Antifungalni, antivirusni, anthelmintički lijekovi
Antifungalna sredstva nazivaju se ljekovitim otocima, koja se koriste za liječenje mikoza - bolesti uzrokovanih patogenim ili oportunističkim gljivama. Sve gljivične bolesti mogu se podijeliti u 3 skupine: 1) zahvaćene su sustavne (duboke) mikoze, u slučaju α, unutarnjih organa i središnjeg živčanog sustava. Takve mikoze uključuju kokcidioidomikozu, kriptokokozu, histoplazmozu, blastomikozu, itd. 2) površinske mikoze (lišajevi) gljivične infekcije kože, noktiju i kose uzrokovane dermatofitima. Dermatomikoza uključuje trihofitozu, mikrosporiju, sportaša, itd. 3) kandidozu. Candida albicans obično uzrokuje Candida albicans. Najčešće pogađa gastrointestinalni trakt, bronhije, genitalije. U rijetkim slučajevima, s izraženom imunodeficijencijom, može doći do gljivične septikemije. Za liječenje gljivičnih bolesti primjenom antibiotika i sintetičkih sredstava. Klasifikacija antifungalnih tvari prema podrijetlu i kemijskoj strukturi 1. Antibiotici • Polijeni antibiotici: Amfotericin B, nistatin, levorin • Griseofulvin. 2. Sintetička sredstva • Pr-e imidazol: ketokonazol, klotrimazol, mikonazol • Pr-e triazol: flukonazol (diflukan) • Pr-e N-metilnaftalen: terbinafin (lamisil) • derivati undecilenske kiseline: undecin, zincundan, mycosclette, tricycan, krema od mikopterotinske kiseline, klekulja i tricikla; soli: dequalinil (Decamine).
I. Sredstva koja se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih patogenim gljivama: 1. Za sistemske mikoze: a) antibiotici - amfotericin C, b) pr-e imidazol - mikonazol, ketokonazol, c) pr-e triazol - flukonazol. 2. Kada epidermikoza (dermatomikoza): a) antibiotici - griseofulvin, b) pr-e N-metilnaftalen - terbinafin, c) pr-e nitrofenol - nitrofungin, d) pripravci joda - alkoholna otopina joda, K jodid. II. Sr-va, koji se koristi u liječenju bolesti uzrokovanih oportunističkim gljivama (kandidijaza): a) antibiotici - amfotericin B, nistatin, levorin, b) imidazol pr - mikonazol, klotrimazol, c) bis-kvaternarne amonijeve soli - dekamin.
Mehanizam djelovanja azola (derivata imidazola i triazola) i terbinafina povezan je s oštećenjem formiranja ergosterola u stanici gljivica. Ovi lijekovi inhibiraju ključne enzime biosinteze ergosterola.
Suzbijanje sinteze ergosterola dovodi do poremećaja formiranja stanične membrane i supresije gljivične replikacije. Vrsta djelovanja ovih lijekova ovisi o [C]: u malim dozama, pretežno fungistatskom djelovanju, u velikim dozama - fungicidnim.
Flukonazol je antifungalni lijek iz skupine derivata triazola. Koristi se za sustavnu mikozu. Flukonazol se primjenjuje oralno i intravenski. Kada se proguta, lijek se dobro apsorbira. Biološka raspoloživost je 90%. Neznatno se veže na proteine plazme (11-12%). Dobro prodire u sve biološke tekućine u org. Bubrezi se izlučuju u neometanom obliku. Kada koristite lijek može mučnina, povraćanje, dispepsija, alergijske reakcije.
Terbinafine je predstavnik nove klase antifungalnih lijekova inhibitora skvalen epoksidaze. Supresija aktivnosti skvalen epoksidaze dovodi do nedostatka ergosterola u stanici gljivica, što dovodi do inhibicije replikacije gljivica. Osim toga, dolazi do intracelularne akumulacije skvalena, što dovodi do smrti stanice gljivica (fungicidno djelovanje). Koristi se za liječenje lišajeva. Ona se nakuplja u koži, potkožnom masnom tkivu, pločama noktiju. Metabolizira se u jetri. Indikacije za uporabu terbinafina: trihofitoza, mikrosporija, onikomikoza (infekcije gljivičnih noktiju), kao i pityriasis (višebojni) versicolor. Nanesite lijek unutra (u obliku tableta) i lokalno (u obliku kreme). Uvođenjem iznutra moguće su: gubitak apetita, mučnina, bol u trbuhu, proljev, kožne reakcije u obliku osipa; kod nanošenja kreme - hiperemija, svrab, peckanje, alergijske reakcije.
Antivirusna sredstva su ljekovite tvari koje mogu inhibirati procese adsorpcije, penetracije i reprodukcije virusa.
Za prevenciju i liječenje virusnih infekcija koriste se kemoterapijski lijekovi, interferoni i induktori interferona.
Orijentacija Dr. I antivirusnog Wed-in m. različiti su i odnose se na različite stupnjeve interakcije virusa sa stanicom: 1) adsorpcija virusa na stanicu i / ili njeno prodiranje u stanicu - γ-globulin, midantan, rementadin; 2) proces oslobađanja (deproteinizacije) virusnog genoma - midantana, rimantadina; 3) sinteza "ranih" proteina virusnog enzima (gvanidin); 4) NK sinteza - zidovudin, aciklovir, idoksuridin i drugi nukleozidni analozi; 5) sinteza kasnih virusnih proteina p-sakvinavira; 6) "sastavljanje" viriona - metisazon.
Prema podrijetlu: 1. Sintetičke tvari: nukleozidni analozi - zidovudin, aciklovir, ganciklovir, idoksuridin; pr-e peptidi - sakvinavir; pr ademantan - midantan, rimantadin (inhibitori virusnog proteina M2, M2 je uključen u oslobađanje sadržaja virusa); pr-e indolcarbolic to-you - arbidol (inhibira površinski virusni protein hemaglutinin i inhibira fuziju virusne lipidne membrane s intracelularnim membranama, sprječavajući prodor virusa u stanicu). 4; pr-e fosforni abrazivni materijal - vi - foskarnet; t ee tiosemikarbazon - metisazon. 2. Biov-va-interferoni.
Antiretrovirusni lijekovi: 1. Inhibitori reverzne transkriptaze: A) nukleozidi (zidovudin), B) nenukleozidni spojevi. 2. inhibitori HIV proteaze - sakvinavir
Distribucija antivirusnih lijekova ovisno o smjeru njihovog djelovanja. DNA virusi:
herpes simplex virus - aciklovir, Vilaciklovir, foskarnet, vidarabin, trifluridin; citomegalovirus - ganciklovir, foskarnet; virus herpesa zostera i goveđih boginja - aciklovir, foskarnet; virus variole - metisazan; Hepatitis B i C - interferoni. RNA virusi: HIV - zidovudin, didanozin, zalcitabin, sakvinavir, ritonavir; virus influence A - midantan, rimantadin; virus influence tipa B i A - arbidol; respiratorni sincicijalni virus - ribamidil.
Oxolin se koristi za prevenciju gripe, s adenovirus keratoconjunctivitis, herpetic keratitis, i herpes zoster. Antivirusno sredstvo za vanjsku uporabu. Djeluje virucidno na virus influence u izravnom kontaktu s materijalom koji sadrži virus, sprječava reprodukciju virusa u stanicama. Kontraindikacije: Preosjetljivost. Nuspojave: spaljivanje kože i sluznice nosne šupljine, rinoreja. Dermatitis, plavo bojanje kože koje se lako pere. Mehanizam djelovanja je adsorpcija njegovih molekula na površinu stanične membrane, što stvara prepreku prodiranju viriona u stanicu.
Tema: “Antivirusni lijekovi. Antifungalna sredstva "
2. Cilj: stvaranje znanja o značajkama farmakodinamike i farmakokinetike antivirusnih i antifungalnih sredstava kako bi se osigurao izbor lijekova za odgovarajuća patološka stanja, sposobnost pisanja recepata.
Ciljevi učenja
Kognitivne sposobnosti:
1. Poznavanje klasifikacije antivirusnih i antifungalnih sredstava.
2. Poznavanje općih obrazaca farmakokinetike i farmakodinamike antivirusnih i antifungalnih sredstava.
3. Poznavanje glavnih indikacija za uporabu antivirusnih i antifungalnih sredstava.
4. Poznavanje načina primjene, principa i režima doziranja antivirusnih i antifungalnih sredstava, ovisno o individualnim karakteristikama organizma, prirodi bolesti i svojstvima lijeka.
5. Poznavanje kombinacije antivirusnih i antifungalnih sredstava, neželjenih nuspojava, njihove prevencije.
Operativna sposobnost:
1. Pisanje recepata s antivirusnim i antifungalnim sredstvima.
2. Izračun pojedinačnih doza lijekova.
Komunikativna sposobnost:
1. Posjedovanje kompetentnog i naprednog govora.
2. Sposobnost sprječavanja i rješavanja konfliktnih situacija.
3. Koristeći pitanja motivacije, poticaje da utječu na odnos između članova tima.
4. Izjava o neovisnom stajalištu.
5. Logičko mišljenje, posjedovanje slobodne rasprave o problemima farmakologije.
Kontinuirano učenje i samoobrazovanje:
1. Samostalno traženje informacija, njihova obrada i analiza primjenom suvremenih istraživačkih metoda, računalnih tehnologija.
2. Izvođenje različitih oblika IWS-a (izrada eseja, test stavki, prezentacije, eseji, itd.)
chronometry
A. Trajanje nastave 2 sata (100 min.)
· Organizacijski dio - 2 min.
· Evaluacija početne razine - 10 minuta.
· Samostalni rad studenata - 43 min.
· Suradnja studenata s nastavnikom - 25 min.
· Završna kontrola - 20 min.
· Opća ocjena znanja - 3 min.
· Zadatak samoizobrazbe - 1-2 minute.
5. Glavna pitanja teme:
1. Antivirusni lijekovi. Mehanizam djelovanja antivirusnih lijekova. Primjena.
2. Biološka vrijednost, svojstva i primjena interferona. Interferonogen.
3. Sredstva za prevenciju i liječenje gripe. Nuspojave
4. Sredstva za liječenje herpesa. Nuspojave
5. Sredstva za liječenje AIDS-a. Nuspojave
6. Antifungalna sredstva. Opće karakteristike. Klasifikacija, mehanizam djelovanja. Razlike u spektru djelovanja i indikacije za uporabu.
7. Sredstva za liječenje površinskih i sistemskih mikoza.
8. Lijekovi koji se koriste za lišajeve i kandidozu. Sredstva lokalnog i resorpcijskog djelovanja.
9. Upotreba pripravaka joda za liječenje gljivičnih bolesti.
10. Dobne posljedice i uporaba tih skupina lijekova.
6. Metode poučavanja i podučavanja: usmena anketa o glavnim temama, rješavanje situacijskih problema, izvođenje testnih zadataka, rad u malim grupama, brainstorming, rješavanje testova, situacijski problemi, mozaik, skeniranje, križaljke, itd., zadaci za vodstvo, sastavljanje pojmovnika (na engleskom).
književnost
Sažetak:
1. Kharkevich D.A. Farmakologija: Udžbenik. Deveto izdanje. Moskva. Ed. Kuća "GEOTAR-MED". 2006.- s. 605-616.
2. Markova I.V., Nezhentsev M.V. Farmakologija. St. Petersburg. 2001. - str. 363-376.
3. Alyautdin R.N. Farmakologija. Udžbenik. Moskva. Ed. Kuća "GEOTAR-MED". 2004.-s. 503-514.
4. Vodič za laboratorijski rad / Ed. D.Arkevich. Agencija za medicinske informacije, Moskva, 2004. - str. 371-378.
dodatno:
1. Mashkovsky M.D. Lijekovi. Petnaesto izdanje. - M.: Novi val, 2005. - str. 823-857.
2. Imenik liječnika opće prakse. Moskva izdanje EKSMO - PRESS, 2002. t 1-2. - 926 s. (V.2).
3. Oxfordski priručnik za kliničku farmakologiju i farmakoterapiju. - M.: Medicine, 2000. - 740 str.
4. Goodman G., Gilman G. Klinička farmakologija prema Goodmanu i Gilmanu. Prijevod 10. izdanja. M. "Praksa". 2006, 1648 str.
5. Klinička farmakologija i farmakoterapija. Proc. / Ed. V.G.Kukes, A.K. Starodubtsev. - 2. izd., Corr. M: GEOTAR-MED, 2004. - 640 str.
6. Klinička farmakologija. / Ed. VG Kukes. - GEOTAR: Medicine, 2004. - 517 str.
7. Lawrence D.R., Benitt P.N. Klinička farmakologija. - M.: Medicine, 2002, v.1-2. - 669 s.
8. Predavanja, čitanje na odsjeku i metodički priručnici.
Popis softverskih proizvoda: amantadin, aciklovir, ganciklovir, idoksuridin, azidotimidin (zidovudin), interferon, oksolin, poludan, arbidol, sakvinavir, nistatin, amfotericin B, griseofulvin, terbinafen (lamisil), lamisil, i-lid, I-lamizil, terbinfen (lamisil), lamisil, apotericin
Popis lijekova na recept: oksolinska mast, terbinafin, nistatin.
8. Kontrola:
Ocjenjuju se sljedeće kompetencije: znanje, cjeloživotno učenje i obrazovanje.
1. Usmena anketa-razgovor o glavnim temama teme.
3. Izvršavanje zadataka u testnom obliku.
Testne stavke:
Test broj 1. Navedite mehanizam djelovanja antifungalnih antibiotika iz serije polijena:
1. Inhibicija sinteze ergosterola 2. Nepovratna inhibicija enzima beta-laktamaze 3. Povreda funkcije citoplazmatske membrane 4. Blokiranje fosfodiesteraze, nakupljanje cAMP 5. Inhibicija reverzne transkriptaze
Test br. 2. Podijelite antifungalne lijekove u lijekove koji se koriste za liječenje: kandidijaze (A), lišajeva (B), dubokih sistemskih mikoza (C):
1. Terbinafin (Lamisil) 2. Ketokonazol (Nizoral) 3. Amfotericin B
4. Flukonazol (diflukan) 5. Nistatin (mikostatin)
Test broj 3. Dodatak. Terbinafin je antifungalni agens - derivat (A) ________________, koristi se za (B) ___________________.
A. 1. imidazol B. 1. dermatomikoza
2. N-metilnaftalen 2. kandidijaza
3. antibiotici 3. duboke sustavne mikoze
Test broj 4. Antifungalni antibiotici:
1. Streptomicin, kanamicin 2. Nistatin, amfotericin B, griseofulvin 3. Terbinafin (lamisil), ketokonazol 4. Deksametazon, hidrokortizon 5. tetraciklin, doksiciklin
Test broj 5. Sintetički antifungalni lijekovi:
1. Streptomicin 2. tetraciklin, doksiciklin 3. terbinafin (lamisil), ketokonazol
4. Gentamicin, amikacin 5. Nistatin, amfotericin B, griseofulvin
Test broj 6. Antivirusna sredstva za liječenje herpesa:
1.Aciklovir 2.Valaciklovir 3.Remantadin 4. Idoxuridine 5.Fluconazole
Test broj 7. Preparati za liječenje i prevenciju influence:
1. Remantadin 2. Aciklovir 3. Oksolin 4. Interferon 5. Azidotimidin
Antibakterijski, antivirusni i antifungalni lijekovi
Posted by: admin u Lijekovi 07/14/2018 0 212 Pregleda
Antibakterijski, antivirusni i antifungalni lijekovi
Oksolin Koristi se u raznim virusnim bolestima oka, kože, virusnog rinitisa, kao i za prevenciju gripe. Za prevenciju gripe, svakodnevno, ujutro i navečer, podmažite sluznicu nosne šupljine oksolinom mast. Za virusne bolesti oka koriste se kapi za oči koje se ubrizgavaju 5-6 puta dnevno. Noću zauvijek leži pomast. Prilikom liječenja virusnog rinitisa, podmazivanja sluznice...
Ima širok spektar djelovanja, dobro se apsorbira kada se uzima oralno. Lijek se koristi u infektivnim bolestima kože i mekih tkiva, dišnog i mokraćnog sustava, s peritonitisom, endometritisom i drugim bolestima uzrokovanim mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Osim toga, lijek se koristi u složenom liječenju čira na želucu i čira na dvanaesniku. Proguta se 3 puta dnevno po 0,5 g...
Metronidazol (trichopol), a koristi se u akutnoj i kroničnoj trihomoniazi, ligardiji, amebijazi i kožnom lišmanijazi. Lijek ima antibakterijsko djelovanje, pa se koristi za infekcije dišnog sustava, mokraćnog sustava, probavnog trakta, kao i za infekciju rana. Može se uzimati oralno i koristiti rektalno u obliku svijeća. Unutarnji uzimati u obliku pilule za 10 dana 0,25 g 2-3 puta...
Amoxiclav Indikacije za primjenu slične su amoksicilinu. Proguta se 1 tableta 3 puta dnevno. Oblik proizvoda: tablete od 0,25 i 0,5 g. Cefazolin ima širok spektar djelovanja. Kada se gutanje ne apsorbira, koristi se intramuskularno. Koristi se za infekcije respiratornog trakta, osteomijelitis, endokarditis, infekcije rana, infekcije mokraćnog sustava, peritonitis, itd. Prije upotrebe sadržaja bočice...
Klotrimazol Je antifungalni lijek, ima širok spektar djelovanja. Lijek se koristi samo lokalno. Koristi se za gljivične lezije kože, urogenitalnu kandidozu. Na zahvaćenu kožu 2 puta dnevno nanesite kremu ili otopinu koju je potrebno utrljati. Trajanje liječenja je 4 tjedna ili više. Kako bi se izbjegle ponovljene gljivične infekcije stopala, liječenje se nastavlja još 3 tjedna nakon...
Cefuroksim ima širok spektar djelovanja. Najučinkovitiji za bolesti uzrokovane stafilokokima i gonokokima. Ovaj lijek se koristi u liječenju infekcija dišnog i mokraćnog sustava, infektivnih bolesti kostiju i zglobova, itd. Uvodi se intramuskularno ili intravenski po 0,75-1,5 g 3-4 puta dnevno. Nuspojave i kontraindikacije: slično kao i cefazolin. Proizvod: u bocama od 0,25,...
Tienam Lijek se koristi za različite zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na njega: za infekcije respiratornog trakta, urinarnog trakta, trbušne šupljine, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova. Thienam se koristi intramuskularno i intravenozno. Nuspojave: isto kao i kod primjene cefazolina. Otpuštanje oblika: prah u bočicama od 60 i 120 ml. Gentamicin Sulfate Koristi se kod upale pluća,...
Amikacin sulfat Ova ljekovita tvar ima vrlo širok spektar djelovanja. Amikacin se koristi za iste bolesti kao i gentamicin. Lijek se može davati u tijelo intramuskularno i intravenozno. Uobičajena doza amikacina je 0,5 g, 2-3 puta dnevno. Tijek liječenja se nastavlja u nekompliciranim slučajevima od 7-10 dana. Ako 5 dana nakon početka liječenja ovim...
Doksiciklin (vibramicin) Koristi se za iste bolesti kao tetraciklin. Najučinkovitiji je kod akutnog i kroničnog bronhitisa, upale pluća, upale pluća, gonoreje, infekcija mokraćnog sustava, bruceloze i liječenja akni. Lijek se primjenjuje oralno i intravenski. Prvog dana liječenja, doza lijeka je 0,2 g, a sljedećih dana 0,1 g. Za intravenozno davanje potrebno je...
Rulid Koristi se za liječenje zaraznih bolesti, kao i sinusitisa, difterije i hripavca. Uzima se oralno ujutro i navečer prije obroka po 0,15 g. Trajanje liječenja je 1-2 tjedna. Nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, alergijske reakcije. Kontraindikacije: pojedinačna netolerancija na lijek, bolest jetre. Lijek se ne preporuča uzimati tijekom trudnoće i dojenja. Oblik proizvoda: tablete prema...
Antivirusna, antifungalna sredstva, imunomodulatori
Farmakologija 101gr
Popis lijekova za 2016. godinu
Dezinficijensi, antiseptici:
halogen:
a) sadrži klor:
Natrijeva sol dikloroizocijanurne kiseline (Deokloro-Deoklor, Chlormix-Chlormix, Purjell-Purjavel),
Natrijeva sol klorida benzensulfonske kiseline (kloramin B). Hipokloridi (Bijeli - 3, Domestos);
b) alkoholni jod koji sadrži jod: otopinu lugola; Jodofori (jodinol-jodinol, jodovidon, jodonatum, jodopironum).
Kiseonik (oksidirajuća sredstva): Vodikov peroksid, kalijev permanganat, peracetatna kiselina-NUK (kao dio kompozitnih sredstava: Vofasteril i Persteril 40 i 20%).
Alkoholi: etilni alkohol 40%, 70%, 90-95%, kompozitna otopina: "AHD 2000-express".
Aldehidi: "Lizoformin 3000", Formalin-Formalin-Formaldehid.
Kvartarni amonijevi spojevi (HOUR): "Meliseptol Rapid-Meliseptol rapid".
Sadrži gvanidin: klorheksidin, "Trilox - Trilox".
Derivati nitrofurana: Nitrofural (Furacilin-Furacilinum).
Kiseline: salicilna kiselina (calipus ljepljiva traka "Salipod"), "Piotsid-Piocid" "Cystosteril", borna kiselina.
Alkalije: otopina amonijaka (tekući amonijak).
Biljni antiseptici: cvijet nevena, neonkularni listovi, klorofilip-klorofilpiptum, kora hrasta.
Boje: Brilliant green-Viride nitens, Methylene blue- Methylenum coeruleum.
Spojevi teških metala: cink sulfat, cink oksid (dječji prah, cinkova mast), neo-anuzol, srebrni nitrat (Lyapis), protargol (srebreni proteinat), kseroform-kseroformij (bizmut tribromofenolat).
Fenoli: Amotsid (2-Bifenitol), Tar-breza (Vishnevsky-Linimentum balsamicum Wischnevsky mast).
Površinski aktivni deterdženti: Cerigel-Cerigelum, Etonium-Aethonium, Dimexide-Dimexidum
Različiti izvori: Citral-Citralum, Cygerol-Cygerolum, Lysozyme-Lysocim, Ectericidum, Baliz, Balysum.
Kemoterapijska sredstva: antibiotici
Prirodni penicilini kratkog djelovanja: natrijeva sol benzilpenicilina, kalijeva sol; dugo djeluje: Bicillin-5.
Polusintetski penicilini: ampicilin, oksakilin, amoksicilin (Flemoxin solutab), "zaštićeni" penicilini: Amoksicilin-klavulanat (Amoxiclav, Augmentin).
1. generacija: Cefazolin (Kefzol);
2. generacija: Cefuroksim natrij (Zinaceph);
3. generacija: Cefotaxime (Claforan), Ceftriaxone (Longacef);
4. generacija: Cefepim (Maxipim).
1. generacija: Imipenem (Tienam);
2. generacija: Meropenem (Meronem).
Monobaktam: Aztreonam (Azaktam).
Makrolidi. 14-eročlani: eritromicin, roksitromicin, klaritromicin; 15 članova: azitromicin (Sumamed); 16-eročlani: Josamycin (Vilprafen solyutab), Midekamitsin (Makropen).
1. generacija: Streptomicin, Kanamicin;
2. generacija: gentamicin;
3. generacija: Amikacin;
4. generacija: Isepamicin.
Tetraciklini. Prirodni: tetraciklin; Polusintetski: doksiciklin (Unidox Soluteb).
Levomycetinins: Chloramphenicol (Levomitsetin).
Linkozamidi: klindamicin (Dalacin), linkomicin hidroklorid.
Rifamicini: rifaksimin (Alpha Normix).
Antivirusna, antifungalna sredstva, imunomodulatori
Klasifikacija lijekova za liječenje i prevenciju SARS-a:
a) induktori interferona: Arbidol, Kagocel, Anaferon;
b) preparati interferona: 1. generacija: humani leukocitni interferon; 2. generacija: Interferon Alfa-2A (Reaferon), Viferon, Grippferon;
c) antivirusni lijekovi za kemoterapiju:
- inhibitori neuraminidaze: Oseltamivir (Tamiflu), Zanamivir (Relenza);
- ionski blokatori M2-kanali virusa influence A: Rimantadin.
a) mikrobni: Ribomunil, Bronhomunal, Imudon, IRS-19;
b) povrće: imunalno;
c) rekombinantni: Lacomax;
d) Sintetički: Immunorix.
Antiherpetika: aciklovir (Zovirax), Valaciklovir (Valtrex), Penciclovir, Famciclovir (Famvir).
a) polieni: nistatin, amfotericin B (Fungizon), natamicin (Pinafucin);
b) azoli: lokalno djelovanje: klotrimazol, ekonazol, ketokonazol (Nizoral); azole sistemskog djelovanja: flukonazol (diflukan);
Antibakterijski, antivirusni i antifungalni lijekovi
Oksolin Koristi se u raznim virusnim bolestima oka, kože, virusnog rinitisa, kao i za prevenciju gripe. Za prevenciju gripe, svakodnevno, ujutro i navečer, podmažite sluznicu nosne šupljine oksolinom mast. Za virusne bolesti oka koriste se kapi za oči koje se ubrizgavaju 5-6 puta dnevno. Noću zauvijek leži pomast. Prilikom liječenja virusnog rinitisa, podmazivanja sluznice...
Ima širok spektar djelovanja, dobro se apsorbira kada se uzima oralno. Lijek se koristi u infektivnim bolestima kože i mekih tkiva, dišnog i mokraćnog sustava, s peritonitisom, endometritisom i drugim bolestima uzrokovanim mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Osim toga, lijek se koristi u složenom liječenju čira na želucu i čira na dvanaesniku. Proguta se 3 puta dnevno po 0,5 g...
Metronidazol (trichopol), a koristi se u akutnoj i kroničnoj trihomoniazi, ligardiji, amebijazi i kožnom lišmanijazi. Lijek ima antibakterijsko djelovanje, pa se koristi za infekcije dišnog sustava, mokraćnog sustava, probavnog trakta, kao i za infekciju rana. Može se uzimati oralno i koristiti rektalno u obliku svijeća. Unutarnji uzimati u obliku pilule za 10 dana 0,25 g 2-3 puta...
Amoxiclav Indikacije za primjenu slične su amoksicilinu. Proguta se 1 tableta 3 puta dnevno. Oblik proizvoda: tablete od 0,25 i 0,5 g. Cefazolin ima širok spektar djelovanja. Kada se gutanje ne apsorbira, koristi se intramuskularno. Koristi se za infekcije respiratornog trakta, osteomijelitis, endokarditis, infekcije rana, infekcije mokraćnog sustava, peritonitis, itd. Prije upotrebe sadržaja bočice...
Klotrimazol Je antifungalni lijek, ima širok spektar djelovanja. Lijek se koristi samo lokalno. Koristi se za gljivične lezije kože, urogenitalnu kandidozu. Na zahvaćenu kožu 2 puta dnevno nanesite kremu ili otopinu koju je potrebno utrljati. Trajanje liječenja je 4 tjedna ili više. Kako bi se izbjegle ponovljene gljivične infekcije stopala, liječenje se nastavlja još 3 tjedna nakon...
Cefuroksim ima širok spektar djelovanja. Najučinkovitiji za bolesti uzrokovane stafilokokima i gonokokima. Ovaj lijek se koristi u liječenju infekcija dišnog i mokraćnog sustava, infektivnih bolesti kostiju i zglobova, itd. Uvodi se intramuskularno ili intravenski po 0,75-1,5 g 3-4 puta dnevno. Nuspojave i kontraindikacije: slično kao i cefazolin. Proizvod: u bocama od 0,25,...
Tienam Lijek se koristi za različite zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na njega: za infekcije respiratornog trakta, urinarnog trakta, trbušne šupljine, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova. Thienam se koristi intramuskularno i intravenozno. Nuspojave: isto kao i kod primjene cefazolina. Otpuštanje oblika: prah u bočicama od 60 i 120 ml. Gentamicin Sulfate Koristi se kod upale pluća,...
Amikacin sulfat Ova ljekovita tvar ima vrlo širok spektar djelovanja. Amikacin se koristi za iste bolesti kao i gentamicin. Lijek se može davati u tijelo intramuskularno i intravenozno. Uobičajena doza amikacina je 0,5 g, 2-3 puta dnevno. Tijek liječenja se nastavlja u nekompliciranim slučajevima od 7-10 dana. Ako 5 dana nakon početka liječenja ovim...
Doksiciklin (vibramicin) Koristi se za iste bolesti kao tetraciklin. Najučinkovitiji je kod akutnog i kroničnog bronhitisa, upale pluća, upale pluća, gonoreje, infekcija mokraćnog sustava, bruceloze i liječenja akni. Lijek se primjenjuje oralno i intravenski. Prvog dana liječenja, doza lijeka je 0,2 g, a sljedećih dana 0,1 g. Za intravenozno davanje potrebno je...
Rulid Koristi se za liječenje zaraznih bolesti, kao i sinusitisa, difterije i hripavca. Uzima se oralno ujutro i navečer prije obroka po 0,15 g. Trajanje liječenja je 1-2 tjedna. Nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, alergijske reakcije. Kontraindikacije: pojedinačna netolerancija na lijek, bolest jetre. Lijek se ne preporuča uzimati tijekom trudnoće i dojenja. Oblik proizvoda: tablete prema...
38. Antifungalna i antivirusna sredstva
Gljivične infekcije (mikoze) mogu biti površne ili sustavne. Sistemske mikoze se obično razvijaju s različitim stečenim imunodeficijencijama (npr. Kod AIDS-a, tijekom antitumorske i glukokortikoidne terapije). Trenutno postoji mali broj učinkovitih antifungalnih sredstava (prikazanih na lijevoj strani slike). Lijek izbora kod teških oblika sistemskih mikoza (opasnih po život) je visoko toksični poligen antibiotik amfotericin. Veze amfotericina (prikazane u obliku ■■) s ergosterolom (E), koje je dio membrana gljivičnih stanica, zbog čega se u njima formiraju pore, kroz koje se javlja gubitak sadržaja gljivičnih stanica (/ "V *."). Antifungalni učinak, budući da je u ljudskim stanicama glavni steroid kolesterol, a ne ergosterol, kao u stanicama gljivica.Flucytosine je manje toksičan od amfotericina B, antifungalnog lijeka. Djelovanje gljivica i otpornost gljivica na njega brzo se razvija: Flucytosine u stanicama gljivica (ali ne u ljudskim stanicama) pretvara se u fluorouracil (E), koji inhibira sintezu gljivične DNA (vidi poglavlje 43). imaju širok raspon antifungalnih učinaka, uglavnom se koriste lokalno. Mehanizam antifungalnog djelovanja imidazola povezan je s inhibicijom sinteze ergosterola u membranama stanica gljivica. Derivati triazola su nova antifungalna sredstva koja imaju strukturnu sličnost s imidazolima, ali imaju širi spektar antifungalnog djelovanja. Triazoli imaju manje nuspojava, budući da se lanosterol-a-demetilaza selektivno inhibira, što dovodi do poremećaja sinteze ergosterola. U nekim oblicima gljivičnih infekcija kože i osobito noktiju, griseofulvin oralno se primjenjuje nekoliko mjeseci. Mehanizam antifungalnog djelovanja griseofulvina povezan je s njegovom interakcijom s mikrotubulnim sustavom stanica gljivica.
Virusi su intracelularni paraziti koji nemaju neovisan metabolizam i mogu se samo razmnožavati u živim stanicama domaćina. Od procesa replikacije virusa
blisko povezan s metabolizmom stanica domaćina, vrlo je teško stvoriti lijekove koji imaju selektivni antivirusni učinak. Stoga je cijepljenje temelj borbe protiv virusnih infekcija (npr. Dječja paraliza, velike boginje, žuta groznica, ospice, parotitis, rubeole ospica). Međutim, trenutno je sintetizirana mala količina učinkovitih antivirusnih sredstava (na desnoj strani slike), ali je njihova uporaba u klinici vrlo ograničena. Neki od njih koriste se za teške virusne bolesti (npr. Za herpesnu infekciju). Replikacija virusa provodi se u nekoliko faza (prikazano u desnom dijelu slike). Prodor virusa u stanice inhibiran je amantadinom (midantan) i y-globulinom, većina antivirusnih sredstava (u desnom dijelu figure u sredini) ometa sintezu nukleinskih kiselina virusa (i vrlo često ljudskih nukleinskih kiselina), budući da su to analozi nukleozida. Novi antivirusni agensi, posebno aciklovir (jedan od najčešće korištenih lijekova), imaju relativno selektivni antivirusni učinak, budući da postaju aktivni tek nakon fosforilacije, uglavnom virusnim enzimima. Zsdovudin, didanozin i zalytsggbiii su visoko toksični antivirusni agensi za liječenje AIDS-a. Međutim, otpornost virusa imunodeficijencije na ova sredstva se ubrzano razvija, stoga je razvoj novih učinkovitih antivirusnih lijekova hitno potreban. Kada se virus humane imunodeficijencije (HIV) replicira pod utjecajem proteaze, polipeptidni prekursori se pretvaraju u zrele viruse specifične proteine (reverzna transkriptaza je jedan takav enzimski protein). Inhibitori HIV proteaze (prikazani u desnom dijelu donje slike) inhibiraju replikaciju virusa humane imunodeficijencije in vitro, u kombinaciji s drugim antivirusnim sredstvima (na primjer, azidotimidin) daju vrlo ohrabrujuće rezultate u AIDS-u. Antivirusno djelovanje ima a-interferon leukocita, koji se trenutno može dobiti rekombinantno. Koristi se intramuskularno s kroničnim perzistentnim hepatitisom B i C.
Postoje tri skupine patogenih gljiva za ljude.
1. Plijesni (filamentozne gljive) rastu kao duge niti i tvore micelij. Primjeri ovih gljiva su dermatofiti i Aspergillus fumigatus. Dermatofiti su dobili ime za sposobnost svarljivosti keratina.
2. Pravi kvasci su okrugle i ovalne gljive. To uključuje, na primjer, Cryptococcus neoformans, koji može uzrokovati razvoj meningitisa i upale pluća (obično s imunodeficijencijama).
3. Gljivice slične kvascima slične su kvascima, ali mogu tvoriti duge, nerazgranate niti. Najvažniji su Candida albicans, koji su prirodni komenzali i nalaze se u crijevima, usnoj šupljini, vagini. Ove gljivice uzrokuju stomatitis, vaginitis, endokarditis i septikemiju (često sa smrtnim ishodom).
Dienskim antibioticima
Amphoternacin ima širok spektar antifungalnog djelovanja, koristi se za potencijalno opasne (često smrtonosne) sistemske infekcije uzrokovane Aspergillusom, Candida ablicans, Cryptococcus neoformans. Lijek se slabo apsorbira oralnom primjenom, pa se primjenjuje intravenski ili endolyumbno (s gljivičnim lezijama središnjeg živčanog sustava). Uz uporabu lijeka često su uočene nuspojave: groznica, zimica i mučnina. Dugotrajnom primjenom amfotericina razvija se oštećenje bubrega, što je reverzibilno ako se vidi u ranoj fazi. Nistatin je vrlo otrovan kada se daje parenteralno. Lijek se koristi za kandidijazu kože (u obliku kreme i masti) i sluznice (bomboni, vaginalni čepići). Kandidoza sluznice usne šupljine i ždrijela jedan je od najčešćih simptoma AIDS-a, kao i manifestacija disbakterioze primjenom antibiotika širokog spektra, antitumorske i glukokortikoidne terapije.
Flucytosine se daje oralno i intravenski. Lijek je aktivan samo protiv kvasca, a koristi se za sistemsku kandidozu i kriptokokne infekcije. Tolerancija gljiva često se razvija u flucitozin, pa se kombinira s amfotericinom. Flucytosine i amfotericin b su sinergisti; njihova kombinacija je učinkovita kod kriptokoknog meningitisa.
Derivati imidazola su antifungalni agens širokog spektra. Otpornost gljivica na lijekove ove skupine vrlo je rijetka. Derivati imidazola se slabo apsorbiraju iz crijeva oralnom primjenom (osim ketokonazola). Clotrinmasol, econazole, mikonazol se topički koristi za lišajeve i kandidozu kože i sluznice. Mikonazol se primjenjuje intravenozno s sistemskim mikozama s amfotericinom u bolesnika s netolerancijom. Mikonazol može izazvati mučninu, povraćanje, nesvjesticu i anafilaksiju. Ketokonazol se dobro apsorbira oralnom primjenom, a koristi se za lokalne i sustavne mikoze. Popularnost lijeka je opala, jer je otkriveno da može izazvati nekrozu jetre i supresiju nadbubrežne žlijezde.
Flukonazol se primjenjuje oralno i intravenski u različitim oblicima površinskih i sistemskih mikoza (ali ne u aspergilozi). Za razliku od ketokonazola, flukonazol nema hepatotoksičnost i ne inhibira sintezu steroida u nadbubrežnim žlijezdama. Itrakonazol se dobro apsorbira oralnom primjenom, djelotvoran za aspergilozu (za razliku od imidazola i flukonazola).
Sredstva koja inhibiraju prodor virusa u stanice
Amantadin (midantan) se ponekad koristi za sprječavanje influence A. Glavni nedostatak lijeka je uski spektar antivirusnog djelovanja. Za prevenciju gripe je učinkovitija uporaba cjepiva protiv gripe.
y-kuglice. Među humanim imunoglobulinima postoje specifična antitijela protiv virusnih površinskih antigena koji sprečavaju prodiranje virusa u stanice domaćina. Injekcija y-globulina koristi se za prevenciju hepatitisa A.
Sredstva koja inhibiraju sintezu nukleinskih kiselina virusa
Aciklovir (acikloguanosin, nazvati rak). Herpes virusi (na primjer Herpes simplex i Varicella zoster) sadrže timidikinazu, koja metabolizira aciklovir u cikloinozin fosfat, koji se zatim fosforilira enzimima stanica domaćina u acikloguanozin trifosfat. S druge strane, aciklovanozin trifosfat inhibira virusnu DNA polimerazu i ometa sintezu virusne DNA. Selektivnost antivirusnog učinka aciklovira povezana je s činjenicom da je virusna timidin kinaza brža od staničnog vezivanja za aciklovir, a afinitet aciklovira prema virusnoj DNA polimerazi je mnogo viši nego u sličnom humanom enzimu. Aciklovir je aktivan protiv herpes virusa, ali ne uzrokuje njegovo potpuno uklanjanje iz tijela. Lijek se primjenjuje oralno, parenteralno i topikalno, ovisno o mjestu i ozbiljnosti virusne infekcije. Aciklovir se široko koristi za genitalni herpes (uzrokovan Herpes simplexom), au visokim dozama za šindre (uzrokovane Varicella zoster). Idoxurndin (kerecid) također je učinkovit lijek za liječenje herpesne infekcije. Lijek se koristi samo lokalno za herpetičke lezije kože, očiju i genitalija. Idoxuridine je vrlo toksičan lijek, tako da se drugi antivirusni agensi češće koriste.
Ganciklovir se primjenjuje intravenski. Zbog visoke toksičnosti (uzrokuje neutropeniju), lijek se koristi samo za tešku infekciju citomegalovirusom (CMV). Aciklovir za infekciju citomegalovirusom ns je djelotvoran, budući da CMV ne proizvodi timidijsku kinazu koja aktivira aciklovir.
Tribavirin (ribavirin) je učinkovit za groznicu Lassa, tešku infekciju adenovirusom.
Z_schovudin (Z-azido-Z-dioksitimidin, azidotimidin) je aktivan protiv virusa humane imunodeficijencije (HIV), stoga se koristi (oralno) za AIDS. U stanicama tijela, zidovudin se aktivira uzastopnom fosforilacijom na mono-, di- i trifosfate. Aktivni oblik lijeka inhibira reverznu transkriptazu, ometajući sintezu virusne DNA. Afinitet zidovudina prema reverznoj transkriptazi virusa je 100 puta veći od afiniteta ljudske DNA polimeraze. Zidovudin se umeće u virusnu molekulu DNA, prekidajući njezin daljnji rast, budući da ne sadrži 3-hidroksilnu skupinu u svojoj strukturi i ne može formirati vezu 3'-5'-fosfodiesteraze s nukleotidima. U prosjeku, nakon 12-18 mjeseci od početka primjene lijeka do zidovudina, razvija se otpornost na HIV. Neki pacijenti pate od ozbiljnih nuspojava lijeka - kao što su anemija, neutropenija, mučnina, glavobolja.
Dkdanosin (DDL) i zylytsggabni (DDT) su novi način liječenja AIDS-a, koji su inhibitori reverzne transkriptaze.