Bisfosfonati i njihova uloga u liječenju bolesnika s koštanim metastazama

Ekcem

Bisfosfonati se koriste u liječenju osteoporoze i onkologije (u primarnom raku iu metastazama). Bez tih lijekova nije moguće učinkovito liječenje resorpcije kostiju.

Učinkovitost liječenja bisfosfonatima također ovisi o tome koja skupina lijekova pacijent koristi. Činjenica je da su bisfosfonati podijeljeni u tri generacije, koje se razlikuju u cijeni, broju nuspojava i učinkovitosti terapije.

Detalji u nastavku.

1 Što je bisfosfonati: opći opis i načelo djelovanja

Kemijska struktura bisfosfonatne skupine nalikuje prirodnim mineralnim tvarima koje sudjeluju u metabolizmu koštanog tkiva u kemijskoj strukturi. U radu usporavaju metabolizam, smanjuju resorpciju kostiju (njeno uništavanje).

Istovremeno, metabolizam kosti također ima proces obrnute resorpcije - formiranje tkiva (regeneraciju). Bisfosfonati usporavaju resorpciju, pospješuju proces regeneracije i tako vraćaju koštano tkivo na svoju izvornu (genetski određenu) veličinu.

Najučinkovitiji bisfosfonati

Ovi lijekovi su prikladni samo za liječenje, a ne za profilaksu. Njihova upotreba je opravdana za kosti pogođene metaboličkim (metaboličkim) bolestima bilo koje etiologije. Najbolji lijekovi ove skupine (najučinkovitiji i najsigurniji za uzimanje) iz treće generacije.
u izbornik ↑

1.1 Indikacije: koji se problemi primjenjuju?

Bifosfonati se uglavnom koriste u osteopeniji i sekundarnim malignim neoplazmama. Međutim, osim toga, koriste se i za druge bolesti.

Potpuni popis indikacija za primanje bisfosfonata:

osteoporoza (o upotrebi bisfosfonata u osteoporozi može se čitati zasebno) i osteopenija (lokalna, difuzno-generalizirana, postmenopauzalna);
prevencija ponovljenih fraktura u osteopeniji;
Pagetova bolest (osteodistrofija, maligna neoplazma dojke);
prevencija simptoma uzrokovanih oštećenjem kostiju u bolesnika s uznapredovalim stadijem malignih tumora;
liječenje izravno malignih tumora, u većini slučajeva sekundarnih (nastalih kao posljedica metastaza iz izvornog tumora);
ženski hipogonadizam (svi oblici osim hiperprolaktinemije);
metastaze u kostima.

1.2 Postoje li kontraindikacije?

Kontraindikacije za bisfosfonate ovise o korištenom lijeku. Većina kontraindikacija su bisfosfonati prve linije, oni također imaju najveći broj potencijalnih nuspojava.

Imenovanje bisfosfonata ženama

Opće kontraindikacije za bisfosfonate:

Preosjetljivost (prisutnost alergija) na jednu ili više komponenti koje čine lijek.
Prisutnost hipokalcemije.
Trudnoća (u bilo kojem tromjesečju) ili dojenje (dojenje).
Bolesti sustava zgrušavanja krvi s visokim rizikom za stvaranje krvnih ugrušaka (tromboflebitis, genetska trombofilija, srčane aritmije, prisutnost proširenih vena donjih ekstremiteta).
Prisutnost kroničnog hepatitisa i / ili ciroze.
Hiperplastične patologije endometrija i / ili mliječnih žlijezda.
Prisutnost osteomalacije na pozadini osteopenskih bolesti.
Prisutnost akutnog čira na želucu ili čira na dvanaesniku.

1.3 Kako uzimati bisfosfonate? (Video)

1.4. Nuspojave uzimanja bisfosfonata

Bisfosfonati imaju prilično impresivan popis nuspojava koje se često javljaju ako pacijent uzima drogu dugo vremena.

Moguće nuspojave i komplikacije:

poremećaj spavanja, depresija, zbunjenost, kronična anksioznost;
pruritus, hiperhidroza (pojačano znojenje), različiti osipi;
alergijske reakcije, čak i fatalne (anafilaktički šok, kolaps, bronhospazam, edem grkljana);
nekroza čeljusti i drugih koštanih tkiva (tablete vrlo rijetko daju takvu nuspojavu, gdje injekcije često dovode do toga);
pad krvnog tlaka, bradikardija, poremećaji srčanog ritma;
groznica, bol na mjestu ubrizgavanja;
suha usta, bolovi u trbuhu (u trbuhu), mučnina, povraćanje, s dugotrajnom upotrebom - anoreksija, proljev, stomatitis;
generalizirana bol (sustavna, opća), konvulzivni sindrom, mijalgija i artralgija.

2 Klasifikacija

Bifosfonati su klasificirani i podijeljeni u dvije glavne skupine: to su lijekovi koji sadrže dušik i lijekovi u kojima nema dušika. Što se tiče bisfosfonata obiju skupina?

Bondronat bisfosfonat

Razlike su u sastavu lijekova u svakoj skupini. Skupina koja sadrži dušik ima sljedeće komponente:

natrijev alendronat - prilagođava metabolizam u koštanom tkivu;
ibandronatna kiselina - učinkovito djeluje protiv hiperkalcemije;
zoledronska kiselina - kao neovisna tvar koja se koristi u liječenju malignih neoplazmi, utječe na procese resorpcije;
Natrijev ibandronat - značajno smanjuje aktivnost osteoklasta, čime se inhibira proces resorpcije.

Jednostavni bisfosfonati (bez dušika) sastoje se od sljedećih komponenti:

etidronat - bori se protiv malignih neoplazmi, indiciranih za Pagetovu bolest;
Clodronate - blokira razvoj hiperkalcemije i osteolize, koristi se u liječenju metastaza koštanog tkiva;
natrij tiludronat - akumulira fosfatne spojeve s kalcijem u koštanim tkivima, zbog čega ih mineralizira i jača.

3 Upute za uporabu bisfosfonata

Posebna specifična pravila za uporabu bisfosfonata ne postoje. Postoji samo nekoliko recepata koji se ne preporučuju za ignoriranje. Prvo, zbog toga se smanjuje učinkovitost liječenja. Drugo, rizici od nuspojava značajno će se povećati.

Najčešće propisani bisfosfonati su tablete.

Osnovno pravilo uzimanja bisfosfonata je uzimanje isključivo na prazan želudac, otprilike 30 minuta prije obroka. Lijekovi oštećuju sluznicu gastrointestinalnog trakta, pa se nakon uzimanja preporučuje da se ne nalazi u vodoravnom položaju, kako ne bi pridonijelo razvoju žgaravice / refluksa.

Tablete treba isprati samo s vodom i poželjno je u velikim količinama. Upute za injiciranje bisfosfonata pacijentu nisu potrebne, jer takav postupak treba provoditi isključivo liječnik ili medicinska sestra / medicinska sestra.

Detaljnije upute o korištenju bisfosfonata mogu se dobiti iz informacija koje se nalaze u pakiranju. Također možete pitati svog liječnika ili, u ekstremnim slučajevima, ljekarnika koji prodaje robu, o raznim nijansama liječenja.
u izbornik ↑

4 Imena pripravaka bisfosfonata: popis

Koji bisfosfonati postoje? Postoji više od desetak takvih lijekova i podijeljeni su u tri skupine (generacije). Treća skupina je najučinkovitija, ali ima značajan nedostatak - relativno visoku cijenu.

Bonefosfonat Bonefos 800 mg

Popis imena bezfosfonatnih dušika:

Na temelju tiludronske kiseline: Azatadin (700 rubalja), Azelastin (360 rubalja), Adapalen (700 rubalja).
Na temelju etidronata: Didronel (1600 rubalja), Ksiphifon (309 rubalja).
Na temelju clodronate: Klobir (4000 rubalja), Bonefos (9600 rubalja), natrij klodronat (250 rubalja).

Popis pripravaka koji sadrže dušik:

na bazi natrijevog aledronata: Alendronat (613 rubalja);
na temelju ibadronatovoy kiseline: Ibandronat-Teva (1600 rubalja);
na bazi zoledronske kiseline: Zoledronat (1.400 rubalja), Zometa (5000 rubalja);
na bazi natrijevog ibandronata: Bonviva (4870 rubalja), Bondronat (8600 rubalja).

Bifosfonate možete kupiti u bilo kojoj ljekarni. U većini slučajeva potreban je recept od liječnika, posebno za injekcijske oblike lijeka (kao otopina).

Podupiruća terapija bisfosfonatima

Bisfosfonati su važna komponenta u liječenju malignih neoplazmi. U kliničkoj praksi koriste se za ublažavanje hiperkalcemije u slučaju višestrukog melanoma, metastaza i tumora dojke i raka prostate.

Lijekovi iz ove skupine značajno smanjuju rizik od komplikacija u skeletnom sustavu i sprječavaju metastaze u kostima raka dojke.

Bisfosfonati su kemijski analozi pirofosfata (Zometa, Veroclas) koji inhibiraju resorpciju kosti osteoklastima. Glavni metabolički enzim mevalonat inhibiran je snažnim bisfosfonatima koji sadrže dušik (risedronat, zoledronska kiselina).

Bisfosfonati za oštećenje kostiju

U dijagnostici koštanih metastaza, pacijent često ima bol, prijelome, kompresiju živčanih završetaka, hiperkalcemiju. Najčešći uzrok smrti u ovoj skupini bolesnika su lezije skeletnog sustava i pokazalo se da uključuju terapiju bisfosfonatima.

Na temelju rendgenskih karakteristika, metastaze se dijele u dvije skupine: osteoblastične i osteolitičke. Ako uzmemo u obzir da su ove dvije vrste potpuno suprotne jedna od druge, broj i aktivnost osteoblasta značajno se povećava u gotovo svim metastazama, osteoblastične metastaze raka prostate nisu iznimka.

Patološka aktivacija osteoklasta je uzrok razvoja komplikacija. Bifosfonati donekle smanjuju rizik od komplikacija kostiju. Na primjer, zoledronska kiselina smanjuje učestalost koštanih komplikacija kod višestrukih melanoma i tumora dojke s koštanim metastazama. Također, zoledronska kiselina smanjuje rizik od komplikacija u bolesnika s koštanim metastazama raka prostate, raka pluća i drugih tumora.

Bisfosfonati su čvrsto uspostavljeni u terapijskoj praksi kao potporni lijekovi, ali ne postoji konsenzus o metodama njihovog korištenja, vremenu liječenja ili režimima doziranja među stručnjacima.

Upotreba bisfosfonata za metastaze u kostima

Koštane metastaze rezultat su recipročne interakcije između tumorskih stanica i metabolički aktivnog koštanog tkiva. Adhezija tumorskih stanica na koštane strukture, invaziju, neoangiogenezu i proliferaciju javlja se tijekom razvoja metastaza.

Nakon provođenja istraživanja bisfosfonata, pretpostavlja se da oni blokiraju sve gore navedene procese. Provedene su tri kontrolirane studije utjecaja klodronata na razvoj koštanih metastaza u žena s primarnim rakom dojke s visokim rizikom. Prema rezultatima dviju ovih studija, klodronat značajno smanjuje rizik od novih metastaza u kosti.

Dodatne studije nastavljaju ocjenjivati ulogu bisfosfonata u ulozi profilaktičke terapije u raku dojke i drugim vrstama raka.

Hiperkalcemija i bisfosfonati

Glavni uzrok hiperkalcemije je visoko odbacivanje kalcija iz koštanog tkiva. Porazom kostiju metastazama, oni se uništavaju osteoklastima i, kao rezultat, aktivnim oslobađanjem kalcija. Također, peptidi proizvedeni tumorskim tkivom mogu aktivirati rad osteoklasta i smanjiti izlučivanje kalcija putem bubrega.

Proizvodnja peptida se može pojaviti tijekom patoloških pojava raka: tumori dojke, karcinom pločastih stanica, višestruki melanom, neki limfomi. Na početku lijeka, nakon nekoliko dana, pacijent ima stabiliziranu koncentraciju kalcija u krvi.

U randomiziranim studijama, utvrđeno je da je učestalost kalcija uočena češće i trajala je dulje kada se koristi lijek zoledronska kiselina i bandronata, za razliku od pamidronata, iako je razlika bila mala.

Nuspojava bisfosfonata

Prijelazne pojave slične gripi, kao što su groznica, artralgija i mijalgija, javljaju se najčešće tijekom dana nakon intravenske primjene bisfosfonata. Može se pojaviti i asimptomatska hipokalcemija. Za prevenciju se preporuča uporaba kalcija u dozi od 500-1000 mg / dan i vitamina D 400 U / dnevno.

Parenteralna primjena može se propisati samo u slučaju nedostatka vitamina D i perzistentne hipokalcemije. Bifosfonati su nefrotoksični, stupanj oštećenja bubrega ovisi o dozi i broju intravenskih injekcija. Ovi lijekovi ne mogu se propisati za klirens kreatinina manji od 30 ml / min. Također, doze treba smanjiti ako klirens varira između 30-60 ml / min.

Prije svakog propisanog liječenja potrebno je kontrolirati koncentraciju kreatinina u krvnoj plazmi. U imenovanju lijekova zoledronske kiseline, manje drugih bisfosfonata, moguća osteonekroza mandibule. Pacijenti s anamnezom oralnih bolesti su skloniji ovoj komplikaciji.

Kako bi se smanjio rizik od komplikacija, potrebno je redovito oralno saniranje, preventivni stomatološki pregledi, kao i odbijanje kirurških intervencija za cijeli tijek liječenja.

- inovativna terapija;
- kako dobiti kvotu u onkološkom centru;
- sudjelovanje u eksperimentalnoj terapiji;
- pomoć u hitnoj hospitalizaciji.

Liječenje bisfosfonatima u Izraelu - s metastazama i osteoporozom

Kosti se sastoje od živog tkiva i stalno se ažuriraju. Različite vrste stanica rade kako bi osigurale obnovu. Osteoblasti stvaraju novu kost, osteoklasti se lome i uklanjaju stare. Taj se proces naziva remodeliranje i dobro se kontrolira. Postoji ravnoteža između stope propadanja koštanog tkiva i njegovog rasta, tako da kosti ostaju jake i zdrave.

Stručnjaci bolnice nude na prodaju jedinstveni imunostimulirajući lijek za korekciju patoloških oboljenja raka.

Izvorni proizvod osigurava visoke stope liječenja u postizanju planiranih rezultata.
Radimo izravno s proizvođačima i dobavljačima lijekova.

Visoka kvaliteta, nedostatak prijevare, pristupačne cijene - ovi se uvjeti 100% poštuju prilikom kontaktiranja naše medicinske službe.

Ne želim dobiti lažni kontakt, Tlv.Hospital!

Upotreba bisfosfonata u Izraelu

Ovi lijekovi zaustavljaju proces uništavanja kostiju. Oni pridonose njihovom jačanju. Ovi lijekovi se također koriste za zaštitu kostiju od djelovanja određenih vrsta raka i liječenja drugih bolesti. Neke metode - hormonska terapija i kemoterapija - također mogu oslabiti ovaj organ.

Najčešće vrste onkologije koje pogađaju kosti su:

Budući da bisfosfonati usporavaju uništavanje kostiju, mogu se koristiti:

Za ublažavanje bolova u kostima uzrokovanih multiplim mijelomom ili metastazama.
Smanjite visoke razine kalcija u krvi (hiperkalcemija).
Ojačajte kosti i smanjite rizik od prijeloma uzrokovanih rakom, metastazama ili osteoporozom.

Ovaj tretman može zaustaviti širenje određenih vrsta onkologije u kostima u nekim slučajevima. Prema rezultatima istraživanja, bisfosfonati ponekad s mijelomom, sekundarnim rakom dojke i prostatom povećavaju preživljavanje.

Ti se lijekovi obično koriste zajedno s drugim metodama liječenja onkologije.

Bisfosfonati za metastaze u kostima

Višestruki mijelom i neki sekundarni tipovi malignih tumora, kao što je rak dojke ili prostate, mogu prodrijeti u kosti, dati metastaze. Stanice raka koje djeluju na kost, sintetiziraju proteine koji ometaju proces remodeliranja. Nazivaju se citokini ili faktori rasta.

Proteini stimuliraju stanice - osteoklasti koji uništavaju kosti, pretvarajući ih u hiperaktivne. Tako se kost uništava brže nego što je obnovljena. Kao rezultat, postat će tanji i slabiji, izazivajući sljedeće simptome:

Bol u zahvaćenoj kosti.
Visoke razine kalcija.
Povećan rizik od prijeloma.

I metastaze i multipli mijelom mogu uzrokovati bol u kostima. Bisfosfonati usporavaju razgradnju tkiva, smanjujući simptom. Često se propisuju zajedno s drugim lijekovima - nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID).

Bisfosfonati ciljaju na područja gdje se povećava brzina remodeliranja. Osteoklasti apsorbiraju lijek, što usporava njihovu aktivnost i smanjuje rizik od prijeloma.

hiperkalcemija

Kada se rak širi do kosti ili uzrokuje njihovo kolapsiranje, kalcij se seli u krvotok. To povećava njegov sadržaj u krvi. Ovo stanje se naziva hiperkalcemija, njezini simptomi:

Osjećaj žeđi.
Zatvor.
Mučnina.
Pospanost.
Koštana slabost i krhkost.

Bisfosfonati liječe hiperkalcemiju usporavanjem razgradnje koštanog tkiva.

Bisfosfonati za osteoporozu

Gubitak kostiju (ili gustoća) naziva se osteoporoza, koja uzrokuje slabost organa i uzrokuje povećani rizik od prijeloma. Postoje mnogi čimbenici koji mogu razviti ovu bolest, uključujući neke metode liječenja onkologije, na primjer, dugotrajnu primjenu kortikosteroida, hormonsku terapiju i neke citotoksične lijekove. Osteoporoza također može biti uzrokovana starošću i drugim čimbenicima koji nisu povezani s onkologijom.

Bisfosfonati se koriste za prevenciju i liječenje osteoporoze.

Klasifikacija bisfosfonata

Različiti tipovi ovih lijekova koriste se u liječenju koštanih metastaza, a svaki od njih ima svoje karakteristike u radu. Liječnici proučavaju mehanizam djelovanja bisfosfonata. Poznato je da:

Bisfosfonati interferiraju s procesom stvaranja osteoklasta.
Osteoklasti su programirani za samouništenje ili ranu smrt.
Promjena signala između osteoklasta i osteoblasta.
Formiraju barijeru između kosti i osteoklasta.

Istraživači su otkrili da bisfosfonati mogu spriječiti ili usporiti razvoj mijeloma i sekundarnih malignih tumora kod nekih ljudi. Čini se da stanice raka privlače područja gdje su kosti slomljene. Znanstvenici se nadaju da zaustavljanje ovog procesa može usporiti napredovanje bolesti i pomoći ljudima da žive dulje, kao i smanjiti oštećenje kosti.

Izbor lijekova zbog vrste tumora. Koristi:

Clodronate (Bonefos)
Pamidronat (Aredia)
Zoledronska kiselina (Zometa)
Ibandronat (Boniva).

Popis lijekova bisfosfonata za onkologiju

Pamidronat (Aredia)

Liječnici u Izraelu propisuju da Aredia liječi rak koji uništava koštane stanice ili liječi koštane metastaze:

s mijelomom;
s sekundarnim rakom dojke;
sa sekundarnim rakom prostate.

Također, lijek se koristi za hiperkalcemiju uzrokovanu tumorom.

Pamidronat se primjenjuje intravenozno pomoću kanile, centralnog venskog katetera, portabata ili PICC linijskog sustava. Postupak traje od jednog do nekoliko sati, a trajanje je posljedica doze.

Kako bi se smanjila razina kalcija u krvi, liječenje se provodi svaka 3-4 tjedna kako bi se spriječilo ili smanjilo oštećenje kostiju.

Tijekom terapije redovito se provode testovi krvi kako bi se provjerila količina kalcija u krvi, a testovi urina također se koriste za proučavanje rada srca i bubrega.

Česte moguće nuspojave:

Znakovi gripe.
Hipokalcijemija.
Pospanost i vrtoglavica.

Rijetki potencijalni neželjeni učinci:

Mučnina.
Bol u želucu.
Bolovi u mišićima i zglobovima.
Nesanica.
Osip na koži.
Problemi s radom bubrega.
Glavobolje.
Smanjenje trombocita, anemija.
Upala i crvenilo očiju.
Gubitak apetita
Bolovi u kostima
Zatvor ili proljev.
Skokovi krvnog tlaka.
Osteonekroza.
Aritmija.

Bisfosfonati: Ibandronat (Boniva)

Koristi se za sprječavanje problema s kostima kada se njihovo stanje uklanja rakom. Najčešća indikacija je sekundarni rak dojke, također propisan za hiperkalcemiju.

Lijek ulazi u tijelo u obliku pilule i intravenozno. Ibandronat se uzima uz punu čašu vode na prazan želudac 6 sati nakon obroka. Vrlo je važno pažljivo slijediti upute.

Ibandronska kiselina se također može injicirati intravenozno pomoću kanile, katetera, lučkog sustava ili PICC linijskog sustava. Ako je indikacija smanjenje razine kalcija - postupak traje od 1 sata do 2. Kada je cilj spriječiti ili smanjiti oštećenje kostiju - 15 minuta svaka tri do četiri tjedna.

Prilikom liječenja ovih lijekova u tijelu trebaju biti normalne razine vitamina D i kalcija. Ako postoji nedostatak, propisani su dodaci.

Prije početka terapije i njenog procesa, redovito se provode krvne pretrage, određujući količinu kalcija u krvi, proučavajući rad jetre i bubrega.

Među uobičajenim mogućim nuspojavama je navedeno:

groznica;
hipokalcemija;
iritacija jednjaka;
smanjena osjetljivost kože;
glavobolje ili vrtoglavice;
bol u kostima na početku terapije.

Među rijetkim potencijalnim nepoželjnim posljedicama razlikuju se sljedeće:

leukopenija;
drozd u ustima;
mučnina;
bolovi u trbuhu;
uzrujan želudac;
promjene okusa;
katarakta;
promjene u razini paratiroidnih hormona;
poremećaji srca;
modrica;
proljev;
upala mjehura ili vagine;
znakovi gripe itd.

Bisfosfonati: Clodronate (Bonefos)

Izraelski liječnici ga koriste za liječenje simptoma raka koji pogađaju kosti, najčešće kod mijeloma i sekundarnog raka dojke. Lijek je usmjeren na uklanjanje:

hiperkalcemija;
osteolitičke lezije;
bolovi u kostima.

Uzima se u obliku tableta ili kapsula.

Uobičajeni potencijalni štetni učinci terapije uključuju:

proljev;
mučnina;
uzrujan želudac;
hipokalcemija;
poremećaj jetre.

Među rijetkim potencijalnim nuspojavama su:

poremećaji bubrega;
kratak dah i kašalj;
osteonekrozis;
crvenilo i ljuštenje kože;
frakture femura, itd.

Pripravci bisfosfonati: Zometa (zoledronska kiselina)

Zoledronska kiselina smanjuje rizik od prijeloma u mijelomu, sekundarnom raku dojke i prostate, te eliminira hiperkalcemiju.

Lijek se veže na koštane stanice i usporava brzinu promjene koštanog tkiva.

Zoledronska kiselina se daje intravenozno. Ako je glavni zadatak - kako bi se spriječilo oštećenje kostiju, lijek se daje svakih 3-4 dana. Možda će biti potreban kalcij i vitamin D. Kada je liječenje usmjereno na uklanjanje hiperkalcemije, lijek se propisuje kao jedina metoda liječenja.

Tijekom terapije redovito se provode krvne pretrage kako bi se provjerio broj krvnih stanica i drugih tvari u krvi kako bi se ispitalo funkcioniranje jetre i bubrega.

Među mogućim nepoželjnim posljedicama su:

simptomi gripe;
hipokalcemija;
mučnina;
gubitak apetita;
anemija;
konjunktivitis.

Rijetki potencijalni nuspojave uključuju:

bol u kostima;
bol u želucu;
poteškoće sa spavanjem;
promjene raspoloženja;
poremećaji bubrega;
promjena krvnog tlaka;
zatvor ili proljev;
alergijske reakcije;
vrtoglavica, pospanost, umor itd.

Pripravci bisfosfonati za osteoporozu

Lijekovi koji se koriste za prevenciju i liječenje osteoporoze:

alendronat (Fosamax);
risedronat (Actonel);
etidronat (Didrocal, Didronel).

Kako se postupa u Izraelu?

Bisfosfonati ulaze u tijelo na dva načina. Mogu se uzimati oralno ili intravenozno.

Prijem se provodi jednom ili dva puta dnevno, na prazan želudac. Morate pričekati najmanje 30 minuta prije konzumiranja hrane, pića ili bilo kakvih lijekova, uključujući vitamine i mineralne dodatke. Bisfosfonati i kapsule se slabo apsorbiraju, primjerice, ako se uzimaju s hranom ili mlijekom.

Koliko treba liječiti bisfosfonatima?

Intravenski tretman obično se provodi svaka 3-4 tjedna. Postupak traje od 15 minuta do 4 sata, ovisno o vrsti bisfosfonata. Može se obaviti u bolnici ili kod kuće uz pomoć medicinske sestre.

Nastavite

U slučaju kada se lijekovi propisuju za ublažavanje bolova u kostima uzrokovanih metastazama, liječnik procjenjuje koliko je smanjen i je li pod kontrolom. Bisfosfonati mogu utjecati na bubrege, pa se njihova učinkovitost redovito provjerava.

Ako se lijekovi koriste za liječenje hiperkalcemije, liječnik određuje razinu kalcija u krvi kako bi se utvrdilo je li smanjena, a također određuje kako pacijent reagira na liječenje. Studija bubrega.

Kada se koriste bisfosfonati za prevenciju i liječenje osteoporoze, provodi se test kako bi se odredila mineralna gustoća kosti kako bi se provjerio odgovor tijela na lijekove. Liječnik procjenjuje razinu boli i slabost kostiju. Proučava se funkcioniranje bubrega.

Moguće nuspojave bisfosfonata

Neželjene posljedice su tipične za bilo koji tip liječenja, ali se ne javljaju kod svakog pacijenta, a osim toga, iskustvo je individualno. Pacijenti različito reagiraju na lijekove, tako da može postojati jedan ili više simptoma opisanih u nastavku.

U pravilu, bisfosfonati ne uzrokuju veliki broj negativnih učinaka terapije. Ako se pojave, one su prilično umjerene.

Nuspojave bisfosfonata uglavnom su posljedica:

specifični lijek;
njegova doza;
trajanje terapije;
put primjene u tijelu je oralni ili intravenski;
opće stanje ljudskog zdravlja.

Važno je obavijestiti liječnika o pojavi simptoma. Ako su ovi učinci ozbiljni, doza se prilagođava.

Ovo su najčešći neželjeni učinci. Pacijenti mogu iskusiti sve ove učinke, neke od njih ili neke od njih.

Povećana bol u kostima

Ponekad se privremeno povećava bol na početku uzimanja bisfosfonata. Pacijentu se propisuju jači analgetici.

Slabost se može pojaviti pri uzimanju određenih vrsta bisfosfonata, ali obično u blagom obliku.

Problemi s probavom

Poremećaji u gastrointestinalnom traktu javljaju se češće kada se daju oralno:

mučnina;
žgaravica;
povraćanje;
grčeve u trbuhu ili bolove;
proljev ili zatvor.

Ove nuspojave su često prilično blage, kontrolirane lijekovima. Važno je piti puno tekućine (6 do 8 čaša dnevno). Bifosfonati se propisuju u dvije doze - ujutro i navečer. Također se preporučuje da ne ležite u roku od 1-2 sata nakon prijema. U rijetkim slučajevima, liječnici smanjuju dozu lijekova za ublažavanje probavnih problema.

Bisfosfonati mogu međusobno djelovati s drugim lijekovima, uključujući neke analgetike - nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID) i antibiotike. Važno je posavjetovati se s liječnikom prije uzimanja drugih lijekova.

Simptomi slični gripi mogu se pojaviti ubrzo nakon primjene lijeka:

groznica;
bol u mišićima i zglobovima;
glavobolja.

Ovi neželjeni učinci su rijetki. U pravilu, javljaju se u prvih 24-48 sati nakon intravenske primjene bisfosfonata. Liječnik može propisati Tylenol kako bi ublažio te simptome.

Niski kalcij (hipokalcemija)

Bifosfonati su sposobni za razinu kalcija u krvi ispod normale. To je vrlo rijetka nuspojava, uglavnom privremena. Liječnici propisuju testove koji provjeravaju njegovu razinu tijekom ovog tretmana, kao i druge minerale - kalij i magnezij.

Promjene u bubrezima

Bisfosfonati mogu utjecati na funkcioniranje ovog organa. To se događa u rijetkim slučajevima i često u blagom obliku. U većini slučajeva ovo stanje ne uzrokuje nikakve simptome. Liječnici propisuju krvne testove kako bi provjerili stanje tijela tijekom terapije.

Važno je piti puno tekućine, jer to pomaže u zaštiti bubrega. Liječnik će preporučiti količinu koju treba koristiti dnevno.

Događa se da neki bisfosfonati uzrokuju osip na koži. O tom simptomu morate obavijestiti svog liječnika, osobito ako se promatra kratak dah.

Bisfosfonati u osteonekrozi čeljusti

Osteonekroza znači smrt kostiju uzrokovanu lošom opskrbom krvi u određenom području. Osteonekroza čeljusti nuspojava je nekih bisfosfonata. Pojavljuje se kod vrlo malog broja osoba koje su liječene zoledronskom kiselinom (Zometa) ili pamidronatom (Aredia). Ova se komplikacija rijetko javlja kod onih koji uzimaju oralne lijekove.

Osteonekroza može uzrokovati:

labavi zubi;
bolovi u čeljusti;
problemi s žvakanjem;
osjećaj težine čeljusti.

Postoje mnogi faktori koji povećavaju rizik od osteonekroze. Sada je potrebno više istraživanja kako bi se utvrdilo kako bisfosfonati uvode ovu nuspojavu i kako se ona može spriječiti. Osteonekroza se češće razvija kada se zoledronska kiselina ili pamidronat koriste mjesecima - dulje od godinu dana.

Ako bolesnik treba uzimati bisfosfonate dulje vrijeme, trebate se susresti s stomatologom prije početka terapije. Zatim redovito posjećujte tog liječnika, svaka 3 mjeseca, kako biste provjerili te probleme.

Važno je uzeti difosfonate točno onako kako vam je propisao liječnik. Ovi lijekovi mogu naštetiti djetetu u razvoju. Stoga je u tom razdoblju potrebno spriječiti trudnoću. Prije početka liječenja, ako je potrebno, treba razmotriti kontracepciju.

Koja pitanja mogu postaviti liječniku u izraelskoj klinici?

Kako mi pomažu bisfosfonati?
Postoje li druge mogućnosti liječenja u mom slučaju?
U kojem će se obliku propisati bisfosfonati - u obliku tableta, kapsula ili intravenski?
Jesu li ti lijekovi sigurni?
Koje su prednosti ovog liječenja?
Koliko će trajati terapija?
Koje su moguće nuspojave?
Koliko dugo mogu trajati neželjeni učinci liječenja?
Mogu li postojati dugoročne nuspojave kod bisfosfonata?
Postoje li mjere koje smanjuju negativne učinke terapije?
S kim možete razgovarati ako ste zabrinuti zbog nuspojava?

Top bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Danas postoje mnogi lijekovi za liječenje bolesti zglobova, neki djeluju na strukturu kostiju, drugi na opće stanje tijela, odnosno pomažu na različite načine. Razmislite o drogama kao što su bisfosfonati, saznajte kako se razlikuju od drugih lijekova i da li zaista pomažu.

Obratite pozornost! Svaki organizam je strogo individualan i samo liječnik može odabrati trenutni tretman.

Tek nakon što je provedena dijagnostika organizma, utvrđen je uzrok osteoporoze, može li se poduzeti liječenje lijekovima. Bisfosfonati su moderni lijekovi namijenjeni za zaustavljanje simptoma i razvoj osteoporoze. Pokazuje za jačanje koštanog tkiva, posebno za žene tijekom menopauze

Što je osteoporoza i zašto je to važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećane krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kosti (osteopenija), a zatim postaje abnormalno porozan i stlačiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih prijeloma.

Kosti se sastoje od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). Kada se naruši ravnoteža navedenih komponenti, javljaju se ozljede u obliku pukotina (fraktura vrata butne kosti) ili frakture (kompresija prijeloma kralješaka kralješnice). Neki pacijenti već nekoliko godina uopće ne znaju o prisutnosti oštećenja.
Razvoj bolesti možete posumnjati na sljedeće simptome:

kronična bol, lokalizirana na mjestu prijeloma;
smanjenje visine, zakrivljenost kralježnice, spuštanje;
frakture s minimalnom tjelesnom aktivnošću, koje padaju s visine svoje visine, a lokalizirane su uglavnom u područjima rebara, kukova, kralježnice, stopala i zglobova.
sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski nego i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente populacije u svijetu.

statistika

Prijelom kukova se češće javlja u osoba starih 75-80 godina; druge vrste fraktura karakteristične su za osobe starosti 50-59 godina i smanjuju se s dobi.
Gubitak 10% gustoće kosti povećava rizik od prijeloma kralježnice za 2 puta, vrat femura 2,5 puta.
Do 2050. godine frakture kuka u muškaraca iznosit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
Svakih 3 sekunde u svijetu se dijagnosticira fraktura uzrokovana osteoporozom; fraktura kompresije kralježnice - svakih 22 sekunde.
Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom osjetljivošću kostiju (oko 80%), uključujući i one koji su već imali najmanje jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju pilule za osteoporozu.
Smrtnost nakon prijeloma kuka u oba spola povećava se s dobi i najvjerojatnije je unutar godine dana nakon ozljede i iznosi oko 20%.
Glavni zadatak u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma, smanjenje gubitka kosti, povećanje njegove gustoće i vraćanje čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravodobno započeto specifično liječenje značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Oko 200 milijuna žena diljem svijeta pogođeno je ovom bolešću;

svaka deseta žena u dobi od 60 godina
peti u dobi od 70 godina
dva od pet nakon 80
dva od tri nakon 90.

Što je bisfosfonat

To su generička imena za skupine lijekova koji smanjuju progresivni gubitak kostiju. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.
Aktivni sastojci sadržani u preparatima namijenjeni su smanjenju dekalcifikacije kod osoba koje pate od osteoporoze i krhkosti kostiju.
Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Ovo je zanimljivo! U davnoj prošlosti, bisfosfonati su se koristili u naftnoj i tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi kao gnojiva.
U 19. stoljeću te su se kemikalije koristile u strojarstvu kao inhibitori korozijskih procesa. Zbog te su osobine široko korišteni u medicini, tek sada njihova glavna svrha je usporiti proces kvarenja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno razaranje dijelova u strojevima i mehanizmima.

Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Bisfosfonati, ili kako se još nazivaju "difosfonati", sadrže dvije fosfonske kiseline, koje čine osnovu svih fosfor-organskih spojeva.

Svi suvremeni bisfosfonati podijeljeni su u dvije klase:

Obje vrste lijekova već su dokazale svoju učinkovitost i naširoko se koriste u medicini.

Indikacije za uporabu

Skupina lijekova bisfosfonata poznata čovječanstvu od sredine 19. stoljeća. Izvorno se koristio u strojarstvu kako bi se spriječila korozija, ili kao gnojivo ili sredstvo za čišćenje u taktilnoj i naftnoj industriji.

Nakon što su se bisfosfonati počeli proučavati, kao lijek, a to se dogodilo krajem 1970-ih, dobili su vodeću ulogu u liječenju osteoporoze i njezinih komplikacija.

Do danas je njihova upotreba opravdana, osobito kada su u pitanju bolesti mišićno-koštanog sustava s fokalnom resorpcijom koštanog tkiva.

Kroz korištenje lijekova ove skupine blokira proces uništavanja kostiju, kao rezultat - oni postaju robusniji. Također, bisfosfonati mogu pomoći u zaštiti kosti od posljedica raka ili drugih bolesti.
U praksi, lijekovi se koriste za ublažavanje bolova u kostima, posebno uzrokovanih mijelomom i metastazama. Nanosi se kako bi se smanjila teška razina kalcija u krvi, ojačala kost i smanjile frakture.
Bifosfonati se vrlo učinkovito koriste u osteoporozi, u mijelomima, poremećajima u funkcioniranju koštanog tkiva, u Pagetovoj bolesti, u primarnom hiperparatiroidizmu, kao iu tumorima i metastazama, posebno onima koji su kombinirani s hiperkalcemijom.

Pomaže li lijek?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.

Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.

Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.
Kao rezultat, kosti postaju slabe, prorjeđujuće i lomljive.
Kada se bisfosfonati umetnu u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja i počinje se aktivirati proces samouništenja, što potiskuje signale za uništenje.

Zbog uporabe tih lijekova liječi se osteoporoza, pri čemu kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Kada se koristi u liječenju, mehanizam djelovanja

Glavno farmakološko djelovanje bisfosfonata je spriječiti prirodno razaranje koštanog tkiva kod određenih bolesti. Osim toga, ovi lijekovi imaju antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati se uspješno koriste za liječenje impresivnog popisa bolesti:

osteoporoza;
metastaze koštanog tkiva;
bubri;
hiperkalcemija;
deformirajuća osteodistrofija;
mijelom;
osteogenesis;
giperparatireorez;
oštećenje formacije kosti.

Temelj kompleksnih učinaka bisfosfonata na živi organizam je mehanizam inhibicije osteoblasta. Osteoblasti su mlade stanice koje, uz pretjerani rast, značajno slabe stabilnost koštanog tkiva, stoga je u liječenju osteoporoze važno spriječiti njihovu aktivnu formaciju.

Lijek je uključen u proces sinteze proteina i usporava razgradnju koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju svoju snagu, a vjerojatnost prijeloma je značajno smanjena.
Kao dio kompleksne terapije, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Imena lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima.
Štoviše, bisfosfonati imaju anestetički učinak i smanjuju tumore, čime značajno poboljšavaju stanje pacijenata.
Ovi se lijekovi koriste u onkologiji, jer se uspješno nose s posljedicama razvoja stanica raka i sprječavaju njihov rast.
Kao dio kompleksne terapije, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima, ali njihovi učinci na tijelo, međutim, uvelike variraju.

Kako djeluju bisfosfonati?

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.
Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.
Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.

Kao rezultat, kosti postaju slabe, prorjeđujuće i lomljive.

Kada se bisfosfonati umetnu u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja i počinje se aktivirati proces samouništenja, što potiskuje signale za uništenje.

Zbog uporabe tih lijekova liječi se osteoporoza, pri čemu kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Bisfosfonati za osteoporozu: jesu li toliko učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetski analozi prirodnih pirofosfata, koji su osnova koštanog matriksa i inhibiraju razaranje koštane tvari.

Kako djelovanje bisfosfonata još nije potpuno jasno. Dokazano je samo da se kombiniraju s hidroksiapatitnim segmentima kosti, smanjuju njihovo savijanje i snižavaju razinu hidroksiprolina i alkalne fosfataze u sustavnoj cirkulaciji. Oni inhibiraju aktivnost osteoblasta, koji usporavaju resorpciju koštanog tkiva.

Određeni tipovi bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonata, glavne supstance koja je neophodna za formiranje osteoblasta, kao i smanjiti razinu geranil difosfata uključenog u stvaranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorske i analgetske učinke.

Bisfosfonati, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u dvije skupine:

one koje ne sadrže dušikove atome;
aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Koja je njihova prednost?

Aminobisfosfonati su lijekovi koji su neophodni u liječenju osteoporoze i sadrže dušik u svom sastavu. Oni su učinkovitiji od sredstava bez dušika, s posebnom pažnjom trebaju ih koristiti žene. Aminobisfosfonati se ne mogu uzimati dugim ciklusima. Sljedeće se može dodati na popis najboljih lijekova ove vrste:

Zolcdronat. Vrlo selektivno utječe na koštano tkivo, samo na mjestu gdje kosti prolaze degenerativne promjene. Alat može uzrokovati resorpciju kosti djelovanjem na osteoklaste. Međutim, alat ne može negativno utjecati na mineralizaciju. Glavni aktivni sastojak u ovom slučaju je zoledronska kiselina. Prodaje se u obliku koncentrata za infuziju.
Bondronat. Sadrži ibandronsku kiselinu koja ima pozitivan učinak u liječenju osteoporoze. Prikladno je koristiti ovaj lijek za prevenciju osteoporoze. Može ga koristiti žena u razdoblju nakon menopauze. Uspješno se kombinira s tabletama spolnih hormona. Muškarci se propisuju u slučajevima kada postoje stvarne kliničke manifestacije bolesti. Bondronat se može koristiti kada je biokemijska analiza krvi zabilježena hiperkalcemija.
Alendronska kiselina. Ne-hormonalni lijek koji može uspješno ispraviti metabolizam kostiju. Alat je u stanju učinkovito stimulirati osteogenezu. Prodaje se u obliku tableta. Uzima se 1 puta tjedno. Trajanje liječenja određuje liječnik u skladu s zdravstvenim stanjem pacijenta.
Clodronska kiselina. Danas je to jedan od lijekova eksperimentalne medicine koji može selektivno smanjiti mikrofage. U farmaceutskoj industriji proizvodi se pod nazivima Clodron i Bonefos. On ima ulogu inhibitora resorpcije koštanog tkiva. Smanjuje vjerojatnost prijeloma, ima analgetski učinak.

Značajke uporabe

Bisfosfonati - lijekovi koje ne možete kategorički koristiti. Za imenovanje i kontrolu njihove uporabe treba samo specijalista. Lijekovi u ovoj skupini slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Zato liječnici savjetuju uzimanje na prazan želudac i barem sat prije obroka. Ali ne zaboravite da bisfosfonati imaju vrlo negativan učinak na želudac. Stoga, osoba treba što je brže moguće pomoći pri probavi sredstava. Ne možete zauzeti vodoravnu poziciju nakon što pritisnete tabletu unutra.

Zbog slabe apsorpcije, lijek se mora pažljivo uzeti s kalcijem.
Bolje je uzimati dodatke kalcija 2-3 sata nakon primjene bisfosfonata.
Prvu intravensku primjenu lijekova iz ove skupine prate opće negativne manifestacije (vrućica, jaka bol u mišićima, vrtoglavica, mučnina).
Sljedeći snimci neće dati tako jaku reakciju ili se neće uopće pokazati.
S obzirom na privremeni negativni učinak, nije potrebno liječiti takve simptome.

Za učinkovitije bisfosfonate njihova terapija treba provoditi u kombinaciji s dodatcima kalcija i vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih lijekova je zatajenje bubrega. Prije početka liječenja, pacijent mora:

ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sustava;
patologije i teške erozivne bolesti gastrointestinalnog trakta;
osjetljivost na lijekove.

Jednostavni bisfosfonati - od čega odabrati?

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

Tiludronat (Skelid) se propisuje za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzmite 1 put dnevno (400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Operite ga s malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon 6 mjeseci pauze, tečaj se može ponoviti.
Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) propisuje se za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, koja se razvija na pozadini malignih tumora i oksalatnog kamenja u bubrezima. Otpustite ih u injekcionim i oralnim oblicima. Tijekom liječenja u pravilu se propisuju pripravci kalcija, magnezija i vitamina D. Režim liječenja ovisi o težini bolesti i starosti bolesnika. Lijekovi na bazi etidronata odobreni su za primjenu u djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze, lijek se koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseca, nakon 1-2 mjeseca, liječenje se ponavlja. S smanjenjem mineralne gustoće kostiju i gubitkom spužve u bolesnika s reumatoidnim artritisom, terapija traje najmanje 12 mjeseci u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg tjelesne težine. Dnevnu dozu treba podijeliti u dvije doze. U pozadini liječenja, morate slijediti dijetu bogatu kalcijem i po potrebi uzimati farmaceutske pripravke.
Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) propisuje se za osteoporozu, gubitak kosti, za prevenciju koštanih metastaza u bolesnika s primarnim rakom dojke, te za onkologiju s hiperkalcemijom. Dostupni su ampule i usmeni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže klodronat ne smiju se uzimati s tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se ne žvaču. Tableta (800 mg) može se podijeliti u dvije polovice, ali se moraju uzeti istovremeno, bez mljevenja i žvakanja. Injekcijski oblik se otopi u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Režim liječenja u svakom slučaju odabire se pojedinačno.

Tijekom liječenja bisfosfonatima u tijelo se mora dostaviti dovoljna količina tekućine, također je potrebno pratiti bubrege i razinu kalcija u krvotoku.

Aminobisfosfonati - napredniji oblik lijekova

Među aminobisfosfonatima koji se najčešće propisuju:

Zoledronska kiselina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno utječe na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta koji uzrokuju lizu kostiju. Stoga se uspješno primjenjuje u bolesnika s osteoporozom. Glavno obilježje zoledronata je da suzbija resorpciju koštane tvari i istodobno ne pokazuje nepoželjan učinak na formiranje i mineralizaciju koštanog tkiva, na njegova mehanička svojstva. Dodjeljivanje u obliku sporih intravenskih infuzija. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi terapijski učinak prve doze bio maksimalan, drugi se sustav može postaviti tek nakon tjedan dana.
Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ovaj bisfosfonat propisuje se za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući tijekom menopauze, za prevenciju prijeloma kostiju, koštanih metastaza, viška kalcija uzrokovanog rakom.
Oralni oblici doziranja se uzimaju jedan sat prije obroka, uzimanje lijekova ili tekućina (osim obične vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata, morate biti u vertikalnom položaju 1 sat. Nemojte dopustiti njihov prijem noću.
Intravenske injekcije dopuštene su samo u bolničkom okruženju. Potrebno je osigurati da aktivna tvar ne uđe u arteriju i susjedna tkiva kada je IV.
Alendronska kiselina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor resorpcije kostiju, normalizira metabolizam kostiju, aktivira osteogenezu, kontrolira ravnotežu između procesa razaranja i obnove, potiče stvaranje koštanog tkiva normalne histološke strukture. Primeniti s postmenopauzalnom i senilnom osteoporozom da spriječi prijelome, s Pagetovom bolesti i malignom hiperkalcemijom.
Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključuju režim liječenja za osteoporozu i deformirajući osteitis. Dostupno u tabletama.

Antiresorptivna (sprečavanje gubitka koštane mase), zastarjela

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 i 1100 rub) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. U farmaceutskoj industriji sintetiziran je rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin svinja i lososa.

Nuspojave: nazalno krvarenje, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje mogu se pojaviti s nazalnim putem davanja. Kada se koristi injekcijski oblik kalcitonina, na mjestu injiciranja može doći do upale.

Lijek je prethodno korišten kao antiresorptivan (sprečavanje resorpcije kostiju). Imao je prilično skromnu bazu podataka, donekle smanjivši učestalost fraktura kralježnice i zaustavivši akutnu bol povezanu s osteoporotičkim frakturama. Posljednjih godina prikupljene su informacije o povećanju učestalosti novo registriranih onkopatologija u bolesnika koji su koristili miokalcij. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostajući na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod vertebralnih fraktura na pozadini osteoporoze i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptora II generacije, skraćeno kao SERP. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša kao antiestrogen u endometriju. To vam omogućuje da spriječite moguće nuspojave, uključujući rizik od razvoja raka.

Nuspojave: Kod uporabe Raloksifena može se povećati težina vrućih trepće; rizik tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava je vjerojatniji tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Dosadašnja učinkovitost lijeka nije dokazana, jer nije dokazana i smanjuje rizik od ekstravertebralnih fraktura.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) je ljudsko protutijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta, koji su odgovorni za resorpciju kosti. Proli jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću, sprječava prijelome. Lijek se daje dva puta godišnje pod kožu u bedro ili trbuh. Određen za uklanjanje osteoporoze:

kod žena nakon klimatskih promjena s tendencijom lomova različite lokalizacije;
kod muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom od prijeloma kralježnice u odnosu na hormonsku supresivnu terapiju.

Denosumab je lijek izbora u slučaju rizika od višestrukih faktora prijeloma, kao i netolerancije prema drugim metodama terapije osteoporoze.

Lijek se primjenjuje 1 puta u šest mjeseci. Istražen je u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavan je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Za razliku od bisfosfonata, on nije kontraindiciran u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Lijekovi koji povećavaju koštanu masu

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anabolički koji stimulira rast kostiju. Pokazan je kod postmenopauzalnih, primarnih, senilnih osteoporoza i idiopatskih oblika kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kada su bisfosfonati nedjelotvorni. U Rusiji, proizveden pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je sintetički analog ljudskog paratiroidnog hormona, koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju kostiju, teriparatid potiče rast novog koštanog tkiva.

Ovaj lijek se koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze u žena i muškaraca različite etiologije. Lijek stimulira aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, jača kosti i sprječava prijelome.

Način primjene: preporučena doza je 20 mg dnevno. Teriparatid se ubrizgava subkutano u bedro ili abdomen.

Forteo se ne smije koristiti:

alergični na sastojke;
djeca i adolescenti;
trudne ili dojilje;
kod malignih neoplazmi kostiju;
tijekom ili nakon radioterapije;
s hiperkalcemijom;
hiperparatireoidizam i Pagetova bolest;
ozbiljne bolesti bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku su lijekovi na recept i nisu namijenjeni za samoliječenje. Zbog moguće ozbiljne štete za vaše zdravlje, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom prije korištenja ovih lijekova.
zdravotvet.ru

klasifikacija

Pripravci bisfosfonata uvjetno su podijeljeni u dvije skupine koje su potpuno različite u svojim djelovanjima:

Lijekovi sa sadržajem dušika;
Pripravci bez dušika.

Bisfosfonati koji sadrže dušik (aminobisfosfonati) - sadrže sljedeće tvari:

"Alendronat natrij" je nehormonski lijek koji ispravlja metabolizam između koštanog tkiva i oblikuje njegovu normalnu strukturu. Moguća uporaba za muškarce i žene.
"Ibandronatna kiselina" je lijek u trećoj generaciji bisfosfonata. Dobro je dokazano u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u žena. Ibandronatna kiselina se široko koristi za hiperkalcemiju (pretjerano povećanje kalcija u krvi). Muškarcima se ne preporučuje uporaba ovog lijeka.
"Zoledronska kiselina" - karakterizirana je sposobnošću selektivnog djelovanja na koštano tkivo. Lijek selektivno utječe na strukturu kosti zbog svoje sličnosti s koštanom mrežom. Važan učinak je antitumorsko svojstvo. Na temelju ove kiseline dobivaju se sljedeći bisfosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan u liječenju progresivnih oblika osteoporoze.
"Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravci na temelju njega) smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje razgradnju kostiju. Uglavnom se koristi za profilaktičko liječenje prijeloma u žena u postmenopauzi.

Važno je! Aminobisfosfonati su učinkovitiji u liječenju osteoporoze u žena.

Bisfosfonati bez dušika:

Natrijev tiludronat (tiludronska kiselina) - nakuplja fosfatne i kalcijeve spojeve u kostima, doprinoseći njihovoj mineralizaciji i jačanju. Koristi se u slučaju prekomjerne mekoće kostiju ili liječenja Pagetove bolesti. Nije dodijeljeno djeci.
Etidronat (Didronel, Xidiphon, etidronska kiselina) preporuča se za liječenje osteoporoze s popratnim onkološkim procesima, s Pagetovom bolešću i bubrežnim patologijama. Uvijek se propisuje zajedno s dodatkom kalcija.
"Clodronat" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") propisan je za primarni rak dojke, za pravovremenu prevenciju razvoja koštanih metastaza. Ometa razvoj hiperkalcemije i osteolize.

Bisfosfonati - oblici doziranja koji se prodaju isključivo na recept i pod obveznim nadzorom liječnika. Prijem bez liječničkog recepta može biti štetan za zdravlje! Nemojte sami dijagnosticirati osteoporozu!

Kako uzimati bisfosfonate

Glavna stvar u uzimanju lijeka je da ga koristite strogo na prazan želudac, pola sata prije obroka, što će uvelike poboljšati učinak ljekovitih tvari. Ne smijemo zaboraviti da lijekovi u ovoj skupini mogu uzrokovati upalu gastrointestinalnog trakta. Stoga, nakon uzimanja lijeka, potrebno je biti u uspravnom položaju oko sat vremena, što će značajno smanjiti rizik od erozije želuca.

Savjet! Bisfosfonate treba piti samo u velikim količinama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bisfosfonatima

Ovi spojevi pokazuju visok učinak kod osteoporoze, ublažavaju bol kod malignih tumora, koji su popraćeni metastazama u kostima, uklanjaju hiperkalcemiju povezanu s rakom, ali imaju mnoge nepoželjne nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima opaženim tijekom liječenja bisfosfonatima, treba poništiti:

toksični učinak na bubrege;
hipokalcemija koja je rezultat upotrebe intravenskih oblika doziranja;
osteonekroza čeljusti, koja se razvija u liječenju bisfosfonata koji sadrže dušik;
visok rizik od prijeloma kuka tijekom liječenja zoledronatima, što je povezano s blokiranjem regenerativnih procesa u kostima oboljelih od raka;
atrijalna fibrilacija, osobito u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
dispeptički poremećaji: gastralgija, konstipacija ili labava stolica, mučnina, disfagija;
čirevi probavnog sustava;
groznica, mijalgija i drugi simptomi slični gripi koji su uzrokovani aktivacijom T-limfocita;
kožne reakcije (osip, eritem);
opća slabost;
gubitak vida, bol u oku, konjunktivitis i skleritis;
alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Treba imati na umu da se pri imenovanju bisfosfonata i:

NSAID povećavaju rizik od neželjenih učinaka na probavni sustav;
kada se uzimaju paralelno s diureticima u petlji, povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
u kombinaciji s aminoglikozidima povećava se toksični učinak na bubrege;
Uz liječenje bisfosfonatima, alkohol nije dopušten.

Nemoguće je miješati injekcijske oblike s drugim lijekovima u jednu špricu.

Farmakološko djelovanje

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)₃). Ovi kemijski spojevi su analozi najbliži prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizacija kostura u bolestima koje prati brzi gubitak koštane mase.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
Osteoblasti - uključeni su u proces stvaranja novog tkiva.

Kod osteoporoze oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i pokretanju procesa njihovog samouništenja, što rezultira suspendiranjem koštanog razrjeđivanja. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima prijeko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

smanjiti povišeni kalcij u krvi - hiperkalcemija, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

Bez plina ili sredstva prve generacije.
Takvi lijekovi temeljeni na njima, kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronat, aktivno se koriste. Destruktivni učinci na osteoklasti su zbog asimilacije potonjih. Etidronat i klodronat uspješno se primjenjuju u kompleksnom liječenju onkologije.
Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od onih bez dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat i Alendronat. Učinkovito kod osteoporoze, uzrokovane menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s koštanim metastazama.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Među najčešćim lijekovima, to su Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronat) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s prethodnom generacijom lijekova.

Varijante upotrebe droga: oralne i intravenske.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga je kod konzumiranja bisfosfonata važno slijediti upute o doziranju i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samo-liječenje je opasno.
Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporučuje se da se pri primjeni primjenjuju određena pravila:

Uzmite ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
Operite ga običnom, negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
U roku od sat i pol nakon prijema, ako je moguće, zadržite okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što smanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s bifosfonatima, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati se daju intravenozno infuzijom (kapanjem) metodom unutar 2-3 sata.
Brzo ubrizgavanje lijekova može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, koje na pozadini hiperkalcemije povezane s rakom može biti fatalno.
Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

trudnoća,
razdoblje laktacije
dobi do 18 godina
individualna netolerancija,
zatajenje bubrega
bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Nuspojave

Među učestalim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
glavobolje i bolovi u mišićima;
artralgije;
bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
alergijske simptome.

Ako bez dopuštenja i nekontrolirano koristite bisfosfonate, moguće su značajnije komplikacije, kao što je fibrilacija - desinkronizacija otkucaja srca, osteonekroza čeljusti, subverzijski prijelomi femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Mišljenje ljudi

Imam postmenopauzalnu osteoporozu, jednom godišnje uzimam Zoledronsku kiselinu. Prvi put u roku od 3 dana pojavili su se simptomi slični gripi, a paracetamol ih je vidio da ih eliminira.

Naknadne infuzije su dobro podnosile. Redovito se podvrgavam denzitometriji kosti, liječnik je zabilježio pozitivan trend.

Maria, Moskva

Što liječnici misle

Bisfosfonati se uspješno koriste u liječenju različitih tipova osteoporoze, smanjuju vjerojatnost prijeloma, uključujući zglobove kuka.

Ali, nažalost, imaju neke kontraindikacije za uporabu i niz vrlo ozbiljnih nuspojava, stoga se mogu liječiti samo pod strogim liječničkim nadzorom i uz obvezno razmatranje laboratorijskih parametara. Potrebno je strogo se pridržavati propisanog režima liječenja.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bifosfonati su dostupni isključivo na receptu. Pohranite ih u mraku, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.
osteocure.ru

instrukcija

Uzimajući bisfosfonate, morate se pridržavati ovih preporuka:

Uzmite lijek u obliku tableta ili kapsula potrebno ujutro na prazan želudac;
Isperemo tabletu s 1 čašom vode (200 ml);
Nakon uzimanja lijeka ne preporuča se sjediti ili leći;
Hranu možete jesti za 30-40 minuta.

Često je trajanje liječenja osteoporoze s bisfosfonatnim lijekovima oko 3-5 godina. Lijek se može davati 1 puta dnevno ili 1 put tjedno.

Uzorak cijene

Cijena bisfosfonata za liječenje osteoporoze ovisi o nazivu lijeka, tvrtki i državi proizvođača, te o farmakološkom sastavu i kemijskoj formuli.

Predstavljamo približne cijene nekih lijekova:

Alendronat (cijena pripravaka ibandronske kiseline - 270-700 rubalja);
Zoledronska kiselina (cijena liječenja tijekom 12 mjeseci kreće se od 15.500 do 35.000 rubalja);
Pamidronat (cijena se kreće od 5 do 10 tisuća rubalja);
Klodronat (cijena - 8-17 tisuća rubalja);
Bondronat (cijena se kreće od 7 do 9 tisuća rubalja).

Više informacija o terapiji osteoporozom bisfosfonatima može se naći u sljedećem videu:

Bisfosfonati - lijekovi za osteoporozu, koji su sastavni dio sveobuhvatnog tijeka djelovanja lijeka na tijelo pacijenta. Pridržavajući se propisanog tijeka liječenja, možete obnoviti zdravlje svog tijela. Vodite brigu o svom zdravlju!

Recenzije

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, svake godine, 20. listopada, slavi se dan borbe protiv osteoporoze. Nažalost, u posljednje se vrijeme broj bolesnika s ovom bolešću značajno povećao.

Naravno, takva bolest nije smrtonosna, ali daje puno problema pacijentima, a također značajno smanjuje kvalitetu života.

Štoviše, zbog činjenice da stariji ljudi nakon frakture kuka umiru u većem postotku nego s drugom bolešću. Za većinu ljudi, bisfosfonatni lijekovi su nada za oporavak.

Prema riječima doktora medicinskih znanosti S.Rodionove, stanje s osteoporozom je vrlo teško, jer danas postoji nedovoljno zasićenje tijela hranjivim tvarima i elementima, loše navike, konzumiranje droga, alkohola, niska tjelesna aktivnost - i kod muškaraca i kod žena što doprinosi razvoju i razvoju osteoporoze.

Potreba za dobrim lijekovima za borbu protiv osteoporoze je opravdana.
Prema mišljenju stručnjaka, bisfosfonati nisu lijek za sve, njihova uporaba treba biti granica zdravog razuma, iako je potrebno osloniti se na njih za liječenje i za zaustavljanje rasta koštanog tkiva malignih stanica, jer je za pacijente najsigurniji način prevladavanja najtežih bolesti u svijetu.

zaključak

Korištenje skupine lijekova bisfosfonata, omogućuje vam da ojačate kosti i zdravlje, ali slijedeći sve gore navedeno, morate shvatiti da samo-liječenje i samoprepotreba takvih lijekova može dovesti do neželjenih štetnih učinaka.

SAVJETIMO! Za liječenje i prevenciju bolesti zglobova naši su čitatelji uspješno koristili sve popularniju metodu brzog i nekirurškog liječenja koju preporučuju vodeći njemački specijalisti za bolesti mišićno-koštanog sustava. Nakon što smo je pažljivo pročitali, odlučili smo je ponuditi vašoj pozornosti.