slučaju istovremene primjene s itrakonazolom, doza tih lijekova, ako je potrebno, treba smanjiti.

- inhibitori HIV proteaze, kao što su ritonavir, indinavir, sakvinavir;

- neki lijekovi protiv raka, kao što su Vinca roseal alkaloidi, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

CYP3A4 izozimski metabolizirani blokatori "sporih" kalcijevih kanala, kao što su derivati ​​verapamila i dihidropiridina;

- Neka imunosupresivna sredstva: ciklosporin, takrolimus, sirolimus (također poznat kao rapamicin);

- Neki CYP3A4 izoenzim metabolizira inhibitore HMG-CoA reduktaze kao što je atorvastatin;

- neke glukokortikosteroidi, kao što je budesonid, deksametazon i metilprednizolon;

- drugi lijekovi: dgoxin, karbamazepin, buspiron alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam za intravenozno davanje, rifabutin, ebastin, reboksetin, cilostazol, disoliramnd, elektrnptan, halofatrin, repaglinid.

Nije detektirana interakcija između itrakonazola i zidovudina i fluvastatina. Nisu zabilježeni učinci itrakonazola na metabolizam etinilestradiola i noretisterona.

4. Utjecaj na vezanje proteina u plazmi.

In vitro studije pokazale su nedostatak interakcije između itrakonazola i lijekova kao što su imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid i sulfametazin kada se vežu za proteine ​​plazme.

- Žene u reproduktivnoj dobi, uzimajući Itraconazol, morate koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom cijelog liječenja do prve menstruacije nakon završetka liječenja.

- Utvrđeno je da itrakonazol ima negativan inotropni učinak. U isto vrijeme uzimati blokatore itrakonazola i kalcijevih kanala, što može imati isti učinak, potrebno je voditi brigu. Prijavljeni su slučajevi kroničnog zatajenja srca povezanog s uzimanjem itrakonazola. Itrakonazol se ne smije uzimati u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca ili uz prisutnost bolesti u povijesti, osim u slučajevima gdje potencijalne koristi daleko nadmašuju potencijalni rizik. U pojedinačnoj procjeni ravnoteže između koristi i rizika, treba uzeti u obzir čimbenike kao što su ozbiljnost indikacija, režim doziranja i pojedinačne faktore rizika za pojavu kroničnog zatajenja srca. Čimbenici rizika uključuju prisutnost bolesti srca, kao što su koronarna bolest srca ili lezije valvularnog sustava; ozbiljne plućne bolesti kao što su opstruktivne plućne lezije; zatajenje bubrega ili druge bolesti povezane s edemom. Takvi pacijenti moraju biti informirani o znakovima i simptomima kongestivnog zatajenja srca. Liječenje treba provoditi s oprezom, a bolesnika treba pratiti zbog simptoma kongestivnog zatajenja srca. Kada se pojave, potrebno je prestati uzimati itrakonazol.

- Kod niske kiselosti želuca: u ovom stanju, apsorpcija itrakonazola iz kapsula je prekinuta. Bolesnicima koji uzimaju antacidne pripravke (npr. Aluminijev hidroksid) preporučuje se da ih koriste ne ranije od 2 sata nakon uzimanja kapsula Itraconazola. Bolesnici s aklorhidrijom ili s N blokatorima₁ histaminske receptore i inhibitore protonske pumpe, preporučuje se uzimanje kapsula Itraconazola s pićima koja sadrže kolu.

- U vrlo rijetkim slučajevima, kada je korišten Itrakonazol, razvila se teška toksična oštećenja jetre, uključujući slučajeve fatalnog zatajenja jetre. U većini slučajeva to je uočeno kod pacijenata koji su već imali jetreno oboljenje, u bolesnika s drugim ozbiljnim bolestima koji su primali sustavnu terapiju itrakonazolom, kao i kod pacijenata koji su primali druge lijekove s hepatotoksičnim učinkom. Neki bolesnici nisu pokazali očite čimbenike rizika za oštećenje jetre. Nekoliko tih slučajeva dogodilo se u prvom mjesecu terapije, a neki u prvom tjednu liječenja. U tom smislu, preporuča se redovito nadzirati funkciju jetre u bolesnika koji primaju itrakonazol. Bolesnike treba upozoriti na potrebu da odmah kontaktiraju svog liječnika u slučaju simptoma koji ukazuju na pojavu hepatitisa, a to su: anoreksin, mučnina, povraćanje, slabost, bolovi u trbuhu i tamni urin. U slučaju pojave takvih simptoma, potrebno je odmah prekinuti terapiju i provesti istraživanje funkcije jetre. Bolesnici s povišenim koncentracijama jetrenih enzima ili jetrenih bolesti u aktivnoj fazi, ili kada se toksično oštećenje jetre tolerira tijekom uzimanja drugih lijekova, ne smiju se liječiti itrakonazolom osim ako očekivana korist opravdava rizik od oštećenja jetre. U tim slučajevima potrebno je kontrolirati koncentraciju "jetrenih" enzima tijekom liječenja.

- Disfunkcija jetre: itrakonazol se metabolizira primarno u jetri. Budući da je u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre puni poluživot itrakonazola neznatno povećan, preporuča se pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

- Disfunkcija bubrega: Budući da bolesnici s bubrežnom insuficijencijom imaju blago povećan ukupni poluživot itrakonazola, preporuča se pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka.

- Bolesnici s imunodeficijencijom: peroralna bioraspoloživost itrakonazala može se smanjiti kod nekih bolesnika s oslabljenim imunološkim sustavom, primjerice u bolesnika s neutropenijom, oboljelima od AIDS-a ili u operaciji presađivanja organa.

- Pacijenti sa sistemskim gljivičnim infekcijama koji ugrožavaju život: zbog farmakokinetičkih karakteristika, Itrakonazol u obliku kapsula ne preporučuje se za početak liječenja sistemskih mikoza koje ugrožavaju živote pacijenata.

- Liječnik koji liječi treba procijeniti potrebu za propisivanjem potporne skrbi za bolesnike s AIDS-om koji su prethodno liječeni od sistemskih gljivičnih infekcija, kao što su sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, ili cryptococcosis (oba meningealna i ne-meningealna), koji su u opasnosti od recidiva.

- Klinički podaci o uporabi kapsula Itraconazole u pedijatrijskoj praksi ograničeni su. Djeca ne smiju uzimati kapsule itrakonazola, osim u slučajevima kada očekivana korist nadmašuje mogući rizik.

- Liječenje treba prekinuti kada dođe do periferne neuropatije koja može biti povezana s primjenom kapsula Itraconazola.

- Nema dokaza o unakrsnoj preosjetljivosti na itrakonazol i druge antifungalne lijekove.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada s aparatima. Itrakonazol može uzrokovati vrtoglavicu i druge nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i druge opreme koja zahtijeva veću pozornost pri radu.

Itraconazole u Blagoveshchensk (regija Amur)

Oblici izdavanja:

Ljekarne u blizini: Postavite ljekarnu na kartu

Karta sadrži adrese i telefonske brojeve ljekarni u Blagoveshchensk (Amurska regija), gdje možete kupiti Itraconazole. Stvarna cijena u ljekarni može se razlikovati od one prikazane na web stranici. Molimo vas da navedete cijenu i dostupnost putem telefona.

Online ljekarna: postavite svoju mrežnu ljekarnu

Dostava itrakonazola u kuću je zabranjena u skladu sa Saveznim zakonom br. 429-FZ od 22. prosinca 2014. godine o izmjenama i dopunama Saveznog zakona "o prometu lijekova", koji se dostavlja najbližoj ljekarni.

analozi:

Sinonimi itrakonazola su lijekovi s istim aktivnim sastojkom. Prije uporabe, posavjetujte se sa svojim liječnikom, jer čak i lijekovi s istom dozom mogu se razlikovati u stupnju pročišćavanja aktivne tvari, sastav pomoćnih tvari i, sukladno tome, učinkovitost terapijskog djelovanja i spektar nuspojava.

Analozi itrakonazola su lijekovi s istim farmakološkim djelovanjem. Zamjenu propisanih lijekova sa sličnim može obaviti samo liječnik, jer lijek koristi drugi aktivni sastojak.

itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapice.

Biocom (Rusija) Lijek: itrakonazol

Itraconazole 100 mg n15 kapice.

Ozon (Rusija) Lijek: itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapice.

AVVA RUS (Rusija) Priprema: itrakonazol

Upute za uporabu Itraconazole

Sastav i oblik otpuštanja

Kapsula - 1 kapsula:

• Aktivna tvar: peleti itrakonazola (22%) 455 mg, u smislu 100 mg itrakonazola;
• sastav tijela kapsule: želatina - do 100%;
• sastav kapsule kapsule: boja indigo karmina - 0.0471%, titanov dioksid - 1%, želatina - do 100%.

15 kapsula u staklenkama od polietilen tereftalata za lijekove ili polimerne banke za lijekove. Na 5 kapsula u blister pakiranju (3) iz folije od polivinilklorida i aluminijske tiskane lakirane folije. Jedna limenka ili 3 pakiranja zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.

Kapsule, tijelo - prozirno, prirodna boja želatine, kapa - neprozirno plava; sadržaj kapsula su bijele ili gotovo bijele sferne kuglice.

Antifungalno sredstvo, derivat triazola. Mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću inhibiranja enzima ovisnih o citokrom P450 osjetljivih gljivica, što dovodi do poremećaja u sintezi ergosterola stanične stijenke gljivica. Ima širi raspon antifungalnog djelovanja od ketokonazola. Aktivni protiv Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, sidra, sidra, anestetik

Ima širi raspon antifungalnih učinaka.

Zbog nelinearne farmakokinetike, itrakonazol se akumulira u krvnoj plazmi nakon ponovljene primjene. Ravnotežna koncentracija itrakonazola u pravilu se postiže za oko 15 dana, pri čemu su vrijednosti maksimalne koncentracije itrakonazola i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) s ponovljenom primjenom 4-7 puta veće nego kod jednostruke primjene. Maksimalna ravnotežna koncentracija itrakonazola u plazmi je oko 2 μg / ml kada se koristi 200 mg itrakonazola 1 put dnevno. Krajnji poluživot je obično 16-28 sati u jednoj dozi i 34-42 sati kod višestruke doze. Koncentracija itrakonazola u plazmi je smanjena na praktički nezamjetljivu vrijednost unutar 7-14 dana, nakon prestanka terapije, ovisno o propisanoj dozi i trajanju liječenja.

Nakon oralne primjene, itrakonazol se brzo apsorbira. Maksimalne koncentracije nepromijenjenog itrakonazola u plazmi postižu se unutar 2-5 sati nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost itrakonazola je oko 55%. Kod oralne primjene, uočena je maksimalna bioraspoloživost itrakonazola kod uzimanja kapsula odmah nakon obroka.

Itrakonazol se 99,8% veže za proteine ​​plazme, uglavnom albumin (hidroksi-tikonazol je 99,6% vezan za albumin). Također je zabilježen afinitet za lipide. U nevezanom obliku, samo 0,2% itrakonazola ostaje u plazmi. Privremeni volumen distribucije je> 700 l, što ukazuje na njegovu značajnu distribuciju u tkivima. Koncentracije u plućima, bubrezima, kostima, želucu, slezeni i mišićima su 2-3 puta veće od odgovarajućih koncentracija u plazmi, dok je koncentracija itrakonazola u tkivima koja sadrže keratin, osobito u koži, oko 4 puta veća od koncentracije u plazmi. Koncentracija cerebrospinalne tekućine je značajno niža nego u krvnoj plazmi, međutim, pokazalo se da je itrakonazol učinkovit protiv patogena prisutnih u cerebrospinalnoj tekućini.

CYP3A4 je glavni izoenzim uključen u metabolizam itrakonazola. Itrakonazol se podvrgava aktivnom metabolizmu u jetri s formiranjem mnogih metabolita. Glavni metabolit je hidroksi-tetrakonazol, koji in vitro ima antifungalnu aktivnost usporedivu s itrakonazolom. Koncentracija hidroksiitrakonazola u plazmi je približno 2 puta veća od koncentracije itrakonazola.

Približno 35% itrakonazola izlučuje se kao neaktivni metaboliti putem bubrega unutar tjedan dana, a oko 54% u crijevima.

Budući da je redistribucija itrakonazola iz tkiva koja sadrže keratin neznatna, uklanjanje itrakonazola iz tih tkiva povezano je s regeneracijom epidermisa. Za razliku od krvne plazme, koncentracija itrakonazola na kožu traje 2 do 4 tjedna nakon prestanka 4-tjednog liječenja, a koncentracija u keratinu nokta, gdje se itrakonazol može otkriti već 1 tjedan nakon početka liječenja, ostaje najmanje šest mjeseci nakon završetka tromjesečnog liječenja.

Disfunkcija jetre.

Itrakonazol se uglavnom metabolizira u jetri. U bolesnika s cirozom jetre s jednom dozom od 100 mg itrakonazola, prosječna maksimalna koncentracija itrakonazola u krvnoj plazmi bila je značajno niža nego u zdravih dobrovoljaca. Nema podataka o dugotrajnoj primjeni itrakonazola u bolesnika s cirozom jetre.

Poremećaj funkcije bubrega.

Podaci o oralnoj primjeni itrakonazola za liječenje bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije su ograničeni. Dijaliza ne utječe na poluživot ili na klirens itrakonazola ili hidroksi-tikonazola.

Unutra, voda za piće.

Indikacije za uporabu itrakonazola

Vulvovaginalna kandidijaza, mikoze kože, usne šupljine, oči, onikomikoza uzrokovane dermatofitima i / ili kvascima, sistemske mikoze (uključujući sistemsku aspergilozu, kandidozu, kriptokokozu, histoplazmozu, sporotrihozu, parakokcidioidozu, blastomikozu i druge rijetke sistemske poremećaje.

Kontraindikacije itrakonazol

Istovremeno uzimanje terfenadina, astemizola, mizolastina, cisaprida, dofetilida, kinidina, pimozida, simvastatina, lovastatina, midazolama ili triazolama; preosjetljivost na itrakonazol.

Itrakonazol se koristi s oprezom u slučaju preosjetljivosti na druge derivate azola.

Itrakonazol se koristi tijekom trudnoće i djece

U trudnoći se itrakonazol koristi samo za sistemske mikoze, kada očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Ženama u reproduktivnoj dobi tijekom uporabe itrakonazola preporučuje se uporaba kontracepcijskih sredstava.

Ako je potrebno, tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.

U eksperimentalnim istraživanjima utvrđeno je da itrakonazol ima embriotoksični učinak i uzrokuje abnormalni razvoj fetusa.

Trenutno nema dovoljno podataka o uporabi itrakonazola u djece.

Itraconazole nuspojave

Na dijelu probavnog sustava: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, konstipacija, povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestatska žutica; u nekim slučajevima - hepatitis.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica; u nekim slučajevima, periferna neuropatija.

Od kardiovaskularnog sustava: u nekim slučajevima - edem, kongestivno zatajenje srca i plućni edem.

Alergijske reakcije: osip na koži, pruritus, urtikarija, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Ostalo: pri dugotrajnoj uporabi - dismenoreja, gubitak kose, hipokalemija.

Itrakonazol se uglavnom metabolizira izoenzimom CYP3A4. Drugi lijekovi koji se također metaboliziraju uz sudjelovanje ovog izoenzima ili mijenjaju njegovu aktivnost, mogu utjecati na farmakokinetiku itrakonazola. Slično tome, itrakonazol može utjecati na farmakokinetiku lijekova koji se također metaboliziraju uz sudjelovanje ovog izoenzima. Itrakonazol je snažan inhibitor izoenzima CYP3A4 i P-glikoproteina. Uz istovremenu uporabu itrakonazola s drugim lijekovima, preporuča se da pročitate upute za uporabu kako biste odredili metodu metabolizma lijeka i odlučili želite li promijeniti njegovu dozu.

Lijekovi koji mogu smanjiti koncentraciju itrakonazola u krvnoj plazmi.

Lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka (na primjer, antacidna sredstva kao što je aluminijev hidroksid, ili sredstva koja inhibiraju izlučivanje klorovodične kiseline, kao što su H2-histaminski receptorski antagonisti i inhibitori protonske pumpe) ometaju apsorpciju itrakonazola. Ovi lijekovi se preporučaju s oprezom u kombinaciji s lijekom Itraconazole.

Preporučuje se da se itrakonazol uzima zajedno s pićima koja sadrže kolu, uz zajedničku upotrebu lijekova koji smanjuju kiselost želučanog soka.

Preporučuje se uzimanje lijekova koji neutraliziraju klorovodičnu kiselinu (npr. Aluminijev hidroksid) najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja lijeka Itrakonazol.

Kada se lijekovi uzimaju zajedno, preporuča se kontrolirati antifungalnu aktivnost itrakonazola i po potrebi povećati dozu lijeka.

Kombinirana primjena itrakonazola s jakim induktorima izoenzima CYP3A4 može pomoći u smanjenju bioraspoloživosti itrakonazola i hidroksi-tetrakonazola do te mjere da će se učinkovitost lijeka značajno smanjiti:

Antibakterijska sredstva: izoniazid, rifabutin, rifampicin.

Antikonvulzivi: karbamazepin, fenobarbital, fenitoin.

Antivirusni lijekovi: efavirenz, nevirapin.

Stoga se ne preporučuje uporaba jakih induktora izoenzima CYP3A4 zajedno s itrakonazolom. Preporučuje se izbjegavanje primjene tih lijekova dva tjedna prije početka uzimanja itrakonazola i tijekom liječenja lijekovima, osim u slučajevima kada očekivana korist nadmašuje potencijalni rizik povezan s smanjenjem učinkovitosti itrakonazola. Kada se lijekovi uzimaju zajedno, preporuča se kontrolirati antifungalnu aktivnost itrakonazola i po potrebi povećati dozu lijeka.

Lijekovi koji mogu uzrokovati povećanje koncentracije itrakonazola u plazmi.

Uporaba jakih induktora izoenzima CYP3A4 istodobno s itrakonazolom može dovesti do povećanja bioraspoloživosti itrakonazola. Jaki inhibitori izoenzima CYP3A4:

Antibakterijski lijekovi: ciprofloksacin, klaritromicin, eritromicin.

Antivirusni lijekovi: darunavir u kombinaciji s ritonavirom, fosamprenavir u kombinaciji s ritonavirom, indinavir, ritonavir.

Ovi se lijekovi preporučuju uz oprez u kombinaciji s itrakonazolom. Preporučuje se pažljivo pratiti stanje bolesnika koji uzimaju itrakonazol zajedno sa snažnim inhibitorima izoenzima CYP3A4, za pravodobno otkrivanje simptoma i znakova povećanja ili produljenja farmakoloških učinaka itrakonazola, ako je potrebno, moguće je smanjiti dozu itrakonazola.

Lijekovi čija se koncentracija u krvnoj plazmi može povećati u kombinaciji s itrakonazolom.

Itrakonazol i njegov glavni metabolit, hidroksi-tetrakonazol, mogu utjecati na metabolizam lijekova koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4 i ometaju prijenos lijekova pod djelovanjem P-glikoproteina. To može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi i / ili njihovih aktivnih metabolita kada se uzimaju zajedno s itrakonazolom. Povećanje koncentracije u plazmi može uzrokovati povećanje ili produljenje terapijskih i neželjenih učinaka tih lijekova. Unos lijekova koji se metaboliziraju izoenzimom CYP3A4 i koji mogu produljiti QT interval na elektrokardiogramu, zajedno s itrakonazolom, može biti kontraindiciran, jer to može dovesti do razvoja ventrikularnih tahiaritmija, uključujući aritmiju "piruete" koja je potencijalno opasna za život. Nakon prestanka liječenja, koncentracija itrakonazola u plazmi se smanjuje do gotovo nejasne unutar 7 do 14 dana, ovisno o dozi lijeka i trajanju liječenja. U bolesnika s istovremenom primjenom metadona primijećene su životno ugrožavajuće aritmije i / ili iznenadna smrt. U bolesnika s cirozom jetre ili onima koji istodobno uzimaju inhibitore CYP3A4, smanjenje koncentracije lijeka može biti čak i sporije. To je osobito važno tijekom započinjanja terapije primjenom lijekova čiji metabolizam je pod utjecajem itrakonazola.

Lijekovi čija se koncentracija u plazmi može smanjiti pod djelovanjem itrakonazola.

Istovremena primjena itrakonazola s nesteroidnim protuupalnim lijekom meloksikamom može smanjiti koncentraciju meloksikama u plazmi. Preporučuje se oprez s meloksikamom istodobno s itrakonazolom, kao i pažljivo pratiti kliničko stanje pacijenta i pojavu nuspojava. Ako je potrebno, treba prilagoditi dozu meloksikama.

Doziranje itrakonazola

Unutar 100 mg 1 put / dan ili 200 mg 1-2 puta / dan, trajanje liječenja ovisi o etiologiji bolesti.

Simptomi zabilježeni u slučaju predoziranja itrakonazolom bili su usporedivi s nuspojavama ovisnima o dozi koje su uočene u uobičajenim dozama lijeka.

Liječenje: nema specifičnog antidota. U slučaju predoziranja treba provesti potpornu terapiju, ispiranje želuca treba provesti otopinom natrijevog bikarbonata, dati aktivni ugljen. Itrakonazol se ne uklanja iz tijela tijekom hemodijalize.

S povećanjem aktivnosti transaminaza jetre, itrakonazol se koristi u slučajevima gdje očekivana korist terapije premašuje mogući rizik od oštećenja jetre.

Ako se itrakonazol koristi dulje od 1 mjeseca, potrebna je kontrola funkcije jetre.

S razvojem liječenja simptoma zatajenja srca, abnormalne funkcije jetre, periferne neuropatije, itrakonazol treba poništiti.