B) Koagulanti neizravnog djelovanja
Ne povećavaju samu zgrušavanje krvi, već potiču sintezu endogenih (prirodnih) faktora zgrušavanja u jetri - protrombin (faktor II), fibrinogen (faktor I), ubrzivač (V-VI), prokonvertin (VII), božićni faktor (IX), Stewart -Prouer (X). Djeluju samo u tijelu, djeluju polako, nakon 12-18 sati. To su pripravci vitamina K (antihemoragični ili koagulativni).
Vitamin K1 (filokinon) - nalazi se u biljkama lucerne, špinatu, iglicama. Dobiva se sintetski - fitomadijen, ili jarak - 10% uljna otopina u kapsulama od 0,1 (doza 0,01).
Vitamin K2- sintetizira flora tankog crijeva u jetri. Ždrijelo je potrebno za njegovu apsorpciju. Kada hipovitaminoza K razvije hipoprotrombinemiju i hemoragične pojave. To se događa kod opstruktivne žutice, hepatitisa, ciroze jetre, smanjene apsorpcije masti, proljeva, kolitisa i bolesti gušterače.
Vicasol - Vicasolum
To je vodotopivi analog vitamina K ili Vit. K3
Indikacije za primjenu: parenhimske i kapilarne krvarenja, za prevenciju krvarenja u trudnica, novorođenčadi, u pripremi za operaciju, s radijacijskom bolesti, septičkim stanjima, s predoziranjem antikoagulantima neizravnog djelovanja, u bolestima jetre.
Kontraindikacije: tromboembolija, povećanje zgrušavanja krvi.
Vikasol se primjenjuje kako bi se spriječilo krvarenje - 2-3 dana prije operacije. Za liječenje - intramuskularno 1 do 3-4 dana na dan, zatim napravite pauzu ili u tablici. 0,015 2-3 puta dnevno.
Obrazac za izdavanje: Tablica. 0,015 amp. 1% 1 ml.
Biljni koagulanti
List koprive - Folia Urtica
Sadrži Vit. K, Vit. C, karoten, itd. Koristite s unutarnjim krvarenjem u obliku infuzije 20.0-200 ml, 7.5x200 ml briketa, 1 tbsp. l. 3 puta dnevno.
Trava trava - Herba Millefolii
Sadrži alkaloid ahilein, Vit. C, karoten. Koristi se za unutarnje krvarenje, osobito uterine, u obliku infuzije od 20,0-200 ml i 1 tbsp. l. 3 puta dnevno.
Viburnum Bark - korteks Viburni
Koristi se za krvarenje iz maternice u obliku izvarka od 10,0-200 ml 1 žlica. l. 3 puta dnevno.
Ekstrakt vodene paprike - Extr. Poligoni hydropiperis fluidi
Inhibitori fibrinolize
Riječ je o skupini lijekova koji smanjuju aktivnost fibrinolitičkog sustava, pomažući očuvanju nastalog krvnog ugruška. Oni su strukturno slični aminokiselinskom lizinu, njegovi su konkurentni antagonisti.
Aminokaproinska kiselina - Acidi aminokapronik, Afibrin, Epsikapron
Acid blokira aktivatore plazminogena, inhibira djelovanje plazmina, inhibira kinine. On ima hemostatsko djelovanje u krvarenju zbog povećane fibrinolize. Osim toga, lijek pokazuje antialergijsko djelovanje smanjujući stvaranje antitijela, povećava antitoksičnu funkciju jetre.
Indikacije za primjenu: krvarenje nakon operacija na plućima, prostati, gušterači i štitnjače, prerano odvajanje posteljice, mrtvi u maternici, bolesti penisa, pankreatitis, hipoplastična anemija.
Aminokaprojska kiselina daje se per os 2-3 g 3-5 puta dnevno, intravenski se injicira u 100 ml 5% -tne otopine pod kontrolom koagulograma.
Kontraindikacije: tromboza, embolija, trudnoća, bolest bubrega, za prevenciju krvarenja tijekom poroda (moguća tromboembolija nakon rođenja).
Nuspojave: vrtoglavica, mučnina, proljev, katar gornjih dišnih putova.
Obrazac za izdavanje: Tablica. 0.5; fl. 5% - 100 ml.
Stimulatori agregacije, agregati
Agregaciju trombocita uzrokuju neke endogene tvari - kompleks tromboksan, kolagen, serotonin, norepinefrin, adrenalin i antigen-antitijelo.
Serotonin Adipate - Serotonini adipinas, Thrombotonin, Thrombocytin
Serotonin je biogeni amin, nastao u tijelu od triptofana, nakuplja se u trombocitima, enterohromafinim stanicama crijeva, u središnjem živčanom sustavu, živčanim završecima itd.
Djeluje na 5 tipova serotoninskih receptora (5-HT1,2,3,4,5). U središnjem živčanom sustavu on igra ulogu posrednika, regulira brojne funkcije - raspoloženje, depresiju, mučninu, povraćanje.
Na periferiji regulira crijevnu peristaltiku (povećava se), jača kontrakcije maternice, bronhija i drugih mišića, sužava velike žile. On je posrednik upale, uzrokuje oticanje.
Serotonin povećava agregaciju trombocita, povećava njihov broj, smanjuje vrijeme krvarenja, sužava kapilare.
Primajte na sintetički način.
Indikacije za primjenu: kao antihemoragično sredstvo za krvarenje, aplastičnu anemiju, trombozu, hemoragijski sindrom nakon liječenja citostatskim tumorima, itd.
Kontraindikacije: glomerulonefritis, neuroza (zbog antidiuretskog djelovanja), hipertenzija, tromboza, bronhijalna astma, alergije.
Nuspojave: bol duž vene, bol u trbuhu, bol u području srca, povišeni krvni tlak, otežano disanje, mučnina, proljev, bradikardija, parestezije.
Obrazac za izdavanje: amp 1% -1 ml.
Antagonisti heparina
Protamin sulfat - Protamini sulfas
Dobiva se iz sperme lososa, sadrži aminokiselinu arginin, prolin, serin, alanin itd.
Uđite u / u pod kontrolom vremena zgrušavanja. Da biste neutralizirali 100 IU heparina, morate unijeti 0,1 ml otopine protamin sulfata.
Kontraindikacije: alergije, ponekad postoji paradoksalan učinak - povećano krvarenje, hipotenzija, throbocitopenija, adrenalna insuficijencija.
Nuspojave su alergije.
Obrazac za izdavanje - fl. 1% -1 ml
pojačalo. 1% - 2 i 5 ml.
Angioprotektori ili agensi koji smanjuju propusnost krvnih žila, a to su lijekovi koji djeluju uglavnom na stijenku krvnih žila.
Askorutin - askorutin - sadrži Vit C, Vit. P od 0,05 i glukoze od 0,2.
Oba vitamina, osobito flavanoidni rutin, inhibiraju hijaluronidazu, smanjuju propusnost kapilara i krhkost, pokazuju antioksidativno i antihemoragično djelovanje.
Indikacije za primjenu - hemoragijska dijateza, retinalno krvarenje, kapilarna toksikoza, zračenje, reumatizam, septički endokarditis, glomerulonefritis, alergije, trombocitopenična purpura, kapilarne lezije s antikoagulantima, salicilati.
Obrazac za izdavanje - tab. češalj. x3 r / dan.
Adroxon - Adroxonum, Hemostat, Sandostatin
To je sintetički lijek koji smanjuje propusnost kapilara, ne utječe na krvni tlak, rad srca, zgrušavanje krvi. On pokazuje hemostatsko djelovanje u kapilarnom parenhimskom krvarenju, radi sprječavanja krvarenja i hematoma tijekom operacija uklanjanja krajnika, adenoida, prostate, zuba i krvarenja iz želuca.
Unesite topikalno - tampon na ranu i intramuskularno 1-4 puta prije ili nakon operacije.
Obrazac za izdavanje - amp. 0,025% - 1 ml.
Etamzilat - Etamsylatum, Dicinon
Lijek smanjuje propusnost kapilara, poboljšava mikrocirkulaciju, pokazuje hemostatsko djelovanje u vezi s aktivacijom tromboplastina. Povećava broj i aktivnost trombocita, njihovo prianjanje, smanjuje trajanje krvarenja.
Indikacije za uporabu - za sprečavanje i zaustavljanje kapilarnog krvarenja tijekom operacija u ORL, oku, zubima, urologiji, ginekološkoj praksi, s crijevnim, plućnim krvarenjem, hemoragičnom dijatezom, retinopatijom.
Unesite / in, in / m, retrobulbar, iznutra. Kod unošenja na / u uvodu djeluje nakon 5-15 minuta, trajanje 4-6 sati, kada se uzima oralno - djeluje nakon 3 sata. Za prevenciju krvarenja moraju se primijeniti 1 sat prije IV operacije ili 3 do 3 tablete unutar 3 sata.
Za liječenje krvarenja - u / m ili / u 2-4 ml, a zatim do 2 tabl. svakih 4-6 sati.
Kontraindikacije - krvarenja iz antikoagulansa, s trombozom, embolijom.
Obrazac za izdavanje - tab. 0,25 amp. 12,5% - 2 ml.
Troxevasin - Troxevasin, Venorutonum
To je derivat rutina, smanjuje propusnost kapilara, pokazuje anti-edem i protuupalno djelovanje.
Indikacije - površinski tromboflebitis, proširene vene, trofički ulkusi u venskoj insuficijenciji.
Obrazac za izdavanje - kape. 0,3 do 3 puta. 10% - 5 ml i / v ili v / m svaki drugi dan, gel 2% do 40,0.
Venoplant - Venoplant
Suhi ekstrakt voća kestena. Sadrži escin glikozid, flavonoide i druge tvari koje smanjuju propusnost kapilara, povećavaju venski ton, pokazuju protuupalni učinak
Koristi se za vensku kongestiju, proširene vene donjih ekstremiteta, hemoroide, čireve, edeme i težinu u nogama.
Nuspojave: svrbež, mučnina, dispepsija.
Obrazac za izdavanje - tab. 0,263 - 2 puta dnevno.
coagulants
I. HEMOSTATIKA
1. Koagulanti (sredstva koja stimuliraju stvaranje krvnih ugrušaka fibrina):
a) izravno djelovanje (trombin, fibrinogen);
b) neizravno djelovanje (vikasol, phytomenadione).
2. Inhibitori fibrinolize:
a) sintetskog porijekla (aminokaproične i traneksaminske kiseline, amben);
b) životinjskog podrijetla (aprotinin, kontrikal, pantripin, Gordoks "Gedeon Richter", Mađarska);
3. Stimulatori agregacije trombocita (serotonin adipat, kalcijev klorid).
4. Sredstva za smanjenje propusnosti krvnih žila:
a) sintetički (adroxon, etamzilat, iprazokhrom)
b) pripravci vitamina (askorbinska kiselina, rutin, kvercetin).
c) biljni pripravci (kopriva, stolisnik, viburnum, vodena paprika, arnica itd.)
II. SREDSTVA SMANJENJA KRVNIH UKLJUČIVANJA ILI ANTITROMOTSKIH SREDSTAVA:
a) izravno djelovanje (heparin i njegovi lijekovi, hirudin, natrijev citrat, antitrombin III);
b) neizravno djelovanje (neodikumarin, syncumar, fenilin, fepromaron).
a) izravno djelovanje (fibrinolizin ili plazmin);
b) djelovanja indirektnih (plazminogenskih aktivatora) (streptolijaza, streptokinaze, urokinaze, actilize).
a) trombocite (acetilsalicilna kiselina, dipiridamol, pentoksifilin, tiklopidin, indobufen);
b) eritrocita (pentoksifilin, reopoliglukin, reogluman, rondex).
ZNAČAJ POVEĆANJA KRVI POVREDE (HEMOSTATIKA)
Prema klasifikaciji, ova skupina lijekova podijeljena je na koagulante izravnog i neizravnog djelovanja, ali ponekad su i podijeljeni prema drugom principu:
1) za lokalnu upotrebu (trombin, hemostatska spužva, fibrinski film, itd.)
2) za sustavnu primjenu (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (trombin; suhi prašak u pojačalu, 1, što odgovara 125 jedinica djelovanja; u bočicama od 10 ml) - izravni koagulant za lokalnu uporabu. Budući da je prirodna komponenta sustava zgrušavanja krvi, proizvodi učinak in vitro i in vivo.
Prije uporabe prašak se otopi u slanoj otopini. Obično je prašak u ampuli mješavina tromboplastina, kalcija i protrombina.
Primijenite samo lokalno. Dodijeliti bolesnike s krvarenjem iz malih žila i parenhimnih organa (operacije na jetri, bubrezima, plućima, mozgu), krvarenje iz zubnog mesa. Upotrebljava se lokalno u obliku hemostatske spužve natopljene otopinom trombina, hemostatskom spužvom za spužvu
lagenovoy, ili jednostavno stavljajući tampon namočen u otopinu trombina.
Ponekad, posebno u pedijatriji, interno se koristi trombin (sadržaj ampule se otopi u 50 ml natrijevog klorida ili 50 ml 5% otopine ambina, propisuje se u 1 žlici 2-3 puta dnevno) za želučano krvarenje ili inhalaciju za krvarenje iz respiratornog trakta.
Fibrinogen (Fibrinogenum; u bocama od 1, 0 i 2, 0 suhe porozne mase) - koristi se za sistemsku izloženost. Također dobiven od darivatelja krvne plazme. Pod utjecajem trombina, fibrinogen se pretvara u fibrin, tvoreći trombe.
Fibrinogen se koristi kao ambulanta. Osobito je djelotvorna kada se uočava manjak u slučaju masivnog krvarenja (abrupcija posteljice, hipo, afibrinogenemija, u kirurškoj, akušerskoj, ginekološki i onkološkoj praksi).
Obično se propisuje u veni, ponekad topički u obliku filma koji se nanosi na površinu koja krvari.
Prije uporabe lijek se otopi u 250 ili 500 ml tople vode za injekcije. Intravenskom primjenom kap po kap ili polako mlaz.
VIKASOL (Vicasolum; u tablici, na 0, 015 i 1 ml 1% otopine) je indirektni koagulant, sintetski vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskih ugrušaka. Određen kao vitamin K3. Farmakološki učinak ne uzrokuje sam vikasol, već vitamini K1 i K2 koji nastaju iz njega, pa se učinak razvija u 12-24 sata, s intravenskom primjenom - nakon 30 minuta, intramuskularno - nakon 2-3 sata.
Ti su vitamini neophodni za sintezu protrombina u jetri (faktor II), prokonvertin (faktor VII), kao i IX i X faktore.
Indikacije za uporabu : s prekomjernim smanjenjem protrombinskog indeksa, s teškim nedostatkom K-vitamina, uzrokovanih:
1) krvarenje iz parenhimskih organa;
2) zamjenski postupak transfuzije krvi, ako se krv transfundira (djetetu); i kada:
3) dugotrajna uporaba antagonista vitamina K - aspirina i NSAID-a (kršenje agregacije trombocita);
4) dugotrajno korištenje antibiotika širokog spektra (kloramfenikol, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);
5) upotrebu sulfonamida;
6) prevenciju hemoragijske bolesti novorođenčeta;
7) produljeni proljev u djece;
9) kod trudnica, osobito onih oboljelih od tuberkuloze i epilepsije, koje primaju odgovarajući tretman;
10) predoziranje indirektnih antikoagulansa;
11) žutica, hepatitis i nakon ozljeda, krv
struje (hemoroidi, čirevi, zračenje);
12) priprema za operaciju iu postoperativnom razdoblju.
Učinci mogu biti oslabljeni istodobnom primjenom antagonista vicasola: aspirina, NSAID-a, PAS-a, indirektnih antikoagulansa neodicumarinske skupine.
Nuspojave: hemoliza eritrocita nakon intravenske primjene.
Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml za intravenozno davanje, kao i kapsule koje sadrže 0, 1 ml 10% -tne uljne otopine, što odgovara 0,01 lijeka). Za razliku od prirodnog vitamina K1 (trans-spoj) je sintetski lijek. On predstavlja racemični oblik (mješavina trans i cis izomera), a biološkom aktivnošću zadržava sva svojstva vitamina K1. Brzo se apsorbira i održava maksimalnu koncentraciju do osam sati.
Indikacije za primjenu: hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenjem funkcije jetre (hepatitis, ciroza jetre), ulcerozni kolitis, predoziranje antikoagulansima, uz dugotrajnu uporabu visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije teške operacije kako bi se smanjilo krvarenje.
Nuspojave: učinci hiperkoaguliranja ako se ne slijedi režim doziranja.
Iz sredstava koja se odnose na koagulante izravne akcije u klinici koriste se i lijekovi:
1) protrombinski kompleks (VI, VII, IX, X faktori);
2) antihemofilni globulin (faktor VIII).
FIBRINOLIZNI INHIBITORI (ANTIFIBRINOLITIKA)
AMINOKAPRONSKA KISELINA (ACC) je sintetski lijek u prahu koji inhibira konverziju profibrinolizina (plazminogena) u fibrinolizin (plazmin) utječući na aktivator profibrinolizina i tako pridonosi očuvanju fibrinskog tromba.
Osim toga, ACC je također inhibitor kinina i nekih faktora sustava komplimenta.
Posjeduje antishock aktivnost (inhibira proteolitičke enzime, a također stimulira neutralizacijsku funkciju jetre).
Lijek je nisko otrovan, brzo se izlučuje iz tijela urinom (nakon 4 sata).
Primjenjuje se u ambulanti klinike, s kirurškim zahvatima i različitim patološkim stanjima, kada se povećava fibrinolitička aktivnost krvi i tkiva:
1) tijekom i nakon operacija na plućima, prostati, gušterači i štitnjači;
2) u slučaju prijevremenog odvajanja posteljice, produljenog odgađanja maternice mrtvog fetusa;
3) kod hepatitisa, ciroze jetre, s portalnom hipertenzijom, kada se koristi kardiopulmonalni premosnik;
4) s II i III stupnjevima DIC sindroma, s ulcerativnim, nazalnim, plućnim krvarenjima.
ACC se primjenjuje s masivnim transfuzijama krvi u konzervi, koje se daju intravenozno ili oralno.
Dostupno: prašak i bočice od 100 ml sterilne 5% otopine u izotoničnoj otopini natrijevog klorida.
Zbog činjenice da ACC ima antishock aktivnost, inhibira proteolitičke enzime i kinine, inhibira stvaranje antitijela, lijek se koristi za šok reakcije i kao antialergijsko sredstvo.
Nuspojave: vrtoglavica, mučnina, proljev, blagi katar u gornjem respiratornom traktu.
AMBEN (Ambenum, aminometilbenzojeva kiselina) je također sintetički lijek, kemijske strukture slične para-aminobenzoičnoj kiselini. Bijeli prah, slabo topljiv u vodi. To je antifibrinolitičko sredstvo. Ambien inhibira fibrinolizu, mehanizam djelovanja sličan je ACC.
Indikacije za uporabu su iste. Dodjeljivanje intravenski, intramuskularno i iznutra. Uvođenjem vene djeluje brzo, ali kratko (3 sata). Otpuštanje oblika: ampule od 5 ml 1% otopine, tablete od 0, 25.
Ponekad se prikazuju antifernalni pripravci, osobito kontrikal. On inhibira plazmin, kolagenazu, tripsin, kimotripsin, koji igraju važnu ulogu u razvoju mnogih patofizioloških procesa. Lijekovi ove skupine imaju inhibitorni učinak na katalitičku interakciju pojedinih čimbenika fibrinolize i procesa zgrušavanja krvi.
Indikacije za primjenu: lokalna hiperfibrinoliza - postoperativno i postportalno krvarenje; hypermenorrhoea; generalizirana primarna i sekundarna hiperfibrinoliza u akušerstvu i kirurgiji; početnu fazu DIC-a, itd.
Nuspojave: rijetko alergije; embriotoksično djelovanje; Uz brzi uvod - slabost, mučnina.
194.48.155.252 © studopedia.ru nije autor objavljenih materijala. No, pruža mogućnost besplatnog korištenja. Postoji li kršenje autorskih prava? Pišite nam | Kontaktirajte nas.
Onemogući oglasni blok!
i osvježite stranicu (F5)
vrlo je potrebno
Coagulants. Prema klasifikaciji, ova skupina lijekova podijeljena je na koagulante izravnog i neizravnog djelovanja, ali ponekad su i podijeljeni prema drugom principu:
Prema klasifikaciji, ova skupina lijekova podijeljena je na koagulante izravnog i neizravnog djelovanja, ali ponekad su i podijeljeni prema drugom principu:
1) za lokalnu upotrebu (trombin, hemostatska spužva, fibrinski film, itd.)
2) za sustavnu primjenu (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (trombin; suhi prašak u pojačalu, 1, što odgovara 125 jedinica djelovanja; u bočicama od 10 ml) - izravni koagulant za lokalnu uporabu. Budući da je prirodna komponenta sustava zgrušavanja krvi, proizvodi učinak in vitro i in vivo.
Prije uporabe prašak se otopi u slanoj otopini. Obično je prašak u ampuli mješavina tromboplastina, kalcija i protrombina.
Primijenite samo lokalno. Dodijeliti bolesnike s krvarenjem iz malih žila i parenhimnih organa (operacije na jetri, bubrezima, plućima, mozgu), krvarenje iz zubnog mesa. Koristi se topikalno u obliku hemostatske spužve natopljene otopinom trombina, hemostatskom kolagenskom spužvom ili jednostavnim nanošenjem tampona natopljenog u otopinu trombina.
Ponekad, posebno u pedijatriji, interno se koristi trombin (sadržaj ampule se otopi u 50 ml natrijevog klorida ili 50 ml 5% otopine ambinuma, primjenjuje se 1 žlica 2-3 puta dnevno) za krvarenje iz želuca ili inhalacijom za krvarenje iz respiratornog trakta.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; u bočicama od 1,0 i 2,0 suhe porozne mase) - koristi se za sustavnu izloženost. Također dobiven od darivatelja krvne plazme. Pod utjecajem trombina, fibrinogen se pretvara u fibrin, tvoreći trombe.
Fibrinogen se koristi kao ambulanta. Posebno je djelotvorna kada se uočava manjak u slučaju masivnog krvarenja (abrupcija posteljice, hipo i afibrinogenemija, u kirurškoj, akušerskoj, ginekološkoj i onkološkoj praksi).
Obično se propisuje u veni, ponekad topički u obliku filma koji se nanosi na površinu koja krvari.
Prije uporabe lijek se otopi u 250 ili 500 ml tople vode za injekcije. Intravenskom primjenom kap po kap ili polako mlaz.
VIKASOL (Vicasolum; u tablici, 0,015 i 1 ml 1% otopine) je indirektni koagulant, sintetski vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskog tromba. Određen kao vitamin K3. Farmakološki učinak ne uzrokuje sam vikasol, već vitamini K1 i K2 koji nastaju iz njega, pa se učinak razvija nakon 12-24 sata, s intravenskom primjenom - nakon 30 minuta, intramuskularno - nakon 2-3 sata.
Ti su vitamini neophodni za sintezu protrombina u jetri (faktor II), prokonvertin (faktor VII), kao i IX i X faktore.
Indikacije za primjenu: s prekomjernim smanjenjem protrombinskog indeksa, s teškim nedostatkom vitamina K, uzrokovanog:
1) krvarenje iz parenhimskih organa;
2) zamjenski postupak transfuzije krvi, ako se krv transfundira (djetetu);
3) dugotrajna uporaba antagonista vitamina K - aspirina i NSAID-a (kršenje agregacije trombocita);
4) dugotrajno korištenje antibiotika širokog spektra (kloramfenikol, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);
5) upotrebu sulfonamida;
6) prevenciju hemoragijske bolesti novorođenčeta;
7) produljeni proljev u djece;
9) kod trudnica, osobito onih oboljelih od tuberkuloze i epilepsije, koje primaju odgovarajući tretman;
10) predoziranje indirektnih antikoagulansa;
11) žutica, hepatitis i nakon ozljeda, krvarenja (hemoroidi, čirevi, radijacijska bolest);
12) priprema za operaciju iu postoperativnom razdoblju.
Učinci mogu biti oslabljeni istodobnom primjenom antagonista vicasola: aspirina, NSAID-a, PAS-a, indirektnih antikoagulansa neodicumarinske skupine. Nuspojave: hemoliza eritrocita nakon intravenske primjene.
Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml za intravenozno davanje, kao i kapsule koje sadrže 0,1 ml 10% otopine ulja, što odgovara 0,01 lijeka). Za razliku od prirodnog vitamina K1 (trans-spoj) je sintetski lijek. Predstavlja racemični oblik (mješavinu trans- i cis-izomera), a biološkom aktivnošću zadržava sva svojstva vitamina K1. Brzo se apsorbira i održava maksimalnu koncentraciju do osam sati.
Indikacije za primjenu: hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenjem funkcije jetre (hepatitis, ciroza jetre), ulcerozni kolitis, predoziranje antikoagulansima, uz dugotrajnu uporabu visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije teške operacije kako bi se smanjilo krvarenje.
Nuspojave: učinci hiperkoaguliranja ako se ne slijedi režim doziranja.
Iz sredstava koja se odnose na koagulante izravne akcije u klinici koriste se i lijekovi:
1) protrombinski kompleks (VI, VII, IX, X faktori);
2) antihemofilni globulin (faktor VIII).
Inhibitori fibrinolize (antifibrinolici)
AMINOKAPRONSKA KISELINA (ACC) je sintetski lijek u prahu koji inhibira konverziju profibrinolizina (plazminogena) u fibrinolizin (plazmin) utječući na aktivator profibrinolizina i tako pridonosi očuvanju fibrinskog tromba.
Osim toga, ACC je također inhibitor kinina i nekih faktora sustava komplimenta.
Posjeduje antishock aktivnost (inhibira proteolitičke enzime, a također stimulira neutralizacijsku funkciju jetre).
Lijek je nisko otrovan, brzo se izlučuje iz tijela urinom (nakon 4 sata).
Primjenjuje se u ambulanti klinike, s kirurškim zahvatima i različitim patološkim stanjima, kada se povećava fibrinolitička aktivnost krvi i tkiva:
1. tijekom i nakon operacija na plućima, prostati, gušterači i štitnjači;
2. s prijevremenim odvajanjem posteljice, produljenim odlaganjem maternice mrtvog fetusa;
3. s hepatitisom, cirozom jetre, s portalnom hipertenzijom, kada se koristi kardiopulmonalni premosnik;
4. u II i III stadijima DIC sindroma, s ulcerativnim, nazalnim, plućnim krvarenjima.
ACC se primjenjuje s masivnim transfuzijama krvi u konzervi, koje se daju intravenozno ili oralno.
Dostupno: prašak i bočice od 100 ml sterilne 5% otopine u izotoničnoj otopini natrijevog klorida. Zbog činjenice da ACC ima anti-šok aktivnost, inhibira proteolitičke enzime i kinine, inhibira stvaranje antitijela, lijek se koristi u šok reakcijama i kao antialergijsko sredstvo.
Nuspojave: vrtoglavica, mučnina, proljev, blagi katar u gornjem respiratornom traktu.
AMBEN (Ambenum, aminometilbenzojeva kiselina) je također sintetički lijek, kemijske strukture slične para-aminobenzoičnoj kiselini. Bijeli prah, slabo topljiv u vodi. To je antifibrinolitičko sredstvo. Ambien inhibira fibrinolizu, mehanizam djelovanja sličan je ACC.
Indikacije za uporabu su iste. Dodjeljivanje intravenski, intramuskularno i iznutra. Uvođenjem vene djeluje brzo, ali kratko (3 sata). Oblik proizvoda: ampule od 5 ml od 1% otopine, 0,25 tableta.
Ponekad se prikazuju antifernalni pripravci, osobito kontrikal. On inhibira plazmin, kolagenazu, tripsin, kimotripsin, koji igraju važnu ulogu u razvoju mnogih patofizioloških procesa. Lijekovi ove skupine imaju inhibitorni učinak na katalitičku interakciju pojedinih čimbenika fibrinolize i procesa zgrušavanja krvi.
Indikacije za primjenu: lokalna hiperfibrinoliza - postoperativno i postportalno krvarenje; hypermenorrhoea; generalizirana primarna i sekundarna hiperfibrinoliza u akušerstvu i kirurgiji; početnu fazu DIC-a, itd.
Nuspojave: rijetko alergije; embriotoksično djelovanje; Uz brzi uvod - slabost, mučnina.
Datum dodavanja: 2015-02-23; Pregleda: 1396; PISANJE NALOGA
Indirektni koagulanti;
Koagulanti izravnog djelovanja.
Sredstva koja povećavaju zgrušavanje krvi.
varfarin
Heparinska mast, Lioton gel, Trombless, Hepatrombin mast i čepići, Heparoid liječenje-supozitorije, Heparoid mast.
Primijeniti: s površinskim tromboflebitisom ekstremiteta, trombozom hemoroidnih vena, čirevima ekstremiteta.
B) Hirudin.
To je proteolitički enzim salivarnih žlijezda pijavica, koji ima antitrombotsko djelovanje.
Primjena: liječenje površinskog tromboflebitisa donjih ekstremiteta.
Indirektni antikoagulansi.
To su lijekovi koji su antagonisti vitamina K, koji je uključen u sintezu protrombina u jetri. Naprotiv, indirektni antikoagulansi inhibiraju sintezu protrombina u jetri.
Nanositi: spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka pomoću
- sprječavanje tromboze koronarnih i cerebralnih žila nakon srčanog udara, moždanog udara;
- prevencija tromboze nakon vaskularne plastike, srčanih zalistaka,
- kao zamjena izravnih antikoagulanata u prijelazu na dugotrajno liječenje.
Pr / indikacije: krvarenje, menstruacija u žena. neuspjeh jetre, bubrega, nedostatak vitamina K, krvarenje desni, česta krvarenja iz nosa.
To su lijekovi koji osiguravaju sintezu fizioloških faktora zgrušavanja krvi.
Trombin je fiziološka komponenta sustava zgrušavanja krvi izvedena iz ljudske krvne plazme u obliku protrombina, koji je umjetno aktiviran tromboplastinom i Ca ionima.
Mehanizam djelovanja: Trombin pretvara fibrinogen u fibrin, koji čini osnovu crvenog tromba, krvarenje prestaje.
Trombin djeluje vrlo brzo i snažno - njegova parenteralna primjena je neprihvatljiva uzrokuje zgrušavanje krvi u krvnim žilama i masovnu trombozu, tako da se koriste samo topikalno za losione, salvete natopljene otopinom trombina ili se koriste hemostatska spužva, primjenjuju se na krvarenje tijekom operacija, krvarenje iz koštanog tkiva, desni, osobito u bolesnika s krvarenjem.
Vodotopivi vitamin K "Vikasol." Djeluje polako, maksimalni učinak se javlja nakon 24 sata ili više.
Koristi se u tabletama i in / m.
Indikacije: krvarenje na pozadini nedostatka vitamina K i predoziranja neizravnih antikoagulansa, krvarenje u hepatitisu, čir na želucu i čir na dvanaesniku, hemoroidi, produljene krvarenje iz nosa, prije operacija koje su propisane 3-4 dana prije operacije. Pokazatelj djelotvornosti liječenja je smanjenje protrombinskog vremena i zaustavljanje krvarenja.
Predavanje broj 7 Tema "Sredstva koja povećavaju zgrušavanje krvi. Coagulants. Inhibitori fibrinolize. gemostatiki "
Tema: “Sredstva koja povećavaju zgrušavanje krvi. Coagulants. Inhibitori fibrinolize. gemostatiki "
Plan predavanja:
1) Koagulanti izravnog djelovanja.
2) Koagulanti neizravnog djelovanja.
3) Faktori zgrušavanja VIII i IX.
4) Inhibitori fibrinolize.
5) Ljekovito bilje s hemostatskim učinkom.
1. Koagulanti izravnog djelovanja su lijekovi koji osiguravaju sintezu fizioloških faktora zgrušavanja.
Trombin je fiziološka komponenta sustava zgrušavanja krvi. U medicinskoj praksi koristi se trombin dobiven iz ljudske plazme u obliku protrombina, koji se umjetno aktivira tromboplastinom i kalcijevim ionima. Trombin djeluje vrlo brzo i snažno, a njegova parenteralna primjena je neprihvatljiva, jer uzrokuje zgrušavanje krvi u krvnim žilama i masivnu trombozu, stoga se primjenjuje samo lokalno! Za losione se koriste salvete namočene u otopinu trombina ili hemostatske spužve, koje se primjenjuju na krvarenje tijekom operacija, krvarenje iz koštanog tkiva, desni, osobito u bolesnika s poremećajima koagulacije.
Fibrinogen je sastojak krvi, odlazi u fibrin pod utjecajem trombina, osigurava završni stupanj zgrušavanja krvi, stvaranje ugruška. Za uporabu u medicinskoj praksi, dobivene od donora krvne plazme. Primjenjuje se s različitim krvarenjima povezanim sa smanjenjem sadržaja fibrinogena u krvi na pozadini bolesti jetre u traumatologiji, kirurgiji, onkologiji, akušerstvu i ginekologiji, uz predoziranje neizravnih antikoagulanata. Za profilaksu propisanu prije operacije na plućima, gušterači, prostati, štitnjači, akušerstvu, akutnoj fibrinolizi. Ubrizgava se u / u kapanje kroz sustav s filtrom od 2-4 grama dnevno. Nuspojave: akutna fibrinoliza, alergijske reakcije, zatim, umjesto fibrina, propisana je primjena potrebne količine zdrave donorske plazme. Kontraindikacije: tromboza raznih etiologija, povećano zgrušavanje krvi, infarkt miokarda, ishemijski moždani udar. Za topikalnu primjenu proizvodi se Fibrin film, koji je fibrin dobiven iz fibrinogena ljudske krvne plazme, impregniran otopinom glicerina, otapa se u tijelu. Nanosi se lokalno za operacije, ozljede lubanje. Ima hemostatsko, regenerirajuće i ljekovito djelovanje. Kontraindicirano kod gnojnih rana i dubokih opeklina. Spužvu fibrina suhu poroznu masu 2 x 2 u staklenim bočicama. Primijenjena lokalno za različita krvarenja, ozljeda, tijekom operacija, može se ostaviti u rani, kao što se razriješi.
2. Koagulanti neizravnog djelovanja. To uključuje pripravke vitamina K i vitamina K. Vitamin K1 Filokinon se nalazi u velikim količinama u zelenom lišću povrća, a vitamin K2, metakinon, sintetiziraju ga crijevne bakterije. Apsorpcija Viamina K. javlja se uz obvezno sudjelovanje žučnih kiselina i jako pati kod različitih bolesti jetre. Vitamin K u jetri sudjeluje u stvaranju enzima u sintezi mnogih faktora zgrušavanja - protrombina, II, VII, IX i X. Nedostatak se najčešće primjećuje u pozadini antibiotske terapije, parenteralne prehrane i predoziranja neizravnih antikoagulanata, to su antagonisti vitamina K, inhibiraju sintezu faktora zgrušavanja i proizvodnju vitamina K u jetri. Nedostatak vitamina K je čest kod nedonoščadi. Preparati vitamina K nisu djelotvorni za hemofiliju.
Fitomenadion, kapsule s 10% -tnom uljnom otopinom. Sintetski preparat vitamina K. topiv u masnoćama. Brzo se apsorbira u crijevima, maksimalno sa% u krvi se promatra nakon 2-8 sati. Uzmite 0.01-0.02 3-4 puta dnevno do 6 puta. Vodotopivi pripravak vitamina K "Vikasol" tableta od 0.015 i 0.03, 1% otopina u ampulama za i / m primjenu. Prvo se transformira u jetri u vit.1 i K2. Djeluje polako, maksimalni učinak se javlja nakon 24 sata ili više. Indikacije: krvarenje na pozadini deficita vit.K. i predoziranje neizravnih antikoagulansa. Krvarenje s hepatitisom, čir na želucu, hemoroidi, produženo krvarenje iz nosa, prije operacija koje su propisane 3-4 dana prije operacije. Pokazatelj djelotvornosti liječenja je smanjenje protrombinskog vremena i zaustavljanje krvarenja.
Pripravci ovih čimbenika namijenjeni su samo liječenju bolesnika s hemofilijom tipa A ili B, a koriste ih samo visokokvalificirani hematolozi. Hemofilija je nasljedna bolest uzrokovana gubitkom odgovarajućih gena iz strukture DNA.
Nedostatak proizvodnje u tijelu faktora zgrušavanja VIII (antihemofilni globulin) zove se hemofilija tipa A, Willibrandova bolest. Nedostatak proizvodnje u tijelu faktora IX (komponenta plazma tromboplastina) naziva se hemofilija tipa B ili božićna bolest. U oba slučaja dolazi do potpunog gubitka zgrušavanja krvi, jer je kaskada zgrušavanja potpuno slomljena. Stupanj nedostatka ovih tvari može biti različit, ali kada se proizvede manje od 25-30% tih faktora, postavlja se ta dijagnoza. Pripravci faktora VIII i IX su vrlo skupi i koriste se samo iz posebnih razloga. Dobivaju se iz velikih količina donorske krvne plazme, u skladu s mjerama zaštite od virusa AIDS-a, hepatitisa B i C. Skladištene su zamrznute u obliku krioprecipitata ili liofilnih koncentrata. Trenutno se genetski inženjering dobiva rekombinantnim faktorima, ali oni nisu jeftiniji. "Autopleks"; "Feiba" je kombinacija lijekova koji sadrže oba faktora u aktiviranom obliku, oni su učinkoviti samo ako pacijent ima antitijela ili inhibitore tih faktora u krvi.
4. Inhibitori fibrinolize. To su tvari sintetičkog i životinjskog podrijetla koje smanjuju fibrinolitičku aktivnost krvi i tkiva. U nekim patološkim stanjima postoji prekomjerna aktivnost fibrinolitičkog sustava, njegova aktivnost više nije ograničena na područje krvnog ugruška, već djeluje sustavno, što je opasno za život osobe i može uzrokovati masovno krvarenje. Razlozi povećane aktivnosti mogu biti individualna hiperaktivnost fibrinolitičkog sustava kao odgovor na stvaranje krvnog ugruška, oslobađanje velikog broja proteolitičkih enzima, kao što je lizokinaza, s velikim opeklinama, ozljedama pluća, bubrega, žlijezda, tijekom operacija na gušterači (dakle, u takvim slučajevima, da se spriječi aktivacija fibrinolize inhibitori proteaze Contrical, Gordox), ili kada se masovno zaraze kada se oslobađaju mikrobni toksini, oslobađa se mnogo streptokinaze (streptokoknog enzima). Sintetski inhibitori uključuju traneksamsku kiselinu, aminokaproničnu kiselinu (antagonist fibrinolizina i njegove aktivatore streptokinaze, urokinazu). Aminokaproinska kiselina se daje oralno u dozi od 10-15 grama dnevno u 4-6 doza ili 5% otopini u / za kapanje polako (brza primjena uzrokuje pad krvnog tlaka). Nanosi se prijetećim krvarenjem, generaliziranom fibrinolizom. Oralni se put primjenjuje u nekritičnim slučajevima, kao i lokalno u kapima, tamponima. Nuspojave: mučnina, proljev, vrtoglavica, pospanost, žgaravica, prolazi kršenje vida boje. Kontraindikacije: tromboza, tromboembolija, umanjena moždana i koronarna cirkulacija. Liječenje se provodi pod liječničkim nadzorom i kontrolom razine fibrinogena u krvi. Inhibitori životinjskog podrijetla uključuju Panthripin, a potječu od gušterače goveda. Upišite in / in, razrijedite prije upotrebe s 5% glukoze ili fizikalnim. rješenje.
Ljekovito bilje s hemostatskim učinkom. Posuđeni iz tradicionalne medicine, njihov hemostatski učinak određen je empirijski, mehanizam djelovanja slabo je proučavan i povezan je sa sadržajem flavonoida, vitamina K, C, P u tim biljkama, taninima. Kao hemostatska sredstva koriste se slijedeće ljekovite biljne sirovine: list koprive, cvijeće i lišće opojnog Logohilusa, vodena paprika, cvijeće arnice, trava pochulei, trava stolisnika, kore viburnuma, rizomi s korijenjem Burneta. Ekstrakti, tinkture, tinkture, ukrasi izrađuju se od ove sirovine. Oni jačaju kapilarni zid, uske male žile, povećavaju tonus maternice, mehanički spajaju male žile, zaustavljaju krvarenje iz maternice. Primijeniti s ne-teškim krvarenjem želuca, duodenalnog, crijevnog, hemoroidnog, materničnog u postporođajnom razdoblju. Kod ozbiljnih patologija, ovi alati su neučinkoviti i ne primjenjuju se. Međutim, oni su bezopasni, dobro ih toleriraju ljudi različite dobi. Kod fibrinolize i hemofilije, ljekovite biljke su beskorisne.
Testna pitanja za ispravljanje:
1.Kada se krvarenja koriste ljekovitim biljem?
2. Koji se izravni koagulanti mogu davati IV?
3. U koju farmakološku skupinu se primjenjuje Panthripin?
4. Za što se koristi Autoplex?
Preporučeno čitanje:
obavezno:
1. Mashkovsky M.D. Drugs - 16. izd., Pererab., Rev. I dodatno - M: Novi val: Izdavač Umerenkov, 2010.-1216s.
Sredstva koja povećavaju zgrušavanje krvi (hemostatic) Koagulanti
Prema klasifikaciji, ova skupina lijekova podijeljena je na koagulante izravnog i neizravnog djelovanja, ali ponekad su i podijeljeni prema drugom principu:
za lokalnu upotrebu (trombin, hemostatska spužva, fibrinski film, itd.)
za sustavnu primjenu (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (trombin; suhi prašak u pojačalu, 1, što odgovara 125 jedinica djelovanja; u bočicama od 10 ml) - izravni koagulant za lokalnu uporabu. Budući da je prirodna komponenta sustava zgrušavanja krvi, proizvodi učinak in vitro i in vivo.
Prije uporabe prašak se otopi u slanoj otopini. Obično je prašak u ampuli mješavina tromboplastina, kalcija i protrombina (X + V + Ca).
Primijenite samo lokalno. Dodijeliti bolesnike s krvarenjem iz malih žila i parenhimnih organa (operacije na jetri, bubrezima, plućima, mozgu), krvarenje iz zubnog mesa. Koristi se topikalno u obliku hemostatske spužve natopljene otopinom trombina, hemostatskom kolagenskom spužvom ili jednostavnim nanošenjem tampona natopljenog u otopinu trombina.
Ponekad, posebno u pedijatriji, trombin se primjenjuje interno (sadržaj ampule se otopi u 50 ml natrijevog klorida ili 50 ml 5% otopine ambina, 1 žlica se propisuje 2-3 puta dnevno) (prije pijenja 1 KS) tijekom krvarenja iz želuca ili inhalacijom krvarenja iz respiratornog trakta.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; u bočicama od 1,0 i 2,0 suhe porozne mase) - koristi se za sustavnu izloženost. Također dobiven od darivatelja krvne plazme. Pod utjecajem trombina, fibrinogen se pretvara u fibrin, tvoreći trombe.
Fibrinogen se koristi kao ambulanta. Posebno je djelotvorna kada se uočava manjak u slučaju masivnog krvarenja (abrupcija posteljice, hipo i afibrinogenemija, u kirurškoj, akušerskoj, ginekološkoj i onkološkoj praksi).
Obično se propisuje u veni, ponekad topički u obliku filma koji se nanosi na površinu koja krvari.
Prije uporabe lijek se otopi u 250 ili 500 ml tople vode za injekcije. Intravenskom primjenom kap po kap ili polako mlaz.
VIKASOL (Vicasolum; u tablici, 0,015 i 1 ml 1% otopine) je indirektni koagulant, sintetski vodotopivi analog vitamina K, koji aktivira stvaranje fibrinskog tromba. Određen kao vitamin K3. Farmakološki učinak ne uzrokuje sam vikasol, već vitamini K1 i K2 koji nastaju iz njega, pa se učinak razvija nakon 12-24 sata, s intravenskom primjenom - nakon 30 minuta, intramuskularno - nakon 2-3 sata.
Ti su vitamini neophodni za sintezu protrombina u jetri (faktor II), prokonvertin (faktor VII), kao i IX i X faktore.
Indikacije za primjenu: s prekomjernim smanjenjem protrombinskog indeksa, s teškim nedostatkom vitamina K, uzrokovanog:
krvarenje iz parenhimskih organa;
postupak zamjene transfuzije krvi, ako je krv transfuzirana (djetetu);
dugotrajna primjena antagonista vitamina K - aspirina i NSAID-a (kršenje agregacije trombocita);
dugotrajno korištenje antibiotika širokog spektra (kloramfenikol, ampicilin, tetraciklin, aminoglikozidi, fluorokinoloni);
sprječavanje hemoragijske bolesti novorođenčeta;
produljeni proljev u djece;
kod trudnica, osobito onih koje boluju od tuberkuloze i epilepsije i koje primaju odgovarajući tretman;
predoziranje indirektnih antikoagulanata (neodicumarin, syncumar, fenilin);
žutica, hepatitis i nakon ozljeda, krvarenja (hemoroidi, čirevi, radijacijska bolest);
priprema za operaciju iu postoperativnom razdoblju.
Učinci mogu biti oslabljeni istodobnom primjenom antagonista vicasola: aspirina, NSAID-a, PAS-a, indirektnih antikoagulansa neodicumarinske skupine. Nuspojave: hemoliza eritrocita nakon intravenske primjene.
Phytomenadione (Phytomenadinum; 1 ml za intravenozno davanje, kao i kapsule koje sadrže 0,1 ml 10% otopine ulja, što odgovara 0,01 lijeka). Za razliku od prirodnog vitamina K1 (trans-spoj) je sintetski lijek. Predstavlja racemični oblik (mješavinu trans- i cis-izomera), a biološkom aktivnošću zadržava sva svojstva vitamina K1. Brzo se apsorbira i održava maksimalnu koncentraciju do osam sati.
Indikacije za primjenu: hemoragijski sindrom s hipoprotrombinemijom uzrokovan smanjenjem funkcije jetre (hepatitis, ciroza jetre), ulcerozni kolitis, predoziranje antikoagulansima, uz dugotrajnu uporabu visokih doza antibiotika širokog spektra i sulfonamida; prije teške operacije kako bi se smanjilo krvarenje.
Nuspojave: učinci hiperkoaguliranja ako se ne slijedi režim doziranja.
Iz sredstava koja se odnose na koagulante izravne akcije u klinici koriste se i lijekovi:
kompleks protrombina (VI, VII, IX, X faktori);
Sredstva koja utječu na zgrušavanje krvi
Sadržaj
Normalno stanje hemostaze osiguravaju četiri sustava: koagulacija, antikoagulacija, fibrinolitik i kinin. Procesi zgrušavanja krvi, anti-zgrušavanja i otapanja krvnih ugrušaka nalaze se u stanju dinamičke ravnoteže, čije kršenje uzrokuje ili krvarenje ili trombofiliju. Ako se naruši integritet krvnih žila, odmah se odvija proces stvaranja krvnog ugruška. Započinje vaskularnim spazmom i agregacijom trombocita na mjestu ozljede. Spajajući se međusobno, trombociti tvore "cijev" trombocita. Tromboksan A2, koji se sintetizira u tim stanicama, prirodni je faktor koji uzrokuje vazospazam i agregaciju trombocita. Međutim, "čep" trombocita ne pokriva pouzdano oštećene žile, mora biti ojačan fibrinskim nitima nastalim zbog povećanja zgrušavanja krvi. Mehanizam stimulirajućeg učinka tromboksana A2 na agregaciju trombocita je prilično kompliciran.
Biološki aktivne tvari uključene su u regulaciju aktivnosti trombocita; neki doprinose agregaciji, drugi ga ometaju. Postoje "jaki" (trombin, kolagen, prostaglandini - endoperoksidi, tromboksan A2, FAT) i "slabi" (adenozin difosfat - ADP, adrenalin, vazopresin, serotonin) agregati. Aktivnost antitrombocita posjeduje PG12, PGD, faktor relaksacije mišića (EPMF) endotelnog podrijetla.
Gotovo svi agensi koji utječu na zgrušavanje krvi u interakciji s njihovim receptorima na površini trombocita, tada, zbog posebnog proteina G, aktiviraju FLS. Postoji mnogo PLS u membrani i citosolu trombocita, koji se međusobno razlikuju po supstratima i brzini katalize katalizatora fosfatidil inozitol difosfata (FIF). Rezultat FIF2 utjecalo FLS inozitol trifosfat (IP3) i diacilglicerol (DAG), povećanje koncentracije slobodnog kalcija i aktivnost protein kinaze C (PC C) trombocita IP3 oslobađa kalcija iz bazena bystroobmenivaemogo stanične membrane i endoplazmatski retikulum medlennoobmenivaemogo bazen pločica. Otpušteni kalcij ulazi u trombocit, gdje aktivira procese koji potiču aktivnost ploča:
- oblikuje kompleks s kalmodulinom koji aktivira fosfokinazu, koja fosforilira miozinske lake lance, nakon čega se kombinira s aktinom; rezultirajući aktomiozin aktivira kontraktilni aparat stanice i iz njega oslobađa faktore agregacije;
- aktivira proteazu koja oslobađa actin iz svoje vezane, neaktivne forme; proteaza koja oslobađa iz PC C svoju aktivnu frakciju PC M; A2 fosfolipaza (PLA2), oslobađajući arahidonsku kiselinu; faktor aktivacije trombocita (PAF) iz fosfolipida membrane trombocita.
Stimulirani diacilglicerolom PKC modificira glikoproteinske receptore na površini trombocita, pretvarajući ih u aktivni oblik sposoban za vezanje fibrinogena koji agregira trombocite; aktivira trombocitno izlučivanje agregirajućih faktora; fosforilira poseban protein (protein 47), pretvarajući ga u aktivni oblik sposoban za polimerizaciju aktina; fosforilira lipokortin, čime se eliminira njegov inhibicijski učinak na aktivnost PLA2 olakšava oslobađanje apaksidonske kiseline i PAF iz fosfolipida u membrani trombocita.
Arahidonska kiselina pod utjecajem COX-a pretvara se u endoperokside (PG G i PG H2), tromboksan A, - snažne agregate, a djelomično u PG D „F2alpha i E2 - antiplateletna sredstva. Pod utjecajem lipoksigenaze, arahidonska kiselina se pretvara u 5-mono-hidroperoksi i 5-mono-hidroksi-krozotetraenoične kiseline (5-GPETEK i 5-GETEK), koje inhibiraju odgovor trombocita na arahidonsku kiselinu i njezine metabolite (nastale COX-om), te ploče i we-dihidrocite, a također djelujemo na način.,
Iz aktiviranih trombocita dolazi do oslobađanja (izlučivanja) serotonina, ADP-a (iz gustih granula), von Willebrandovog faktora (PV), fibronektina i trombospondina (iz a-granula). Serotonin i ADP u niskim koncentracijama uzrokuju reverzibilnu agregaciju trombocita, ali doprinose uključivanju dodatnih količina u proces agregacije. EF je neophodan za adheziju trombocita u subendotelno tkivo posude; fibrinogen i trombospondin dovode do ireverzibilne agregacije trombocita. Fibrinogen također podržava aktivnost PLA, oslobađanje arahidonske kiseline i PAF-a, što doprinosi agregaciji.
Biološki aktivni agensi koji utječu na zgrušavanje krvi, oslobođeni tijekom agregacije trombocita (trombin, PAF, kateholamini, ADP, serotonin, kalcij, itd.) Uzrokuju vazokonstrikciju, pojačavaju adheziju i agregaciju trombocita, što je primarni trombocitni oblik tromba.
Istodobno s plazma faktorima aktiviraju se i trombocitni faktori (tablica 2.21), što omogućuje kaskadu uzastopnih enzimskih reakcija (sl. 2.14), čiji je krajnji rezultat stvaranje krvnog ugruška.
Dakle, plazma hemostaza prolazi kroz tri glavne faze:
- stvaranje aktivnog tromboplastina,
- konverziju protrombina u trombin,
- pretvaranje fibrinogena u fibrin.
Osim sustava zgrušavanja krvi u tijelu, postoji i biološki sustav koji, naprotiv, sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
Inhibicija agregacije trombocita provodi se uz sudjelovanje cAMP i cGMP; cAMP potiče vazodilataciju i time ograničava uvjete za pokretanje mehanizma zgrušavanja krvi, te također smanjuje agregaciju trombocita. U endotelu krvnih žila, prostaciklin se proizvodi kako bi se spriječila agregacija trombocita i pojavljivanje intravaskularnih krvnih ugrušaka. On također inhibira adheziju (vezivanje) trombocita za vaskularni endotel, pomaže u smanjenju sadržaja Ca2 + u trombocitima. Sličan učinak imaju prostaglandin Ep heparin, adenozin monofosfat, metilksantini, antagonisti serotonina itd. Uz to postoji sustav koji omogućuje otapanje već formiranih krvnih ugrušaka. Ovaj se sustav naziva fibrinolitik; djeluje zbog prisutnosti fibrinolizina (plazmina), koji nastaje iz plazminogena enzimatskim transformacijama.
U tom smislu, sva sredstva koja utječu na zgrušavanje krvi, a koja utječu na sustav zgrušavanja krvi, podijeljena su u tri glavne skupine:
2) lijekovi koji inhibiraju zgrušavanje krvi - antitrombotici (antikoagulansi, antiplateletna sredstva);
Sredstva koja povećavaju zgrušavanje krvi (hemostatika)
a) izravno djelovanje - trombin, fibrinogen;
b) neizravno djelovanje - vikasol (vitamin K).
2. Inhibitori fibrinolize.
Izravno djelujući koagulanti su preparati krvne plazme donora, koji se dijele na lokalne preparate (trombin, hemostatsku spužvu) i pripravke za sustavno djelovanje (fibrinogen).
Trombin je prirodna komponenta hemokagulacijskog sustava i formira se u tijelu od protrombina tijekom enzimatske aktivacije pomoću tromboplastina. Po jedinici aktivnosti trombina uzima se takva količina koja je sposobna na 37 ° C uzrokovati zgrušavanje 1 ml svježe plazme u 30 s ili 1 ml 0,1% otopine pročišćenog fibrinogena za 1 s. Otopina trombina koristi se samo lokalno za zaustavljanje krvarenja iz malih žila, parenhimskih organa (na primjer, tijekom operacija na jetri, mozgu, bubrezima). Otopina trombina je impregnirana gaziranim tamponima i nanesena na površinu koja krvari. Možete ući u inhalaciju u obliku aerosola. Unošenje otopina trombina parenteralno nije dopušteno jer uzrokuju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama.
Hemostatska spužva ima hemostatske i antiseptičke učinke, potiče regeneraciju tkiva. Kontraindicirano u krvarenje velikih žila, preosjetljivost na furatsilinu i druge nitrofuranam.
Fibrinogen je sterilna frakcija ljudske krvi. U tijelu se konverzija fibrinogena u fibrin provodi pod utjecajem trombina, što dovršava proces tromboze. Lijek je učinkovit u hipofibrinemiji, visokom gubitku krvi, zračenju i bolestima jetre.
Svježe pripremljena otopina daje se intravenozno. Kontraindiciran u bolesnika s infarktom miokarda.
Koagulanti neizravnog djelovanja su vitamin K i njegov sintetski analog Vikasol (Vit. K3), a njegovo međunarodno ime je Menadione. Prirodni antihemoragični čimbenici su vitamini K, (filokinon) i K,. To je skupina 2-metil-l, 4-naftokinonskih derivata. Filokinon (Vit. K) ulazi u tijelo iz biljne hrane (listovi špinata, cvjetača, kukova, iglica, zelenih rajčica), a vitamin K se nalazi u proizvodima životinjskog podrijetla i sintetiziran je crijevnom florom. Vitamini K i K, topljivi u mastima, aktivniji od sintetskog vitamina K topivog u vodi (vikasol - 2,3-dihidro-2-metil-l, 4-naftokinon-2-natrijev sulfonat), sintetiziran 1942. od strane ukrajinskog biokemičara A. V. Palladina, (A.V. Palladia je nagrađen Državnom nagradom SSSR-a za uvođenje Vikasole u medicinsku praksu.)
Farmakokinetika. Vitamini topljivi u mastima (K i K) apsorbiraju se u tankom crijevu u prisutnosti žučnih kiselina i ulaze u krv s proteinima plazme. Prirodni fitokinon i sintetski vitamin u organima i tkivima pretvaraju se u vitamin K,. Njegovi metaboliti (oko 70% primijenjene doze) izlučuju se putem bubrega.
Farmakodinamiku. Vitamin K je neophodan za sintezu protrombina i drugih faktora zgrušavanja krvi u jetri (VI, VII, IX, X). Utječe na sintezu fibrinogena, uključen je u oksidativnu fosforilaciju.
Indikacije za uporabu: vikasol se koristi za sve bolesti, praćen smanjenjem sadržaja protrombina u krvi (hipoprotrombinemija) i krvarenja. To su prije svega žutica i akutni hepatitis, peptički ulkus i čir na dvanaesniku, radijacijska bolest, septičke bolesti s hemoragijskim manifestacijama. Vikasol je također djelotvoran kod parenhimskog krvarenja, krvarenja nakon ozljede ili operacije, hemoroida, produljenih krvarenja iz nosa itd. Također se koristi profilaktički prije operacije, uz dugotrajno liječenje sulfa lijekovima i antibioticima koji suzbijaju crijevnu floru koja sintetizira vitamin K. Također se koristi za krvarenje uzrokovano predoziranjem neodikumarinom, fenilinom i drugim neizravnim antikoagulansima. Učinak se razvija polako - 12-18 sati nakon primjene.
Vikasol se može akumulirati, tako da njegova dnevna doza ne smije prelaziti 1-2 tablete ili 1 - 1,5 ml 1% otopine intramuskularno tijekom ne više od 3-4 dana. Ako je potrebno, moguća su ponovljena davanja lijeka nakon 4-dnevne pauze i testa na stopu zgrušavanja krvi. Vikasol je kontraindiciran s povećanom hemokagulacijom i tromboembolijom.
Kao izvor vitamina K, korištenje biljnih pripravaka, oni sadrže druge vitamine, bioflavonoide, razne tvari koje mogu pridonijeti zgrušavanju krvi, smanjiti propusnost krvožilnog zida. To je, prije svega, kopriva, lagochilus, viburnum, vodena paprika, planinska arnica. Iz navedenih biljaka pripremaju se infuzije, tinkture, ekstrakti koji se koriste unutra. Neki od tih lijekova koriste se lokalno, osobito svježe pripremljena infuzija cvijeća i lišća lagohilusa, navlažena gaznim ubrusima i nanosi se 2-5 minuta na površinu koja krvari.